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HPLC-UV法测定皮肤给药后大鼠血浆5-(4-苯氧丁氧基)补骨脂素浓度 被引量:1
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作者 郝彬 李欣燕 +1 位作者 周向军 王永祥 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第11期1234-1239,共6页
目的:建立大鼠血浆中5-(4-苯氧丁氧基)补骨脂素[5-(4-phenoxybutoxy)psoralen,PAP-1]高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)测定方法,并用于大鼠皮肤给药后血浆PAP-1浓度的测定。方法:以异欧前胡素为内标,血浆样品经乙酸乙酯提取;应用Ultimate Col... 目的:建立大鼠血浆中5-(4-苯氧丁氧基)补骨脂素[5-(4-phenoxybutoxy)psoralen,PAP-1]高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)测定方法,并用于大鼠皮肤给药后血浆PAP-1浓度的测定。方法:以异欧前胡素为内标,血浆样品经乙酸乙酯提取;应用Ultimate Column AQ-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水(75:25),流速0.8 mL/min,检测波长311 nm;采用PAP-1与内标峰面积比值进行定量。大鼠皮肤给药PAP-1,检测不同时间血药浓度。结果:本方法最低检测限为5.3μg/L(S/N>10),线性范围为5.3~2120μg/L,血浆中PAP-1的日内和日间精密度为2.3%~6.0%,准确度为102%~105%,回收率为83.1%~86.5%。大鼠15 mg/kg皮肤给药后,PAP-1在4 h达峰。雄性和雌性大鼠的AUC分别为256和1209μg.L-1.h,Cmax分别为74和225μg/L。结论:本方法专属性强、简便高效,可用于测定药物代谢动力学实验中PAP-1的浓度。本文首次报道大鼠PAP-1皮肤给药的药物动力学过程,药代参数存在明显的性别差异。 展开更多
关键词 5-(4-苯氧丁氧基)补骨脂素 高效液相色谱-紫外法 皮肤给药 代动力学 性别差异
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紫连膏经家兔皮肤单次给药毒性研究
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作者 杨宏博 叶建州 +5 位作者 杨坤芬 杨雪松 赵高琼 刘明超 谭莹 王京昆 《医药导报》 CAS 北大核心 2023年第5期627-631,共5页
目的 观察紫连膏经家兔皮肤给药的急性毒性反应及其严重程度,为临床用药提供参考。方法 新西兰家兔24只,随机分为完整皮肤2组和破损皮肤模型2组,即正常对照组、正常紫连膏组、模型对照组和模型紫连膏组,每组6只,雌、雄各半。各组均按经... 目的 观察紫连膏经家兔皮肤给药的急性毒性反应及其严重程度,为临床用药提供参考。方法 新西兰家兔24只,随机分为完整皮肤2组和破损皮肤模型2组,即正常对照组、正常紫连膏组、模型对照组和模型紫连膏组,每组6只,雌、雄各半。各组均按经体质量折算的10%家兔体表面积,以50 mg·(cm^(2))^(-1)的给药面积皮肤涂擦白凡士林和紫连膏[折合以体质量计的总给药剂量为12.50 g·kg^(-1),单位面积给药剂量为150 mg·(cm^(2))^(-1),相当于10%人体表面积拟用剂量的5倍],24 h内给予3次,每次间隔(4.0±0.5) h。给药并连续观察14 d。观察家兔的一般情况、给药局部皮肤刺激性及体质量、体温、血常规、血清生化及电解质,大体解剖观察各脏器的体积、颜色、质地等情况。结果 给药各组家兔一般情况良好,给药局部皮肤无明显刺激,体质量、体温、血常规、血清生化及电解质无异常,主要脏器无异常改变。结论 紫连膏在单次毒性实验最大给药量条件下,家兔未发生刺激和毒性反应。 展开更多
关键词 紫连膏 急性毒性 皮肤给药
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N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺促渗效果的研究 被引量:4
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作者 姜国华 刘忠敏 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期538-541,共4页
N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺是一种新型促渗剂,具有毒性小促渗效果好等特点.用=4%N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺处理小鼠皮肤可使皮肤给药的小檗碱血药浓度大幅度提高(生物利用度可提高11.56倍).目前国内外常用的促渗剂氮酮只... N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺是一种新型促渗剂,具有毒性小促渗效果好等特点.用=4%N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺处理小鼠皮肤可使皮肤给药的小檗碱血药浓度大幅度提高(生物利用度可提高11.56倍).目前国内外常用的促渗剂氮酮只能提高生物利用度3.86倍,N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺的促渗效果是氮酮的2.99倍.在进行N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺和红细胞作用的实验时,也观察到可以引起细胞溶血,且存在时间效应和剂量效应. 展开更多
关键词 正丁基 苯甲酰 磺酰内亚胺 促渗作用 皮肤给药
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3~H-N-正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺在小鼠体内的吸收和分布
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作者 姜国华 刘忠敏 《核电子学与探测技术》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期76-79,共4页
静脉注射正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺在小鼠体内的血药过程符合三房室开放模型.表观分布容积 Vd=1.43L/kg,半衰期分别为 T_(2/1)(1)=1.46×10^(-2)h,T_(2/1)(2)=0.433h,T_(2/1)(3)=11.3h,清除速率常数 k_(10)=0.69,口服给药小鼠体... 静脉注射正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺在小鼠体内的血药过程符合三房室开放模型.表观分布容积 Vd=1.43L/kg,半衰期分别为 T_(2/1)(1)=1.46×10^(-2)h,T_(2/1)(2)=0.433h,T_(2/1)(3)=11.3h,清除速率常数 k_(10)=0.69,口服给药小鼠体内血药浓度过程符合二房室开放模型,口服吸收迅速达峰时间 T_(max)=0.36h。半衰期分别为T_(1/2)(1)=0.235h,T_(1/2)(2)=0.129h,T_(1/2)(3)=11.29h.正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺在小鼠体内有广泛的分布但无特异性组织积累.正丁基-苯甲酰-2-磺酰内亚胺口服吸收较少,生物利用度仅为11%. 展开更多
关键词 促渗剂 吸收 皮肤给药
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