聚乙二醇化环维黄杨星D对大鼠长期给药肝、肾毒性研究 被引量：3

1

作者 徐立华 马永婷 +3 位作者 邢精红 赵宣 梁涛 黄文哲 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2011年第5期35-37,共3页

目的观察聚乙二醇化环维黄杨星D及环维黄杨星D对大鼠长期静脉给药肝、肾毒性的影响,探讨聚乙二醇修饰小分子技术的减毒作用。方法 SD大鼠50只,随机分为正常对照组、环维黄杨星D组及聚乙二醇化环维黄杨星D高、中、低剂量组,每组10只。各... 目的观察聚乙二醇化环维黄杨星D及环维黄杨星D对大鼠长期静脉给药肝、肾毒性的影响,探讨聚乙二醇修饰小分子技术的减毒作用。方法 SD大鼠50只,随机分为正常对照组、环维黄杨星D组及聚乙二醇化环维黄杨星D高、中、低剂量组,每组10只。各药物组大鼠尾静脉注射5 mL/kg,对照组尾静脉注射等容量生理盐水,连续给药48 d。测定大鼠体重,眼眶取血测定血液生化学指标,并取大鼠肝脏和肾脏进行病理组织学检查。结果与正常对照组比较,环维黄杨星D组尿酸含量较高,与正常对照组比较差异有统计学意义,而聚乙二醇化环维黄杨星D组与正常对照组比较未见差异。提示环维黄杨星D组可能对肾功能有影响。环维黄杨星D组及聚乙二醇化环维黄杨星D组对肝脏有病理学改变,同等剂量下环维黄杨星D组肝毒性作用大于聚乙二醇化环维黄杨星D组。结论聚乙二醇修饰环维黄杨星D后可降低环维黄杨星D在体内的肝、肾毒性。 展开更多

关键词 聚乙二醇化环维黄杨星d 环维黄杨星d 长期毒性实验 大鼠

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HPLC/MS法与柱前衍生化HPLC/UV法测定环维黄杨星D有关物质比较 被引量：15

2

作者 徐新军 张正行 +2 位作者 盛龙生 安登魁 刘皋林 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期408-411,共4页

目的:验证柱前衍生化HPLC/UV测定环维黄杨星D有关物质的可行性。方法:环维黄杨星D同异氰酸苯酯反应后,柱前衍生化HPLC/UV测定环维黄杨星D有关物质并与HPLC/MS直接测定环维黄杨星D有关物质比较。结果:衍生化反应后,主峰与有关物质分离好... 目的:验证柱前衍生化HPLC/UV测定环维黄杨星D有关物质的可行性。方法:环维黄杨星D同异氰酸苯酯反应后,柱前衍生化HPLC/UV测定环维黄杨星D有关物质并与HPLC/MS直接测定环维黄杨星D有关物质比较。结果:衍生化反应后,主峰与有关物质分离好,所测得的有关物质与HPLC/MS直接测定的环维黄杨星D有关物质一一对应。结论:环维黄杨星D中含分子量为386,388的杂质,每分子环维黄杨星D及有关物质均同2分子异氰酸苯酯定量反应,柱前衍生化HPLC/UV可测定环维黄杨星D有关物质,与HPLC/MS直接测定法相比,本法简单、准确。 展开更多

关键词 HPLC/MS法 柱前衍生化HPLC/UV法 环维黄杨星d 有关物质 异氰酸苯酯

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聚乙二醇化环维黄杨星D的合成及结构表征 被引量：3

3

作者 郭彩红 杨定菊 +4 位作者 窦后松 范辰华 郜宁 李颖 尹述凡 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第4期72-75,共4页

