瑞舒伐他汀钙合成新方法

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作者 傅收 石艳彩 +2 位作者 贾玉香 尹亚军 鞠志宇 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第1期243-248,共6页

以([4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-嘧啶基])三苯基溴化膦为原料,经过缩合、水解、成钙盐等反应,合成瑞舒伐他汀钙。本文对合成过程进行了系统的研究,此方法避免了水解过程中消旋反应的发生,提高了目标产物的纯度和... 以([4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-嘧啶基])三苯基溴化膦为原料,经过缩合、水解、成钙盐等反应,合成瑞舒伐他汀钙。本文对合成过程进行了系统的研究,此方法避免了水解过程中消旋反应的发生,提高了目标产物的纯度和瑞舒伐他汀钙原料药的质量。新开发的合成工艺使瑞舒伐他汀钙盐的总收率达到80%以上,纯度达到99.5%以上,非对映异构体及其他单杂含量小于0.1%。 展开更多

关键词 瑞舒伐他汀钙 纯化 高纯度

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瑞舒伐他汀钙联合缬沙坦治疗早期糖尿病肾病疗效观察 被引量：21

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作者 王晓东 李红涛 +4 位作者 包春艳 马波 兰丽娟 吴书元 杨涛 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第33期3787-3789,共3页

目的探讨瑞舒伐他汀钙联合缬沙坦对早期糖尿病肾病(DN)的保护作用。方法将97例早期DN患者随机分为对照组、缬沙坦单药治疗组(单药治疗组)、瑞舒伐他汀钙与缬沙坦联合治疗组(联合治疗组)。3组患者均行常规降糖治疗,单药治疗组在常规降糖... 目的探讨瑞舒伐他汀钙联合缬沙坦对早期糖尿病肾病(DN)的保护作用。方法将97例早期DN患者随机分为对照组、缬沙坦单药治疗组(单药治疗组)、瑞舒伐他汀钙与缬沙坦联合治疗组(联合治疗组)。3组患者均行常规降糖治疗,单药治疗组在常规降糖治疗基础上加用缬沙坦80 mg/d,联合治疗组在常规降糖治疗基础上加用缬沙坦80 mg/d和瑞舒伐他汀钙片10 mg/d。疗程均为12周。检测并比较治疗前后3组患者血糖[空腹血糖(FBG)、餐后血糖(PBG)]、血脂[总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)]、糖化血红蛋白(HbA1c)、血肌酐(SCr)及24 h尿微量清蛋白排泄率(UAER)等指标的变化。结果治疗后,联合治疗组患者血脂[TC、TG、LDL-C]、血糖(FBG、PBG)、HbA1c、UAER均较治疗前显著降低,差异有统计学意义(P<0.05);且治疗后联合治疗组与单药治疗组比较,血脂、UAER也显著降低,差异有统计学意义(P<0.05);3组患者SCr水平无论在治疗前还是治疗后,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论瑞舒伐他汀钙与缬沙坦联合治疗早期DN,不仅能降低血脂和血压,还能减少患者的UAER,可有效预防和延缓早期糖尿病肾损害的进展。 展开更多

关键词 糖尿病肾病 瑞舒伐他汀钙 缬沙坦 治疗结果

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吡格列酮联合瑞舒伐他汀钙对2型糖尿病患者高密度脂蛋白的干预效应 被引量：13

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作者 陈晓凤 司艳红 +4 位作者 吕小红 于爱玲 董蓉蓉 薛雅卓 秦树存 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期452-458,共7页

动脉粥样硬化性心血管疾病是糖尿病最常见的并发症,而患者高密度脂蛋白(high density lipoprotein,HDL)水平和功能是影响AS发生发展的重要指标之一。本文旨在探讨吡格列酮与瑞舒伐他汀钙联合治疗对2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T... 动脉粥样硬化性心血管疾病是糖尿病最常见的并发症,而患者高密度脂蛋白(high density lipoprotein,HDL)水平和功能是影响AS发生发展的重要指标之一。本文旨在探讨吡格列酮与瑞舒伐他汀钙联合治疗对2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者HDL的改善作用,以期在临床上预测该治疗措施对糖尿病并发症的防治效果。将70例T2DM患者,按年龄、性别、病情、药物基本匹配的原则,分为对照组和吡格列酮组,每组35人,两组患者除常规使用胰岛素降糖治疗外,对照组给予瑞舒伐他汀钙片,吡格列酮组给予瑞舒伐他汀钙片及盐酸吡格列酮片,治疗3个月后临床观察患者空腹血糖(fasting blood sugar,FPG)、餐后血糖(post-prandial glycaemia,PPG)、糖化血红蛋白(glycated hemoglobin,Hb A1c)、甘油三酯(triglycerides,TG)、总胆固醇(total cholesterol,TC)、高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein-cholesterol,HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein-cholesterol,LDL-C)水平,同时提取患者HDL,检测不同药物治疗对HDL功能的改善效果。与治疗前相比,吡格列酮组患者FPG、PPG、Hb A1c、TC、TG及LDL-C均明显下降,HDLC水平明显升高;治疗后组间比较显示:与对照组相比,吡格列酮干预后患者HDL-C水平升高10.67%。HDL功能检测显示:药物治疗3月后,与对照组相比,吡格列酮组患者HDL介导细胞胆固醇外排效率增加25%,并使细胞内相关转运蛋白ATP结合盒转运体A1(ATP-binding cassette transporter A1,ABCA1)表达增加;同时,吡格列酮组患者HDL抗巨噬细胞凋亡功能亦明显提高。在2型糖尿病治疗中,吡格列酮联合瑞舒伐他汀钙不仅可以稳定血糖、血脂水平,而且可以升高HDL水平,改善HDL的功能,对于延缓T2DM患者出现心血管并发症具有重要意义。 展开更多

