甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼联合应用对胃肠道间质瘤细胞迁移和侵袭能力的影响

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作者 李祉剑 王文思 +3 位作者 马鸿滢 贾钧凯 张天彪 赵滢 《中国医科大学学报》 北大核心 2025年第3期193-198,共6页

目的探讨甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼对胃肠道间质瘤(GIST)细胞迁移和侵袭能力的影响。方法GIST细胞原代培养鉴定后,利用原子力显微镜(AFM)观察细胞形态表征;给予药物作用后,用实时定量PCR检测PI3K/AKT信号通路相关基因表达的变化,... 目的探讨甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼对胃肠道间质瘤(GIST)细胞迁移和侵袭能力的影响。方法GIST细胞原代培养鉴定后,利用原子力显微镜(AFM)观察细胞形态表征;给予药物作用后,用实时定量PCR检测PI3K/AKT信号通路相关基因表达的变化,用AFM检测相关分子结合力的变化;用划痕实验、Transwell实验和流式细胞术测定细胞迁移、侵袭能力和凋亡的变化。结果AFM成像提示伪足平铺在GIST细胞周围,GIST细胞具有易于转移的特征;单独应用甲磺酸伊马替尼或苹果酸舒尼替尼后,PI3K/AKT信号通路相关基因表达明显降低,GIST细胞表面表皮生长因子受体(EGFR)密度下降,与表皮生长因子(EGF)的分子结合力下降,联合用药时上述变化更加明显;单独用药时,GIST细胞侵袭和迁移能力均显著下降,而联合用药对GIST迁移和侵袭的抑制更为显著。结论甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼单独用药均能显著抑制PI3K/AKT信号通路相关基因表达,降低GIST细胞表面EGFR密度,并减弱其与EGF的分子结合力,减弱GIST细胞迁移和侵袭的能力,联合用药比单独用药效果更显著。 展开更多

关键词 胃肠道间质瘤 甲磺酸伊马替尼 苹果酸舒尼替尼 联合用药 迁移 侵袭

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核心蛋白聚糖、甲磺酸伊马替尼、苹果酸舒尼替尼对胃肠道间质瘤细胞恶性表型的影响 被引量：1

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作者 唐珊 贾钧凯 +2 位作者 马鸿滢 赵滢 张天彪 《中国医科大学学报》 CAS 北大核心 2024年第11期961-966,共6页

目的探究核心蛋白聚糖(DCN)、甲磺酸伊马替尼、苹果酸舒尼替尼对胃肠道间质瘤(GIST)细胞恶性表型的影响及其分子机制。方法采用Western blotting检测过表达DCN以及甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼单独或联合用药后,GIST细胞(GIST-882)中... 目的探究核心蛋白聚糖(DCN)、甲磺酸伊马替尼、苹果酸舒尼替尼对胃肠道间质瘤(GIST)细胞恶性表型的影响及其分子机制。方法采用Western blotting检测过表达DCN以及甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼单独或联合用药后,GIST细胞(GIST-882)中DCN及其下游相关蛋白表达水平的变化。采用CCK-8实验、划痕实验、Transwell实验验证过表达DCN以及甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼单独或联合用药后,GIST-882细胞增殖、迁移和侵袭能力的变化。结果与对照组比较,过表达DCN以及甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼单独或联合用药后,GIST-882细胞中DCN蛋白表达水平升高,表皮生长因子受体(EGFR)、磷酸化EGFR(p-EGFR)、胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)、磷酸化ERK1/2(p-ERK1/2)蛋白表达水平降低,细胞增殖、迁移和侵袭能力显著降低。结论过表达DCN以及甲磺酸伊马替尼或苹果酸舒尼替尼单独或联合用药,可以通过下调EGFR的表达参与MAPK信号传导通路,进而调控GIST细胞的增殖、迁移和侵袭能力。 展开更多

关键词 胃肠道间质瘤 核心蛋白聚糖 表皮生长因子受体 甲磺酸伊马替尼 苹果酸舒尼替尼

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甲磺酸伊马替尼有关物质的合成

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作者 徐玲芬 高瑞阳 +3 位作者 姜宇飞 王伊文 李响 程青芳 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第6期1427-1432,共6页

