HPLC/MS法与柱前衍生化HPLC/UV法测定环维黄杨星D有关物质比较 被引量：15

1

作者 徐新军 张正行 +2 位作者 盛龙生 安登魁 刘皋林 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期408-411,共4页

目的:验证柱前衍生化HPLC/UV测定环维黄杨星D有关物质的可行性。方法:环维黄杨星D同异氰酸苯酯反应后,柱前衍生化HPLC/UV测定环维黄杨星D有关物质并与HPLC/MS直接测定环维黄杨星D有关物质比较。结果:衍生化反应后,主峰与有关物质分离好... 目的:验证柱前衍生化HPLC/UV测定环维黄杨星D有关物质的可行性。方法:环维黄杨星D同异氰酸苯酯反应后,柱前衍生化HPLC/UV测定环维黄杨星D有关物质并与HPLC/MS直接测定环维黄杨星D有关物质比较。结果:衍生化反应后,主峰与有关物质分离好,所测得的有关物质与HPLC/MS直接测定的环维黄杨星D有关物质一一对应。结论:环维黄杨星D中含分子量为386,388的杂质,每分子环维黄杨星D及有关物质均同2分子异氰酸苯酯定量反应,柱前衍生化HPLC/UV可测定环维黄杨星D有关物质,与HPLC/MS直接测定法相比,本法简单、准确。 展开更多

关键词 HPLC/MS法 柱前衍生化HPLC/UV法 环维黄杨星d 有关物质 异氰酸苯酯

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环维黄杨星D磷脂复合物药代动力学评价 被引量：6

2

作者 陈静 张景勍 +3 位作者 何丹 王红 雷婷婷 蒋心惠 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期17-21,共5页

目的建立柱前衍生化HPLC/FLD法测定SD大鼠血浆中环维黄杨星D(CB)的含量,考察SD大鼠口服灌胃给予CB磷脂复合物(CBPC)药代动力学特征。方法以溶剂挥发法制备CBPC。采用星点设计优化制备工艺,以磷脂/CB、主药浓度作为考察指标,以复合率为... 目的建立柱前衍生化HPLC/FLD法测定SD大鼠血浆中环维黄杨星D(CB)的含量,考察SD大鼠口服灌胃给予CB磷脂复合物(CBPC)药代动力学特征。方法以溶剂挥发法制备CBPC。采用星点设计优化制备工艺,以磷脂/CB、主药浓度作为考察指标,以复合率为评价指标。雄性SD大鼠12只,随机分为2组,口服灌胃给予CBPC和CB(60mg/kg,以CB计)后,分别在15min、30min、1、2、3、4、5、6、8、12、24h等时间点于大鼠眼底静脉丛取血,以HPLC/FLD法测定血浆中CB的浓度。采用C_(18)色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-水(85∶15)为流动相,流速1.0mL·min^(-1),荧光检测激发波长231nm,发射波长385nm,柱温25℃。结果CBPC和CB的主要药动学参数如下:AUC_(0-t)为(1 703.81±549.38)μg·h·L^(-1)和(619.93±75.67)μg·h·L^(-1);T_(max)为(6.00±0)h和(4.33±0)h;C_(max)为(82.32±9.55)μg·L^(-1)和(69.27±8.66)μg·L^(-1)。CBPC的相对生物利用度为274.84%。结论磷脂复合物提高了CB的大鼠口服生物利用度。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 磷脂复合物 药代动力学

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环维黄杨星D对培养大鼠乳鼠心肌细胞缺氧/复氧损伤的保护作用 被引量：4

3

作者 张惠勤 陈森洲 +3 位作者 陈爱芳 刘晓杰 侯娟 崔志清 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期1338-1341,共4页

