手性琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的研究进展

1

作者 宋瑞 李素贞 +3 位作者 付继珍 王富芸 刘瑾 李莉 《农药学学报》 北大核心 2025年第1期11-24,共14页

琥珀酸脱氢酶抑制剂类(succinate dehydrogenase inhibitors,SDHIs)杀菌剂是第三大类杀菌剂,因其具有广谱杀菌特性广泛用于防治各类植物的真菌性病害。目前,市场化的SDHIs类杀菌剂中有8种具有手性特征,本文以其为研究对象,从分离分析方... 琥珀酸脱氢酶抑制剂类(succinate dehydrogenase inhibitors,SDHIs)杀菌剂是第三大类杀菌剂,因其具有广谱杀菌特性广泛用于防治各类植物的真菌性病害。目前,市场化的SDHIs类杀菌剂中有8种具有手性特征,本文以其为研究对象,从分离分析方法、生物活性、环境行为、生态毒性四方面对其对映体选择性进行阐述,以期为后续手性SDHIs类高效绿色单体开发应用提供理论基础,为其在农业生产过程中的安全合理使用提供科学指导。 展开更多

关键词 琥珀酸脱氢酶抑制剂 对映体 选择性

在线阅读 下载PDF 职称材料

琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂对禾谷丝核菌的抑制活性及结合模式

2

作者 周温棋 高续恒 +3 位作者 成泽珺 郑伟 刘圣明 徐建强 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期757-764,共8页

主要由禾谷丝核菌Rhizoctonia cerealis引起的小麦纹枯病是一种土传真菌病害,自20世纪90年代中期以来,黄淮麦区小麦纹枯病逐渐由次要病害上升为主要病害,对常见的杀菌剂类型已经出现了抗性菌株。新商品化的琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)... 主要由禾谷丝核菌Rhizoctonia cerealis引起的小麦纹枯病是一种土传真菌病害,自20世纪90年代中期以来,黄淮麦区小麦纹枯病逐渐由次要病害上升为主要病害,对常见的杀菌剂类型已经出现了抗性菌株。新商品化的琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)杀菌剂对禾谷丝核菌的抑制活性尚未见报道。本研究选取3株禾谷丝核菌ZMDBY-9、JZWZ-8和ZMDBY-6,采用菌丝生长速率法测定了10种SDHIs类杀菌剂萎锈灵、氟酰胺、噻呋酰胺、啶酰菌胺、吡唑萘菌胺、氟唑菌酰胺、苯并烯氟菌唑、氟吡菌酰胺、氟吡菌酰羟胺和联苯吡嗪菌胺对禾谷丝核菌的抑制活性;采用同源模建及分子对接,研究了RcSDH bcd构成的蛋白模型与10种SDHIs类杀菌剂的结合模式,进一步分析了结合能与抑菌效果的关联性。菌丝生长速率法测定结果显示:苯并烯氟菌唑和氟唑菌酰胺对禾谷丝核菌的抑制活性较高,平均有效抑制中浓度(EC50)值小于0.1 mg/L;氟吡菌酰胺与氟唑菌酰羟胺的抑制活性较弱,平均EC50值大于1 mg/L;其他6种杀菌剂的平均EC50值为0.1~0.6 mg/L。分子对接结果显示:在10种SDHIs类杀菌剂中,含吡唑-4-酰胺结构的药剂对禾谷丝核菌的抑制活性最好,结合能更低。其中7种杀菌剂分子的抑制活性与结合能之间存在一定的关联性,表现为抑制活性强结合能往往较低。本文研究结果为SDHIs类杀菌剂在小麦纹枯病化学防治中的应用及基于琥珀酸脱氢酶的药剂设计提供了参考。 展开更多

关键词 琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂 禾谷丝核菌 抑菌活性 同源建模 分子对接 结合模式

