特异性环氧化酶-2抑制剂对狼疮小鼠肾组织PAI-1表达的影响

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作者 钟清 甘华 肖刚 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 2006年第1期63-65,77,共4页

目的:探讨特异性环氧化酶(COX)-2抑制剂(Rofecoxib)对M RL/lpr自发狼疮小鼠肾脏纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)表达的影响。方法:12w龄雌性M RL/lpr自发狼疮小鼠予以Rofecoxib[10m g/(kg.d)]灌胃治疗,12w后观察Rofecoxib对小鼠尿蛋白、... 目的:探讨特异性环氧化酶(COX)-2抑制剂(Rofecoxib)对M RL/lpr自发狼疮小鼠肾脏纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)表达的影响。方法:12w龄雌性M RL/lpr自发狼疮小鼠予以Rofecoxib[10m g/(kg.d)]灌胃治疗,12w后观察Rofecoxib对小鼠尿蛋白、血肌酐的影响。放免法测定血清血管紧张素II、尿TXB2、尿6-Ket-F1α的水平;用免疫组化方法观察小鼠肾组织PAI-1的表达及肾组织病变程度,并与对照组比较。结果:治疗12w后,治疗组与对照组相比:尿蛋白排泄量、肌酐水平、血管紧张素II及尿TXB2水平均有明显下降,差异有显著性;肾组织细胞外基质的沉积明显减少及肾组织PAI-1的表达降低(P<0.05);尿6-Ket-F1α差异无显著性(P>0.05)。结论:特异性COX-2抑制剂可以抑制M RL/lpr自发狼疮小鼠肾组织PAI-1的表达,降低尿蛋白,减少细胞外基质的沉积,从而减轻肾小球硬化,对狼疮性肾炎肾损害具有良好的治疗作用。 展开更多

关键词 特异性环氧化酶-2抑制剂 纤溶酶原激活物抑制剂-1 狼疮肾炎

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质子泵抑制剂的胃黏膜保护作用与环氧化酶-2表达 被引量：15

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作者 孙为豪 陈洪 +3 位作者 欧希龙 俞谦 曹大中 俞婷 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期661-664,共4页

目的　探讨质子泵抑制剂 (PPIs)的胃黏膜保护作用与环氧化酶 2 (COX 2 )表达的关系。方法　♂SD大鼠ig给予雷巴拉唑、奥美拉唑或兰索拉唑 5 0mg·kg-1·d-1,对照组ig给予质量分数为 0 5 %羧基纤维素 5ml·kg-1·d-1,连... 目的　探讨质子泵抑制剂 (PPIs)的胃黏膜保护作用与环氧化酶 2 (COX 2 )表达的关系。方法　♂SD大鼠ig给予雷巴拉唑、奥美拉唑或兰索拉唑 5 0mg·kg-1·d-1,对照组ig给予质量分数为 0 5 %羧基纤维素 5ml·kg-1·d-1,连续 2wk。Westernblot和免疫组化检测胃黏膜COX 2表达。酶免疫方法测定胃黏膜中前列腺素E2 (PGE2 )水平 ,评价兰索拉唑和特异性COX 2抑制剂NS 3 98对乙醇所致大鼠胃黏膜损伤的影响。结果　 3种PPI均增加大鼠胃黏膜COX 2的表达。兰索拉唑呈剂量依赖性地增加胃黏膜中PGE2 含量 ,有效地减轻乙醇对胃黏膜的损伤作用。NS 3 98有效地阻断了兰索拉唑诱导的PGE2 合成及胃黏膜保护作用。结论　PPIs通过诱导胃黏膜COX 2表达 ,增加PGE2 展开更多

关键词 质子泵抑制剂 环氧化酶-2 胃黏膜损伤 前列腺素 免疫组织化学

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选择性环氧化酶-2抑制剂调节Egr-1作用机制的研究 被引量：7

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作者 江兵 蒋幼凡 +1 位作者 秦光梅 李良兰 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期1787-1790,共4页

目的:以肺腺癌细胞株A549为研究对象,观察不同浓度的塞来昔布对A549细胞的生长周期及凋亡率的影响,以及对早期反应基因-1(Early growth response-1,Egr-1)表达的影响,探讨环氧化酶-2(Cyclooxygenase-2,COX-2)抑制剂调节Egr-1的具体机制... 目的:以肺腺癌细胞株A549为研究对象,观察不同浓度的塞来昔布对A549细胞的生长周期及凋亡率的影响,以及对早期反应基因-1(Early growth response-1,Egr-1)表达的影响,探讨环氧化酶-2(Cyclooxygenase-2,COX-2)抑制剂调节Egr-1的具体机制,从分子水平上寻找COX-2抑制剂抗肿瘤作用的具体机制,进一步指导临床治疗。方法:体外培养肺腺癌细胞A549,经25.0、50.0、100.0μmol/L浓度的塞来昔布处理细胞,24 h后采用流式细胞仪(Flowcytometer,FCM)测定细胞周期,TUNEL法测定细胞凋亡,RT-PCR法检测Egr-1、Fas基因的表达。结果:25.0、50.0、100.0μmol/L赛来昔布作用24 h后,A549细胞不同程度的阻滞在G0/G1期,A549细胞凋亡指数分别是10.67%±1.46%、18.33%±2.54%、25.67%±2.10%,差异具有统计学意义(P<0.05);随着塞来昔布药物浓度的增加,Egr-1和Fas的mRNA表达量逐步增加,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:高度选择性COX-2抑制剂塞来昔布可通过调节细胞周期和细胞凋亡发挥抗肿瘤作用,其作用机制可能是通过上调细胞中Egr-1的表达,进而上调Fas的表达,使细胞周期阻滞于G0/G1,最终促进细胞凋亡,这可能是环氧化酶抑制剂发挥抗癌作用的分子生物学基础。 展开更多