目的研究环维黄杨星D对纯化培养大鼠乳鼠心肌细胞缺氧/复氧损伤的保护作用及机制。方法采用纯化培养的心肌细胞建立缺氧/复氧损伤模型,测定细胞凋亡率、caspase-3、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)和乳酸脱氢酶(LDH)含量。结果与正常... 目的研究环维黄杨星D对纯化培养大鼠乳鼠心肌细胞缺氧/复氧损伤的保护作用及机制。方法采用纯化培养的心肌细胞建立缺氧/复氧损伤模型,测定细胞凋亡率、caspase-3、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)和乳酸脱氢酶(LDH)含量。结果与正常组比较,模型组LDH、MDA含量、caspase-3活性及细胞凋亡率明显增高(P<0.01),SOD活性明显降低(P<0.01);CVB-D(1×10-5mol.L-1)组降低LDH、MDA含量、caspase-3活性和细胞凋亡率,提高SOD活性,与缺氧/复氧组比较各实验指标均差异具有显著性(P<0.05)。结论CVB-D对缺氧/复氧造成的心肌细胞损伤具有保护作用,作用机制与清除氧自由基,抗脂质过氧化及降低细胞凋亡率有关。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 缺氧/复氧 凋亡 半胱氨酸蛋白酶

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环维黄杨星D羟丙基-β-环糊精包合物理化性质与大鼠口服生物利用度 被引量：4

4

作者 陈静 张景勍 +4 位作者 赵华 王红 孙全 袁誉铭 蒋心惠 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期200-204,共5页

目的:本研究对制备的环维黄杨星D羟丙基-β-环糊精包合物(D hydroxypropyl-β-cyclodextrin complex,CBHD)理化性质进行表征,并考察其在大鼠体内的药动学特征。方法:采用红外光谱法、差示扫描量热法对CBHD物进行表征。大鼠灌胃给予CBHD... 目的:本研究对制备的环维黄杨星D羟丙基-β-环糊精包合物(D hydroxypropyl-β-cyclodextrin complex,CBHD)理化性质进行表征,并考察其在大鼠体内的药动学特征。方法:采用红外光谱法、差示扫描量热法对CBHD物进行表征。大鼠灌胃给予CBHD和环维黄杨星D(CB)混悬液后,于不同时间点大鼠眼底静脉丛取血。采用HPLC/FLD测定血浆中CB的浓度。结果:CBHD的理化性质与CB和物理混合物明显不同,差示扫描量热法测定结果显示形成包合物后一种新物相峰出现;CBHD和CB的主要药动学参数如下:Cmax为(76.83±6.73)μg/L和(69.27±8.66)μg/L;Tmax为(6.00±0.00)h和(4.33±0.00)h;AUC0~t为(1 541.04±178.61)μg/(L·h)和(619.93±75.67)μg/(L·h)。结论:CBHD的相对生物利用度为248.58%,CBHD明显提高了CB在大鼠体内的生物利用度。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 羟丙基-Β-环糊精 包合物 表征 生物利用度

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聚乙二醇化环维黄杨星D的合成及结构表征 被引量：3

5

作者 郭彩红 杨定菊 +4 位作者 窦后松 范辰华 郜宁 李颖 尹述凡 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第4期72-75,共4页

将亲水性的聚乙二醇接枝到环维黄杨星D的氨基侧链上,得到一系列未见报道的聚乙二醇化环维黄杨星D,用IR,1H-NM R对产物进行了表征分析,同时进行了水溶性、水接触角及溶血性实验。结果表明,活化的聚乙二醇被成功地接枝到环维黄杨星D上,使... 将亲水性的聚乙二醇接枝到环维黄杨星D的氨基侧链上,得到一系列未见报道的聚乙二醇化环维黄杨星D,用IR,1H-NM R对产物进行了表征分析,同时进行了水溶性、水接触角及溶血性实验。结果表明,活化的聚乙二醇被成功地接枝到环维黄杨星D上,使其后者亲水性得到了很大的提高,且对红细胞无破坏作用,有优良的血液相容性,为开发环维黄杨星D新型静脉注射剂提供了实验依据。 展开更多