在线阅读 下载PDF 职称材料

气相色谱-串联质谱法测定土壤中5种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的残留量 被引量：2

3

作者 许晓霞 《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2024年第9期937-941,共5页

提出了加速溶剂萃取(ASE)联合Qu ECh ERS自动样品制备系统净化,以气相色谱-串联质谱法(GC-MS/MS)同时测定土壤中甲呋酰胺、吡噻菌胺、麦锈灵、灭锈胺、呋吡菌胺等5种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂残留量的方法。取风干并过筛后的土壤样品1... 提出了加速溶剂萃取(ASE)联合Qu ECh ERS自动样品制备系统净化,以气相色谱-串联质谱法(GC-MS/MS)同时测定土壤中甲呋酰胺、吡噻菌胺、麦锈灵、灭锈胺、呋吡菌胺等5种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂残留量的方法。取风干并过筛后的土壤样品10.00 g,加入5 g硅藻土,研磨均匀后转移到萃取池中,以体积比1∶2的正己烷-乙酸乙酯混合溶液进行萃取,萃取液在旋转蒸发仪上浓缩至10 m L,全部转移至Qu ECh ERS自动样品制备系统的净化管中,振荡5 min,以转速8 000 r·min^(-1)离心5 min,将2 m L上清液于50℃水浴中氮气吹至近干,用正己烷定容至1 m L。在Rxi-5Sil MS色谱柱上按照柱升温程序分离,质谱分析采用多反应监测(MRM)模式,外标法定量。结果表明,5种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的质量浓度在0.005~0.1 mg·L^(-1)内与对应的峰面积呈线性关系,检出限(3S/N)为0.000 7~0.001 1 mg·kg^(-1);按照标准加入法进行回收试验,回收率为89.6%~110%,测定值的相对标准偏差(n=6)均小于5.0%。方法用于分析5份不同作物的种植土壤样品,5种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂均未检出。 展开更多

关键词 气相色谱-串联质谱法 土壤 琥珀酸脱氢酶抑制剂 杀菌剂

在线阅读 下载PDF 职称材料

改良QuEChERS方法快速测定果蔬中8种新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂 被引量：26

4

作者 杨欢 孙伟华 +4 位作者 曹赵云 马有宁 柴爽爽 秦美玲 陈铭学 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1070-1076,共7页

建立了一种同时测定果蔬中啶酰菌胺、吡噻菌胺、吡唑萘菌胺、氟唑菌酰胺、联苯吡菌胺、氟唑环菌胺、氟唑菌 苯胺和氟吡菌酰胺8种新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂残留量的液相色谱-串联质谱方法.通过比较乙二胺-N- 丙基硅烷（PSA）和十... 建立了一种同时测定果蔬中啶酰菌胺、吡噻菌胺、吡唑萘菌胺、氟唑菌酰胺、联苯吡菌胺、氟唑环菌胺、氟唑菌 苯胺和氟吡菌酰胺8种新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂残留量的液相色谱-串联质谱方法.通过比较乙二胺-N- 丙基硅烷（PSA）和十八烷基键合硅胶吸附剂（ C18 ） 两种分散固相萃取剂不同添加剂量下的吸附作用和净化效果, 优化QuEChERS方法净化过程,以乙腈-0. 1% （ 体积分数）甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,使 8 种目标化合物 在 Poroshell 120 EC-C18色谱柱上分离,经电喷雾正/负双离子扫描、多反应监测模式质谱检测,外标法定量.8 种 目标化合物在0. 5～500. 0 μg/L范围内线性关系良好,相关系数均大于0. 998,方法检出限为0. 2～1. 7 μg/kg,定量限为0.5～5.0 μg/kg.各种目标化合物在8 种基质中3 个添加水平（ 5 .0、 25 .0和 125.0 μg / k g ）下的回收率为 71.4%～121.3%,相对标准偏差（RSD,n=6）为 0.8%～17.2%.该方法操作简单、净化效果好,适用于果蔬中新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的快速检测. 展开更多

关键词 液相色谱-串联质谱 QUECHERS 新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂 蔬菜 水果

在线阅读 下载PDF 职称材料

琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂水生生态毒理学研究进展 被引量：12

5

作者 李红 敬同坊 +2 位作者 李同宾 李北兴 慕卫 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期446-455,共10页

作为当前杀菌剂市场的主要种类之一,琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)杀菌剂的广泛应用导致其易进入水体环境,威胁水生生物的安全。大量研究表明,该类药剂中大部分品种对水生生物的急性毒性较高,部分甚至达到剧毒级,并且在较低浓度下即可对... 作为当前杀菌剂市场的主要种类之一,琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)杀菌剂的广泛应用导致其易进入水体环境,威胁水生生物的安全。大量研究表明,该类药剂中大部分品种对水生生物的急性毒性较高,部分甚至达到剧毒级,并且在较低浓度下即可对水生生物产生毒性效应,不同程度影响水生生物的生长、发育和繁殖,进而导致水生生态系统的失衡。文章综述了SDHIs杀菌剂对水体环境的污染状况及其对水生生物的毒性效应及作用机制的研究进展,展望了该类杀菌剂的水生生态毒理学研究重点和未来发展方向,旨在为减少SDHIs杀菌剂对水生生态系统的影响提供理论依据。 展开更多