关键词 2型糖尿病 吡格列酮 瑞舒伐他汀钙 高密度脂蛋白

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短期应用瑞舒伐他汀钙对老年扩张型心肌病急性心力衰竭患者血浆基质金属蛋白酶-2和心功能的影响 被引量：9

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作者 许富康 郭航远 +5 位作者 邢杨波 游斌权 王平 周妍 刘龙斌 史亚非 《中国全科医学》 CAS CSCD 2008年第13期1137-1139,共3页

目的了解短期应用瑞舒伐他汀钙对老年扩张型心肌病急性心力衰竭患者的血浆基质金属蛋白酶-2(matrix metalloproteinase-2,MMP-2)和心功能的影响。方法将20例老年扩张型心肌病急性心力衰竭患者随机分为研究组和对照组,每组10例,对照组给... 目的了解短期应用瑞舒伐他汀钙对老年扩张型心肌病急性心力衰竭患者的血浆基质金属蛋白酶-2(matrix metalloproteinase-2,MMP-2)和心功能的影响。方法将20例老年扩张型心肌病急性心力衰竭患者随机分为研究组和对照组,每组10例,对照组给予常规抗心力衰竭治疗,研究组在对照组基础上加用瑞舒伐他汀钙片治疗,10mg/次,1次/d。分别于用药前、后检测两组患者的血浆MMP-2水平、左室射血分数(LVEF)和左室心肌质量(LVM)并进行比较。结果治疗10d后,两组患者MMP-2、LVEF治疗前后的差值间差异有统计学意义(P<0.01);LVM差值间差异无统计学意义(P>0.05)。结论瑞舒伐他汀钙对老年扩张型心肌病急性心力衰竭患者具有治疗作用;但短期内其不能通过抑制MMP-2生成而产生抗心室重塑作用,可能通过其他机制发挥抗心力衰竭作用,有待于进一步大样本研究。 展开更多

关键词 瑞舒伐他汀钙 心肌病 扩张型 心力衰竭 急性 基质金属蛋白酶-2

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不同剂量瑞舒伐他汀钙早期治疗ACS对血脂及高敏C反应蛋白的影响及安全性分析 被引量：11

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作者 王磊 邱春光 +2 位作者 卢文杰 陈晓杰 韩战营 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2011年第16期3038-3039,共2页

目的:观察ACS患者使用不同剂量瑞舒伐他汀(10mg和20mg)治疗15d后血脂、hs-CRP及肌酸激酶(CPK)等的变化。方法:对住院确诊为ACS的150例患者按随机原则分别入选,对照组(50例),不接受任何调脂治疗。瑞舒伐他汀治疗组:分别接受10mg(50例)和2... 目的:观察ACS患者使用不同剂量瑞舒伐他汀(10mg和20mg)治疗15d后血脂、hs-CRP及肌酸激酶(CPK)等的变化。方法:对住院确诊为ACS的150例患者按随机原则分别入选,对照组(50例),不接受任何调脂治疗。瑞舒伐他汀治疗组:分别接受10mg(50例)和20mg(50例)瑞舒伐他汀治疗15d。并测定各组治疗前后TC、LDL-C、HDL-C、hs-CRP及ALT、CPK的变化。结果:治疗15d后进行分析,瑞舒伐他汀组患者TC、LDL-C和hs-CRP水平均明显降低,10mg组TC、LDL-C和hs-CRP下降与对照组比较差异有统计学意义,但20mg组的TC、LDL-C、hs-CRP水平降低较10mg组明显(P<0.05)。3组治疗前后ALT、CPK的变化无统计学意义(P>0.05)。结论:20mg剂量瑞舒伐他汀治疗ACS患者15d后,可明显控制血脂及血清炎症hs-CRP,且安全性好。 展开更多

