雄激素拮抗剂氟他胺在先天性肾上腺皮质增生症治疗中应用探索 被引量：3

1

作者 叶军 邱文娟 +2 位作者 韩连书 周建德 顾学范 《临床儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第7期390-393,共4页

为探索雄激素拮抗剂氟他胺在先天性肾上腺皮质增生症(CAH)治疗中应用价值 ,对5例经传统糖皮质激素治疗后临床控制不良的CAH患儿 ,在原糖皮质激素治疗剂量不变或减少情况下 ,加用氟他胺7.5～10mg/(kg·d)治疗6个月左右 ,以观察该新... 为探索雄激素拮抗剂氟他胺在先天性肾上腺皮质增生症(CAH)治疗中应用价值 ,对5例经传统糖皮质激素治疗后临床控制不良的CAH患儿 ,在原糖皮质激素治疗剂量不变或减少情况下 ,加用氟他胺7.5～10mg/(kg·d)治疗6个月左右 ,以观察该新方案治疗前后临床指标及内分泌激素变化。结果显示 :氟他胺联合治疗后 ,生长速率由(10.6±2.3)cm/y减至(5.9±1.3)cm/y(P<0.05) ;血睾酮水平明显下降 ,由5.5 ,39.2(M ,Q)nmol/L降至0.2 ,9.7nmol/L(P<0.05) ;血17 -羟孕酮、脱氢表雄酮、雄稀二酮及尿17 -酮类固醇水平也均有不同程度下降。研究表明氟他胺联合较低剂量糖皮质激素治疗 ,可使CAH患儿生长速率正常化 ,改善高雄激素血症。 展开更多

关键词 雄激素拮抗剂 氟他胺 先天性肾上腺皮质增生症 治疗 应用

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白三烯受体拮抗剂治疗小儿毛细支气管炎32例 被引量：2

2

作者 徐莉敏 《实用医学杂志》 CAS 2008年第23期4134-4134,共1页

毛细支气管炎（bronchiolitis）是由多种致病原感染引起的急性毛细支气管炎症，以喘憋、三凹征和喘鸣为主要临床特点．是影响婴幼儿健康常见的严重的下呼吸道感染疾病。我科联合应用白三烯受体拮抗剂（孟鲁司特）治疗毛细支气管炎患者... 毛细支气管炎（bronchiolitis）是由多种致病原感染引起的急性毛细支气管炎症，以喘憋、三凹征和喘鸣为主要临床特点．是影响婴幼儿健康常见的严重的下呼吸道感染疾病。我科联合应用白三烯受体拮抗剂（孟鲁司特）治疗毛细支气管炎患者，疗效满意，现报告如下。 展开更多

关键词 小儿毛细支气管炎 白三烯受体拮抗剂 治疗 呼吸道感染疾病 细支气管炎症 支气管炎患者 婴幼儿健康 病原感染

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半胱氨酰白三烯受体1拮抗剂普鲁司特调节SK-N-SH细胞分化 被引量：5

3

作者 彭芳 方三华 +3 位作者 郑晓亮 张纬萍 卢韵碧 魏尔清 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 2007年第2期123-129,共7页

目的:观察半胱氨酰白三烯受体激动剂LTD4以及受体1(CysLT1)拮抗剂普鲁司特对人神经母细胞瘤细胞株SK-N-SH细胞分化的影响。方法:以维A酸为阳性对照,观察LTD4、普鲁司特、LTD4+普鲁司特诱导SK-N-SH细胞形态学变化;用免疫印迹法观察SK-N-S... 目的:观察半胱氨酰白三烯受体激动剂LTD4以及受体1(CysLT1)拮抗剂普鲁司特对人神经母细胞瘤细胞株SK-N-SH细胞分化的影响。方法:以维A酸为阳性对照,观察LTD4、普鲁司特、LTD4+普鲁司特诱导SK-N-SH细胞形态学变化;用免疫印迹法观察SK-N-SH细胞CysLT1和CysLT2受体的表达;用免疫荧光法观察神经元分化标记物微管相关蛋白(MAP-2)的表达。结果:免疫印迹显示,SK-N-SH表达CysLT1受体和CysLT2受体,CysLT2受体表达较多。形态学结果显示,维A酸、普鲁司特、LTD4+普鲁司特诱导SK-N-SH细胞发生形态学改变,表现为胞体变小,有明显的突起生长;而LTD4无明显作用。免疫荧光结果显示,在对照组和普鲁司特组MAP-2主要分布于胞体;在维甲酸组MAP-2除了分布于胞体外,还分布于突起。普鲁司特增加MAP-2阳性细胞数。结论:CysLT1受体拮抗剂普鲁司特参与SK-N-SH细胞分化的调节。 展开更多