关键词 琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂 水生生物 生态毒理学 生态风险 毒性效应 作用机制

在线阅读 下载PDF 职称材料

QuEChERS-UPLC-MS/MS测定果蔬中18种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂 被引量：16

6

作者 龚蕾 黄徽 +4 位作者 韩智 江丰 彭青枝 黄宗骞 王亨 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第18期261-268,共8页

建立改进的QuEChERS提取和净化方法,结合超高效液相色谱-串联质谱(ultra-high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry,UPLC-MS/MS)法测定果蔬中18种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂。样品经乙腈均质提取,无水硫酸镁... 建立改进的QuEChERS提取和净化方法,结合超高效液相色谱-串联质谱(ultra-high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry,UPLC-MS/MS)法测定果蔬中18种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂。样品经乙腈均质提取,无水硫酸镁及醋酸钠脱水盐析,乙二胺-N-丙基硅烷净化,以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相进行梯度洗脱,采用正负离子同时扫描,多反应监测模式,使18种目标化合物在C18色谱柱上分离,外标法定量。18种目标化合物在0.5~200μg/L范围内线性关系良好,相关系数均大于0.99,方法检出限为0.5~2.0μg/kg,定量限为1.5~6.0μg/kg。各种目标化合物在4种基质中3个添加水平(10、50μg/kg和150μg/kg)下的回收率为83.6%~109.4%,相对标准偏差为1.2%~8.4%(n=6)。该方法操作简单、净化效果好,适用于果蔬中新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的快速检测。 展开更多

关键词 超高效液相色谱-串联质谱 QUECHERS 琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂 果蔬

在线阅读 下载PDF 职称材料

气相色谱-串联质谱法测定牛肉中4种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的残留量 被引量：1

7

作者 吴雪梅 马丽 +3 位作者 何会珍 薛康 刘俊 邓惠丹 《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2023年第10期1187-1191,共5页

提出了气相色谱-串联质谱法(GC-MS/MS)测定牛肉中4种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂(吡噻菌胺、氟唑菌苯胺、氟唑菌酰羟胺和苯并烯氟菌唑)残留量的方法。取5 g绞碎的牛肉样品,以10 mL体积比1∶1的环己烷-乙酸乙酯混合溶液提取两次,2.0 mL... 提出了气相色谱-串联质谱法(GC-MS/MS)测定牛肉中4种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂(吡噻菌胺、氟唑菌苯胺、氟唑菌酰羟胺和苯并烯氟菌唑)残留量的方法。取5 g绞碎的牛肉样品,以10 mL体积比1∶1的环己烷-乙酸乙酯混合溶液提取两次,2.0 mL乙腈净化。分取1.0 mL乙腈层,于40℃水浴氮吹至近干,用1.0 mL正己烷溶解残渣,过0.22μm有机滤膜,滤液按照仪器工作条件进行测定。4种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂在柱升温程序下分离,在多反应监测模式下检测,基质匹配法绘制工作曲线,外标法定量。结果显示:4种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂工作曲线的线性范围均为0.2~20.0μg·L^(-1),检出限(3S/N)均为0.08μg·kg^(-1);对空白样品进行3个浓度水平的加标回收试验,回收率为89.8%~105%,测定值的相对标准偏差(n=6)为0.74%~4.5%;方法用于12份实际样品分析,均未检出目标物。 展开更多

关键词 气相色谱-串联质谱法(GC-MS/MS) 琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂 牛肉 残留量

在线阅读 下载PDF 职称材料

五种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂与灰葡萄孢琥珀酸脱氢酶的结合模式及抗性机制分析 被引量：9

8

作者 陶丽红 李佳俊 +6 位作者 夏美荣 李康 范黎明 苏发武 吴文伟 王凯博 叶敏 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期1085-1096,共12页