关键词 ACS 瑞舒伐他汀钙 hs—CRP 安全性

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瑞舒伐他汀钙片剂的处方工艺及稳定性 被引量：4

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作者 高原 张丽娟 +4 位作者 连天雁 姚翀 台宗光 王晓宇 高申 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1029-1033,共5页

目的获得重现性好、质量稳定的瑞舒伐他汀钙片处方和工艺。方法筛选合适的处方,分别采用高速搅拌制粒和沸腾床制粒制备舒伐他汀钙颗粒,考察对颗粒性质、压片特性和溶出度等质量的影响,考察所选处方和制备工艺的重现性,并进行制剂的影响... 目的获得重现性好、质量稳定的瑞舒伐他汀钙片处方和工艺。方法筛选合适的处方,分别采用高速搅拌制粒和沸腾床制粒制备舒伐他汀钙颗粒,考察对颗粒性质、压片特性和溶出度等质量的影响,考察所选处方和制备工艺的重现性,并进行制剂的影响因素研究。结果高速搅拌制粒比沸腾床制粒工艺更优;按筛选的处方工艺制备的3批中试样品满足质量要求;其溶出度与原研药"Crestor"溶出行为相似;光照、湿度和温度影响瑞舒伐他汀钙片剂的稳定性。结论所筛选的处方和工艺重现性良好、质量稳定。 展开更多

关键词 瑞舒伐他汀钙 溶出度 制药工艺学 药物化学 高速搅拌制粒机 沸腾床 药物稳定性

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瑞舒伐他汀钙对家兔腹主动脉球囊损伤后内膜增生及转化生长因子β_1表达的影响 被引量：5

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作者 刘长青 尚小明 +4 位作者 纪征 卢峰 张春来 李霞 赵庆霞 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期825-827,832,共4页

目的观察瑞舒伐他汀钙对家兔腹主动脉球囊损伤内膜增生及转化生长因子1β(TGF-β1)表达的影响,并探讨其在防治支架术后再狭窄中的可能性及机制。方法雄性新西兰兔20只,制作腹主动脉球囊损伤模型后随机分成他汀组与对照组(n=10)。两组均... 目的观察瑞舒伐他汀钙对家兔腹主动脉球囊损伤内膜增生及转化生长因子1β(TGF-β1)表达的影响,并探讨其在防治支架术后再狭窄中的可能性及机制。方法雄性新西兰兔20只,制作腹主动脉球囊损伤模型后随机分成他汀组与对照组(n=10)。两组均予阿司匹林25mg/d、氯吡格雷25mg/d,他汀组加用瑞舒伐他汀钙1mg/(kg.d),连续灌胃给药6周后,进行血生化检测及腹主动脉造影,截取球囊损伤处血管组织行HE染色,光镜下观察内膜增生情况,免疫组化检测TGF-β1表达情况。结果腹主动脉造影显示,他汀组血管狭窄段最小内径(1.74±0.25mm)较对照组(1.32±0.33mm)增加32%,狭窄程度(31.41%±7.08%)较对照组(55.2%±10.23%)减轻43%。HE染色显示,他汀组内膜厚度(0.04±0.02mm)较对照组(0.08±0.03mm)减少50%,管腔面积(3.9±0.03mm2)较对照组(2.4±0.02mm2)增加62.5%。免疫组化结果显示,他汀组TGF-β1平均吸光度、阳性面积率(分别为0.41±0.132、2.37%±4.42%)明显低于对照组(分别为0.57±0.174、0.58%±7.45%),差异有统计学意义(P<0.05)。结论瑞舒伐他汀钙可抑制腹主动脉球囊损伤后家兔的内膜增殖,其机制可能与降低TGF-β1表达有关。 展开更多

关键词 瑞舒伐他汀钙 转化生长因子β1 冠状动脉再狭窄 增生

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液相色谱-串联质谱法测定人血浆中瑞舒伐他汀钙浓度及临床药代动力学研究 被引量：7

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作者 李春盈 张玉英 丁黎 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2007年第7期819-823,共5页

目的：建立测定人血浆中瑞舒伐他汀钙的液相色谱．串联质谱法，考察瑞舒伐他汀钙在中国健康志愿者体内的药代动力学。方法：含有瑞舒伐他汀钙和氟伐他汀钠的血浆样品经液-液提取后，进行色谱分析，在三重四极杆串联质谱仪上，以多反应... 目的：建立测定人血浆中瑞舒伐他汀钙的液相色谱．串联质谱法，考察瑞舒伐他汀钙在中国健康志愿者体内的药代动力学。方法：含有瑞舒伐他汀钙和氟伐他汀钠的血浆样品经液-液提取后，进行色谱分析，在三重四极杆串联质谱仪上，以多反应离子监测方式进行定量分析。结果：瑞舒伐他汀钙的定量下限为0．03ng／mL，线形范围为0．03～60ng／mL，精密度与准确度符合生物样品分析要求。结论：该方法操作简便、快速、灵敏度高，适合瑞舒伐他汀钙的临床药代动力学研究。 展开更多