关键词 环氧化酶-2抑制剂 肺癌 早期反应基因-1

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环氧化酶-2抑制剂对功能性鼻内镜手术后血浆及术野渗液前列腺素E_2的作用 被引量：3

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作者 赵红 王莹 +4 位作者 冯艺 杨拔贤 邢志敏 王旻 余力生 《北京大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期255-258,共4页

目的:外科手术引起的炎性反应会影响患者预后,本随机对照研究拟检验功能性鼻内镜手术后术野渗液和血浆前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)的变化以及与疼痛及预后的相关性。方法:37名准备在全身麻醉下行功能性鼻内镜手术的患者被随机分... 目的:外科手术引起的炎性反应会影响患者预后,本随机对照研究拟检验功能性鼻内镜手术后术野渗液和血浆前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)的变化以及与疼痛及预后的相关性。方法:37名准备在全身麻醉下行功能性鼻内镜手术的患者被随机分为两组,塞来昔布组(n=16)术前1 h口服塞来昔布400 mg,术后连续5 d口服塞来昔布200 mg,q12 h;对照组(n=21)不服药。术后即刻到术后48 h收集鼻腔术野渗液并采集静脉血测量PGE2浓度,同时测量血浆中血栓烷素A2(thromboxane A2,TXA2)和前列环素(prostacyclin,PGI2)的浓度。结果:功能性鼻内镜手术后,对照组术野渗液和血浆PGE2水平显著升高,分别在术后6 h(177.5±142.2 ng/L)和48 h(64.5±21.4 ng/L)达到高峰。塞来昔布组出现术野渗液PGE2水平(术后6 h达到高峰,106.2±33.4 ng/L)和血浆PGE2水平(术后48 h达到高峰,44.7±30.2 ng/L)显著下降(P<0.05)。术后疼痛视觉模拟评分(VAS)与术野渗液的PGE2水平呈正相关,术后6 h和48 h相关系数分别为0.333(P=0.044)和0.353(P=0.032)。塞来昔布对TXA2/PGI2比值无影响。结论:外科手术部位PGE2水平升高是手术后炎症反应的重要表现,并参与引起术后疼痛;环氧化酶-2抑制剂可以显著抑制外周和血浆PGE2水平。 展开更多

关键词 环氧化酶-2抑制剂 前列素E 外科手术 鼻疾病

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环氧化酶-2抑制剂对Ⅰ型单纯疱疹病毒复活的抑制作用 被引量：2

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作者 夏元 黄振平 +1 位作者 马飞 薛春燕 《医学研究生学报》 CAS 2006年第11期991-994,I0010,共5页

目的:证实选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂可阻断前列腺素在Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1)复活中的作用。方法:用HSV-1感染小鼠角膜,待30 d病毒在三叉神经节内的潜伏感染建立后,腹腔注射氯诺昔康(Lornoxi-can),处理后的小鼠和对照组均用紫外线... 目的:证实选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂可阻断前列腺素在Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1)复活中的作用。方法:用HSV-1感染小鼠角膜,待30 d病毒在三叉神经节内的潜伏感染建立后,腹腔注射氯诺昔康(Lornoxi-can),处理后的小鼠和对照组均用紫外线B光照射170m J/cm2,诱导HSV-1复活,将角膜擦拭液和三叉神经节匀浆分别和指示细胞—293细胞共同培养,以鉴别有无病毒复制。结果:腹腔给予氯诺昔康注射的小鼠角膜和三叉神经节内包含的病毒复发率比对照组小鼠明显减少(2χ角膜=22.43,P角膜<0.01;2χ三叉神经节=29.16,P三叉神经节<0.01)。结论:选择性COX-2抑制剂能显著抑制紫外线诱导的Ⅰ型单纯疱疹病毒的复活。 展开更多

关键词 环氧化酶-2抑制剂 单纯疱疹性角膜炎 复发

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选择性环氧化酶-2抑制剂的研究现状及应用评价 被引量：3

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作者 贺巍 刘楚锋 黄昌全 《第一军医大学学报》 CSCD 北大核心 2002年第2期184-186,共3页

