期刊文献+
共找到10篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯在蛇床子素固体分散体制备中的应用 被引量:5
1
作者 陈娇婷 林乐迎 +1 位作者 黄浩 罗国安 《医药导报》 CAS 2016年第3期299-301,共3页
目的以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)为载体,研究其对蛇床子素固体分散体理化性质、体外溶出度的影响,为蛇床子素剂型的选择提供参考。方法采用溶剂-熔融法制备蛇床子素固体分散体,应用差示扫描量热分析(DSC)、X射线衍射法(XRD)对... 目的以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)为载体,研究其对蛇床子素固体分散体理化性质、体外溶出度的影响,为蛇床子素剂型的选择提供参考。方法采用溶剂-熔融法制备蛇床子素固体分散体,应用差示扫描量热分析(DSC)、X射线衍射法(XRD)对固体分散体进行物相鉴定,高效液相色谱(HPLC)法测定固体分散体的体外溶出度。结果固体分散体的DSC、XRD图谱与原料药及其物理混合物均不同,蛇床子素-TPGS固体分散体的体外溶出度均高于原药,30 min累积溶出度:原料药26.0%,固体分散体94.0%,固体分散体的溶出率高于其物理混合物。结论蛇床子素-TPGS形成了低共熔物,以TPGS作为蛇床子素的载体,可加速其体外溶出。 展开更多
关键词 蛇床子素 乙二醇1000维生素E琥珀酸 固体分散体 溶出 体外
在线阅读 下载PDF
聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-米托蒽醌前药胶束的制备及其抗肿瘤活性 被引量:2
2
作者 高雅晗 平其能 宗莉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期311-316,共6页
为了提高化疗药物的抗肿瘤疗效,将米托蒽醌(MTO)与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)通过丁二酸连接臂化学键合形成前体药物(TPGS-MTO)。该前药在水中能够自组装形成胶束,HPLC测定MTO的载药量为(18.61±0.24)%;粒径电位仪测得的胶... 为了提高化疗药物的抗肿瘤疗效,将米托蒽醌(MTO)与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)通过丁二酸连接臂化学键合形成前体药物(TPGS-MTO)。该前药在水中能够自组装形成胶束,HPLC测定MTO的载药量为(18.61±0.24)%;粒径电位仪测得的胶束粒径为(25.61±0.92)nm,多分散指数PDI为0.22±0.04,Zeta电位为-(3.98±0.09)m V;透射电镜(TEM)显示胶束为均匀的类球形结构;体外生理环境下24 h内粒径无明显变化;体外研究显示胶束在生理条件下无突释现象,24 h释放量为9.04%,随着p H降低,释放速率加快;细胞摄取实验表明,TPGS-MTO胶束可有效促进MCF-7细胞对药物的摄取,6 h的摄取量较MTO溶液提高1.18倍。MTT法结果显示,胶束对乳腺癌细胞MCF-7和MCF-7/MDR均具有明显的抗肿瘤作用,尤其对耐药株细胞,TPGS-MTO表现出优于MTO的抑制效果。TPGS-MTO有望开发为一种水溶性抗肿瘤前药制剂,提高其抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 乙二醇1000维生素E琥珀酸 米托蒽醌 前药 胶束 抗肿瘤
在线阅读 下载PDF
包被siRNA的叶酸改性聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯纳米材料的制备及其表征 被引量:1
3
作者 朱嫚嫚 程勇 +4 位作者 饶鹏 张贵阳 刘昊 肖雷 刘加涛 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2023年第11期1865-1871,共7页
目的构建可以稳定负载并有效释放siRNA的叶酸改性聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(FA-TPGS)纳米材料并观测其对小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞毒性和剪切型X-框结合蛋白1(XBP1s)表达水平的影响。方法将FA-TPGS与罗丹明B(RhB)标记的XBP1 siRNA按... 目的构建可以稳定负载并有效释放siRNA的叶酸改性聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(FA-TPGS)纳米材料并观测其对小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞毒性和剪切型X-框结合蛋白1(XBP1s)表达水平的影响。方法将FA-TPGS与罗丹明B(RhB)标记的XBP1 siRNA按照5∶1比例混合均匀得到包被XBP1 siRNA的纳米复合物(FT@XBP1)。通过透射电镜、动态光散射、紫外可见光谱和荧光光谱分析对FT@XBP1表征,同时计算XBP1 siRNA从FT@XBP1纳米载体中释放的药量。应用扫描电镜(SEM)、CCK-8以及流式细胞术检测FT@XBP1的细胞毒性,并应用Western blot法检测FT@XBP1对小鼠巨噬细胞RAW264.7中XBP1s的抑制作用。结果FA-TPGS与siRNA具有良好的结合作用,其中FT@XBP1的平均粒径为(200±20)nm。相对释放结果提示,酸性环境(pH 5.0)有利于siRNA从FT@XBP1中释放。CCK-8和凋亡实验均显示,FT@XBP1对RAW264.7细胞的增殖和凋亡影响较小,且FT@XBP1处理可显著抑制RAW264.7中XBP1s蛋白的表达(P<0.001)。结论叶酸修饰的TPGS纳米载体可有效包载XBP1 siRNA,抑制巨噬细胞XBP1s表达且细胞相容性良好。 展开更多