为探究琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂与灰葡萄孢Botrytis cinerea琥珀酸脱氢酶(SDH)(以下简称BcSDH)的结合方式,阐明BcSDH对SDHI类杀菌剂产生抗性的结构生物学机制,通过同源建模构建了BcSDH的三维模型,通过分子对接预测了5种SDHI(... 为探究琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂与灰葡萄孢Botrytis cinerea琥珀酸脱氢酶(SDH)(以下简称BcSDH)的结合方式,阐明BcSDH对SDHI类杀菌剂产生抗性的结构生物学机制,通过同源建模构建了BcSDH的三维模型,通过分子对接预测了5种SDHI(异丙噻菌胺、氟吡菌酰胺、氟唑菌酰胺、吡噻菌胺和啶酰菌胺)与野生型和突变型BcSDH的亲和力及结合模式之间的变化,分析其抗药性机制,对相关突变位点进行保守性预测,并分析突变类型。结果表明:5种SDHI与BcSDH具有较强的亲和力,其中酸部分插入BcSDH活性腔底,胺部分在活性腔口,能够形成牢固的疏水作用、氢键、卤键、π-π堆积作用和π-阳离子等相互作用。B-P225F氨基酸残基突变(以下简称突变)会造成活性腔口变窄,使得SDHI酸部分不能进入活性腔;B-P225L突变会造成异丙噻菌胺、氟吡菌酰胺和吡噻菌胺与靶标蛋白的结合模式发生变化,亲和力降低;B-H272R突变后,活性腔底变窄,与SDHI的亲和力下降。另外,保守性分析结果表明,B-P225和B-H272均位于BcSDH的保守区域,B-P225F、B-H272R和BH272L突变可能为随机突变。因此推测BcSDH的B-P225F和B-H272R突变可能是引起灰葡萄孢对5种杀菌剂产生抗性的主要原因,也可能是引起SDHI类杀菌剂之间交互抗性的主要原因之一;B-P225L突变可能降低灰葡萄孢对部分杀菌剂的敏感性,而不是引起BcSDH对SDHI类杀菌剂产生交互抗性的主要原因。在实际生产中,应采取合理有效的抗性监测治理策略来延缓灰葡萄孢对SDHI类杀菌剂抗性的产生,在SDHI分子设计时也应考虑该位点氨基酸残基突变,避免产生交互抗性。 展开更多

关键词 灰葡萄孢 琥珀酸脱氢酶 杀菌剂 同源建模 分子对接 结合模式 抗性机制

在线阅读 下载PDF 职称材料

琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂抗性研究进展 被引量：27

9

作者 毛玉帅 段亚冰 周明国 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期937-948,共12页

作用于琥珀酸脱氢酶复合体的新型杀菌剂-琥珀酸脱氢酶抑制剂(succinate dehydrogenase inhibitors,SDHIs)已逐步成为继Qo位点呼吸抑制剂类(QoIs)和麦角甾醇生物合成抑制剂类(EBIs)杀菌剂之后的世界第3大类杀菌剂。近年来,SDHIs杀菌剂的... 作用于琥珀酸脱氢酶复合体的新型杀菌剂-琥珀酸脱氢酶抑制剂(succinate dehydrogenase inhibitors,SDHIs)已逐步成为继Qo位点呼吸抑制剂类(QoIs)和麦角甾醇生物合成抑制剂类(EBIs)杀菌剂之后的世界第3大类杀菌剂。近年来,SDHIs杀菌剂的市场占有份额逐年增加,新品种不断涌现,在植物病害化学防治中发挥着重要作用。然而,由于该类杀菌剂作用位点单一,抗药性已成为制约该类杀菌剂创制发展与科学应用的重要科学问题。本综述归纳了琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的开发、品种、抗性发生发展、抗性分子机制与应用现状,并结合作者研究团队的最新研究成果对其靶标生物学及应用技术研究进行了总结,以期为更高活性的SDHIs杀菌剂创制和应用提供参考。 展开更多

关键词 琥珀酸脱氢酶抑制剂 杀菌剂靶标 抗药性 植物病害 防治效果

在线阅读 下载PDF 职称材料

LC-MS/MS测定水产品中3种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂 被引量：3

10

作者 汤晨 《粮食与油脂》 北大核心 2023年第7期155-158,共4页

通过高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)建立1种同时测定水产品中吡唑萘菌胺、苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰胺3种琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)杀菌剂的方法。结果表明:以乙腈-水作为流动相、乙腈为提取液、C18+PSA+MgSO_(4)为净化剂时,3种SD... 通过高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)建立1种同时测定水产品中吡唑萘菌胺、苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰胺3种琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)杀菌剂的方法。结果表明:以乙腈-水作为流动相、乙腈为提取液、C18+PSA+MgSO_(4)为净化剂时,3种SDHIs杀菌剂在质量浓度2~50μg/L范围内线性关系良好,r>0.999;方法的检出限(LOD)为1μg/kg,定量限(LOQ)为2μg/kg,回收率为74.9%~91.7%,相对标准偏差(RSD)为1.6%~4.5%(n=6)。方法操作简单、灵敏度高、净化效果好,能够满足水产品中SDHIs杀菌剂的检测要求。 展开更多