关键词 白三烯类/治疗应用 受体 白三烯 神经母细胞瘤/病理学 半胱氨酰白三烯受体 白三烯D4 普鲁司特 SK—N—SH细胞 细胞分化

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半胱氨酰白三烯受体拮抗剂对全脑缺血再灌注慢性损伤的作用 被引量：4

4

作者 王浩 郭红刚 +1 位作者 楼琦 石巧娟 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期19-26,共8页

目的:研究半胱氨酰白三烯受体(Cys LTR)拮抗剂普鲁司特和HAMI3379对全脑缺血再灌注慢性损伤的保护作用及相关作用机制。方法:40只体质量为45~65 g的清洁级健康雄性长爪沙鼠分为手术对照组、模型对照组、普鲁司特组和HAMI 3379组,每组10... 目的:研究半胱氨酰白三烯受体(Cys LTR)拮抗剂普鲁司特和HAMI3379对全脑缺血再灌注慢性损伤的保护作用及相关作用机制。方法:40只体质量为45~65 g的清洁级健康雄性长爪沙鼠分为手术对照组、模型对照组、普鲁司特组和HAMI 3379组,每组10只。采用结扎双侧颈总动脉10 min再灌注法制作全脑缺血再灌注损伤模型。普鲁司特组和HAMI 3379组于术前30 min和术后30 min、4 h、12 h分别腹腔注射普鲁司特和HAMI 3379,第二天起每天分别给药一次,连续给药5 d。于全脑缺血再灌注24 h和14 d时对各组的神经症状和功能进行评分;尼氏染色法观察再灌注14 d时各组大脑皮层神经元的形态和数量;免疫组织化学染色检测再灌注14 d时各组大脑皮层小胶质细胞和星形胶质细胞激活情况。结果:30只长爪沙鼠中,21只造模成功,其中模型对照组7只,普鲁司特组6只,HAMI 3378组8只。与模型对照组比较,普鲁司特组和HAMI 3379组术后24 h神经症状评分降低(均P<0.01),术后14 d普鲁司特组和HAMI 3379组的神经症状评分较模型对照组亦有改善的趋势,但差异均无统计学意义(均P>0.05);普鲁司特组和HAMI 3379组在这两个时间点的神经功能评分均高于模型对照组(P<0.05或P<0.01)。普鲁司特组和HAMI 3379组大脑皮层神经元损伤较模型对照组减轻,存活神经元密度与模型对照组差异有统计学意义(均P<0.01)。普鲁司特组和HAMI 3379组大脑皮层小胶质细胞和星形胶质细胞增生情况较模型对照组改善(均P<0.01)。结论:普鲁司特和HAMI 3379对长爪沙鼠全脑缺血慢性损伤模型具有较持久的神经保护作用。 展开更多

关键词 白三烯拮抗剂/药理学 半胱氨酸 沙丁胺醇/治疗应用 脑缺血/病理生理学 再灌注损伤/药物作用 神经元/药物作用 疾病模型 动物 沙鼠亚科

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二磷酸腺苷受体拮抗剂的疗效评价及合理应用 被引量：7

5

作者 张石革 《中国全科医学》 CAS CSCD 2006年第8期656-657,共2页

关键词 二磷酸腺苷受体拮抗剂 药物评价 治疗应用

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替罗非班在老年急性心肌梗死急诊冠状动脉介入治疗围手术期应用的研究 被引量：2

6

作者 韦建生 杨进 +1 位作者 赵勤 马觉民 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2007年第10期710-710,共1页

关键词 经皮冠状动脉介入治疗 老年急性心肌梗死 急诊PCI 围手术期应用 替罗非班 GPⅡb/Ⅲa复合物 Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 抑制血小板聚集

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顺尔宁治疗儿童哮喘疗效观察 被引量：14

7

作者 黄宁 屈素青 +3 位作者 王鹏云 徐世侠 胡晓红 李艳妮 《临床儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期476-476,共1页