关键词 合成 环维黄杨星d 水溶性 聚乙二醇

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环维黄杨星D衍生物的合成 被引量：4

6

作者 邓兰 黄衡 +2 位作者 徐鸣夏 周世清 王兴文 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期623-625,共3页

根据合理药物设计原理,设计合成了4个环维黄杨星D衍生物,进行了抗心律失常及蛙心正性肌力药理实验,结果表明其药理效果优于环维黄杨星D。

关键词 环维黄杨星d 衍生物 抗心律失常 正性肌力

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环维黄杨星D对阿霉素致小鼠心脏毒性的保护作用 被引量：3

7

作者 郭茜 郭家彬 +3 位作者 杨嵘 袁海涛 彭双清 李梨 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第13期1341-1344,共4页

目的研究环维黄杨星D(cyclovirobuxine D,Cvb-D)对阿霉素(doxorubicin,DOX)所致小鼠心脏毒性的影响。方法 52只C57小鼠分为4组(n=12):正常对照组(Control)、Cvb-D组、DOX组和Cvb-D+DOX组,每天灌胃给予Cvb-D(1 mg/kg)或生理盐水,连续给药... 目的研究环维黄杨星D(cyclovirobuxine D,Cvb-D)对阿霉素(doxorubicin,DOX)所致小鼠心脏毒性的影响。方法 52只C57小鼠分为4组(n=12):正常对照组(Control)、Cvb-D组、DOX组和Cvb-D+DOX组,每天灌胃给予Cvb-D(1 mg/kg)或生理盐水,连续给药4d,第5天单次腹腔注射DOX(15 mg/kg)或生理盐水。心肌组织切片进行Masson’s染色,光镜下观察各组小鼠心肌组织纤维化改变;测定血清乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)水平及组织Caspase-3活性;采用末端标记TUNEL法检测各组心肌细胞凋亡情况;利用Western blot法检测Bcl-2和Bax蛋白表达水平及其比值。结果与正常对照组相比,Cvb-D预处理可明显抑制DOX引起的体质量下降(P<0.05)以及心肌纤维化等组织形态学改变,显著抑制DOX引起的LDH、CK及Caspase-3活性升高(P<0.05),缓解DOX引起的心肌细胞凋亡,并显著提高DOX诱导的Bcl-2/Bax蛋白表达比值降低(P<0.05)。结论 Cvb-D对DOX心脏毒性具有保护作用,并能够改善DOX引起的细胞凋亡。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 阿霉素 心肌细胞 凋亡 心肌纤维化

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环维黄杨星D对大鼠心力衰竭的治疗作用 被引量：6

8

作者 黄丹丹 邵靓婧 许立 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第12期1562-1565,共4页

目的通过观察环维黄杨星D(CVB-D)对心力衰竭(心衰)大鼠心脏功能和心肌形态、结构的影响,探讨CVB-D对心衰的治疗作用。方法结扎SD大鼠冠脉左前降支复制大鼠心衰模型,随机分为5组,另加假手术组。应用超声心动仪检测心功能指标:左室后壁舒... 目的通过观察环维黄杨星D(CVB-D)对心力衰竭(心衰)大鼠心脏功能和心肌形态、结构的影响,探讨CVB-D对心衰的治疗作用。方法结扎SD大鼠冠脉左前降支复制大鼠心衰模型,随机分为5组,另加假手术组。应用超声心动仪检测心功能指标:左室后壁舒张期厚度(LVPWd)、左室后壁收缩期厚度(LVPWs)、左室收缩末期内径(LVIDs)、左室舒张末期内径(LVIDd)、射血分数(EF)、心率(HR)、心输出量(CO)、左室短轴缩短率(LVSF)、每搏输出量(SV);制作心肌组织切片,苏木精-伊红(HE)染色观察心肌组织学改变,透射电镜观察心肌超微结构的变化。结果与模型对照组比较,CVB-D中、大剂量组EF、LVSF明显增加(P<0.05或P<0.01),CVB-D小、中剂量组可见SV增加(P<0.05),CVB-D小、中、大剂量组显示CO增加(P<0.05),CVB-D大剂量组显示LVIDs减少,LVPWs增加(P<0.05)。光镜下CVB-D各剂量组使受损心肌组织出现不同程度的变化:心肌纤维排列逐渐整齐,横纹逐渐明显,轮廓逐渐清晰。透射电镜下心肌超微结构发生变化:CVB-D使受损心肌纤维断裂减少,线粒体数量增多、肿胀变性减轻。结论 CVB-D对心衰大鼠心脏收缩、泵血功能有明显的改善作用,对心肌肌纤维、线粒体的损伤有缓解作用,推测CVB-D对心衰存在一定的治疗作用。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 心力衰竭 心功能

