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环(L-色-L-脯)衍生物的合成及其抑菌活性研究
被引量:
1
1
作者
吴昊
马养民
冯婷婷
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第1期117-120,共4页
以L-色氨酸甲酯盐酸盐、芳香醛和N-Fmoc-L-脯氨酸为原料,经过Pictet-Spengler反应、Schotten-Baumann反应、NBS开环反应、碱催化增环反应,得到4个环(L-色-L-脯)的衍生物,其结构均经过熔点测定、NMR、元素分析表征。在抑菌活性测试中发现...
以L-色氨酸甲酯盐酸盐、芳香醛和N-Fmoc-L-脯氨酸为原料,经过Pictet-Spengler反应、Schotten-Baumann反应、NBS开环反应、碱催化增环反应,得到4个环(L-色-L-脯)的衍生物,其结构均经过熔点测定、NMR、元素分析表征。在抑菌活性测试中发现,该类化合物对细菌有较好的抑制活性。
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关键词
环
二肽
环
(
l-
色
-l-
脯
)
衍生物
吲哚
生物
碱
抑菌活性
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职称材料
环(L-脯-L-苯丙)二肽--潜在的磷酸二酯酶抑制剂
被引量:
1
2
作者
吴瑨
陆晓明
段雅乐
《华东师范大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第2期84-91,共8页
利用海藻来源的黄曲霉中提取到的次级代谢产物筛选GPR41的激动剂,发现环二肽类化合物环(L-脯-L-苯丙)二肽(17号)可在多种(G41-CHO,G12-CHO,Mock-CHO,SH-sy5y和HEK293)细胞中引起细胞内cAMP水平升高.实验结果表明,17号化合物引起cAMP升...
利用海藻来源的黄曲霉中提取到的次级代谢产物筛选GPR41的激动剂,发现环二肽类化合物环(L-脯-L-苯丙)二肽(17号)可在多种(G41-CHO,G12-CHO,Mock-CHO,SH-sy5y和HEK293)细胞中引起细胞内cAMP水平升高.实验结果表明,17号化合物引起cAMP升高不依赖于GPCR的激活,且腺苷酸环化酶激活剂forskolin与17号化合物共处理组比fsk单独处理组cAMP进一步增加.实验结果提示,17号化合物可能是通过抑制cAMP水解,从而引起cAMP水平的持续升高.17号化合物与已知的PDE抑制剂具有相似的结构特征,可能是潜在的磷酸二酯酶抑制剂.这是首次发现环(L-脯-L-苯丙)二肽具有在多种细胞内提高cAMP浓度的作用.
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关键词
海洋真菌次级代谢产物
CAMP
环
(
l-
脯
-l-
苯丙)二肽
磷酸二酯酶抑制剂
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职称材料
光活环二肽环(L-脯-L-丙)和环(L-脯-L-缬)的合成
被引量:
4
3
作者
张晓晓
黄龙江
滕大为
《化学与生物工程》
CAS
2013年第3期61-63,共3页
以L-脯氨酸、L-丙氨酸和L-缬氨酸为原料,先用苄氧羰基保护L-脯氨酸的N端,再与C端保护的L-丙氨酸甲酯/L-缬氨酸甲酯缩合,得直链肽,再经Pd/C催化氢化脱保护基,以仲丁醇为溶剂回流关环,得到光活纯的环二肽(L-脯-L-丙)/环(L-脯-L-缬)。该方...
以L-脯氨酸、L-丙氨酸和L-缬氨酸为原料,先用苄氧羰基保护L-脯氨酸的N端,再与C端保护的L-丙氨酸甲酯/L-缬氨酸甲酯缩合,得直链肽,再经Pd/C催化氢化脱保护基,以仲丁醇为溶剂回流关环,得到光活纯的环二肽(L-脯-L-丙)/环(L-脯-L-缬)。该方法耗时短、产率较高、不发生消旋,是一种通用的光活含脯氨酸环二肽的合成方法。
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关键词
l-
脯
氨酸
l-
丙氨酸
l-
缬氨酸
环
(
l-
脯
-l-
丙)
环
(
l-
脯
-l-
缬)
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职称材料
环(L-丙-L-脯)二肽的合成
4
作者
郭帅
黄龙江
滕大为
《科学技术与工程》
2009年第21期6501-6502,6507,共3页
以L-(+)-丙氨酸和N-叔丁氧羰基-L-(+)-脯氨酸为原料,分别经中和、缩合、脱保护、环化反应后,以65.3%的总产率合成得到了新型催化剂环(L-丙-L-脯)二肽,结构经IR、1HNMR、13CNMR、元素分析等表征。
关键词
环
(
l-
丙
-l-
脯
)二肽
l-
(+)-丙氨酸
N-叔丁氧羰基
-l-
(+)-
脯
氨酸
合成
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职称材料
题名
环(L-色-L-脯)衍生物的合成及其抑菌活性研究
被引量:
1
1
作者
吴昊
马养民
冯婷婷
机构
陕西科技大学化学与化工学院
天津药明康德新药开发有限公司
康龙化成(西安)新药技术有限公司
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第1期117-120,共4页
基金
陕西省教育厅重点实验室项目(2010JS056)资助
咸阳市科技计划项目(2010K10-06)资助
文摘
以L-色氨酸甲酯盐酸盐、芳香醛和N-Fmoc-L-脯氨酸为原料,经过Pictet-Spengler反应、Schotten-Baumann反应、NBS开环反应、碱催化增环反应,得到4个环(L-色-L-脯)的衍生物,其结构均经过熔点测定、NMR、元素分析表征。在抑菌活性测试中发现,该类化合物对细菌有较好的抑制活性。