关键词 瑞舒伐他汀钙 液相色谱-串联质谱法 药代动力学 血药浓度

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瑞舒伐他汀钙治疗中国高脂血症人群的药效动力学探索 被引量：2

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作者 杨娟 李禄金 +5 位作者 何迎春 许羚 吕映华 张密 刘红霞 郑青山 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第8期894-900,共7页

目的:建立舒伐他汀钙治疗中国高脂血症人群的群体药效学模型,考察单位体重用药剂量和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的量效关系。方法:从已有的临床研究中,选择合适的受试者,提取其主要疗效指标(服用瑞舒伐他汀钙8周后LDL-C下降率),及潜在... 目的:建立舒伐他汀钙治疗中国高脂血症人群的群体药效学模型,考察单位体重用药剂量和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的量效关系。方法:从已有的临床研究中,选择合适的受试者,提取其主要疗效指标(服用瑞舒伐他汀钙8周后LDL-C下降率),及潜在的可能对LDL-C下降率有影响的指标(包括受试者所属试验、年龄、性别、体重和LDL-C基线值等)。用NONMEM软件进行模型拟合和群体药效学参数的估算。用Bootstrap法和蒙特卡洛模拟法分别对最终群体药效学模型进行验证和预测。结果:SigmoidalEmax药效学模型较好地拟合了瑞舒伐他汀钙治疗中国高脂血症人群的量效关系,所属试验、年龄、性别、体重和LDL-C基线值等因素对其无影响,最终模型的药效学参数Emax、ED50和γ分别为53.9%,0.072mg/kg和3.76,且参数的相对标准误均较小。Bootstrap法证明了最终模型具有较好的稳定性,蒙特卡洛模拟预测药效的95%可信区间包含了约50%受试者的实测药效。结论:本研究用群体分析方法建立了中国高脂血症人群应用瑞舒伐他汀钙的药效学模型,反映了约50%受试者用药后的药效学特征,说明除剂量外,影响药效因素众多,有待进一步探索。 展开更多

关键词 瑞舒伐他汀钙 LDL-C下降率 群体药效学 NONMEM

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瑞舒伐他汀钙对高龄血脂异常患者降脂达标率的影响 被引量：6

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作者 田昌荣 申潇竹 《医药导报》 CAS 北大核心 2013年第8期1027-1030,共4页

目的探讨小剂量瑞舒伐他汀钙对≥70岁血脂异常老年患者降脂达标率的影响。方法将200例血脂异常老年患者随机分成两组,各100例,均睡前口服瑞舒伐他汀钙,5 mg组每日睡前口服瑞舒伐他汀钙5 mg,10 mg组每日睡前口服瑞舒伐他汀钙10 mg。试验... 目的探讨小剂量瑞舒伐他汀钙对≥70岁血脂异常老年患者降脂达标率的影响。方法将200例血脂异常老年患者随机分成两组,各100例,均睡前口服瑞舒伐他汀钙,5 mg组每日睡前口服瑞舒伐他汀钙5 mg,10 mg组每日睡前口服瑞舒伐他汀钙10 mg。试验观察期6周,服药期间均进低脂饮食,分别于试验前和试验1,2,4,6周检测患者血脂,评估治疗安全性。结果 10 mg组治疗1,2,4,6周低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)均值明显低于5 mg组(P<0.05);10 mg组治疗1,2周LDL-C达标率明显高于5 mg组(P<0.05)。随访6周内,两组不良反应差异无统计学意义。10 mg组因不良反应退出试验者明显多于5 mg组(P<0.01)。结论在降脂达标的前提下,采用5 mg.d-1瑞舒伐他汀钙治疗>70岁老年血脂异常患者更合理。 展开更多

关键词 瑞舒伐他汀钙 血脂异常 降脂达标率

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瑞舒伐他汀钙对无症状性大脑中动脉狭窄的干预 被引量：3

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作者 王新 王云慧 +1 位作者 汪玲玲 董燕 《医药导报》 CAS 北大核心 2013年第2期201-203,共3页