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环维黄杨星D对麻醉犬急性心肌缺血的保护作用 被引量：2

9

作者 喻斌 阮鸣 +3 位作者 沈祥春 张良 方泰惠 许立 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期115-117,共3页

目的观察环维黄杨星D对麻醉犬急性心肌缺血的保护作用。方法麻醉犬冠脉结扎复制心肌缺血模型。观察给药后ST段偏移总和(∑-ST)、ST段抬高≥2 mV的个数(N-ST)、乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸磷酸(CK)释放的变化。通过TTC染色,观察心脏梗死范围... 目的观察环维黄杨星D对麻醉犬急性心肌缺血的保护作用。方法麻醉犬冠脉结扎复制心肌缺血模型。观察给药后ST段偏移总和(∑-ST)、ST段抬高≥2 mV的个数(N-ST)、乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸磷酸(CK)释放的变化。通过TTC染色,观察心脏梗死范围。结果环维黄杨星D可显著减少冠脉结扎所致的∑-ST抬高和N-ST增加,同时减少血清中LDH和CK的释放,减少心肌梗死范围。结论环维黄杨星D能明显减轻心肌缺血程度。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 麻醉犬 心肌缺血

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环维黄杨星D在大鼠肝微粒体中的代谢转化研究 被引量：2

10

作者 文红梅 李伟 +1 位作者 池玉梅 张正行 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 2003年第5期288-289,共2页

目的　用大鼠肝微粒体体外温孵法进行了环维黄杨星D代谢转化研究。方法　建立了HPLC -MS分离检测环维黄杨星D及其体外代谢产物的分析方法。结果　通过高分辨质谱确定元素组成 ,与标准化合物的色谱保留时间、分子离子峰对照等 ,从而鉴定... 目的　用大鼠肝微粒体体外温孵法进行了环维黄杨星D代谢转化研究。方法　建立了HPLC -MS分离检测环维黄杨星D及其体外代谢产物的分析方法。结果　通过高分辨质谱确定元素组成 ,与标准化合物的色谱保留时间、分子离子峰对照等 ,从而鉴定出 2个代谢产物。结论　环维黄杨星D在大鼠肝微粒体内可被代谢 ,但代谢物的量较少。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 肝微粒体 代谢产物 HPLC-MS

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环维黄杨星D衍生物的合成及耐缺氧活性 被引量：2

11

作者 胡翠 杨鸿均 +3 位作者 窦后松 李正帮 李颖 尹述凡 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期31-33,共3页

目的:寻找具有更好耐缺氧活性的环维黄杨星D的衍生物。方法:在乙醇回流的条件下与取代的苯甲醛缩合得化合物2a～2h。结果和结论:合成了8个新化合物,其结构经1H NMR,IR和MS(HRMS)确认。并对化合物2a～2h进行了药理活性筛选,结果表明,部... 目的:寻找具有更好耐缺氧活性的环维黄杨星D的衍生物。方法:在乙醇回流的条件下与取代的苯甲醛缩合得化合物2a～2h。结果和结论:合成了8个新化合物,其结构经1H NMR,IR和MS(HRMS)确认。并对化合物2a～2h进行了药理活性筛选,结果表明,部分化合物具有良好的耐缺氧活性,但均未超过其先导物。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 1 3-噁嗪 合成 耐缺氧活性