关键词 水产品 琥珀酸脱氢酶 抑制剂 杀菌剂

在线阅读 下载PDF 职称材料

QuEChERS-液相色谱-串联质谱法测定生咖啡中19种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂残留 被引量：1

11

作者 毛静春 伍旭东 +4 位作者 罗发美 周琴 蒲泓君 邓洪燕 程龙 《粮油食品科技》 CAS CSCD 2023年第3期159-167,共9页

本研究旨在建立QuEChERS前处理技术结合液相色谱串联质谱仪(LC-MS/MS)同时测定生咖啡中19种琥珀酸脱氢酶抑制剂(Succinate dehydrogenase inhibitor)杀菌剂残留量的分析方法。生咖啡粉末样品经乙腈均值提取,采用无水硫酸镁、PSA、C18净... 本研究旨在建立QuEChERS前处理技术结合液相色谱串联质谱仪(LC-MS/MS)同时测定生咖啡中19种琥珀酸脱氢酶抑制剂(Succinate dehydrogenase inhibitor)杀菌剂残留量的分析方法。生咖啡粉末样品经乙腈均值提取,采用无水硫酸镁、PSA、C18净化剂净化,经液相色谱–串联质谱仪在正离子模式下扫描分析19种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂残留,通过空白基质匹配标准溶液外标法定量。19种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂在1~100 ng/mL范围内呈良好线性关系(r>0.995),在0.01、0.05和0.1 mg/kg的加标水平下,平均回收率为79.6%~109.4%,相对标准偏差(relative standard deviations,RSD,n=6)为1.4%~9.7%,方法检出限为0.51~4.60μg/kg。该方法具有良好的线性关系,准确度和精密度均满足定量分析的要求,适用于生咖啡中19种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂农药残留的定量分析。 展开更多

关键词 QuEChERS技术 液相色谱–串联质谱 生咖啡 琥珀酸脱氢酶抑制剂杀菌剂

在线阅读 下载PDF 职称材料

QuEChERS-GC-MS/MS同时测定蔬菜中9种琥珀酸脱氢酶抑制剂类化合物 被引量：1

12

作者 刘军 罗先勇 +4 位作者 曹巧凤 李吉龙 张博 岑建斌 李姗 《中国酿造》 北大核心 2025年第4期290-296,共7页

建立了气相色谱-串联质谱法(GC-MS/MS)同时测定蔬菜中9种琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)化合物。样品以10 mL乙腈提取后,盐析分层,上清液使用30 mg N-丙基乙二胺(PSA)和30 mg十八烷基硅烷键合硅胶(C18)固相萃取剂进行净化,氮气浓缩后使用... 建立了气相色谱-串联质谱法(GC-MS/MS)同时测定蔬菜中9种琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)化合物。样品以10 mL乙腈提取后,盐析分层,上清液使用30 mg N-丙基乙二胺(PSA)和30 mg十八烷基硅烷键合硅胶(C18)固相萃取剂进行净化,氮气浓缩后使用乙酸乙酯复溶。9种琥珀酸脱氢酶抑制剂类化合物通过气相色谱分离,电子轰击源离子化,多反应监测(MRM)模式采集离子对。结果表明,9种SDHIs均在各自的浓度范围内呈现良好的线性关系,相关系数R^(2)>0.994,方法检出限(LODs)为1.00~6.00μg/kg,定量限(LOQs)为3.00~20.0μg/kg。9种SDHIs的不同水平加标实验结果为回收率在80.4%~98.2%,精密度实验结果相对标准偏差(RSDs)为3.0%~7.9%。该方法高效快速,操作简便,检测成本低,且回收率高、灵敏度高、重现性好,适用于日常蔬菜中9种SDHIs批量测定。 展开更多