关键词 顺尔宁 药物治疗 儿童 哮喘 白三烯受体拮抗剂

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中低剂量吸入糖皮质激素治疗儿童中重度哮喘 被引量：4

8

作者 袁雄伟 郑跃杰 +2 位作者 周雅燕 刘灿霞 林书文 《实用医学杂志》 CAS 2005年第21期2381-2382,共2页

目的:为了探讨既能控制哮喘病情又能尽最大可能避免全身副作用的吸入糖皮质激素剂量。方法:回顾性地总结了中低剂量吸入糖皮质激素治疗儿童中重度哮喘的效果。53例年龄4～14岁中重度哮喘患儿中,16例接受丙酸倍氯松(BDP)、丁地去炎松(BUD... 目的:为了探讨既能控制哮喘病情又能尽最大可能避免全身副作用的吸入糖皮质激素剂量。方法:回顾性地总结了中低剂量吸入糖皮质激素治疗儿童中重度哮喘的效果。53例年龄4～14岁中重度哮喘患儿中,16例接受丙酸倍氯松(BDP)、丁地去炎松(BUD)每日500～600μg或氟替卡松(FP)每日250μg(中等剂量)吸入;37例接受BDP、BUD每日400μg或FP每日200μg(低剂量)吸入治疗。所有患儿均未使用白三烯受体拮抗剂或茶碱类药物。随访3个月,观察患儿哮喘发作次数及程度,40例在治疗前、治疗后2～4周及12周检查肺功能或使用峰流速仪检测峰流速值(PEF),记录PEF与平均预计值的比率(PEFR%)。结果:除1例重度患儿使用BDP600μg有一次轻度发作外,其余52例患儿使用中低剂量吸入糖皮质激素治疗后12周内均无哮喘发作。40例患儿吸入治疗后2～4周绝大部分患儿PEFR%恢复正常,治疗后12周PEFR%明显高于治疗前,其中低剂量吸入糖皮质激素组与中等剂量组无明显差异。结论:对儿童中重度哮喘给予“安全剂量”(每日400μgBDP或BUD,200μgFP)吸入糖皮质激素能够控制哮喘发作,恢复肺功能。安全剂量能最大程度避免吸入糖皮质激素潜在的全身副作用,消除医务人员及患者对其副作用的担心,提高吸入糖皮质激素治疗的比率及病人的依从性。 展开更多

关键词 哮喘 儿童 糖皮质激素类 低剂量吸入糖皮质激素 糖皮质激素治疗 中重度哮喘 白三烯受体拮抗剂 PEFR 病人的依从性 控制哮喘

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影响抗VEGF药物治疗湿性AMD疗效的因素和对策 被引量：14

9

作者 戴虹 卢颖毅 《中华实验眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期1-4,共4页

新生血管性年龄相关性黄斑变性又称为湿性年龄相关性黄斑变性（wAMD），是世界上老年人主要致盲疾病之一，抗血管内皮生长因子（VEGF）药物的玻璃体注射疗法是目前治疗wAMD的主要方法。然而在长期的随诊中发现，部分患者经抗VEGF治疗后... 新生血管性年龄相关性黄斑变性又称为湿性年龄相关性黄斑变性（wAMD），是世界上老年人主要致盲疾病之一，抗血管内皮生长因子（VEGF）药物的玻璃体注射疗法是目前治疗wAMD的主要方法。然而在长期的随诊中发现，部分患者经抗VEGF治疗后视力并未得到明显改善甚至下降，或视力提高后不能长期维持，因此眼科医师应该关注相关疗效的影响因素。影响wAMD疗效的因素是多方面的，包括抗VEGF药物治疗wAMD的局限性、患者自身的条件、脉络膜新生血管（CNV）病灶的特征、治疗方案的制定和执行等。CNV病灶的影像学表现及治疗时机可作为疗效预后判断的指标，而治疗方案的合理制定和优化是提高疗效的可能措施。分析和了解影响wAMD疗效的因素可为制定患者个体化治疗方案和达到最好的视力收益提供依据，眼科医师应该充分认识wAMD个体化治疗的重要性。 展开更多