为了控制甲磺酸伊马替尼在生产过程中的质量,分别制备了甲磺酸伊马替尼的5个有关物质:以对氯甲基苯甲酸为起始原料,改进合成方法合成4-(氯甲基)-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质A),收率为91.4%。以有... 为了控制甲磺酸伊马替尼在生产过程中的质量,分别制备了甲磺酸伊马替尼的5个有关物质:以对氯甲基苯甲酸为起始原料,改进合成方法合成4-(氯甲基)-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质A),收率为91.4%。以有关物质A为起始原料,设计了新的合成路线得到4-[[[4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-苯甲酰基]-基-哌嗪-1-基]-甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质B),收率为77.5%。4-[(4-甲基-1-氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质C)、4-[(4-甲基-4-氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质D)和4-[(4-甲基-1,4-二氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质E)结构相似,本研究设计了新的合成方法,其收率分别为85.5%、78.2%和82.5%,并通过MS和NMR对上述五个有关物质结构进行了表征。 展开更多

关键词 甲磺酸伊马替尼 小分子抗癌药 有关物质 合成

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甲磺酸伊马替尼治疗胃肠道间质瘤的疗效及安全性分析 被引量：21

4

作者 王春萌 师英强 +4 位作者 傅红 赵广法 周烨 王坚 许玲辉 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 2008年第11期873-875,共3页

胃肠道间质瘤（gastrointestinal stromal tumor，GIST）是最常见的消化道间质肿瘤，这些肿瘤通常存在酪氨酸受体激酶KIT（75％～80％）或PDGFRA（5％～10％）激活性突变。激活性突变使配体独立激活，然后激发KIT或PDG-FRA组成性激活介... 胃肠道间质瘤（gastrointestinal stromal tumor，GIST）是最常见的消化道间质肿瘤，这些肿瘤通常存在酪氨酸受体激酶KIT（75％～80％）或PDGFRA（5％～10％）激活性突变。激活性突变使配体独立激活，然后激发KIT或PDG-FRA组成性激活介导的信号转导通路，从而发生不可控制的细胞增生，同时抑制细胞凋亡， 展开更多

关键词 胃肠道间质瘤 甲磺酸伊马替尼 副反应

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甲磺酸伊马替尼诱发剥脱性皮炎1例 被引量：6

5

作者 张颖 娄世峰 +1 位作者 陈林 罗云 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 2007年第8期886-886,共1页

报道l例服用甲磺酸伊马替尼（格列卫）诱发剥脱性皮炎的病例。患者70岁，3年多前经骨髓检查诊断为慢性粒细胞性白血病，长期予羟基脲及干扰素治疗，白细胞控制在（4-15）×10^9／L之间。此次人院诊断为慢粒急变，给予伊马替尼200mg... 报道l例服用甲磺酸伊马替尼（格列卫）诱发剥脱性皮炎的病例。患者70岁，3年多前经骨髓检查诊断为慢性粒细胞性白血病，长期予羟基脲及干扰素治疗，白细胞控制在（4-15）×10^9／L之间。此次人院诊断为慢粒急变，给予伊马替尼200mg，bid治疗。服药后即出现皮肤骚痒，服用H1受体阻断剂后好转。服药后第8天出现红皮病，予糖皮质激素治疗后好转。服药后第16天出现麻疹样药疹，糖皮质激素治疗后无好转，第18天出现面部及手足皮肤大面积剥脱，被迫停止伊马替尼治疗。 展开更多

关键词 甲磺酸伊马替尼 剥脱性皮炎 诱发 糖皮质激素治疗 慢性粒细胞性白血病 干扰素治疗 H1受体阻断剂 检查诊断

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甲磺酸伊马替尼治疗不能切除和/或转移的胃肠道间质瘤的临床分析 被引量：7

6

作者 张文 胡夕春 +2 位作者 陆洪芬 施达仁 李进 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 2003年第5期448-452,共5页

目的 :评价甲磺酸伊马替尼 (STI5 71)治疗不能手术切除和 /或转移的胃肠道间质瘤疗效和毒性。方法 :口服甲磺酸伊马替尼 4 0 0mg/日治疗 10例不能手术切除和 /或转移的胃肠道间质瘤患者。 结果 :9例可评价疗效 ,4例部分缓解 ,4例稳定。... 目的 :评价甲磺酸伊马替尼 (STI5 71)治疗不能手术切除和 /或转移的胃肠道间质瘤疗效和毒性。方法 :口服甲磺酸伊马替尼 4 0 0mg/日治疗 10例不能手术切除和 /或转移的胃肠道间质瘤患者。 结果 :9例可评价疗效 ,4例部分缓解 ,4例稳定。 10例评价不良反应 ,非血液学毒性有水肿 (主要是眼眶周围水肿 )、腹痛、腹泻、恶心呕吐、乏力、腹腔肿瘤出血、间歇性肌肉痉挛和结膜炎 ,大多为Ⅰ～Ⅱ度。血液学毒性少见。结论 :酪氨酸激酶抑制剂甲磺酸伊马替尼治疗不能手术切除和 /或转移的胃肠道间质瘤有一定疗效 ,且毒性可耐受。 展开更多