关键词 QUECHERS 气相色谱-串联质谱法 蔬菜 琥珀酸脱氢酶抑制剂类

在线阅读 下载PDF 职称材料

固相萃取-高效液相色谱-串联质谱法同时测定水果中9种琥珀酸脱氢酶杀菌剂

13

作者 岑建斌 罗先勇 +5 位作者 李吉龙 刘军 陈龙 张博 李储林 李姗 《分析科学学报》 北大核心 2025年第3期299-306,共8页

建立了固相萃取-高效液相色谱-串联质谱法(SPE-HPLC-MS/MS)对多种水果中的9种琥珀酸脱氢酶抑制剂残留量进行测定。水果样品经乙腈提取后,使用HLB固相萃取柱净化。采用正离子模式(ESI^(+))、多反应监测(MRM)扫描方式采集数据,基质匹配外... 建立了固相萃取-高效液相色谱-串联质谱法(SPE-HPLC-MS/MS)对多种水果中的9种琥珀酸脱氢酶抑制剂残留量进行测定。水果样品经乙腈提取后,使用HLB固相萃取柱净化。采用正离子模式(ESI^(+))、多反应监测(MRM)扫描方式采集数据,基质匹配外标法定量。本实验对色谱条件、质谱条件、提取溶剂的种类和用量、提取次数及净化条件进行了优化。9种目标化合物的基质曲线在1.5~50μg·L^(-1)的范围内呈现良好的线性关系,相关系数均大于0.995。方法检出限为0.10~0.90μg·kg^(-1),定量限为0.30~3.0μg·kg^(-1)。在8种水果基质中,对于低、中、高3个添加水平,各目标化合物的回收率为73.4%~108%,相对标准偏差(n=6)为1.4%~4.9%。该方法灵敏度高、稳定性好、操作性强,可满足水果中9种琥珀酸脱氢酶抑制剂残留量的日常检测要求。 展开更多

关键词 固相萃取 水果 琥珀酸脱氢酶抑制剂 液相色谱-串联质谱

在线阅读 下载PDF 职称材料

新型吡唑乙酰胺类琥珀酸脱氢酶抑制剂的设计、合成及抑菌活性 被引量：1

14

作者 王晓斌 董雪 +5 位作者 王瑞颖 张娟 王濛琪 张宗群 杨婷玉 许梦寒 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2024年第2期54-62,共9页

为开发出新型杀菌剂候选分子,通过柔性改造吡唑甲酰胺杀菌剂结构中的二元酰胺键得到了一系列潜在靶向真菌琥珀酸脱氢酶(SDH)的新型吡唑乙酰胺分子.借助菌丝生长速率法发现了其中具有广谱抑菌特性的二苯醚联吡唑乙酰胺分子(6l),其在药剂... 为开发出新型杀菌剂候选分子,通过柔性改造吡唑甲酰胺杀菌剂结构中的二元酰胺键得到了一系列潜在靶向真菌琥珀酸脱氢酶(SDH)的新型吡唑乙酰胺分子.借助菌丝生长速率法发现了其中具有广谱抑菌特性的二苯醚联吡唑乙酰胺分子(6l),其在药剂质量浓度为50μg/mL时对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌和草莓灰霉病菌的抑制效果均优于对照药剂噁霉灵.化合物6l对水稻纹枯病菌的半最大效应浓度(EC_(50)值)为19.92μg/mL,抑菌活性明显优于对照药剂噁霉灵和氟吡菌酰胺(EC_(50)分别为76.74和40.36μg/mL).SDH酶活力测试结果表明,真菌体内的SDH是化合物6l抑制水稻纹枯病菌生长的潜在作用靶标.分子对接研究结果显示,化合物6l分子结构中的二苯醚单元能以多种方式与靶标口袋的关键残基结合,对分子发挥抑菌活性起到了关键作用.研究结果表明,二苯醚联吡唑乙酰胺分子对植物病原真菌具有较显著的抑制作用,在其结构基础上进行深度的优化和改造有望得到可有效防控植物病原真菌的新型杀菌剂候选分子. 展开更多