关键词 叶酸 乙二醇1000维生素E琥珀酸 SIRNA 巨噬细胞 X-框结合蛋白1
在线阅读 下载PDF
聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-皂皮皂素微乳液的制备、表征及活性 被引量:3
4
作者 吕奇晏 林诗叶 +3 位作者 米亚妮 钱跃威 滕慧 陈雷 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第24期9-15,共7页
选用毒性小、刺激性低且有P-糖蛋白抑制剂作用的聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)和乳化效果强的天然植物化合物皂皮皂素(quillaja saponin,QS),与聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)复配... 选用毒性小、刺激性低且有P-糖蛋白抑制剂作用的聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)和乳化效果强的天然植物化合物皂皮皂素(quillaja saponin,QS),与聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)复配为乳化剂,再以油酸乙酯为油相,异丙醇为助乳化剂,配制TPGS-QS微乳液。利用普通光学显微镜、透射电子显微镜和激光粒度测定仪观察微乳液液滴形貌、粒径分布和Zeta电位。结果:TPGS-QS微乳液具体配制方法为m(油酸乙酯)∶m(质量分数0.02%TPGS溶液)∶m(质量分数1.5%QS溶液)∶m(RH40)∶m(异丙醇)=30∶6.6∶6.6∶39.4∶17.5,所用溶液均以纯水配制。该微乳液外观淡黄、澄清、透明,流动性强,液滴呈均一规则的圆球形,为O/W型乳液,微乳液平均粒径为(48.89±0.08)nm,Zeta电位为(-4.513±0.564)mV。为验证TPGS-QS微乳液是否具有生物活性,测定其α-葡萄糖苷酶抑制活性、1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除能力、2,2’-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)阳离子自由基清除能力、铁离子还原能力,及其对HepG2和Caco-2细胞的毒性作用,发现该微乳液对α-葡萄糖苷酶活性的半抑制质量浓度为67.15 mg/mL,具有一定的抗氧化活性,并且几乎不会影响细胞的正常生长,甚至在一定质量浓度范围对细胞有增殖效果。 展开更多
关键词 乙二醇1000维生素E琥珀酸 皂皮皂素 微乳液 抗氧化性 细胞毒性
在线阅读 下载PDF
离子液体中聚乙二醇维生素E琥珀酸酯的合成 被引量:1
5
作者 巩凯 王理国 陈敬华 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期652-657,共6页
以离子液体为催化剂,由维生素E经两步酯化反应合成了聚乙二醇1000(PEG1000)维生素E琥珀酸酯。以离子液体1-(N',N'-二甲胺乙基)-3-甲基咪唑四氟硼酸盐为催化剂、1,2-二氯乙烷为助溶剂、维生素E与琥珀酸酐摩尔比为1∶1.2,在80℃... 以离子液体为催化剂,由维生素E经两步酯化反应合成了聚乙二醇1000(PEG1000)维生素E琥珀酸酯。以离子液体1-(N',N'-二甲胺乙基)-3-甲基咪唑四氟硼酸盐为催化剂、1,2-二氯乙烷为助溶剂、维生素E与琥珀酸酐摩尔比为1∶1.2,在80℃条件下反应4 h,维生素E琥珀酸酯(TAS)的产率为90%。以1-丙磺酸基-3-甲基咪唑硫酸氢盐/甲苯为反应体系,TAS与PEG1000摩尔比为1∶2,在100℃下反应5 h,PEG1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)收率为91%。 展开更多
关键词 离子液体 绿色催化 维生素E琥珀酸 乙二醇1000维生素E琥珀酸
在线阅读 下载PDF
生育酚及其衍生物保护自由基诱导的生物大分子损伤和抑制HepG2细胞增殖的作用 被引量:4
6
作者 韩静静 田丹丹 +1 位作者 高玉星 肖春霞 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第13期144-152,共9页