将亲水性的聚乙二醇接枝到环维黄杨星D的氨基侧链上,得到一系列未见报道的聚乙二醇化环维黄杨星D,用IR,1H-NM R对产物进行了表征分析,同时进行了水溶性、水接触角及溶血性实验。结果表明,活化的聚乙二醇被成功地接枝到环维黄杨星D上,使... 将亲水性的聚乙二醇接枝到环维黄杨星D的氨基侧链上,得到一系列未见报道的聚乙二醇化环维黄杨星D,用IR,1H-NM R对产物进行了表征分析,同时进行了水溶性、水接触角及溶血性实验。结果表明,活化的聚乙二醇被成功地接枝到环维黄杨星D上,使其后者亲水性得到了很大的提高,且对红细胞无破坏作用,有优良的血液相容性,为开发环维黄杨星D新型静脉注射剂提供了实验依据。 展开更多

关键词 合成 环维黄杨星d 水溶性 聚乙二醇

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环维黄杨星D衍生物的合成 被引量：4

4

作者 邓兰 黄衡 +2 位作者 徐鸣夏 周世清 王兴文 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期623-625,共3页

根据合理药物设计原理,设计合成了4个环维黄杨星D衍生物,进行了抗心律失常及蛙心正性肌力药理实验,结果表明其药理效果优于环维黄杨星D。

关键词 环维黄杨星d 衍生物 抗心律失常 正性肌力

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环维黄杨星D对麻醉犬急性心肌缺血的保护作用 被引量：2

5

作者 喻斌 阮鸣 +3 位作者 沈祥春 张良 方泰惠 许立 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期115-117,共3页

目的观察环维黄杨星D对麻醉犬急性心肌缺血的保护作用。方法麻醉犬冠脉结扎复制心肌缺血模型。观察给药后ST段偏移总和(∑-ST)、ST段抬高≥2 mV的个数(N-ST)、乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸磷酸(CK)释放的变化。通过TTC染色,观察心脏梗死范围... 目的观察环维黄杨星D对麻醉犬急性心肌缺血的保护作用。方法麻醉犬冠脉结扎复制心肌缺血模型。观察给药后ST段偏移总和(∑-ST)、ST段抬高≥2 mV的个数(N-ST)、乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸磷酸(CK)释放的变化。通过TTC染色,观察心脏梗死范围。结果环维黄杨星D可显著减少冠脉结扎所致的∑-ST抬高和N-ST增加,同时减少血清中LDH和CK的释放,减少心肌梗死范围。结论环维黄杨星D能明显减轻心肌缺血程度。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 麻醉犬 心肌缺血

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环维黄杨星D在大鼠肝微粒体中的代谢转化研究 被引量：2

6

作者 文红梅 李伟 +1 位作者 池玉梅 张正行 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 2003年第5期288-289,共2页

目的　用大鼠肝微粒体体外温孵法进行了环维黄杨星D代谢转化研究。方法　建立了HPLC -MS分离检测环维黄杨星D及其体外代谢产物的分析方法。结果　通过高分辨质谱确定元素组成 ,与标准化合物的色谱保留时间、分子离子峰对照等 ,从而鉴定... 目的　用大鼠肝微粒体体外温孵法进行了环维黄杨星D代谢转化研究。方法　建立了HPLC -MS分离检测环维黄杨星D及其体外代谢产物的分析方法。结果　通过高分辨质谱确定元素组成 ,与标准化合物的色谱保留时间、分子离子峰对照等 ,从而鉴定出 2个代谢产物。结论　环维黄杨星D在大鼠肝微粒体内可被代谢 ,但代谢物的量较少。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 肝微粒体 代谢产物 HPLC-MS

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环维黄杨星D衍生物的合成及耐缺氧活性 被引量：2

7

作者 胡翠 杨鸿均 +3 位作者 窦后松 李正帮 李颖 尹述凡 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期31-33,共3页