关键词 抑菌先导发现 吡唑乙酰胺 植物病原真菌 琥珀酸脱氢酶抑制剂

在线阅读 下载PDF 职称材料

两种新型琥珀酸脱氢酶抑制剂的抑菌活性比较 被引量：13

15

作者 申瑞平 宋莹莹 +1 位作者 王秋红 刘峰 《农药科学与管理》 CAS 2014年第8期52-57,共6页

采用菌丝生长速率法、孢子萌发法和幼苗法比较了吡唑萘菌胺和氟吡菌酰胺对23种病原菌的毒力.结果表明,吡唑萘菌胺对黄瓜褐斑病菌、黄瓜炭疽病菌、辣椒炭疽病菌、番茄早疫病菌、苹果斑点病菌、辣椒疫霉病菌、马铃薯晚疫病菌、番茄灰霉病... 采用菌丝生长速率法、孢子萌发法和幼苗法比较了吡唑萘菌胺和氟吡菌酰胺对23种病原菌的毒力.结果表明,吡唑萘菌胺对黄瓜褐斑病菌、黄瓜炭疽病菌、辣椒炭疽病菌、番茄早疫病菌、苹果斑点病菌、辣椒疫霉病菌、马铃薯晚疫病菌、番茄灰霉病菌、番茄菌核病菌、水稻稻瘟病菌和苹果轮纹病菌菌丝生长均有较高的抑制活性,其EC50值为0.10～9.52μg/mL,EC9值为1.87～62.23μg/mL.吡唑萘菌胺对花生白绢病菌、苹果腐烂病菌、棉花黄萎病菌、棉花立枯病菌和镰刀菌属病原菌的抑制活性均高于氟吡菌酰胺,而氟吡菌酰胺却对黄瓜褐斑病菌、番茄早疫病菌、苹果斑点病菌、番茄灰霉病菌、番茄菌核病菌和苹果褐斑病菌具有较高的抑制活性,其EC√值为0.39～3.98μg/mL,与吡唑萘菌胺相当.吡唑萘菌胺对玉米丝黑穗、花生冠腐病菌和番茄灰霉病菌的孢子有较高的毒力,其EC50值分别为0.002 9、0.07和1.38μg/mL.氟吡菌酰胺仅对花生冠腐病菌、番茄灰霉病菌的孢子有较高的活性,且它与吡唑萘菌胺活性相当.吡唑萘菌胺和氟吡菌酰胺对黄瓜白粉病菌均有较高的毒力,EC50值分别为0.04、0.05μg/mL.因此,吡唑萘菌胺比氟吡菌酰胺更加广谱,且抑菌活性相当或更高. 展开更多

关键词 琥珀酸脱氢酶抑制剂 抑菌活性 吡唑萘菌胺 氟吡菌酰胺

在线阅读 下载PDF 职称材料

靶向琥珀酸脱氢酶的酰胺类杀菌剂的研究进展 被引量：36

16

作者 魏阁 高梦琪 +1 位作者 朱晓磊 杨光富 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期673-680,共8页

截至2019年,共有23个琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)杀菌剂已经上市,该类抑制剂可有效地克服甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的抗性问题,其近几年销售额的年复合增长速率在杀菌剂中最快,是近年来研究十分活跃的杀菌剂品种之一。本文主要介绍SDHIs... 截至2019年,共有23个琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)杀菌剂已经上市,该类抑制剂可有效地克服甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的抗性问题,其近几年销售额的年复合增长速率在杀菌剂中最快,是近年来研究十分活跃的杀菌剂品种之一。本文主要介绍SDHIs杀菌剂的发展脉络、作用机制、构效关系和抗性情况,同时对有重大意义的品种也进行了较为详细的阐述,并对SDHIs杀菌剂的发展趋势进行了展望。 展开更多

关键词 琥珀酸脱氢酶 酰胺类杀菌剂 作用机制 抑制剂 研究进展

在线阅读 下载PDF 职称材料

烟酰胺类琥珀酸脱氢酶抑制剂的构效关系研究和虚拟筛选 被引量：6

17

作者 杜士杰 徐路 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期522-528,共7页

琥珀酸脱氢酶作为真菌线粒体呼吸链的靶点已成为研究热点,本文采用Topomer CoMFA方法对52个训练集和10个测试集的琥珀酸脱氢酶抑制剂进行了3D-QSAR研究,得到q^2=0.724,r^2=0.859的可靠模型。运用Topomer Search技术对ZINC2015数据库中... 琥珀酸脱氢酶作为真菌线粒体呼吸链的靶点已成为研究热点,本文采用Topomer CoMFA方法对52个训练集和10个测试集的琥珀酸脱氢酶抑制剂进行了3D-QSAR研究,得到q^2=0.724,r^2=0.859的可靠模型。运用Topomer Search技术对ZINC2015数据库中进行了虚拟筛选,得到了10个具有较高预测活性的苗头化合物。其中2-氯-N-(2-(3-甲基吡咯烷^(-1)-基)吡啶^(-3)-基)烟酰胺(化合物S09)具有最高的抑菌活性的。该模型具有较好的预测能力,能够为新型琥珀酸脱氢酶抑制剂的设计和结构修饰提供重要信息。 展开更多

关键词 琥珀酸脱氢酶抑制剂 三维定量构效关系 虚拟筛选 分子对接

在线阅读 下载PDF 职称材料

樱桃褐腐病菌对啶酰菌胺的敏感性及其对4种琥珀酸脱氢酶抑制剂的交互抗性 被引量：3

18

作者 董怡 李阿根 +3 位作者 毛程鑫 张艳婷 张传清 刘亚慧 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期298-305,共8页