目的探讨瑞舒伐他汀钙对无症状性大脑中动脉狭窄患者的干预作用和脑血管事件的预防效果。方法 82例无症状性大脑中动脉狭窄患者按治疗方法分为对照组与治疗组。对照组42例,应用阿司匹林肠溶片(100 mg,po,qd)等常规治疗;治疗组40例,在对... 目的探讨瑞舒伐他汀钙对无症状性大脑中动脉狭窄患者的干预作用和脑血管事件的预防效果。方法 82例无症状性大脑中动脉狭窄患者按治疗方法分为对照组与治疗组。对照组42例,应用阿司匹林肠溶片(100 mg,po,qd)等常规治疗;治疗组40例,在对照组治疗基础上联合应用瑞舒伐他汀钙(10 mg,po,qd)。治疗组和对照组在给药前及给药后6个月分别检测血脂及C反应蛋白,同时行经颅多普勒彩超(TCD)检测大脑中动脉收缩期血流速度峰值、搏动指数、阻力指数。病程中随访脑血管病发生情况。结果治疗6个月后,治疗组患者大脑中动脉TCD及血流动力学指标均明显改善(P<0.05),随访期间脑血管事件发生率10.00%(4/40),显著低于对照组的23.81%(10/42)(P<0.01)。结论在常规治疗基础上应用瑞舒伐他汀钙可稳定并延缓大脑中动脉狭窄患者动脉狭窄进程,降低脑血管事件发生率。 展开更多

关键词 瑞舒伐他汀钙 大脑中动脉狭窄 无症状性

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瑞舒伐他汀钙致药物性肝损伤1例 被引量：2

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作者 陆绪亮 宋洪涛 戴海斌 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第1期116-117,共2页

1病例介绍患者,男,57岁,体质量64kg,2014年10月25日因“吞咽困难、头晕、左眼疼痛及睁眼困难1d”就诊于福建省武夷山市立医院急诊神经内科。查头颅CT排除脑出血可能,头颅磁共振检查提示“双侧半卵圆中心、右基底节区少许散在腔隙性缺血... 1病例介绍患者,男,57岁,体质量64kg,2014年10月25日因“吞咽困难、头晕、左眼疼痛及睁眼困难1d”就诊于福建省武夷山市立医院急诊神经内科。查头颅CT排除脑出血可能,头颅磁共振检查提示“双侧半卵圆中心、右基底节区少许散在腔隙性缺血灶”,结合临床表现、辅助检查等诊断为脑梗死,给予阿司匹林肠溶片200mg,qd;瑞舒伐他汀钙片10mg,qn;泮托拉唑胶囊40mg,qd;丁苯酞软胶囊0.2g,tid;前列地尔注射液10mg,qd;奥拉西坦注射液4g,qd。 展开更多

关键词 瑞舒伐他汀钙 损伤 肝 药物性 不良反应 药品

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瑞舒伐他汀钙重要中间体嘧啶甲基醇的合成工艺改进 被引量：1

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作者 赵圣轩 林世博 +1 位作者 戴川 陈宇瑛 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期256-259,294,共5页

目的改进瑞舒伐他汀钙重要中间体的合成工艺。方法以对氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲酯、尿素为原料,经环合、氧化、亲核取代、水解还原得到瑞舒伐他汀钙重要中间体嘧啶甲基醇5。结果工艺改进后,嘧啶甲基醇衍生物5的总收率由55.3%提高到77.1%... 目的改进瑞舒伐他汀钙重要中间体的合成工艺。方法以对氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲酯、尿素为原料,经环合、氧化、亲核取代、水解还原得到瑞舒伐他汀钙重要中间体嘧啶甲基醇5。结果工艺改进后,嘧啶甲基醇衍生物5的总收率由55.3%提高到77.1%。结论新工艺对中间体1的反应溶剂和中间体3的结晶溶剂进行优化;采用氢氧化钠的乙醇-水溶液将中间体3水解得中间体4,再还原为嘧啶甲基醇5,使制备中间体5的操作简单,成本更低,适合工业化生产。 展开更多

关键词 瑞舒伐他汀钙 水解 还原

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荧光光度法测定瑞舒伐他汀钙含量的研究 被引量：1

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作者 李欣 阿依姑再丽·斯马依 +1 位作者 艾尔肯·依布拉音 尔西丁·买买提 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期1494-1499,共6页

优化荧光分光光度法测定瑞舒伐他汀钙含量的方法,建立方法学,并用紫外-分光光度法验证结果的可靠性。在激发波长250nm,发射波长516nm的条件下采用荧光分光光度法测定瑞舒伐他汀钙片中的瑞舒伐他汀钙的含量。以荧光强度为指标,考察pH值... 优化荧光分光光度法测定瑞舒伐他汀钙含量的方法,建立方法学,并用紫外-分光光度法验证结果的可靠性。在激发波长250nm,发射波长516nm的条件下采用荧光分光光度法测定瑞舒伐他汀钙片中的瑞舒伐他汀钙的含量。以荧光强度为指标,考察pH值、甲醇浓度和时间等3个因素,选定最佳条件,结果的准确性和可靠性用紫外-分光光度法进行验证。荧光强度与瑞舒伐他汀钙浓度在3.17~39.72mg·L^-1范围内具有良好的线性关系,回归方程F=13.96 C+145.71(r=0.9998),检出限为0.38mg·L^-1,平均回收率为98.4%,RSD 1.05%。最佳实验条件为:pH值6.7,时间10 min,甲醇浓度为95%。对正交试验数据进行统计分析,具有统计学意义(P<0.05)。结果显示用荧光分光光度法测定瑞舒伐他汀钙含量特异性好,灵敏度高,检测限低。采用紫外-分光光度法进行验证,结果一致。 展开更多

