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环(L-色-L-脯)衍生物的合成及其抑菌活性研究 被引量:1
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作者 吴昊 马养民 冯婷婷 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期117-120,共4页
以L-色氨酸甲酯盐酸盐、芳香醛和N-Fmoc-L-脯氨酸为原料,经过Pictet-Spengler反应、Schotten-Baumann反应、NBS开环反应、碱催化增环反应,得到4个环(L-色-L-脯)的衍生物,其结构均经过熔点测定、NMR、元素分析表征。在抑菌活性测试中发现... 以L-色氨酸甲酯盐酸盐、芳香醛和N-Fmoc-L-脯氨酸为原料,经过Pictet-Spengler反应、Schotten-Baumann反应、NBS开环反应、碱催化增环反应,得到4个环(L-色-L-脯)的衍生物,其结构均经过熔点测定、NMR、元素分析表征。在抑菌活性测试中发现,该类化合物对细菌有较好的抑制活性。 展开更多
关键词 二肽 (l--l-)衍生物 吲哚生物 抑菌活性
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环(L-脯-L-苯丙)二肽--潜在的磷酸二酯酶抑制剂 被引量:1
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作者 吴瑨 陆晓明 段雅乐 《华东师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期84-91,共8页
利用海藻来源的黄曲霉中提取到的次级代谢产物筛选GPR41的激动剂,发现环二肽类化合物环(L-脯-L-苯丙)二肽(17号)可在多种(G41-CHO,G12-CHO,Mock-CHO,SH-sy5y和HEK293)细胞中引起细胞内cAMP水平升高.实验结果表明,17号化合物引起cAMP升... 利用海藻来源的黄曲霉中提取到的次级代谢产物筛选GPR41的激动剂,发现环二肽类化合物环(L-脯-L-苯丙)二肽(17号)可在多种(G41-CHO,G12-CHO,Mock-CHO,SH-sy5y和HEK293)细胞中引起细胞内cAMP水平升高.实验结果表明,17号化合物引起cAMP升高不依赖于GPCR的激活,且腺苷酸环化酶激活剂forskolin与17号化合物共处理组比fsk单独处理组cAMP进一步增加.实验结果提示,17号化合物可能是通过抑制cAMP水解,从而引起cAMP水平的持续升高.17号化合物与已知的PDE抑制剂具有相似的结构特征,可能是潜在的磷酸二酯酶抑制剂.这是首次发现环(L-脯-L-苯丙)二肽具有在多种细胞内提高cAMP浓度的作用. 展开更多
关键词 海洋真菌次级代谢产物 CAMP (l--l-苯丙)二肽 磷酸二酯酶抑制剂
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光活环二肽环(L-脯-L-丙)和环(L-脯-L-缬)的合成 被引量:4
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作者 张晓晓 黄龙江 滕大为 《化学与生物工程》 CAS 2013年第3期61-63,共3页
以L-脯氨酸、L-丙氨酸和L-缬氨酸为原料,先用苄氧羰基保护L-脯氨酸的N端,再与C端保护的L-丙氨酸甲酯/L-缬氨酸甲酯缩合,得直链肽,再经Pd/C催化氢化脱保护基,以仲丁醇为溶剂回流关环,得到光活纯的环二肽(L-脯-L-丙)/环(L-脯-L-缬)。该方... 以L-脯氨酸、L-丙氨酸和L-缬氨酸为原料,先用苄氧羰基保护L-脯氨酸的N端,再与C端保护的L-丙氨酸甲酯/L-缬氨酸甲酯缩合,得直链肽,再经Pd/C催化氢化脱保护基,以仲丁醇为溶剂回流关环,得到光活纯的环二肽(L-脯-L-丙)/环(L-脯-L-缬)。该方法耗时短、产率较高、不发生消旋,是一种通用的光活含脯氨酸环二肽的合成方法。 展开更多
关键词 l-氨酸 l-丙氨酸 l-缬氨酸 (l--l-丙) (l--l-缬)
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环(L-丙-L-脯)二肽的合成
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作者 郭帅 黄龙江 滕大为 《科学技术与工程》 2009年第21期6501-6502,6507,共3页
以L-(+)-丙氨酸和N-叔丁氧羰基-L-(+)-脯氨酸为原料,分别经中和、缩合、脱保护、环化反应后,以65.3%的总产率合成得到了新型催化剂环(L-丙-L-脯)二肽,结构经IR、1HNMR、13CNMR、元素分析等表征。
关键词 (l--l-)二肽 l-(+)-丙氨酸 N-叔丁氧羰基-l-(+)-氨酸 合成
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