关键词 胃肠道间质瘤 甲磺酸伊马替尼 药物治疗 不能手术切除

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甲磺酸伊马替尼致间质性肺炎1例并文献复习 被引量：8

7

作者 于洪霞 赵亚滨 何娟 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期856-857,共2页

本研究报道1例慢性粒细胞白血病患者服用甲磺酸伊马替尼出现间质性肺炎,综合相关文献,分析甲磺酸伊马替尼引起间质性肺炎的特点、机制,指导临床应用。

关键词 甲磺酸伊马替尼 不良反应 间质性肺炎

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甲磺酸伊马替尼的合成 被引量：7

8

作者 陈灵娟 周和平 +2 位作者 黄文峰 闫明 姚军 《河北科技大学学报》 CAS 北大核心 2011年第5期492-495,共4页

为研究和改进甲磺酸伊马替尼的合成工艺,以2-甲基-5-硝基苯胺为原料,先后经历加成、环合、还原、酰化等反应制备甲磺酸伊马替尼,并对其中的加成、环合、还原、酰化等反应与工艺过程进行了改进。采用经改进的工艺制备甲磺酸伊马替尼,反... 为研究和改进甲磺酸伊马替尼的合成工艺,以2-甲基-5-硝基苯胺为原料,先后经历加成、环合、还原、酰化等反应制备甲磺酸伊马替尼,并对其中的加成、环合、还原、酰化等反应与工艺过程进行了改进。采用经改进的工艺制备甲磺酸伊马替尼,反应总收率为41.9%,产品纯度可达99.75%(高效液相色谱法)。 展开更多

关键词 甲磺酸伊马替尼 2-甲基-5-硝基苯胺 合成

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甲磺酸伊马替尼治疗手术无法切除的晚期胃肠间质瘤 被引量：4

9

作者 岳欣 胡均 王家仓 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2016年第23期1049-1052,共4页

目的:探讨甲磺酸伊马替尼用于治疗晚期胃肠间质瘤的疗效及生存获益。方法:收集2004年9月至2015年6月天津医科大学肿瘤医院收治的无法手术切除的61例晚期胃肠间质瘤患者的临床资料,接受初始剂量400 mg/d的口服甲磺酸伊马替尼治疗,定期随... 目的:探讨甲磺酸伊马替尼用于治疗晚期胃肠间质瘤的疗效及生存获益。方法:收集2004年9月至2015年6月天津医科大学肿瘤医院收治的无法手术切除的61例晚期胃肠间质瘤患者的临床资料,接受初始剂量400 mg/d的口服甲磺酸伊马替尼治疗,定期随访,评价生存获益及药物不良反应。结果:61例患者开始接受治疗1年后,治疗有效率为57.4%(35/61),疾病控制率为88.5%(54/61),Logic二元回归分析显示性别、年龄和腹盆腔多发病灶是影响治疗有效率的因素(P<0.05)。本组患者5年累积生存率为53%,Cox回归模型分析提示腹盆腔的多发病灶是影响患者生存获益的重要因素(P<0.05)。除2例患者出现出血,其余患者不良反应轻微。结论:甲磺酸伊马替尼显著改善晚期胃肠间质瘤的生存获益,可作为无法手术切除的晚期胃肠间质瘤的首选治疗。 展开更多

关键词 胃肠间质瘤 甲磺酸伊马替尼 生存获益 靶向治疗

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甲磺酸伊马替尼治疗晚期胃肠道恶性间质瘤疗效的初步观察 被引量：6