关键词 瑞舒伐他汀钙 荧光分光光度法 紫外分光光度法 正交设计

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不同剂量瑞舒伐他汀钙治疗老年冠心病合并高脂血症的疗效及安全性对比分析 被引量：122

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作者 钟幼玉 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第14期1593-1594,1596,共3页

目的对比不同剂量瑞舒伐他汀钙治疗老年冠心病合并高脂血症的疗效及安全性。方法选择我院120例老年冠心病合并高脂血症患者,随机分为5mg组、10mg组和20mg组,每组40例,3组患者均于每晚餐后顿服瑞舒伐他汀钙片(可定),剂量分别为5mg、10mg... 目的对比不同剂量瑞舒伐他汀钙治疗老年冠心病合并高脂血症的疗效及安全性。方法选择我院120例老年冠心病合并高脂血症患者,随机分为5mg组、10mg组和20mg组,每组40例,3组患者均于每晚餐后顿服瑞舒伐他汀钙片(可定),剂量分别为5mg、10mg和20mg,疗程均为16周。16周后观察3组患者的降脂疗效及安全性。结果各组患者TC、TG和LDL-C水平均明显降低,但20mg组的TC、TG、LDL-C水平降低较其他两组明显(P<0.05)。5mg组中显效14例,有效16例,无效9例,恶化1例;10mg组中显效18例,有效14例,无效7例,恶化1例;20mg组中显效24例,有效13例,无效3例,恶化0例,3组疗效比较差异有统计学意义(Hc=6.522,P<0.05)。瑞舒伐他汀钙20mg组的疗效优于10mg组和5mg组,差异有统计学意义(P<0.05)。5mg组、10mg组、20mg组胆固醇达标率分别为60.0%(24/40)、70.0%(28/40)和87.5%(35/40),3组比较差异有统计学意义(χ2=7.77,P<0.05)。结论大剂量瑞舒伐他汀钙治疗老年冠心病合并高脂血症的疗效显著,且安全性好,值得临床推广。 展开更多

关键词 老年人 冠心病 高脂血症 瑞舒伐他汀钙 安全性

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瑞舒伐他汀钙联合二甲双胍通过调控葡萄糖转运蛋白4表达发挥对糖尿病大鼠肾脏的保护作用研究 被引量：11

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作者 尚葛础 王潇永 高燕 《中国全科医学》 CAS 北大核心 2022年第18期2291-2296,共6页

背景瑞舒伐他汀钙联合二甲双胍对糖尿病肾损伤具有保护作用,然而其机制尚不十分明确。目的探讨瑞舒伐他汀钙联合二甲双胍在链脲佐菌素(STZ)诱导的2型糖尿病(T2DM)大鼠肾损伤中的保护作用及机制。方法于2021年7—10月将40只清洁级Wistar... 背景瑞舒伐他汀钙联合二甲双胍对糖尿病肾损伤具有保护作用,然而其机制尚不十分明确。目的探讨瑞舒伐他汀钙联合二甲双胍在链脲佐菌素(STZ)诱导的2型糖尿病(T2DM)大鼠肾损伤中的保护作用及机制。方法于2021年7—10月将40只清洁级Wistar大鼠随机分为对照组(C组)、二甲双胍组(M组)、二甲双胍+瑞舒伐他汀钙低剂量组(M+RL组)和二甲双胍+瑞舒伐他汀钙高剂量组(M+RH组),每组各10只。M组、M+RL组、M+RH组大鼠腹腔注射STZ,建立T2DM模型。各组药物灌胃:C组:10 mg·kg^(-1)·d^(-1)0.9%氯化钠溶液;M组:二甲双胍(200 mg·kg^(-1)·d^(-1));M+RL组:二甲双胍(200 mg·kg^(-1)·d^(-1))混悬液+瑞舒伐他汀钙(0.42 mg·kg^(-1)·d^(-1));M+RH组:二甲双胍(200 mg·kg^(-1)·d^(-1))混悬液+瑞舒伐他汀钙(0.83 mg·kg^(-1)·d^(-1))。干预6周后处死大鼠,并留取血液及肾脏组织标本。以苏木素-伊红(HE)染色、高碘酸-无色品红(PAS)染色、Masson染色观察各组大鼠肾组织损伤程度;以实时荧光定量聚合酶链式反应(PCR)检测各组大鼠肾脏组织葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)mRNA的表达情况;以Western-blotting法检测各组大鼠肾脏组织GLUT4蛋白的表达情况。结果与C组相比,M组、M+RL组、M+RH组大鼠肾小球结构均出现明显损伤,伴有炎性细胞浸润及间质纤维化。M组、M+RL组、M+RH组大鼠肾脏组织GLUT4 mRNA表达水平均低于C组,M组、M+RL组大鼠肾脏组织GLUT4蛋白表达水平均低于C组,M+RL组、M+RH组大鼠肾脏组织GLUT4 mRNA、GLUT4蛋白表达水平均高于M组,M+RH组大鼠肾脏组织GLUT4 mRNA、GLUT4蛋白表达水平高于M+RL组(P<0.05)。结论瑞舒伐他汀钙联合二甲双胍可减轻T2DM大鼠肾小球及肾小管炎性细胞浸润,缓解肾小球基底膜增厚、肾小管空泡变性及肾间质纤维化进程,增加GLUT4 mRNA与GLUT4蛋白表达,且高剂量瑞舒伐他汀钙效果优于低剂量瑞舒伐他汀钙。提示瑞舒伐他汀钙联合二甲双胍可能通过调控GLUT4 mRNA与蛋白的表达,实现对T2DM大鼠肾脏的保护作用,其肾脏保护作用可随瑞舒伐他汀钙剂量增加而增强。 展开更多