关键词 湿性相关性黄斑变性/药物疗法 人源化单克隆抗体/治疗应用 血管生成抑制剂/治疗应用 血管内皮生长因子A/拮抗剂&抑制剂 玻璃体注射 疗效 影响因素 策略

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卡维地洛治疗扩张型心肌病充血性心力衰竭的疗效评价 被引量：3

10

作者 李方莲 宁漱岩 陈丽娟 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期618-619,633,共3页

目的:评价第三代β受体阻滞剂卡维地洛治疗扩张型心肌病(DCM)充血性心力衰竭的临床疗效。方法:80例DCM充血性心力衰竭患者,随机分为接受常规治疗(营养心肌、洋地黄、利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂)组和常规治疗加卡维地洛组,检测治疗... 目的:评价第三代β受体阻滞剂卡维地洛治疗扩张型心肌病(DCM)充血性心力衰竭的临床疗效。方法:80例DCM充血性心力衰竭患者,随机分为接受常规治疗(营养心肌、洋地黄、利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂)组和常规治疗加卡维地洛组,检测治疗前后心率、血压和左心室功能及结构的变化。结果:治疗前两组间各项指标比较差异无显著性(P>0.05);治疗3个月后,常规治疗组治疗前后心率比较差异无显著性,其他各项指标差异均有显著性(P<0.05);卡维地洛组各项指标治疗前后比较差异均有显著性(P<0.05);治疗后卡维地洛组心率、血压和左心室功能及结构改善效果优于常规治疗组(P<0.05)。结论:卡维地洛能够明显改善DCM充血性心力衰竭患者心脏收缩和舒张功能,逆转左室重构,对DCM充血性心力衰竭疗效显著。 展开更多

关键词 心肌病 充血性/药物疗法 心力衰竭 充血性/药物疗法 卡维地洛 肾上腺素能β受体拮抗剂/治疗应用

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基质金属蛋白酶-3在评价Etanercept治疗强直性脊柱炎疗效中的价值 被引量：2

11

作者 王巧宏 张松照 +1 位作者 薛静 吴华香 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期409-414,共6页

目的:通过检测强直性脊柱炎(AS)患者血清和关节液,以及Etanercept治疗前后基质金属蛋白酶-3(MMP-3)浓度的变化,分析与AS疾病活动的相关性,探讨MMP-3在评价肿瘤坏死因子抑制剂治疗强直性脊柱炎疗效中的价值。方法:采用酶联免疫吸附试验(E... 目的:通过检测强直性脊柱炎(AS)患者血清和关节液,以及Etanercept治疗前后基质金属蛋白酶-3(MMP-3)浓度的变化,分析与AS疾病活动的相关性,探讨MMP-3在评价肿瘤坏死因子抑制剂治疗强直性脊柱炎疗效中的价值。方法:采用酶联免疫吸附试验(ELISA),检测48例AS患者在Etanercept治疗前0周,治疗后6周、12周的血清MMP-3浓度,同时对比检测30例健康志愿者外周血清标本和10例AS患者膝关节液中MMP-3水平。结果:48例AS患者血清MMP-3表达水平均明显高于正常对照组,AS患者膝关节液中MMP-3浓度也显著高于其血清中的浓度。有外周关节炎组AS患者的血清MMP-3浓度明显高于无关节炎组(P<0.001),而红细胞沉降率(ESR)与C反应蛋白(CRP)在两组比较中差异无统计学意义。AS患者在Etanercept治疗后第6周、第12周,血清MMP-3的表达水平明显下降(P<0.01),ESR和CRP,以及评价AS疾病的活动指数(BASDAI)和功能指数(BASFI),也均有下降趋势,并有统计学意义(均P<0.01)。在Etanercept治疗前(0周),血清MMP-3浓度与ESR、CRP、BASDAI、BASFI之间均具有显著相关性(P<0.05),ESR与CRP、BASFI亦有相关性,但与BASDAI的相关性无统计学意义(r=0.361,P=0.071)。在治疗12周后,血清MMP-3浓度仍与ESR、CRP、BASDAI呈很好的相关性(P<0.05),但与BASFI的相关性无统计学意义(P=0.339);ESR与CRP之间具有显著相关性,但与BASDAI、BASFI无统计学意义。BASDAI与BASFI有显著相关性(r=0.818,P=0.001)。结论:MMP-3可以作为评价AS患者病情活动性的客观指标,并且有可能比常规评价指标如ESR和CRP具有更强相关性。MMP-3也可以检测Etanercept治疗AS患者后的疗效,有可能成为客观评价昂贵生物制剂疗效的指标之一。 展开更多

