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题名瑞舒地尔关键中间体的合成工艺改进和优化
被引量：2
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作者
陈铖
邱康
丁浩
吴伟锋
王方道
陆群
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机构
西南交通大学生命科学与工程学院
彩迩文(上海)生化科技有限公司
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出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2022年第10期2155-2160,共6页
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基金
四川省科技支撑计划项目(2015FZ0016)。
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文摘
以L-2-氨基-1-丙醇为原料,用邻硝基苯磺酰氯(NsCl)保护其氨基后,再与3-氨基-1-丙醇进行取代反应,仲氨用叔丁氧甲酰基(Boc)保护后,经分子内Mitsunobu环合反应,用十二硫醇脱去邻硝基苯磺酰保护基,生成瑞舒地尔关键中间体(S)-3-甲基-1-叔丁氧甲酰基-1,4-二氮杂环庚烷(Ⅰ)。改进后的工艺路线更为简短,易于操作,总收率提高到46.4%,手性异构体杂质HPLC含量<0.1%,已用于中试放大生产。
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关键词
瑞舒地尔
手性高哌嗪
L-2-氨基丙醇
工艺改进
精细化工中间体
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Keywords
ripasudil
chiral homopiperazine
L-2-aminopropanol
process improvement
fine chemical intermediates
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分类号
TQ463
[化学工程—制药化工]
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