关键词
环
二肽
环
(
l-
色
-l-
脯
)
衍生物
吲哚
生物
碱
抑菌活性
Keywords
cyclic dipeptide
cyclo(
l-
Trp
-l-
Pro) derivative
indolyl alkaloid
antibacterial activity
分类号
O626 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
环(L-脯-L-苯丙)二肽--潜在的磷酸二酯酶抑制剂
被引量:
1
2
作者
吴瑨
陆晓明
段雅乐
机构
华东师范大学脑功能基因组学教育部重点实验室、上海市脑功能基因组学重点实验室
华东师范大学图书馆
出处
《华东师范大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第2期84-91,共8页
基金
国家自然科学基金(31000574)
文摘
利用海藻来源的黄曲霉中提取到的次级代谢产物筛选GPR41的激动剂,发现环二肽类化合物环(L-脯-L-苯丙)二肽(17号)可在多种(G41-CHO,G12-CHO,Mock-CHO,SH-sy5y和HEK293)细胞中引起细胞内cAMP水平升高.实验结果表明,17号化合物引起cAMP升高不依赖于GPCR的激活,且腺苷酸环化酶激活剂forskolin与17号化合物共处理组比fsk单独处理组cAMP进一步增加.实验结果提示,17号化合物可能是通过抑制cAMP水解,从而引起cAMP水平的持续升高.17号化合物与已知的PDE抑制剂具有相似的结构特征,可能是潜在的磷酸二酯酶抑制剂.这是首次发现环(L-脯-L-苯丙)二肽具有在多种细胞内提高cAMP浓度的作用.
关键词
海洋真菌次级代谢产物
CAMP
环
(
l-
脯
-l-
苯丙)二肽
磷酸二酯酶抑制剂
Keywords
secondary metabotites of marine fungi cAMP Cyclo(
l-
Pro
-l-
Phe)
phosphodiesterase inhibitor
分类号
Q78 [生物学—分子生物学]
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职称材料
题名
光活环二肽环(L-脯-L-丙)和环(L-脯-L-缬)的合成
被引量:
4
3
作者
张晓晓
黄龙江
滕大为
机构
青岛科技大学化工学院
出处
《化学与生物工程》
CAS
2013年第3期61-63,共3页
文摘
以L-脯氨酸、L-丙氨酸和L-缬氨酸为原料,先用苄氧羰基保护L-脯氨酸的N端,再与C端保护的L-丙氨酸甲酯/L-缬氨酸甲酯缩合,得直链肽,再经Pd/C催化氢化脱保护基,以仲丁醇为溶剂回流关环,得到光活纯的环二肽(L-脯-L-丙)/环(L-脯-L-缬)。该方法耗时短、产率较高、不发生消旋,是一种通用的光活含脯氨酸环二肽的合成方法。
关键词
l-
脯
氨酸
l-
丙氨酸
l-
缬氨酸
环
(
l-
脯
-l-
丙)
环
(
l-
脯
-l-
缬)
Keywords
l-
proline
l-
analine
l-
valine
cyelo (
l-
Pro
-l-
Ala)
cyclo (
l-
Pro
-l-
Val)
分类号
O626.24 [理学—有机化学]
在线阅读
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职称材料
题名
环(L-丙-L-脯)二肽的合成
4
作者
郭帅
黄龙江
滕大为
机构
青岛科技大学化工学院
出处
《科学技术与工程》
2009年第21期6501-6502,6507,共3页
基金
青岛科技大学引进人才启动基金资助
文摘
以L-(+)-丙氨酸和N-叔丁氧羰基-L-(+)-脯氨酸为原料,分别经中和、缩合、脱保护、环化反应后,以65.3%的总产率合成得到了新型催化剂环(L-丙-L-脯)二肽,结构经IR、1HNMR、13CNMR、元素分析等表征。
关键词
环
(
l-
丙
-l-
脯
)二肽
l-
(+)-丙氨酸
N-叔丁氧羰基
-l-
(+)-
脯
氨酸
合成
Keywords
Cyclo(
l-
Ala
-l-
Pro) dipeptide
N-Boc
-l-
(+)-Proline
l-
(+)-Alanine
synthesis
分类号
O625.636 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
环(L-色-L-脯)衍生物的合成及其抑菌活性研究
吴昊
马养民
冯婷婷
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2014
1
在线阅读
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职称材料
2
环(L-脯-L-苯丙)二肽--潜在的磷酸二酯酶抑制剂
吴瑨
陆晓明
段雅乐
《华东师范大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2013
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
光活环二肽环(L-脯-L-丙)和环(L-脯-L-缬)的合成
张晓晓
黄龙江
滕大为
《化学与生物工程》
CAS
2013
4
在线阅读
下载PDF
职称材料
4
环(L-丙-L-脯)二肽的合成
郭帅
黄龙江
滕大为
《科学技术与工程》
2009
0
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职称材料
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