采用菌丝生长速率法测定了樱桃褐腐病菌Monilinia fructicola对啶酰菌胺的敏感性,同时研究了不同敏感性菌株的生物学性状,探究了琥珀酸脱氢酶B亚基的氨基酸突变与其对啶酰菌胺产生抗性的相关性,并分析了樱桃褐腐病菌对啶酰菌胺与其他3... 采用菌丝生长速率法测定了樱桃褐腐病菌Monilinia fructicola对啶酰菌胺的敏感性,同时研究了不同敏感性菌株的生物学性状,探究了琥珀酸脱氢酶B亚基的氨基酸突变与其对啶酰菌胺产生抗性的相关性,并分析了樱桃褐腐病菌对啶酰菌胺与其他3种琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHIs)氯苯醚酰胺、氟唑菌苯胺和氟吡菌酰胺之间的交互抗性。结果表明:啶酰菌胺对樱桃褐腐病菌具有较好的抑制活性和治疗作用,但樱桃褐腐病菌已对其产生了一定的抗性,且抗性菌株具有较高的适合度。褐腐病菌SDHB亚基上的氨基酸点突变与其对啶酰菌胺的抗性之间无明显联系。交互抗药性分析表明,啶酰菌胺与氯苯醚酰胺、氟唑菌苯胺和氟吡菌酰胺之间均存在交互抗性。为了延缓抗药性的发生和发展,在樱桃褐腐病防治过程中啶酰菌胺应与SDHIs之外的其他类型杀菌剂进行合理的混用或轮用。 展开更多

关键词 樱桃褐腐病 啶酰菌胺 敏感性 琥珀酸脱氢酶抑制剂 交互抗性

在线阅读 下载PDF 职称材料

八氢番茄红素脱氢酶抑制剂类除草剂的研究进展 被引量：1

19

作者 孙林静 王辉 +7 位作者 张融雪 苏京平 王胜军 佟卉 刘燕清 陈志材 李晓莹 孙玥 《林业科技情报》 2020年第4期1-5,共5页

植物类胡萝卜素在光合作用、激素合成和维生素合成方面有着重要作用。八氢番茄红素脱氢酶(Phytoene desaturase,PDS)是类胡萝卜素生物合成途径的重要限速酶,仅在植物中存在。PDS失活能阻断类胡萝卜素生物合成,使得叶片白化,最终导致植... 植物类胡萝卜素在光合作用、激素合成和维生素合成方面有着重要作用。八氢番茄红素脱氢酶(Phytoene desaturase,PDS)是类胡萝卜素生物合成途径的重要限速酶,仅在植物中存在。PDS失活能阻断类胡萝卜素生物合成,使得叶片白化,最终导致植物死亡。以PDS为靶标,研究开发了多种高效除草剂。这类除草剂属于非竞争性抑制PDS,并且对动物是安全的。一些植物因为PDS基因突变而产生了对PDS抑制剂类除草剂的抗性,就PDS的生物学功能、PDS抑制剂类除草剂和相关抗性植物研究进展进行总结。 展开更多

关键词 八氢番茄红素脱氢酶 PDS抑制剂类除草剂

在线阅读 下载PDF 职称材料

复合物Ⅱ抑制剂的作用机制和研究进展 被引量：8

20

作者 杜士杰 覃兆海 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期545-556,共12页

复合物Ⅱ是线粒体电子传递链上重要功能复合物,已经成为农用杀菌剂方面的关键靶标。该类杀菌剂在植物病原真菌保护中发挥着重要的作用。本文在综述复合物Ⅱ结构和泛醌结合位点作用机制的基础上,总结了复合物Ⅱ抑制剂的类型和结构特征,... 复合物Ⅱ是线粒体电子传递链上重要功能复合物,已经成为农用杀菌剂方面的关键靶标。该类杀菌剂在植物病原真菌保护中发挥着重要的作用。本文在综述复合物Ⅱ结构和泛醌结合位点作用机制的基础上,总结了复合物Ⅱ抑制剂的类型和结构特征,介绍了最新的研究进展,旨在为开发新的复合物Ⅱ抑制剂提供思路。 展开更多

关键词 复合物Ⅱ抑制剂 琥珀酸脱氢酶 杀菌剂 作用机制 研究进展

在线阅读 下载PDF 职称材料