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环维黄杨星D透皮贴剂体外释放度与经皮渗透实验 被引量：2

12

作者 刘新国 张鹰 +1 位作者 程璐 张红 《医药导报》 CAS 2016年第6期640-645,共6页

目的探讨不同浓度环维黄杨星D透皮贴剂的体外释放与经皮渗透行为。方法将环维黄杨星D透皮贴剂的体外释放曲线与Ritger-Peppas数学模型进行拟合,根据拟合参数判断该贴剂的释药机制。同时采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,比... 目的探讨不同浓度环维黄杨星D透皮贴剂的体外释放与经皮渗透行为。方法将环维黄杨星D透皮贴剂的体外释放曲线与Ritger-Peppas数学模型进行拟合,根据拟合参数判断该贴剂的释药机制。同时采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,比较0.25,0.5,1.0,2.0 mg·(cm^2)^(-1)环维黄杨星D透皮贴剂的经皮渗透特性。结果药物浓度为1.00 mg·(cm^2)^(-1)的贴剂体外释放度数据Ritger-Peppas模型拟合方程为:Mt/M=0.964 6t1.621 6,四个药物浓度环维黄杨星D透皮贴剂在20 h内体外经皮渗透曲线均以Higuchi动力学方程拟合较优,且药物从贴剂基质中释放速率均大于渗透通过皮肤的速率,该贴剂属于骨架溶蚀型释药系统,其透皮过程主要以皮肤限速方式进行。结论动力学方程拟合方法可有效分析环维黄杨星D贴剂的体外释药与经皮渗透行为。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 贴剂 经皮渗透 色谱法 高效液相

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环维黄杨星D对心肌钙离子通道的作用 被引量：4

13

作者 赖顺果 杜一鸣 章蕴毅 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期225-228,共4页

目的　研究环维黄杨星 D(CVB D)对心肌钙离子通道的作用 ,探讨其抗心律失常的电生理机制。方法　取豚鼠室间隔标本 ,37℃恒温 ,通混合氧 ,稳定 4 5min ,再以KCl 3mol/L灌充的微电极记录电刺激产生的动作电位 (AP) ,标本分为 3组 :(1)CV... 目的　研究环维黄杨星 D(CVB D)对心肌钙离子通道的作用 ,探讨其抗心律失常的电生理机制。方法　取豚鼠室间隔标本 ,37℃恒温 ,通混合氧 ,稳定 4 5min ,再以KCl 3mol/L灌充的微电极记录电刺激产生的动作电位 (AP) ,标本分为 3组 :(1)CVB D组 :每 5min依次累积加入浓度为 3× 10 -8,1× 10 -7,3× 10 -7,1×10 -6,3× 10 -6,1× 10 -5mol/L的CVB D ,分别记录AP ;(2 )CVB D +维拉帕米 (Ver)组 :加入维拉帕米 0 .1μmol/L ,10min时记录AP ,然后每 5min依次累积加入浓度为 3× 10 -8,1× 10 -7,3× 10 -7,1× 10 -6,3× 10 -6,1× 10 -5mol/L的CVB D ,分别记录AP ;(3)Ver组 :加入维拉帕米 0 .1μmol/L ,分别纪录 (2 )中相应时间点的AP。统计给药前后AP幅度 (APA)和时程 (APD)的变化。结果　CVB D对APA影响不大 ,但能显著延长APD ,延长幅度随着剂量的加大而增大 ;但在有维拉帕米存在的情况下 ,CVB D却能使APA和APD缩减 ,尤其是较高浓度1× 10 -6,3× 10 -6,1× 10 -5mol/L时 ,缩减幅度较为明显 ;而单纯加入维拉帕米后 ,APA和APD的改变轻微。结论　CVB D能影响细胞膜上的钙离子通道 ,促进细胞外钙离子内流 ,从而延长APD。当膜钙离子通道被阻断后 ,CVB D却缩短APD。因此可以认为CVB D除影响膜钙离子通道外 。 展开更多