10

作者 徐文通 李荣 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期583-584,共2页

目的了解甲磺酸伊马替尼治疗转移性或手术不能切除的胃肠道恶性间质瘤的疗效。方法甲磺酸伊马替尼400mg或600mg口服每日1次,治疗转移性或手术不能切除的胃肠道恶性间质瘤,共40例,治疗前及治疗后每3个月做1次CT或MRI检查,了解肿块情况,按... 目的了解甲磺酸伊马替尼治疗转移性或手术不能切除的胃肠道恶性间质瘤的疗效。方法甲磺酸伊马替尼400mg或600mg口服每日1次,治疗转移性或手术不能切除的胃肠道恶性间质瘤,共40例,治疗前及治疗后每3个月做1次CT或MRI检查,了解肿块情况,按RECIST标准对疗效做出客观评价。结果完全缓解(CR)0例,部分缓解28例(70%),疾病稳定(SD)10例(25%),疾病进展(DP)2例(5%)。结论甲磺酸伊马替尼可控制转移性或手术不能切除的胃肠道恶性间质瘤的生长。 展开更多

关键词 甲磺酸伊马替尼 胃肠道肿瘤 恶性间质瘤 治疗结果

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甲磺酸伊马替尼对单侧输尿管梗阻小鼠肾脏间质纤维化的影响 被引量：2

11

作者 刘蔚 何晓峰 +2 位作者 赵晓琴 邵菊芳 刘晓城 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期595-599,共5页

目的研究甲磺酸伊马替尼(STI571)对单侧输尿管梗阻(UUO)小鼠肾间质纤维化的防治作用。方法48只小鼠随机分为4组:假手术组,模型组,小剂量治疗组[80mg/(kg.d)],大剂量治疗组[160mg/(kg.d)]。采用左侧输尿管双结扎的方法建立UUO模型,治疗... 目的研究甲磺酸伊马替尼(STI571)对单侧输尿管梗阻(UUO)小鼠肾间质纤维化的防治作用。方法48只小鼠随机分为4组:假手术组,模型组,小剂量治疗组[80mg/(kg.d)],大剂量治疗组[160mg/(kg.d)]。采用左侧输尿管双结扎的方法建立UUO模型,治疗组每天以80、160mg/kgSTI571灌胃。于术后第8、11天分别处死各组小鼠6只。用酸水解-比色法测定肾组织胶原的含量;用免疫组化技术检测肾脏纤维连结蛋白(FN)的沉积。利用逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)观察FN和Ⅲ型胶原(ColⅢ)mRNA表达。结果治疗组的肾组织胶原含量在术后第11天显著低于模型组(P<0.05),且不同剂量组之间差异有显著性意义(P<0.05)。模型组和治疗组左肾FN含量随梗阻时间延长而逐渐增加,术后第11天治疗组的表达较模型组明显减低(P<0.05),且不同剂量组之间存在显著差异(均P<0.05)。模型组FN和ColⅢα1mRNA表达随梗阻时间延长而逐渐增加,在对应时间点上治疗组FN和ColⅢα1mRNA表达较模型组明显减低(均P<0.05),且不同剂量组之间存在显著差异(P<0.05)。结论STI571可显著减轻UUO小鼠梗阻侧肾脏间质纤维化,下调FN和ColⅢ的表达,减少肾间质细胞外基质的沉积,对UUO小鼠肾间质纤维化有一定防治作用。 展开更多

关键词 甲磺酸伊马替尼 肾间质纤维化 单侧输尿管梗阻

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甲磺酸伊马替尼治疗85例慢性髓系白血病慢性期疗效及影响因素分析 被引量：2

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作者 周可树 王燕婴 +7 位作者 赵耀中 易树华 钱林生 王国蓉 于珍 王迎 王建祥 邱录贵 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 2010年第1期208-212,共5页