目的:寻找具有更好耐缺氧活性的环维黄杨星D的衍生物。方法:在乙醇回流的条件下与取代的苯甲醛缩合得化合物2a～2h。结果和结论:合成了8个新化合物,其结构经1H NMR,IR和MS(HRMS)确认。并对化合物2a～2h进行了药理活性筛选,结果表明,部... 目的:寻找具有更好耐缺氧活性的环维黄杨星D的衍生物。方法:在乙醇回流的条件下与取代的苯甲醛缩合得化合物2a～2h。结果和结论:合成了8个新化合物,其结构经1H NMR,IR和MS(HRMS)确认。并对化合物2a～2h进行了药理活性筛选,结果表明,部分化合物具有良好的耐缺氧活性,但均未超过其先导物。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 1 3-噁嗪 合成 耐缺氧活性

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环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精的包合作用研究 被引量：1

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作者 刘思园 陆亚鹏 朱俐 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2008年第35期15302-15303,15305,共3页

[目的]研究环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精的包合作用,寻找改善环维黄杨星D制剂性能的方法。[方法]采用相溶解度法研究环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精在水溶液中的包合作用;溶液搅拌法制备包合物;差示扫描量热法验证包合物的形成。比较... [目的]研究环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精的包合作用,寻找改善环维黄杨星D制剂性能的方法。[方法]采用相溶解度法研究环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精在水溶液中的包合作用;溶液搅拌法制备包合物;差示扫描量热法验证包合物的形成。比较了环维黄杨星D和包合物体外溶出度。[结果]在水溶液中环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精能够形成摩尔比为1∶1的包合物,包合反应是可以自发进行的放热过程。包合后环维黄杨星D10 min内的溶出度由14.7%提高到86.4%。[结论]环糊精包合技术显著提高了环维黄杨星D的溶解度和溶出度。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 羟丙基-Β-环糊精 相溶解度 溶出度

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环维黄杨星D对NaCN致乳鼠心肌细胞损伤的影响 被引量：2

9

作者 罗燕 赵林钢 +3 位作者 袁冬平 吕高红 梁涛 许立 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期554-556,共3页

目的 观察环维环杨星D（CVB-D）对心肌细胞缺氧性损伤的保护作用.方法 利用NaCN诱导细胞内缺氧,建立心肌细胞缺氧损伤病理模型,从细胞存活率、LDH外漏释放、细胞凋亡率等方面,观察CVB-D对缺氧损伤心肌细胞的保护作用.结果 CVB-D能明显抑... 目的 观察环维环杨星D（CVB-D）对心肌细胞缺氧性损伤的保护作用.方法 利用NaCN诱导细胞内缺氧,建立心肌细胞缺氧损伤病理模型,从细胞存活率、LDH外漏释放、细胞凋亡率等方面,观察CVB-D对缺氧损伤心肌细胞的保护作用.结果 CVB-D能明显抑制NaCN造成的心肌细胞死亡、减少细胞内LDH的漏出（P＜0.05～0.01）,并能减少缺氧诱导的心肌细胞凋亡.结论 CVB-D对缺氧损伤心肌细胞具有明显的保护作用,作用机制与清除氧自由基及降低细胞凋亡率有关. 展开更多

关键词 环维黄杨星d(CVB-d) 心肌细胞 缺氧 细胞凋亡

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运用Micro-PET技术观察环维黄杨星D抗大鼠心肌缺血的实验研究 被引量：2

10

作者 张建华 许立 +5 位作者 蒋宝平 龙军 喻斌 余黎 俞云 沈祥春 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期359-361,共3页

目的应用Micro-PET扫描技术,观察环维黄杨星D对大鼠心肌缺血的保护作用。方法取SD雄性大鼠24只,随机分为4组:假手术组、模型组、地高辛阳性药组和环维黄杨星D组。除假手术组外,其余各组大鼠均采用结扎冠状动脉法制备心肌缺血模型。分别... 目的应用Micro-PET扫描技术,观察环维黄杨星D对大鼠心肌缺血的保护作用。方法取SD雄性大鼠24只,随机分为4组:假手术组、模型组、地高辛阳性药组和环维黄杨星D组。除假手术组外,其余各组大鼠均采用结扎冠状动脉法制备心肌缺血模型。分别在建模后第1天和给药第7天尾静脉注射^(18 )FFDG显像剂,注射1h后,通过Micro-PET扫描,测量大鼠心肌标准摄取值(Standard uptake value,SUV)评价心肌活力,通过感兴趣区域(VOI)勾画评价大鼠心肌梗死率的变化。结果与模型组比较,阳性药组、环维黄杨星D组SUV明显升高(P<0.05~0.01),心肌梗死率明显降低(P<0.05~0.01)。结论借助于Micro-PET分子影响手段可在活体条件下评价环维黄杨星D对心肌缺血大鼠的保护作用。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 18F-2-氟-2-脱氧-d-葡萄糖 Micro-PET 心肌缺血