关键词 钙离子通道 环维黄杨星d 心肌 mol/L 维拉帕米 电生理机制 抗心律失常 微电极记录 APd 钙离子内流 APA 动作电位 显著延长 联合用药 室间隔 混合氧 电刺激 浓度 幅度 给药前 细胞外 钾通道 标本 累积

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环维黄杨星D对去甲肾上腺素诱导心肌细胞G蛋白偶联受体激酶-2表达的影响 被引量：1

14

作者 宋羽 沈祥春 +3 位作者 陶玲 张燕 肖婷婷 胡函帅 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1456-1459,共4页

目的观察环维黄杨星D(CVB-D)对去甲肾上腺素(NE)诱导心肌细胞损伤的保护作用及对G蛋白偶联受体激酶-2(GRK-2)表达的影响。方法体外培养新生SD大鼠原代心肌细胞,建立NE诱导的心肌细胞损伤模型,以细胞存活率,培养上清液乳酸脱氢酶的(LDH)... 目的观察环维黄杨星D(CVB-D)对去甲肾上腺素(NE)诱导心肌细胞损伤的保护作用及对G蛋白偶联受体激酶-2(GRK-2)表达的影响。方法体外培养新生SD大鼠原代心肌细胞,建立NE诱导的心肌细胞损伤模型,以细胞存活率,培养上清液乳酸脱氢酶的(LDH)活性反映心肌细胞损伤。酶联免疫吸附法(ELISA)测定环磷酸腺苷(cAMP)含量,Western blot分析G蛋白偶联受体激酶-2(GRK-2)蛋白表达。结果 NE能降低细胞存活率,提高培养液LDH活性,降低细胞内cAMP含量,增加GRK-2蛋白表达。CVB-D对NE诱导上述指标异常具有明显的改善作用。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 心肌细胞损伤 细胞存活率 乳酸脱氢酶 环磷酸腺苷 G-蛋白偶联受体激酶2

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微透析法研究环维黄杨星D透皮贴剂透皮吸收行为 被引量：1

15

作者 刘新国 程璐 +1 位作者 杨全伟 张耕 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期1006-1010,共5页

目的采用微透析法研究环维黄杨星D透皮贴剂经皮给药后的药物动力学行为。方法线性微透析探针植入Wistar大鼠真皮在线取样。液相色谱串联质谱（LC-MS/MS）法测定透析液中环维黄杨星D的回收率与其体内稳定性。结果环维黄杨星D在0.1~90 ng/... 目的采用微透析法研究环维黄杨星D透皮贴剂经皮给药后的药物动力学行为。方法线性微透析探针植入Wistar大鼠真皮在线取样。液相色谱串联质谱（LC-MS/MS）法测定透析液中环维黄杨星D的回收率与其体内稳定性。结果环维黄杨星D在0.1~90 ng/m L范围内线性关系良好（r=0.999 34）,定量限为10 pg/m L。透皮贴剂的皮肤局部药物动力学行为符合单室模型,药物平均滞留时间在12 h以上。基质药物质量浓度越高,单位时间透皮量越大,但不呈比例增加。结论经皮微透析在微创条件下,可满足环维黄杨星D透皮贴剂连续取样及动态分析的要求。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 透皮贴剂 透皮吸收 药物动力学 微透析 LC-MS/MS

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环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精的包合作用研究 被引量：1

16

作者 刘思园 陆亚鹏 朱俐 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2008年第35期15302-15303,15305,共3页