关键词 糖尿病 2型 大鼠 肾保护 肾疾病 瑞舒伐他汀钙 二甲双胍 葡萄糖转运蛋白4

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瑞舒伐他汀钙与阿托伐他汀钙治疗高脂血症合并高血压的疗效对比 被引量：11

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作者 叶婧 李娟 《中国全科医学》 CAS 北大核心 2018年第S1期207-209,共3页

目的 比较瑞舒伐他汀钙与阿托伐他汀钙治疗高脂血症合并高血压的临床疗效.方法 选取2016年9月—2018年1月宁夏中宁县中医医院收治的85例高脂血症合并高血压患者作为研究对象,将其按照治疗药物不同分为对照组(37例)、研究组(48例).两组... 目的 比较瑞舒伐他汀钙与阿托伐他汀钙治疗高脂血症合并高血压的临床疗效.方法 选取2016年9月—2018年1月宁夏中宁县中医医院收治的85例高脂血症合并高血压患者作为研究对象,将其按照治疗药物不同分为对照组(37例)、研究组(48例).两组患者在予以常规治疗的基础上,对照组应用阿托伐他汀钙治疗,研究组应用瑞舒伐他汀钙治疗,对比两组患者的临床疗效、血压及血脂变化.结果 研究组患者治疗后临床总有效率为95.83％(46/48),高于对照组的81.08％(30/37)(χ2=4.803,P=0.028).治疗前,两组患者收缩压、舒张压比较,差异均无统计学意义(P>0.05);治疗后,研究组患者舒张压、收缩压较对照组降低(P<0.05);研究组和对照组患者治疗后收缩压、舒张压较治疗前减低(P<0.05).治疗前,两组患者总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平比较,差异均无统计学意义(P>0.05);治疗后,研究组患者TC、TG、LDL-C水平较对照组降低,HDL-C水平较对照组升高(P<0.05);研究组和对照组患者治疗后TC、TG、LDL-C水平较治疗前减低,HDL-C水平较治疗前升高(P<0.05).结论 瑞舒伐他汀钙治疗高脂血症合并高血压,疗效、血压、血脂水平改善均比阿托伐他汀钙好,安全性高,值得推广应用. 展开更多

关键词 高脂血症 高血压 瑞舒伐他汀钙 阿托伐他汀钙

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瑞舒伐他汀钙联合多奈哌齐对阿尔茨海默病模型小鼠炎症反应的影响 被引量：3

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作者 刘忠锦 王海军 +4 位作者 李瑞卿 张海燕 刘佳 孟明 郎尉雅 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期196-200,共5页