关键词 脊柱炎 强直性/治疗 基质溶解素1 肿瘤坏死因子α/拮抗剂和抑制剂 肿瘤坏死因子α/治疗应用 基质金属蛋白酶 肿瘤坏死因子

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顺尔宁辅助治疗支原体肺炎的疗效观察 被引量：2

12

作者 潘伟思 陈倩媖 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2010年第18期3276-3276,共1页

肺炎支原体（MP）感染近年来发病率有逐年增高趋势，其临床表现多种多样，部分患儿出现喘息症状及刺激性咳嗽．给患儿带来了极大的痛苦。顺尔宁是目前临床应用较多的白三烯受体拮抗剂。我们尝试对支原体感染在常规治疗的基础上加用顺尔... 肺炎支原体（MP）感染近年来发病率有逐年增高趋势，其临床表现多种多样，部分患儿出现喘息症状及刺激性咳嗽．给患儿带来了极大的痛苦。顺尔宁是目前临床应用较多的白三烯受体拮抗剂。我们尝试对支原体感染在常规治疗的基础上加用顺尔宁辅助治疗，取得较满意疗效。 展开更多

关键词 疗效观察 辅助治疗 顺尔宁 支原体肺炎 白三烯受体拮抗剂 支原体感染 肺炎支原体 刺激性咳嗽

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基因检测与华法林的临床应用 被引量：1

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作者 陈琛 丁虎 +1 位作者 崔广林 汪道文 《中国医学前沿杂志（电子版）》 2012年第12期5-7,共3页

华法林是世界上应用最广泛的维生素K拮抗剂，作为重要的口服抗凝药已经在临床使用接近60年，2010年华法林在美国的处方量过2500万。由于华法林治疗窗较窄（剂量不足有血栓风险，过量服用可出现致命性出血）、个体间剂量差异较大（达到... 华法林是世界上应用最广泛的维生素K拮抗剂，作为重要的口服抗凝药已经在临床使用接近60年，2010年华法林在美国的处方量过2500万。由于华法林治疗窗较窄（剂量不足有血栓风险，过量服用可出现致命性出血）、个体间剂量差异较大（达到适宜抗凝效果的个体间剂量差异可达10～20倍）、受药物食物影响较大，因此维持华法林的治疗水平需要临床医师深入了解其药代动力学和药效动力学，并且需要医患之间有良好的沟通。 展开更多

关键词 遗传药理学 基因突变 药代动力学 处方量 口服抗凝药 拮抗剂 药物处方 临床应用 抗凝效果 治疗窗

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神经节苷脂治疗大面积脑梗死的疗效观察 被引量：2

14

作者 岳卫东 于永华 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2009年第4期304-304,共1页

近年来有研究发现，单唾液酸四己糖神经节苷脂（GM-1）是一种新型的兴奋性氨基酸受体拮抗剂，临床应用前景广泛。我们应用GM一1治疗大面积脑梗死患者以探讨其疗效。

关键词 单唾液酸四己糖神经节苷脂 大面积脑梗死 疗效观察 兴奋性氨基酸受体拮抗剂 治疗 临床应用前景 脑梗死患者

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孟鲁司特对6岁以上儿童哮喘小气道功能的作用 被引量：3

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作者 陈云龙 潘家华 +3 位作者 倪陈 廖承琳 张旭中 刘利梅 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2009年第5期659-660,共2页

关键词 哮喘/药物疗法 白三烯拮抗剂/治疗应用 儿童

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孟鲁司特和HAMI3379对体外大鼠皮层神经元缺血性损伤的抗氧化作用 被引量：2

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作者 徐栋敏 张霞燕 +7 位作者 王晓蓉 陈璐 张丽慧 石巧娟 方三华 卢韵碧 张纬萍 魏尔清 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期257-264,共8页