[目的]研究环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精的包合作用,寻找改善环维黄杨星D制剂性能的方法。[方法]采用相溶解度法研究环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精在水溶液中的包合作用;溶液搅拌法制备包合物;差示扫描量热法验证包合物的形成。比较... [目的]研究环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精的包合作用,寻找改善环维黄杨星D制剂性能的方法。[方法]采用相溶解度法研究环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精在水溶液中的包合作用;溶液搅拌法制备包合物;差示扫描量热法验证包合物的形成。比较了环维黄杨星D和包合物体外溶出度。[结果]在水溶液中环维黄杨星D和羟丙基-β-环糊精能够形成摩尔比为1∶1的包合物,包合反应是可以自发进行的放热过程。包合后环维黄杨星D10 min内的溶出度由14.7%提高到86.4%。[结论]环糊精包合技术显著提高了环维黄杨星D的溶解度和溶出度。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 羟丙基-Β-环糊精 相溶解度 溶出度

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环维黄杨星D对离体豚鼠胆道括约肌收缩力的影响 被引量：1

17

作者 李蕾 章蕴毅 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1178-1181,共4页

目的:研究环维黄杨星D(CyclovirobuxineD,CVBD)对离体豚鼠胆道括约肌的收缩作用。方法:1)利用离体豚鼠胆道括约肌,加入不同浓度(1×10-7M～3×10-6M)CVBD,观察由KCl或Ach引起的括约肌快速收缩相和持续相的变化。2)加入维拉帕米(... 目的:研究环维黄杨星D(CyclovirobuxineD,CVBD)对离体豚鼠胆道括约肌的收缩作用。方法:1)利用离体豚鼠胆道括约肌,加入不同浓度(1×10-7M～3×10-6M)CVBD,观察由KCl或Ach引起的括约肌快速收缩相和持续相的变化。2)加入维拉帕米(Ver)作用后,再加入CVBD,观察二者合用对KCl或Ach引起的括约肌收缩变化。结果:对KCl引起的标本收缩,CVBD使快速相峰值显著下降,且有量效关系,而持续相呈轻度升高,坪/峰比值也呈剂量效应的增加。但对Ach引起的收缩,CVBD使快速相、持续相、坪/峰值均显著下降,且有一定量效关系。Verapamil合用CVBD对KCl引起的快速收缩相峰值下降,但坪值则与单用Ver相当。对Ach引起的快速相收缩,二者也有相似的协同作用,但此时坪值几乎消失。结论:CVBD对括约肌的收缩作用与引起收缩的刺激剂有关,也与收缩时相有关,反映了CVBD对不同钙离子通道的影响。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 维拉帕米 胆道括约肌 钙离子通道

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环维黄杨星D对脑缺血再灌注NPY与细胞超微结构的影响 被引量：2

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作者 顾卫 谭峰 +3 位作者 吴海科 万赛英 王金良 黄涛 《中医药学刊》 2005年第11期1977-1979,共3页

目的观察中药单体环维黄杨星D(CVB-D)对脑缺血-再灌注大鼠脑组织神经肽Y(NPY)与细胞超微结构的影响。方法采用易卒中型肾血管性高血压大鼠实验,用线栓法制成一侧大脑中动脉闭塞脑缺血-复流实验的实验组。实验组根据脑缺血6h后复流6、72... 目的观察中药单体环维黄杨星D(CVB-D)对脑缺血-再灌注大鼠脑组织神经肽Y(NPY)与细胞超微结构的影响。方法采用易卒中型肾血管性高血压大鼠实验,用线栓法制成一侧大脑中动脉闭塞脑缺血-复流实验的实验组。实验组根据脑缺血6h后复流6、72、168h不同时间,用放免法和透射电镜分别测定上述不同时间大鼠脑组织NPY水平与细胞超微结构;观测不同时间点的脑梗塞的面积、脑含水量。结果CVB-D能降低缺血再灌注大鼠脑内NPY的含量、脑含水量及梗塞面积。结论CVB-D对实验性脑缺血再灌注损伤有保护作用,其机理可能与抑制NPY的释放有关。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 脑缺血再灌注 神经肽Y 细胞超微结构

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环维黄杨星D调控Ca^(2+)/CaMKⅡ信号改善醛固酮诱导心肌细胞损伤的实验研究 被引量：5