本研究评价甲磺酸伊马替尼治疗慢性髓系白血病(CML)慢性期的疗效,并初步探讨影响甲磺酸伊马替尼疗效的因素。85例CML慢性期患者口服伊马替尼300-600 mg/d。监测血常规指标、染色体核型及bcr-abl P210转录本表达。结果表明:中位随访21(9-... 本研究评价甲磺酸伊马替尼治疗慢性髓系白血病(CML)慢性期的疗效,并初步探讨影响甲磺酸伊马替尼疗效的因素。85例CML慢性期患者口服伊马替尼300-600 mg/d。监测血常规指标、染色体核型及bcr-abl P210转录本表达。结果表明:中位随访21(9-78)个月,累积获得的完全血液学缓解(CHR)率为100%,主要细胞遗传学缓解率(MCyR)为80%,完全细胞遗传学缓解(CCyR)率为67.1%,完全分子学缓解(CMoR)率为36.4%。中位达CHR时间为1(1-3)个月,中位达CCyR时间为6(1-24)个月,1年、2年和3年总生存(OS)率分别为(98.7±1.3)%、(96.5±2.5)%、(90.1±6.6)%;疾病无进展生存率(PFS)分别为(97.6±1.6)%、(96.1±2.2)%、(90.0±1.4)%。低危组、中危组、高危组获CHR、MCyR、CCyR率无统计学差异;初治组与复治组之间CHR、MCyR、CCyR率无统计学差异。达到主要细胞遗传学缓解(MCyR)或完全细胞遗传学缓解(CCyR)的患者OS与仅达到血液学缓解(CHR)的患者OS相比有显著性差异(p=0.026),但PFS尚无差别(p=0.20)。单因素分析显示:治疗前WBC数<100×109/L,Hb水平≥130 g/L,外周血嗜碱粒细胞比例≤0.05为预示患者易于达到MCyR或CCyR的独立有利因素(p值分别为0.024、0.036、0.024)。结论:伊马替尼治疗可以使CML慢性期患者获得极高的血液学缓解率和较高的细胞遗传学缓解率。无论对于初治患者还是复治患者,伊马替尼治疗均应作为一线治疗。 展开更多

关键词 慢性髓系白血病 甲磺酸伊马替尼 影响因素

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高效液相色谱法测定甲磺酸伊马替尼原料药含量 被引量：2

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作者 严拯宇 刘新颖 +1 位作者 王丽丽 廖声华 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期867-870,共4页

建立了高效液相色谱法测定甲磺酸伊马替尼原料药含量的分析方法。采用Waters Symmetry C18色谱柱（150×4.6mm,3.5μm）,流动相为0.05mol·L-1磷酸盐缓冲溶液（pH=3.0）-乙腈,梯度洗脱,检测波长为235nm。在最优色谱条件下,甲磺... 建立了高效液相色谱法测定甲磺酸伊马替尼原料药含量的分析方法。采用Waters Symmetry C18色谱柱（150×4.6mm,3.5μm）,流动相为0.05mol·L-1磷酸盐缓冲溶液（pH=3.0）-乙腈,梯度洗脱,检测波长为235nm。在最优色谱条件下,甲磺酸伊马替尼在0.0168~0.1677mg·mL-1范围内其浓度与峰面积线性关系良好;检测限为3.3ng·mL-1;重复性的相对标准偏差（RSD）为0.35%（n=6）;平均加标回收率为98.9%。该方法简便、快速,灵敏度高,专属性强,可用于甲磺酸伊马替尼原料药的含量测定。 展开更多

关键词 甲磺酸伊马替尼 含量测定 高效液相色谱法

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甲磺酸伊马替尼对顺铂耐药卵巢癌细胞COC1增殖与诱导凋亡的作用 被引量：1

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作者 郑毅 孙宇辉 +2 位作者 郑建华 王蕾 赵宏敏 《实用妇产科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期730-733,I0001,共5页

目的:探讨甲磺酸伊马替尼(imatinib mesylate)对顺铂(DDP)耐药卵巢癌细胞COC1增殖的抑制作用和对细胞诱导的凋亡作用。方法:采用MTT法检测甲磺酸伊马替尼对细胞增殖的影响。采用HE染色法电子显微镜观察细胞的凋亡。采用双染色流式细胞... 目的:探讨甲磺酸伊马替尼(imatinib mesylate)对顺铂(DDP)耐药卵巢癌细胞COC1增殖的抑制作用和对细胞诱导的凋亡作用。方法:采用MTT法检测甲磺酸伊马替尼对细胞增殖的影响。采用HE染色法电子显微镜观察细胞的凋亡。采用双染色流式细胞术检测甲磺酸伊马替尼作用于COC1/DDP发生的细胞凋亡。结果:甲磺酸伊马替尼对COC1细胞增殖表现出浓度依赖性的抑制作用,并显著提高其对DDP的敏感性(P<0.05);甲磺酸伊马替尼和DDP联合用药对COC1细胞均表现为明显的诱导凋亡特征,与单独应用DDP,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:甲磺酸伊马替尼能够抑制DDP耐药卵巢癌细胞COC1的增殖与凋亡,并显著增强其对DDP的敏感性。 展开更多