本研究对比了生育酚(tocopheryl,VE)、生育酚琥珀酸酯(α-tocopheryl succinate,α-TOS)、生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)对自由基诱导的蛋白质、脂质、DNA氧化损伤的保护作用,以及... 本研究对比了生育酚(tocopheryl,VE)、生育酚琥珀酸酯(α-tocopheryl succinate,α-TOS)、生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)对自由基诱导的蛋白质、脂质、DNA氧化损伤的保护作用,以及对人肝癌细胞(HepG2细胞)增殖抑制作用的差异。结果表明:TPGS对生物大分子氧化损伤的保护作用最明显,α-TOS次之,VE效果最弱。α-TOS、TPGS均能显著降低Hep G2细胞存活率(P<0.05),其中TPGS效果更佳,而VE对HepG2细胞增殖无显著影响(P>0.05)。这可能是由于两亲性的TPGS疏水端吸附在生物大分子表面,亲水端在缓冲液中充分伸展,形成较大的空间位阻,保护生物大分子免受自由基攻击;同时,更好的水溶性使TPGS更易透过生物膜,提高了其在Hep G2细胞内的有效浓度。本研究可为生育酚衍生物应用于健康营养食品提供理论依据。 展开更多
关键词 生育 生育琥珀酸 生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯 生物大分子 HEP G2细胞
在线阅读 下载PDF
TPGS修饰青蒿琥酯脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性 被引量:13
7
作者 胡诚 梁琨 +2 位作者 安叡 王新宏 尤丽莎 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期492-498,共7页
目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰青蒿琥酯脂质体,并考察其体外抗肿瘤活性。方法薄膜分散法制备脂质体,透射电镜和粒径仪进行表征,超滤离心法测定包封率。MTT法评价其对人肝癌HepG2细胞的毒活性。结果所得脂质体平均粒径1... 目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰青蒿琥酯脂质体,并考察其体外抗肿瘤活性。方法薄膜分散法制备脂质体,透射电镜和粒径仪进行表征,超滤离心法测定包封率。MTT法评价其对人肝癌HepG2细胞的毒活性。结果所得脂质体平均粒径126.7 nm,PDI 0.182,Zeta电位-10.1 mV,包封率78.8%,载药量18.38%。其对HepG2细胞具有明显抑制作用,IC_(50)为0.034μmol/mL。结论与TPGS未修饰青蒿琥酯脂质体相比,该方法制备的TPGS修饰青蒿琥酯脂质体粒径更小,稳定性更好,包封率更高,而且具有更强的体外抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 青蒿琥 脂质体 乙二醇1000维生素E琥珀酸(TPGS) 制备 体外抗肿瘤活性 人肝癌HEPG2细胞
在线阅读 下载PDF
A Self-assembled Nanomicelle for Realizing Tumor Photodynamic Therapy via Increasing Drug Accumulation and Prolonging Retention Time
8
作者 AN Yaolong LI Zi-Heng WU Fu-Gen 《高等学校化学学报》 北大核心 2025年第1期106-116,共11页
A nanomicelle(denoted as TPGS/Ppa)was fabricated via the coassembly of the amphiphilic D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate(TPGS)and the hydrophobic photosensitizer pyropheophorbide a(Ppa)for photodynami... A nanomicelle(denoted as TPGS/Ppa)was fabricated via the coassembly of the amphiphilic D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate(TPGS)and the hydrophobic photosensitizer pyropheophorbide a(Ppa)for photodynamic therapy(PDT).The obtained nanomicelle possessed a spherical structure with a diameter of(18.0±2.2)nm and a zeta potential of approximately -18 mV.Besides,the nanomicelle exhibited excellent photostability,biocompatibility,and phototoxicity,and could effectively reach the tumor region via the enhanced permeability and retention effect.Additionally,it could be found that the TPGS/Ppa nanomicelle exhibited higher