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作者 张光琼 王声全 +5 位作者 付凌云 徐旖旎 罗红 陶玲 沈祥春 李玲 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期564-570,共7页

目的探讨环维黄杨星D(cyclovirobuxine D,CVB-D)对醛固酮(aldosterone,ALD)诱导原代大鼠心肌细胞(PNRCMs)损伤的保护作用及其机制。方法通过胰酶消化法提取PNRCMs,以ALD(10μmol·L^(-1))制备PNRCMs损伤模型,给予不同剂量的CVB-D处... 目的探讨环维黄杨星D(cyclovirobuxine D,CVB-D)对醛固酮(aldosterone,ALD)诱导原代大鼠心肌细胞(PNRCMs)损伤的保护作用及其机制。方法通过胰酶消化法提取PNRCMs,以ALD(10μmol·L^(-1))制备PNRCMs损伤模型,给予不同剂量的CVB-D处理后,采用噻唑蓝(MTT)法检测细胞活力,Giemsa染色观察细胞形态变化,Flou-4AM荧光探针检测胞内Ca^(2+)浓度,Western blot检测钙调蛋白激酶Ⅱ(CaMKⅡ、p-CaMKⅡ)和凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax、Cleaved caspase-9的表达水平。进一步采用钙离子螯合剂(BAPTA-AM),钙离子载体(A23187)及CaMKⅡ抑制剂(KN93)进行干预处理,分析Bcl-2,Bax,Cleaved caspase-9蛋白的表达变化。结果与ALD组比较,CVB-D可显著恢复细胞活力,改善细胞的病理形态变化,上调Bcl-2/Bax的比值,下调Cleaved caspase-9和p-CaMKⅡ的表达并抑制胞内钙离子累积。进一步研究表明,BAPTA-AM和KN93能促进CVB-D上调Bcl-2/Bax的比值,下调Cleaved caspase-9的表达;而A23187可抑制CVB-D上调Bcl-2/Bax的比值,下调Cleaved caspase-9表达。结论CVB-D可改善ALD诱导的原代心肌细胞损伤,其作用机制与Ca^(2+)/CaMKⅡ信号通路相关。 展开更多

关键词 环维黄杨星d 醛固酮 心肌细胞损伤 凋亡 钙离子 钙调蛋白激酶Ⅱ

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环维黄杨星D对实验性心脏损害的保护作用 被引量：8

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作者 王小晨 黄继汉 +1 位作者 李见春 郑青山 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2003年第1期63-66,共4页

目的 :观察环维黄杨星D(CVB D)对实验性心律失常、心肌缺血的影响。方法 :分别以胺碘酮(15mg·kg-1,iv)、复方丹参注射液 (1.0g·kg-1,iv)为阳性对照 ,采用冠状动脉两步结扎法诱发家犬心律失常和大鼠静脉注射垂体后叶素 (0 .5 ... 目的 :观察环维黄杨星D(CVB D)对实验性心律失常、心肌缺血的影响。方法 :分别以胺碘酮(15mg·kg-1,iv)、复方丹参注射液 (1.0g·kg-1,iv)为阳性对照 ,采用冠状动脉两步结扎法诱发家犬心律失常和大鼠静脉注射垂体后叶素 (0 .5 μg·kg-1)造成心肌损伤 ,观察CVB D(iv)对动物心律失常、急性心肌缺血 ,以及耐缺氧的影响。结果 :CVB D可减少犬冠脉结扎所致的室性早博和室性心动过速发生次数 ;抑制垂体后叶素引起的大鼠心电图ST段和T波抬高 ,大小剂量组间呈现量效关系 ;使小鼠耐缺氧的存活时间延长。结论 :CVB D对犬冠脉结扎所致的心律失常具有对抗作用 ;对大鼠心肌缺血损伤有一定的保护作用 ;增强小鼠的耐缺氧能力。 展开更多

关键词 药理学 环维黄杨星d 心律失常 心肌缺血 垂体后叶素

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