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DLD-1细胞上甘氨酸延伸型胃泌素受体的结合特性
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作者 杨川华 Baldwin Graham 萧树东 《上海第二医科大学学报》 CSCD 2001年第4期300-302,共3页
目的考察人结直肠肿瘤细胞株DLD - 1上甘氨酸延伸型胃泌素受体的结合特性 ;与CCK -A和CCK -B比较 ,找出不同之处。 方法 12 5Ⅰ标记甘氨酸延伸型胃泌素 ,反相高压液相纯化。用DLD - 1细胞进行受体结合试验 ,检测甘氨酸延伸型胃泌素受... 目的考察人结直肠肿瘤细胞株DLD - 1上甘氨酸延伸型胃泌素受体的结合特性 ;与CCK -A和CCK -B比较 ,找出不同之处。 方法 12 5Ⅰ标记甘氨酸延伸型胃泌素 ,反相高压液相纯化。用DLD - 1细胞进行受体结合试验 ,检测甘氨酸延伸型胃泌素受体结合试验受金属离子K+、Mg2 +、Al3+及温育温度、时间的影响 ;拮抗剂竞争抑制试验比较各种拮抗剂的作用。 结果金属离子K+、Mg2 +能提高甘氨酸延伸型胃泌素受体的特异结合 ,以10 0mmol/LTrisHCl缓冲液中含 10 0mmol/LK+,2mmol/LMg2 +为最佳 ;缓冲液含二个蛋白酶抑制剂时的最大结合发生在 37℃温育 90min ;没有蛋白酶抑制剂的最大结合发生在 37℃温育 6 0min。甘氨酸延伸型胃泌素受体的结合不被特异性CCK -A受体拮抗剂或特异性CCK -B受体拮抗剂拮抗 ,能被非特异性胃泌素受体拮抗剂benzotript拮抗。结论甘氨酸延伸型胃泌素受体的结合特性不同于CCK -A或CCK -B受体。DLD - 1细胞上的甘氨酸延伸型胃泌素受体既能与甘氨酸延伸型胃泌素结合 ,也能与酰胺化胃泌素结合 ,是一个不同于CCK -A和CCK 展开更多
关键词 结直肠肿瘤 结肠肿瘤 直肠肿瘤 甘氨酸延伸型胃泌素受体
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利用二硝基苯甲酰苯基甘氨酸型手性固定相直接拆分丙卡特罗药物对映体 被引量:10
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作者 郑文丽 宋航 +1 位作者 梁彦明 付超 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期239-241,共3页
用手性源(R) 苯基甘氨酸,采用非对称合成方法制备了3,5 二硝基苯甲酰 (R) 苯基甘氨酸手性固定相(DNB PGCPS),利用它直接拆分了丙卡特罗药物的部分对映体,取得了良好的拆分效果。以不同比例的异丙醇 正己烷(体积比分别为20∶80,10∶90,5... 用手性源(R) 苯基甘氨酸,采用非对称合成方法制备了3,5 二硝基苯甲酰 (R) 苯基甘氨酸手性固定相(DNB PGCPS),利用它直接拆分了丙卡特罗药物的部分对映体,取得了良好的拆分效果。以不同比例的异丙醇 正己烷(体积比分别为20∶80,10∶90,5∶95,2∶98)为流动相,对丙卡特罗进行了拆分,其分离因子α的范围为1 54~1 67。此外,还测试了不同流动相组成对分离效果的影响,考察了液固吸附色谱保留值方程lnk=a+cCb+blnCb中保留因子k和分离因子α与强极性洗脱剂组分b的浓度Cb的关系,对拆分机理进行了讨论。 展开更多
关键词 二硝基苯甲酰-苯基手性固定相 手性拆分 丙卡特罗 药物对映体 高效液相色谱法 Β2受体兴奋剂 手性药物
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甜菜碱对戊四氮致痫大鼠海马GFAP、甘氨酸和甘氨酸受体表达的影响 被引量:2
