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环己烯类神经氨酸酶抑制剂的定量构效关系研究
被引量：
1
1
作者
杨善彬
杨云贵
+5 位作者
杨青林
梁桂兆
潘元
舒茂
李雷光
李志良
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第4期205-209,225,共6页
研究了37个环已烯类神经氨酸酶抑制剂结构与其抗流感活性的定量构效关系。采用本实验室提出的三维原子场全息作用矢量对环已烯类神经氨酸酶抑制剂进行结构参数化表征,采用逐步回归对变量进行筛选后运用偏最小二乘回归建模。训练集模型...
研究了37个环已烯类神经氨酸酶抑制剂结构与其抗流感活性的定量构效关系。采用本实验室提出的三维原子场全息作用矢量对环已烯类神经氨酸酶抑制剂进行结构参数化表征,采用逐步回归对变量进行筛选后运用偏最小二乘回归建模。训练集模型的复相关系数(R^2)、交互校验复相关系数(Q_(cum)~2)和拟合均方根误差(RMSEE)分别为0.862,0.575和0.4864,预测集RMSEP为0.4435,模型具有良好稳定性和预测能力。结果表明三维原子场全息作用矢量能较好表征该类分子结构信息,值得进一步推广应用。
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关键词
三维原子场全息作用矢量
环己烯类神经氨酸酶抑制剂
定量构效关系
偏最小二乘回归
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职称材料
组蛋白去乙酰基酶抑制剂NL101对大鼠神经元的作用
2
作者
王晓蓉
张霞燕
+5 位作者
徐栋敏
余舒莹
方三华
卢韵碧
张纬萍
魏尔清
《浙江大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第3期265-272,共8页
目的：观察组蛋白去乙酰基酶新抑制剂NL101对同型半胱氨酸（HCA）诱导大鼠神经元毒性损伤的保护作用,以及对正常神经元的损伤作用.方法：使用HCA（5 mmol/L）诱导大鼠皮层混合细胞及原代神经元的损伤,观察不同浓度NL101对损伤的影响,检...
目的：观察组蛋白去乙酰基酶新抑制剂NL101对同型半胱氨酸（HCA）诱导大鼠神经元毒性损伤的保护作用,以及对正常神经元的损伤作用.方法：使用HCA（5 mmol/L）诱导大鼠皮层混合细胞及原代神经元的损伤,观察不同浓度NL101对损伤的影响,检测神经元及胶质细胞的活性、数量、形态以及坏死的变化,并观察NL101对正常神经元的作用;以同类药SAHA（suberoylanilide hydroxamic acid）作为对照.结果：0.001 ～ 10 μmol/L的NL101对HCA诱导的皮层混合细胞数量减少没有明显影响;但1、10 μmol/L的NL101可明显减少细胞坏死（P＜0.05）;1μmol/L的NL101可增加神经元数量.1、10μmol/L的NL101可明显降低原代神经元活性（均P ＜0.05）;但0.01 ～ 10 μmol/L的NL101可显著减轻HCA诱导的神经元活性降低（均P＜0.05）;1、10 μmol/L的NL101可减少HCA引起的神经元坏死（均P ＜0.05）.NL101的作用与SAHA大致相当.结论：NL101对HCA诱导的神经元损伤有保护作用,高浓度NL101对神经元有明显的毒性作用,与经典的SAHA作用相似.
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关键词
神经
元
药物作用
高半胱
氨
酸
药理学
组蛋白脱乙酰基
酶
类
拮抗
剂
和
抑制
剂
细胞
培养的
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职称材料
抗病毒药物在动物组织中残留检测方法进展
被引量：
11
3
作者
陆淳
张鑫
+2 位作者
吴剑平
严凤
顾欣
《中国兽医杂志》
CAS
北大核心
2016年第6期66-68,共3页
金刚烷类、神经氨酸酶抑制剂、核苷类以及广谱类的抗病毒药物都曾被报道用于兽医临床治疗病毒感染,我国农业部2005年发出《关于清查金刚烷胺等抗病毒药物的紧急通知》要求禁止生产、经营和使用金刚烷胺等抗病毒药物,美国FDA于2006年禁...
