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珠氯噻醇增效氯法齐明抗结核活性及其对MmpL5-MmpS5的作用机制研究
1
作者
张也
梁雯雯
+5 位作者
霍晨超
史静华
齐祥珑
程凯
陆宇
徐建
《中国防痨杂志》
北大核心
2025年第8期1023-1030,共8页
目的:筛选治疗耐多药结核病核心药物——氯法齐明(clofazimine, CFZ)的增效剂,探究其联合增效CFZ抗结核活性的作用机制与抑制结核分枝杆菌MmpL5-MmpS5外排泵系统的关系。方法:选取Rv0678突变菌株Rv0678-M1(C305T)作为筛选菌株,通过微孔...
目的:筛选治疗耐多药结核病核心药物——氯法齐明(clofazimine, CFZ)的增效剂,探究其联合增效CFZ抗结核活性的作用机制与抑制结核分枝杆菌MmpL5-MmpS5外排泵系统的关系。方法:选取Rv0678突变菌株Rv0678-M1(C305T)作为筛选菌株,通过微孔显色法进行CFZ增效剂的筛选;棋盘法测定珠氯噻醇与CFZ对不同浓度结核分枝杆菌的联合效果;分子对接预测珠氯噻醇和MmpL5及MmpL5-MmpS5之间的关系;表面等离子共振技术测定珠氯噻醇与MmpL5蛋白的相互作用;荧光法测定珠氯噻醇对Rv0678-M1菌体内溴化乙锭积累的影响。结果:1/8×MIC的珠氯噻醇能使Rv0678突变株对CFZ的最低抑菌浓度降至原来的1/16,逆转了Rv0678突变对CFZ产生的耐药性。珠氯噻醇和CFZ在结核分枝杆菌不同菌株上均有协同效应(FICI=0.25~0.375),在Rv0678突变株(FICI=0.25)、MmpL5-MmpS5过表达株(FICI=0.25)的协同活性优于H37Rv株(FICI=0.3125)及mmpS5敲除株(FICI=0.375)。珠氯噻醇与MmpL5有中等亲和力(Kd=3.075×10^(-4)mol),低于CFZ与MmpL5的亲和力(Kd=1.218×10^(-5)mol)。结论:珠氯噻醇显著增强CFZ的抗结核活性,可以通过抑制MmpL5-MmpS5的外排发挥联合增效作用。
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关键词
分枝杆菌
结核
珠氯噻醇
氯
法齐明
分子作用机制
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职称材料
题名
珠氯噻醇增效氯法齐明抗结核活性及其对MmpL5-MmpS5的作用机制研究
1
作者
张也
梁雯雯
霍晨超
史静华
齐祥珑
程凯
陆宇
徐建
机构
首都医科大学附属北京胸科医院/北京市结核病胸部肿瘤研究所药学部
中国医学科学院医药生物技术研究所免疫生物学室
首都医科大学附属北京胸科医院/北京市结核病胸部肿瘤研究所药物学研究室
出处
《中国防痨杂志》
北大核心
2025年第8期1023-1030,共8页
基金
高层次公共卫生技术人才建设项目(G2024-2-006)
吴阶平医学基金会(2024-6-115)。
文摘
目的:筛选治疗耐多药结核病核心药物——氯法齐明(clofazimine, CFZ)的增效剂,探究其联合增效CFZ抗结核活性的作用机制与抑制结核分枝杆菌MmpL5-MmpS5外排泵系统的关系。方法:选取Rv0678突变菌株Rv0678-M1(C305T)作为筛选菌株,通过微孔显色法进行CFZ增效剂的筛选;棋盘法测定珠氯噻醇与CFZ对不同浓度结核分枝杆菌的联合效果;分子对接预测珠氯噻醇和MmpL5及MmpL5-MmpS5之间的关系;表面等离子共振技术测定珠氯噻醇与MmpL5蛋白的相互作用;荧光法测定珠氯噻醇对Rv0678-M1菌体内溴化乙锭积累的影响。结果:1/8×MIC的珠氯噻醇能使Rv0678突变株对CFZ的最低抑菌浓度降至原来的1/16,逆转了Rv0678突变对CFZ产生的耐药性。珠氯噻醇和CFZ在结核分枝杆菌不同菌株上均有协同效应(FICI=0.25~0.375),在Rv0678突变株(FICI=0.25)、MmpL5-MmpS5过表达株(FICI=0.25)的协同活性优于H37Rv株(FICI=0.3125)及mmpS5敲除株(FICI=0.375)。珠氯噻醇与MmpL5有中等亲和力(Kd=3.075×10^(-4)mol),低于CFZ与MmpL5的亲和力(Kd=1.218×10^(-5)mol)。结论:珠氯噻醇显著增强CFZ的抗结核活性,可以通过抑制MmpL5-MmpS5的外排发挥联合增效作用。
关键词
分枝杆菌
结核
珠氯噻醇
氯
法齐明
分子作用机制
Keywords
Mycobacterium tuberculosis
Zuclopenthixol
Clofazimine
Molecular mechanisms of pharmacological action
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
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题名
作者
出处
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1
珠氯噻醇增效氯法齐明抗结核活性及其对MmpL5-MmpS5的作用机制研究
张也
梁雯雯
霍晨超
史静华
齐祥珑
程凯
陆宇
徐建
《中国防痨杂志》
北大核心
2025
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