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作者 王辉 王淑湘 +9 位作者 崔国利 卢春凤 刘蕾 刘君星 马小茹 王芳芳 梁衍锋 吴佳梅 毛金军 王淑秋 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期1657-1661,共5页
目的:研究甜菜碱对癫痫大鼠海马胶质细胞原纤维酸性蛋白(GFAP)、甘氨酸(Gly)及甘氨酸受体(GlyR)表达的影响。方法:将健康雄性Wistar大鼠随机分为:正常对照组(腹腔注射生理盐水,1.0 mL生理盐水灌胃);癫痫组(腹腔注射戊四氮,1.0 mL生理盐... 目的:研究甜菜碱对癫痫大鼠海马胶质细胞原纤维酸性蛋白(GFAP)、甘氨酸(Gly)及甘氨酸受体(GlyR)表达的影响。方法:将健康雄性Wistar大鼠随机分为:正常对照组(腹腔注射生理盐水,1.0 mL生理盐水灌胃);癫痫组(腹腔注射戊四氮,1.0 mL生理盐水灌胃);甜菜碱高、中、低浓度组(腹腔注射戊四氮,甜菜碱灌胃);丙戊酸钠组(腹腔注射戊四氮,丙戊酸钠灌胃)。实验结束后大鼠眼眶取血检测血清中同型半胱氨酸的含量;在低温条件下迅速取脑组织,分析Gly含量的变化,免疫荧光检测GFAP的水平,兔疫荧光和Western bloting检测海马区GlyR表达的变化。结果:各组大鼠大发作潜伏期无显著差异(P>0.05),但是甜菜碱治疗组较癫痫组的首次大发作持续时间显著缩短(P<0.01)。癫痫组同型半胱氨酸的含量与正常组比较显著降低(P<0.01),甜菜碱高、低浓度组同型半胱氨酸含量与癫痫组比较明显降低(P<0.05)。癫痫组甘氨酸的含量与正常对照组相比显著下降(P<0.01)。甜菜碱高、中、低浓度组甘氨酸的含量与癫痫组比较显著增高(P<0.01)。免疫荧光检测GFAP结果,癫痫组与正常组比较显著增高(P<0.01),而甜菜碱高中低浓度与癫痫组相比显著降低(P<0.01)。免疫荧光与Western bloting检测GlyR结果,癫痫组GluR的表达与正常对照组相比显著降低(P<0.01),甜菜碱高、中、浓度组较癫痫组显著升高(P<0.01)。结论:甜菜碱具有较好的抗癫痫作用。 展开更多
关键词 甜菜碱 癫痫 半胱 胶质细胞原纤维性蛋白 受体
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Ⅰ组代谢型谷氨酸受体激活调制脊髓运动神经元的下行激活
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作者 郑勇 汪萌芽 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2011年第12期1374-1378,共5页
目的:探讨I组代谢型谷氨酸受体(mGluRs)激活对离体脊髓运动神经元(MN)下行激活的调制作用。方法:应用新生大鼠(7~14d)脊髓切片MN细胞内记录技术,记录脊髓同侧腹外侧索(iVLF)电刺激诱发的兴奋性突触后电位(EPSP,即iVLF-EPSP),观察I组mGl... 目的:探讨I组代谢型谷氨酸受体(mGluRs)激活对离体脊髓运动神经元(MN)下行激活的调制作用。方法:应用新生大鼠(7~14d)脊髓切片MN细胞内记录技术,记录脊髓同侧腹外侧索(iVLF)电刺激诱发的兴奋性突触后电位(EPSP,即iVLF-EPSP),观察I组mGluRs激动剂(S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸(DHPG)对MN膜电学特性及iVLF-EPSP的影响。结果:对脊髓切片灌流DHPG(5μmol/L),能使MN膜去极化(n=7,P<0.01),缩短时间常数(n=7,P<0.05),并延长锋电位的半幅时程(n=5,P<0.05)。同时,给予DHPG(5~10μmol/L)能可逆性、浓度依赖性抑制iVLF-EPSP的幅度(n=7,P<0.01)。结论:DHPG对I组mGluRs的激活对离体脊髓MN的下行激活有抑制性调制作用。 展开更多
关键词 运动神经元 脊髓 代谢受体 下行激活 (S)-3 5-二羟基苯基
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硫化氢对2型糖尿病大鼠肝脏胰岛素抵抗的影响 被引量:5