目的：在体外培养大鼠皮层神经元缺血性损伤模型中探讨两种半胱氨酰白三烯受体（CysLT1R和CysLT2R）拮抗剂——孟鲁司特和HAMI 3379的抗氧化作用.方法：以CysLT1R拮抗剂孟鲁司特和CysLT2R拮抗剂HAMI 3379预处理后,对大鼠皮层神经元进行... 目的：在体外培养大鼠皮层神经元缺血性损伤模型中探讨两种半胱氨酰白三烯受体（CysLT1R和CysLT2R）拮抗剂——孟鲁司特和HAMI 3379的抗氧化作用.方法：以CysLT1R拮抗剂孟鲁司特和CysLT2R拮抗剂HAMI 3379预处理后,对大鼠皮层神经元进行缺糖缺氧/恢复或过氧化氢处理,观察神经元活性氧产生、线粒体膜电位、神经元存活率变化以及两种药物的作用.同时,以RNA干扰抑制CysLT1R和CysLT2R表达,观察以上变化.结果：缺糖缺氧处理1h后神经元活性氧产生增加（270.0％±6.8％,P＜0.01）,在缺糖缺氧恢复30 min时达高峰（356.0％±17.4％,P＜0.01）;0.01 ～1 μmol/L孟鲁司特和HAMI 3379均能轻度抑制缺糖缺氧及恢复诱导的活性氧产生（均P＜0.05）.缺糖缺氧及恢复诱导神经元线粒体膜电位下降,0.01～1μmol/L孟鲁司特一定程度抑制该作用（P＜0.05）,而HAMI 3379无明显作用.外源性活性氧过氧化氢呈浓度和时间依赖性损伤神经元,0.1～1 μmol/L的孟鲁司特和0.001～0.1μmol/L的HAMI 3379能轻度减轻过氧化氢诱导的损伤（均P ＜0.05）.CysLT1R小分子干扰RNA和CysLT2R短发卡RNA对以上反应均无显著影响.结论：孟鲁司特和HAMI 3379在神经元缺血性损伤中均有轻度抗氧化作用,且此作用可能不依赖受体. 展开更多

关键词 白三烯拮抗剂 药理学 神经元 药物作用 创伤和损伤 乙酸盐类 治疗应用 喹啉类 治疗应用 氧化性应激

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新型4,8-二取代-8,9-二氢吡嗪[2,3-g]喹唑啉-7(6H)-酮化合物合成及抗肿瘤细胞增殖构效关系研究

17

作者 叶子奇 丁文波 +3 位作者 陈哲 章砚东 俞永平 楼宜嘉 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期49-56,共8页

目的:评价新型4,8-二取代-8,9-二氢吡嗪[2,3-g]喹唑啉-7(6H)-酮系列化合物体外抗肿瘤活性,获得高效抗肿瘤小分子化合物用于后续药物研发。方法:固相合成17个设计作用于表皮细胞生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),结... 目的:评价新型4,8-二取代-8,9-二氢吡嗪[2,3-g]喹唑啉-7(6H)-酮系列化合物体外抗肿瘤活性,获得高效抗肿瘤小分子化合物用于后续药物研发。方法:固相合成17个设计作用于表皮细胞生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),结构为4,8-二取代-8,9-二氢吡嗪[2,3-g]喹唑啉-7(6H)-酮的新型系列化合物。采用MTT法对人肺癌细胞株A549、人慢性髓细胞性白血病细胞株K562及人胃癌细胞株SGC7901加药96 h后进行抗肿瘤活性筛选。结果:对于人肺癌细胞株A549,化合物7-13和7-14抑制效果最佳,其IC50值分别为8.10和8.12μmol/L。共有8个化合物对人慢性髓细胞性白血病细胞株K562有抑制作用,其中化合物7-2、7-13和7-17抑制效果最佳,其IC50值分别为2.22、0.57和7.20μmol/L。而对于人胃癌细胞株SGC7901,化合物7-3和7-13具有抑制效果,其IC50值分别为4.20和9.71μmol/L。结论:17个化合物对3种肿瘤细胞株呈现不同抑制效果,为结构修饰以提高化合物抗肿瘤活性提供了很好的依据。其中化合物7-13对所测瘤株均具增殖抑制活性,可作为潜在药物用于后续抗肿瘤药物研发。 展开更多

关键词 受体 表皮生长因子 拮抗剂 抑制剂 抗肿瘤药 治疗应用 喹唑啉类 细胞系 肿瘤 药物作用

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