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高灵敏、非衍生的高效液相色谱-电化学检测方法定量分析环维黄杨星D（英文） 被引量：1

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作者 龙珍 GAMACHE Paul +7 位作者 郭志谋 潘媛媛 冉良骥 刘晓达 金燕 刘兴国 刘绿叶 梁立娜 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2017年第11期1152-1159,共8页

发展了一种检测血液和环维黄杨星D(CVB-D)药片中CVB-D的高效液相色谱-电化学检测方法(HPLC-ECD)。由于使用高灵敏度的掺硼金刚石电极(BDD)、可为碱性化合物提供更好峰形的C18HCE色谱柱和优化的流动相,该方法可提供更高的检测灵敏度,检出... 发展了一种检测血液和环维黄杨星D(CVB-D)药片中CVB-D的高效液相色谱-电化学检测方法(HPLC-ECD)。由于使用高灵敏度的掺硼金刚石电极(BDD)、可为碱性化合物提供更好峰形的C18HCE色谱柱和优化的流动相,该方法可提供更高的检测灵敏度,检出限(LOD)和定量限(LOQ)分别为0.198和0.297μg/L。该方法灵敏度比紫外(UV)、蒸发光散射(ELSD)、电雾式检测(CAD)和质谱(MS)方法灵敏度分别高12 727、11 481、2 630和16.8倍。同时,该方法可提供较宽的线性范围(0.297~1 891μg/L),并且操作过程比MS方法更简单。该方法用于低质量浓度(59.1μg/L)样品的检测也可以提供较好的日内(峰面积RSD<5.08%)和日间(峰面积RSD<5.57%)重复性。此外,将该方法稍做修改,还可用于其他碱性化合物的检测。 展开更多

关键词 高效液相色谱-电化学检测 掺硼金刚石电极 碱性化合物 环维黄杨星d

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酸性染料比色法测定宁心滴丸的含量 被引量：2

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作者 叶素梅 饶新 +2 位作者 汪时春 朱礼霞 桂友青 《安徽中医学院学报》 CAS 2002年第4期42-44,共3页

目的 :采用酸性染料比色法测定宁心滴丸中的环维黄杨星D。方法 :于 4 10nm波长处检测显色后的氯仿提取液。结果 :环维黄杨星D在 0 .9896～ 7.4 42 0 μg/ml范围内的直线回归方程为A =0 .0 4 813+ 0 .0 6 432C ,相关系数r =0 .9997,回收... 目的 :采用酸性染料比色法测定宁心滴丸中的环维黄杨星D。方法 :于 4 10nm波长处检测显色后的氯仿提取液。结果 :环维黄杨星D在 0 .9896～ 7.4 42 0 μg/ml范围内的直线回归方程为A =0 .0 4 813+ 0 .0 6 432C ,相关系数r =0 .9997,回收率为 10 0 .0 % ,RSD =1.7%。结论 :该方法简便、准确、无干扰 。 展开更多

关键词 酸性染料比色法 宁心滴丸 环维黄杨星d 含量测定

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中国药科大学一项江苏省科技攻关项目顺利通过验收和鉴定

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《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期245-245,共1页

关键词 科技攻关项目 中国药科大学 通过验收 江苏省 鉴定 环维黄杨星d 质量控制标准 药代动力学 新药临床前 专家委员会

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