phototoxicity against 4T1 murine mammary cancer cells than free Ppa.In the 4T1 tumor-bearing mouse model,the nanomicelle showed an excellent antitumor therapeutic effect.This study develops a new type of photodynamic nanomicelle TPGS/Ppa,which can increase the accumulation of drugs and prolong their tumor retention time,providing a feasible strategy for realizing the delivery of small-molecule hydrophobic drugs and tumor PDT. 展开更多
关键词 Photodynamic therapy Nanodrug PHOTOSENSITIZER D-α-Tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate Cell apoptosis
在线阅读 下载PDF
槲皮素PLGA-TPGS纳米粒处方筛选及体外稳定性 被引量:7
9
作者 徐红 高萌 +5 位作者 关欣 董浩 董仁超 丛中笑 张成鸿 田燕 《医药导报》 CAS 北大核心 2018年第3期345-350,共6页
目的采用正交实验法筛选制备槲皮素乳酸羟基乙酸共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGATPGS)纳米粒(QPTN)的最佳处方和制备工艺,并对QPTN进行体外稳定性考察。方法采用单一因素方法分别考察主药槲皮素与载体比例、乳化剂TPGS溶液浓... 目的采用正交实验法筛选制备槲皮素乳酸羟基乙酸共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGATPGS)纳米粒(QPTN)的最佳处方和制备工艺,并对QPTN进行体外稳定性考察。方法采用单一因素方法分别考察主药槲皮素与载体比例、乳化剂TPGS溶液浓度、超声功率、超声时间对QPTN粒径、载药量、包封率的影响。在单一因素实验基础上通过正交实验筛选制备QPTN的最佳处方和工艺,并制备6批QPTN。通过影响因素、加速、长期实验考察其中3批QPTN的体外稳定性。结果制备QPTN的最佳处方及工艺是槲皮素与载体比例为3∶10,TPGS溶液的浓度为0.05%,超声功率为200 W时超声6 min。在该条件下制备6批QPTN的平均粒径、载药量和包封率分别为(155.4±2.7)nm、(21.6±1.5)%和(93.7±2.9)%。体外稳定性实验中,QPTN在影响因素、加速、长期实验条件下稳定性良好。结论确定了制备QPTN的最佳处方和工艺,自制QPTN粒径较小,载药量和包封率较高,体外显示具有良好的稳定性。 展开更多
关键词 槲皮素 纳米粒 乳酸羟基乙酸共物-维生素E乙二醇1000琥珀酸 稳定性
在线阅读 下载PDF
新合成材料PLGA-STPGS制备的大黄素纳米粒诱导HepG2细胞凋亡
10
作者 田燕 刘琦 +4 位作者 张成鸿 高萌 金越 徐红 李庆伟 《西安交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期752-759,共8页
目的合成高分子材料乙交酯丙交酯共聚物-琥珀酰基维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGA-STPGS),并以其为载体制备大黄素PLGA-STPGS纳米粒(EPTN),考察其体外诱导人肝癌细胞HepG2的凋亡效果。方法用市售材料PLGA和TPGS为原料,采用酯化反应合... 目的合成高分子材料乙交酯丙交酯共聚物-琥珀酰基维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGA-STPGS),并以其为载体制备大黄素PLGA-STPGS纳米粒(EPTN),考察其体外诱导人肝癌细胞HepG2的凋亡效果。方法用市售材料PLGA和TPGS为原料,采用酯化反应合成高分子材料PLGA-STPGS,并用红外光谱、氢核磁共振、凝胶渗透层析、差示扫描量热法分别对其进行表征;以PLGA-STPGS为载体,采用乳化溶剂挥发法制备EPTN和大黄素PLGA纳米粒(EPN)并测定二者的粒径、载药量和包封率;分别使用流式细胞仪检测Annexin V-FITC/PI试剂盒和荧光显微镜观察TUNEL试剂盒处理的HepG2细胞在体外与EPTN和EPN孵育24、72h后的凋亡效果。结果成功合成高分子材料PLGA-STPGS,数均分子量和分散度分别为25 347和1.42;24、72h时EPTN和EPN诱导HepG2细胞的凋亡率分别为47.2%、62.4%和41.6%、52.1%;荧光显微镜观察到EPTN组比EPN组有更多呈绿色荧光的细胞核。结论成功合成高分子材料PLGA-STPGS,以其为载体制备的EPTN能明显诱导HepG2细胞凋亡,而材料本身对细胞无明显毒性。 展开更多
关键词 大黄素 纳米粒 维生素E乙二醇1000琥珀酸 HEPG2细胞 凋亡
在线阅读 下载PDF
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部