目的:研究瑞舒伐他汀钙联合多奈哌齐对阿尔茨海默病模型小鼠炎性因子表达的影响。方法:APP/PS1双转基因小鼠随机分为模型组、多奈哌齐组、瑞舒伐他汀钙组和联合治疗组,每组10只。多奈哌齐组剂量为1.3 mg/(kg·d),瑞舒伐他汀钙组剂量... 目的:研究瑞舒伐他汀钙联合多奈哌齐对阿尔茨海默病模型小鼠炎性因子表达的影响。方法:APP/PS1双转基因小鼠随机分为模型组、多奈哌齐组、瑞舒伐他汀钙组和联合治疗组,每组10只。多奈哌齐组剂量为1.3 mg/(kg·d),瑞舒伐他汀钙组剂量为1 mg/(kg·d),联合治疗组采用瑞舒伐他汀钙和盐酸多奈哌齐联合给药,剂量分别为1 mg/(kg·d)和1.3 mg/(kg·d),3组均采用灌胃给药。模型组不予治疗。Morris水迷宫实验测试各组小鼠逃避潜伏期,亚甲蓝染色观察各组小鼠海马神经元损伤的形态改变,免疫组化法检测小鼠海马白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和p38丝裂原活化蛋白激酶(p38 mitogen-activated protein kinases,p38MAPK)表达,Western blot检测小鼠海马IL-1β、TNF-α和p38MAPK含量。结果:治疗后多奈哌齐组、瑞舒伐他汀钙组和联合治疗组逃避潜伏期缩短,但联合治疗组好于多奈哌齐组、瑞舒伐他汀钙组。免疫组化显示,与模型组比较,联合治疗组IL-1β(0.37±0.05 vs.0.52±0.09,P=0.001)、TNF-α(0.42±0.08 vs.0.69±0.11,P=0.002)和p38MAPK(0.39±0.06 vs.0.61±0.10,P=0.001)平均光密度的表达明显降低。Western blot检测结果再次验证,与模型组比较,多奈哌齐组、瑞舒伐他汀钙组和联合治疗组IL-1β、TNF-α和p38MAPK蛋白表达水平降低。结论:瑞舒伐他汀钙联合多奈哌齐对APP/PS1转基因小鼠的空间学习记忆和神经元损伤有明显的改善作用,可能通过抑制p38MAPK通路,共同降低海马中的炎性因子产生。 展开更多

关键词 瑞舒伐他汀钙 多奈哌齐 炎性因子 阿尔茨海默病

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瑞舒伐他汀钙潜在基因毒性杂质的合成 被引量：1

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作者 金辉 张春娥 +2 位作者 况洪福 张伟 梅光耀 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2022年第7期1645-1648,共4页

本文报道了瑞舒伐他汀钙合成过程中产生的两个潜在基因毒性杂质的合成方法。以4-(4-氟苯基)-2-羟基-6-异丙基嘧啶-5-羧酸甲酯为原料,经过氯化反应、氨化反应、三氟甲磺酰化反应和选择性脱氯反应得到杂质Cl-Z6,再经氧化反应得到杂质Cl-Z7... 本文报道了瑞舒伐他汀钙合成过程中产生的两个潜在基因毒性杂质的合成方法。以4-(4-氟苯基)-2-羟基-6-异丙基嘧啶-5-羧酸甲酯为原料,经过氯化反应、氨化反应、三氟甲磺酰化反应和选择性脱氯反应得到杂质Cl-Z6,再经氧化反应得到杂质Cl-Z7。HPLC检测两种杂质的纯度均大于99%,杂质的结构经过核磁共振(^(1)H NMR,^(13)C NMR,^(19)F NMR)和高分辨质谱(MS)进行确认。合成的两个潜在基因毒性杂质为瑞舒伐他汀钙工艺改进和质量控制提供了标准对照物。 展开更多

关键词 瑞舒伐他汀钙 基因毒性杂质 合成

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瑞舒伐他汀钙对颈动脉斑块稳定性的影响

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作者 陈坤 许彩梅 陈萍 《世界中医药》 CAS 2015年第A01期549-550,共2页

目的观察瑞舒伐他汀钙对颈动脉斑块稳定性的影响.方法：60 例颈动脉斑块的患者随机分为2 组,研究组接受瑞舒伐他汀钙加拜阿司匹林片治疗,对照组单独采用拜阿司匹林片治疗,两组余治疗及护理保持基本一致.所有患者均在治疗6 个月后复查颈... 目的观察瑞舒伐他汀钙对颈动脉斑块稳定性的影响.方法：60 例颈动脉斑块的患者随机分为2 组,研究组接受瑞舒伐他汀钙加拜阿司匹林片治疗,对照组单独采用拜阿司匹林片治疗,两组余治疗及护理保持基本一致.所有患者均在治疗6 个月后复查颈部血管彩色多普勒超声监测斑块的数量,大小和稳定性.结果：对照组：治疗前后比较颈动脉内一中层厚度（IMT）,斑块面积和不稳定斑块数比较无统计学意义;研究组：治疗后IMT 较治疗前变小,治疗前后比较有统计学意义;治疗后斑块面积较治疗前减小,治疗前后比较有统计学意义.结论：瑞舒伐他汀钙可以稳定颈动脉斑块,减小斑块的面积. 展开更多

关键词 瑞舒伐他汀钙 颈动脉斑块 稳定性

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