关键词 甲磺酸伊马替尼 顺铂 卵巢癌 增殖 凋亡

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甲磺酸伊马替尼的合成 被引量：2

15

作者 刘娥 《化学与生物工程》 CAS 2012年第11期36-38,共3页

以3-乙酰吡啶为起始原料,通过缩合、环化、酰化等反应制备了甲磺酸伊马替尼,产物纯度为99.4%、总收率为30%。反应中间体及产物结构经核磁共振氢谱确证。

关键词 甲磺酸伊马替尼 3-乙酰吡啶 合成

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甲磺酸伊马替尼药物相关性水肿的护理 被引量：3

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作者 薛海燕 《护理学杂志》 2010年第13期96-97,共2页

对3例口服甲磺酸伊马替尼出现药物相关性眼睑等部位水肿患者进行针对性心理、皮肤、生活、药物以及饮食等方面护理,内服参苓白术散汤剂联合硼酸、硫酸镁等湿敷外治水肿部位,患者均水肿消退,继续行甲磺酸伊马替尼口服治疗。提出针对甲磺... 对3例口服甲磺酸伊马替尼出现药物相关性眼睑等部位水肿患者进行针对性心理、皮肤、生活、药物以及饮食等方面护理,内服参苓白术散汤剂联合硼酸、硫酸镁等湿敷外治水肿部位,患者均水肿消退,继续行甲磺酸伊马替尼口服治疗。提出针对甲磺酸伊马替尼药物相关性水肿的患者进行相应的护理,能有效减轻药物不良反应,增强机体对该药的耐受性,有利于患者接受进一步治疗。 展开更多

关键词 胃肠道间质瘤 甲磺酸伊马替尼 药物相关性水肿 护理

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高效液相色谱法测定甲磺酸伊马替尼的含量和有关物质 被引量：1

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作者 刘娥 《化学与生物工程》 CAS 2013年第9期75-77,共3页

采用HPLC法测定了原料药中甲磺酸伊马替尼含量和有关物质。色谱条件为：Diamonsil C18色谱柱（4．6mm×l50mm，5μm），柱温30℃，流动相：辛烷磺酸钠和磷酸二氢钾的缓冲溶液（pH值3．0）：甲醇。45：55（体积比），流速1．0mL·... 采用HPLC法测定了原料药中甲磺酸伊马替尼含量和有关物质。色谱条件为：Diamonsil C18色谱柱（4．6mm×l50mm，5μm），柱温30℃，流动相：辛烷磺酸钠和磷酸二氢钾的缓冲溶液（pH值3．0）：甲醇。45：55（体积比），流速1．0mL·min^-1，检测波长285nm。结果表明．甲磺酸伊马替尼浓度在2．5～12．5μg·mL^-1范围内与峰面积线性关系良好，平均加样回收率为99．85％（n=6）。该方法操作简便、快速、灵敏、准确，样品处理容易，可用于甲磺酸伊马替尼的含量和有关物质的检测。 展开更多

关键词 HPLC 甲磺酸伊马替尼 有关物质 含量 测定

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甲磺酸伊马替尼对人黑素瘤细胞c-KIT表达的影响

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作者 高莹 陈浩 +3 位作者 关杨 薛燕宁 曾学思 孙建方 《临床皮肤科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期76-79,共4页

目的:探讨甲磺酸伊马替尼对体外培养的人黑素瘤细胞系c-KIT表达及增殖的影响。方法:采用免疫组化和Western印迹法检测人黑素瘤M14细胞和鼠黑素瘤B16F10细胞中c-KIT的表达,四甲基偶氮唑蓝(MTT)法分析3种浓度(5、10、20μmol/L)甲磺酸伊... 目的:探讨甲磺酸伊马替尼对体外培养的人黑素瘤细胞系c-KIT表达及增殖的影响。方法:采用免疫组化和Western印迹法检测人黑素瘤M14细胞和鼠黑素瘤B16F10细胞中c-KIT的表达,四甲基偶氮唑蓝(MTT)法分析3种浓度(5、10、20μmol/L)甲磺酸伊马替尼对M14细胞和B16F10细胞的生长抑制作用,Western印迹法观察M14细胞c-KIT和p-c-KIT蛋白的表达情况。结果:M14细胞存在c-KIT表达,B16F10细胞未见表达。3种浓度甲磺酸伊马替尼均能抑制M14细胞的增殖,导致其形态改变;10、20μmol/L甲磺酸伊马替尼均能抑制B16F10细胞的增生,5 μmol/L甲磺酸伊马替尼对其无影响。不同浓度甲磺酸伊马替尼均能抑制M14细胞p-c-KIT蛋白的表达,但对c-KIT蛋白无影响。结论:甲磺酸伊马替尼能抑制M14细胞的增殖,机制可能与抑制c-KIT的磷酸化有关。 展开更多