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作者 高啸 彭旖旎 +2 位作者 朱琳 杨少娟 胡军 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期490-495,共6页
目的研究硫化氢(Hydrogen sulfide,H_2S)对2型糖尿病大鼠肝脏胰岛素抵抗的影响。方法取雄性SD大鼠,采用高糖高脂饮食喂养和腹腔注射小剂量STZ的方法制作大鼠2型糖尿病模型,将成模后大鼠随机分为糖尿病组(DM组)、糖尿病+NaHS(H_2S供体)组... 目的研究硫化氢(Hydrogen sulfide,H_2S)对2型糖尿病大鼠肝脏胰岛素抵抗的影响。方法取雄性SD大鼠,采用高糖高脂饮食喂养和腹腔注射小剂量STZ的方法制作大鼠2型糖尿病模型,将成模后大鼠随机分为糖尿病组(DM组)、糖尿病+NaHS(H_2S供体)组(DM+NaHS组)、糖尿病+炔丙基甘氨酸(PAG,CSE的抑制剂)组(DM+PAG组),另设对照组,各15只。每日在固定的时间腹腔注射受试制剂,DM+NaHS组注射NaHS 56μmol/(kg·d),DM+PAG组给予PAG 50mg/(kg·d),对照组和DM组注射相同体积的生理盐水,连续给药2周后处死大鼠。分别检测各组空腹血糖、血浆胰岛素水平、肝脏组织中H_2S水平,苏木精-伊红染色观察各组肝脏组织病理学变化;免疫组化法检测胰岛素受体底物-2(IRS-2)的表达;Western blot和RT-PCR检测胱硫醚-γ-裂解酶(CSE)、胰岛素受体(InsR)和IRS-2的表达。结果与对照组相比,DM组空腹血糖水平升高、胰岛素水平明显下降,CSE表达明显升高,InsR、IRS-2表达明显降低(均P<0.05),肝小叶结构破坏,脂肪变性明显,有炎症细胞浸润;与DM组比较,DM+NaHS组空腹血糖水平明显升高(P<0.05),胰岛素水平、CSE、InsR、IRS-2表达明显降低(均P<0.05),肝组织病变更明显;与DM组比较,DM+PAG组空腹血糖水平、CSE表达明显降低(均P<0.05),而胰岛素水平、InsR、IRS-2表达明显升高(均P<0.05),肝组织病变有所减轻。结论 H_2S可通过下调2型糖尿病大鼠肝细胞InsR和IRS-2的表达水平,促进胰岛素抵抗;PAG可通过上调2型糖尿病大鼠肝细胞InsR和IRS-2的表达水平,改善胰岛素抵抗。 展开更多
关键词 2糖尿病 硫化氢 炔丙基 胰岛素抵抗 胰岛素受体 胰岛素受体底物-2
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全麻效应的受体机制 被引量:3
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作者 王殿仕 庞志平 徐天乐 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第S1期26-29,共4页
随着配体门控型离子通道分子克隆研究技术的发展,对由特定亚单位组成的重组受体的药理学研究成为可能。近年来,许多实验室应用此技术对产生全麻效应的麻醉药的作用机制进行了研究。大多数吸入性和静脉麻醉药对GABA_A受体有不同程度的增... 随着配体门控型离子通道分子克隆研究技术的发展,对由特定亚单位组成的重组受体的药理学研究成为可能。近年来,许多实验室应用此技术对产生全麻效应的麻醉药的作用机制进行了研究。大多数吸入性和静脉麻醉药对GABA_A受体有不同程度的增强调制作用。甘氨酸,AMPA,红藻氨酸,NMDA以及5-HT_3受体等也都是许多麻醉药的作用靶。某些全麻药对受体作用的亚单位特异性提示,通过构建和研究嵌合受体可能最终会找出决定全麻效应的特定氨基酸序列。 展开更多
关键词 全身麻醉药 Aγ-基丁受体 受体 N-甲基-D-门冬受体 受体
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