金刚烷类、神经氨酸酶抑制剂、核苷类以及广谱类的抗病毒药物都曾被报道用于兽医临床治疗病毒感染,我国农业部2005年发出《关于清查金刚烷胺等抗病毒药物的紧急通知》要求禁止生产、经营和使用金刚烷胺等抗病毒药物,美国FDA于2006年禁止金刚烷类和神经氨酸酶抑制剂类抗流感病毒药物用于禽类,但近年来为预防禽流感,抗病毒药物在畜禽养殖环节有滥用现象,2012年的＂速成鸡＂事件中检出鸡肉中残留有金刚烷胺和利巴韦林，给我国家禽养殖业带来严重的负面影响。
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关键词
抗病毒药物
动物组织
金刚烷
酶
抑制
剂
残留检测方法
神经
氨
酸
兽医临床治疗
滥用现象
核苷
类
病毒感染
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职称材料
题名
环己烯类神经氨酸酶抑制剂的定量构效关系研究
被引量：
1
1
作者
杨善彬
杨云贵
杨青林
梁桂兆
潘元
舒茂
李雷光
李志良
机构
宜宾学院化学与化工系
重庆大学生物工程学院/生物医学工程重庆市重点实验室
重庆大学化学化工学院
湖南大学化学生物传感与计量学国家重点实验室
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第4期205-209,225,共6页
基金
国家高技术研究发展计划(863计划)专题(批准号:2006AA02Z312)
化学生物传感与计量学国家重点实验室(湖南大学)基金(批准号:2005012)
+1 种基金
重庆大学生物力学与组织修复工程创新引智基地(111计划)资助项目
宜宾学院制药工程创新团队基金(WD4)
文摘
研究了37个环已烯类神经氨酸酶抑制剂结构与其抗流感活性的定量构效关系。采用本实验室提出的三维原子场全息作用矢量对环已烯类神经氨酸酶抑制剂进行结构参数化表征,采用逐步回归对变量进行筛选后运用偏最小二乘回归建模。训练集模型的复相关系数(R^2)、交互校验复相关系数(Q_(cum)~2)和拟合均方根误差(RMSEE)分别为0.862,0.575和0.4864,预测集RMSEP为0.4435,模型具有良好稳定性和预测能力。结果表明三维原子场全息作用矢量能较好表征该类分子结构信息,值得进一步推广应用。
关键词
三维原子场全息作用矢量
环己烯类神经氨酸酶抑制剂
定量构效关系
偏最小二乘回归
Keywords
Three-dimensional holographic vector of atomic interaction field （3D-HoVAIF）
Cyclohexene influenza neuraminidase inhibitors
Quantitative structure-activity relationship （QSAR）
Partial least square regression （PLS）
分类号
R914.1 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
组蛋白去乙酰基酶抑制剂NL101对大鼠神经元的作用
2
作者
王晓蓉
张霞燕
徐栋敏
余舒莹
方三华
卢韵碧
张纬萍
魏尔清
机构
浙江大学医学院药理学系
出处
《浙江大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第3期265-272,共8页
基金
国家自然科学基金（81273491,81072618,81173041）.
文摘
目的：观察组蛋白去乙酰基酶新抑制剂NL101对同型半胱氨酸（HCA）诱导大鼠神经元毒性损伤的保护作用,以及对正常神经元的损伤作用.方法：使用HCA（5 mmol/L）诱导大鼠皮层混合细胞及原代神经元的损伤,观察不同浓度NL101对损伤的影响,检测神经元及胶质细胞的活性、数量、形态以及坏死的变化,并观察NL101对正常神经元的作用;以同类药SAHA（suberoylanilide hydroxamic acid）作为对照.结果：0.001 ～ 10 μmol/L的NL101对HCA诱导的皮层混合细胞数量减少没有明显影响;但1、10 μmol/L的NL101可明显减少细胞坏死（P＜0.05）;1μmol/L的NL101可增加神经元数量.1、10μmol/L的NL101可明显降低原代神经元活性（均P ＜0.05）;但0.01 ～ 10 μmol/L的NL101可显著减轻HCA诱导的神经元活性降低（均P＜0.05）;1、10 μmol/L的NL101可减少HCA引起的神经元坏死（均P ＜0.05）.NL101的作用与SAHA大致相当.结论：NL101对HCA诱导的神经元损伤有保护作用,高浓度NL101对神经元有明显的毒性作用,与经典的SAHA作用相似.
关键词
神经
元
药物作用
高半胱
氨
酸
药理学
组蛋白脱乙酰基
酶
类
拮抗
剂
和
抑制
剂
细胞
培养的
Keywords
Neurons/drug effects
Homocysteine/pharmacology
Histone deacetylases/antagonists＆inhibitors
Cells, cultured
分类号
R965 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
抗病毒药物在动物组织中残留检测方法进展
被引量：
11
3
作者
陆淳
张鑫
吴剑平
严凤
顾欣
机构
上海市动物疫病预防控制中心
出处
《中国兽医杂志》
CAS
北大核心
2016年第6期66-68,共3页
基金
上海市市级农口系统青年人才成长计划[沪农青字(2014)第2-5号]
上海市科技兴农重点攻关项目[沪农科攻字(2013)第6-9号]
文摘
金刚烷类、神经氨酸酶抑制剂、核苷类以及广谱类的抗病毒药物都曾被报道用于兽医临床治疗病毒感染,我国农业部2005年发出《关于清查金刚烷胺等抗病毒药物的紧急通知》要求禁止生产、经营和使用金刚烷胺等抗病毒药物,美国FDA于2006年禁止金刚烷类和神经氨酸酶抑制剂类抗流感病毒药物用于禽类,但近年来为预防禽流感,抗病毒药物在畜禽养殖环节有滥用现象,2012年的＂速成鸡＂事件中检出鸡肉中残留有金刚烷胺和利巴韦林，给我国家禽养殖业带来严重的负面影响。
关键词
抗病毒药物
动物组织
金刚烷
酶
抑制
剂
残留检测方法
神经
氨
酸
兽医临床治疗
滥用现象
核苷
类
病毒感染
分类号
R978.7 [医药卫生—药品]
在线阅读
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
环己烯类神经氨酸酶抑制剂的定量构效关系研究
杨善彬
杨云贵
杨青林
梁桂兆
潘元
舒茂
李雷光
李志良
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
组蛋白去乙酰基酶抑制剂NL101对大鼠神经元的作用
王晓蓉
张霞燕
徐栋敏
余舒莹
方三华
卢韵碧
张纬萍
魏尔清
《浙江大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2014
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
抗病毒药物在动物组织中残留检测方法进展
陆淳
张鑫
吴剑平
严凤
顾欣
《中国兽医杂志》
CAS
北大核心
2016
11
在线阅读
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职称材料
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