关键词 黑素瘤 C-KIT 甲磺酸伊马替尼 干细胞生长因子

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甲磺酸伊马替尼对高氧暴露新生大鼠肺组织PDGF-B的影响

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作者 沙宁 田兆方 李玉红 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2015年第21期3493-3495,共3页

目的:探讨血小板源性生长因子B亚型(PDGF-B)在高氧致新生大鼠肺组织损伤过程中的表达及甲磺酸伊马替尼对其影响。方法:24只新生大鼠依据是否高氧暴露及是否干预用药,分为3组:正常对照组(空气环境+腹腔注射生理盐水)、高氧对照组(95%氧暴... 目的:探讨血小板源性生长因子B亚型(PDGF-B)在高氧致新生大鼠肺组织损伤过程中的表达及甲磺酸伊马替尼对其影响。方法:24只新生大鼠依据是否高氧暴露及是否干预用药,分为3组:正常对照组(空气环境+腹腔注射生理盐水)、高氧对照组(95%氧暴露7 d+腹腔注射生理盐水)、高氧干预组(95%氧暴露7 d+腹腔注射甲磺酸伊马替尼),10 d时处死全部大鼠,光镜观察并盲法进行肺组织病理学评分;ELISA法检测血液及肺泡灌洗液中PDGF-B水平;Western blot检测肺组织匀浆PDGF-B蛋白;RT-PCR法检测肺组织匀浆PDGF-B m RNA表达。结果:与正常对照组相比,高氧对照组及高氧干预组肺组织损伤评分增加;肺泡灌洗液与肺组织中的PDGF-B蛋白及肺组织PDGF-B m RNA表达均增高,而高氧干预组较高氧对照组数值下降,差异均有统计学意义(P<0.05)。但3组间血清PDGF-B比较差异无统计学意义。结论:甲磺酸伊马替尼可能通过PDGF-PDGFR轴对高氧诱导的新生大鼠肺损伤产生保护作用。 展开更多

关键词 甲磺酸伊马替尼 高氧 新生大鼠 肺 PDGF-B

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甲磺酸伊马替尼抑制博莱霉素诱导小鼠肺纤维化的作用机制

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作者 李莉 李燕芹 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期645-650,共6页

目的:观察甲磺酸伊马替尼(以下简称伊马替尼)对博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化的干预作用,并探讨其可能的作用机制。方法:C57BL/6小鼠随机分为对照组、模型组、地塞米松组和伊马替尼组(n=30)。采用博莱霉素制备小鼠肺纤维化模型,分别于术后... 目的:观察甲磺酸伊马替尼(以下简称伊马替尼)对博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化的干预作用,并探讨其可能的作用机制。方法:C57BL/6小鼠随机分为对照组、模型组、地塞米松组和伊马替尼组(n=30)。采用博莱霉素制备小鼠肺纤维化模型,分别于术后第7、14、21天各处死10只小鼠,免疫组化半定量分析各组肺组织转化生长因子β1(TGF-β1)、基质金属蛋白酶1(MMP-1)、基质金属蛋白酶抑制剂1(TIMP-1)表达的变化,并作相关性分析。结果:与模型组比较,伊马替尼组、地塞米松组肺组织TIMP-1、MMP-1、TGF-β1表达均降低(P<0.01)。TIMP-1表达与TGF-β1呈正相关(r=0.243,P=0.004);除正常对照组外,其余3组MMP-1表达与TIMP-1表达呈负相关(r=-0.291,P<0.0001)。结论:甲磺酸伊马替尼可能通过下调TGF-β1抑制TIMP-1表达,从而相对上调MMP-1,维持TIMP-1/MMP-1平衡,抑制博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化,作用效果与地塞米松类似。 展开更多

关键词 甲磺酸伊马替尼 博莱霉素 肺纤维化 转化生长因子β 基质金属蛋白酶1 基质金属蛋白酶抑制剂1

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