选择性环氧化酶(COX)-2抑制剂可有效地治疗炎症,同时避免或减轻由于抑制COX-1而导致的毒副作用,有乐观的临床应用前景,但其不良反应亦不容忽视。寻找临床评价好的选择性COX-2抑制剂是当前非甾体类抗炎药物研究的重点。

关键词 环氧化酶-2抑制剂 非甾体类抗炎药物 研究现状 应用

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机器学习方法用于选择性环氧化酶-2抑制剂活性预测模型的建立 被引量：2

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作者 王正国 饶含兵 李泽荣 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1317-1321,共5页

与传统的非甾体类消炎药相比,选择性环氧化酶-2抑制剂具有无胃肠道粘膜损伤,溃疡和肾功能障碍等严重的副作用,设计选择性环氧化酶-2抑制剂具有重要意义。本文用支持矢量学习机和神经网络两种机器学习方法建立选择性环氧化酶-2抑制剂的... 与传统的非甾体类消炎药相比,选择性环氧化酶-2抑制剂具有无胃肠道粘膜损伤,溃疡和肾功能障碍等严重的副作用,设计选择性环氧化酶-2抑制剂具有重要意义。本文用支持矢量学习机和神经网络两种机器学习方法建立选择性环氧化酶-2抑制剂的活性预测模型,以期为选择性环氧化酶-2抑制剂药物的合成提供先导化合物。我们将467个环氧化酶-2抑制剂用Kennard-Stone方法分为训练集,验证集和独立测试集,对每一抑制剂分子我们计算了463个包含组成描述符和拓扑描述符的分子描述符来表征其分子结构,并通过F-Score方法选取最重要的分子描述符用于分类模型的建立。结果表明,SVM方法通过变量筛选后具有很好的预测能力,其预测正确率达到93.30%。 展开更多

关键词 环氧化酶-2抑制剂 分子描述符 机器学习方法

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Calpain抑制剂ALLN对酵母多糖足底炎性疼痛模型大鼠的镇痛作用及其对脊髓背角环氧化酶-2表达水平的影响 被引量：1

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作者 王静捷 陈广俊 +3 位作者 陈雯 杜金 罗爱伦 黄宇光 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期25-31,共7页

目的评价calpain抑制剂ALLN对酵母多糖足底炎性疼痛模型大鼠的镇痛作用及其对脊髓背角环氧化酶-2(COX-2)表达水平的影响,探讨calpain在炎性疼痛中的作用机制。方法 SD大鼠48只,随机分为对照组、假手术组和酵母多糖组,按Meller方法制作... 目的评价calpain抑制剂ALLN对酵母多糖足底炎性疼痛模型大鼠的镇痛作用及其对脊髓背角环氧化酶-2(COX-2)表达水平的影响,探讨calpain在炎性疼痛中的作用机制。方法 SD大鼠48只,随机分为对照组、假手术组和酵母多糖组,按Meller方法制作酵母多糖足底炎性疼痛模型。分别于制模前和制模后0.5、1、2、4、8、24和48 h测定各组大鼠左侧后足机械刺激缩足阈值(MWT)和左侧后足最大厚度,并在指定时间点处死取制模侧腰段脊髓背角,采用Western印迹方法测定calpain的活性。另取SD大鼠64只,随机分为假手术组、二甲基亚砜(DMSO)溶剂对照组和ALLN治疗组。分别于制模前和制模后0.5、1、2、4、8、24和48 h测定各组大鼠左侧后足MWT和左侧后足最大厚度,并在指定时间点处死取制模侧腰段脊髓背角,采用Western印迹方法测定COX-2的含量变化。结果与对照组和假手术组相比,酵母多糖组大鼠制模侧后足MWT显著降低(P<0.05),最大厚度显著增加(P<0.01),制模后4、24和48 h calpain活化水平明显增强(P<0.01)。与DMSO溶剂对照组大鼠比较,ALLN治疗组大鼠制模后相应时间点MWT显著增高(P<0.05),左足最大厚度显著减小(P<0.05),脊髓背角COX-2表达水平明显下降(P<0.01)。结论酵母多糖足底炎性疼痛模型大鼠脊髓背角calpain活化增强。Calpain抑制剂ALLN可以显著缓解酵母多糖足底炎性疼痛模型大鼠的炎性疼痛和炎性水肿,并显著降低模型大鼠脊髓背角COX-2的表达水平,提示calpain活化后可能通过促进脊髓水平COX-2表达增加,参与炎性疼痛的形成。 展开更多

关键词 酵母多糖 炎性疼痛 环氧化酶-2 脊髓背角 钙离子依赖半胱氨酸蛋白酶 抑制剂

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选择性环氧化酶-2抑制剂对载脂蛋白E基因敲除小鼠动脉粥样硬化影响的实验研究 被引量：2

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作者 郭远林 陈纪林 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 2005年第2期148-151,共4页

目的:观察选择性环氧化酶-2抑制剂对载脂蛋白E基因敲除小鼠动脉粥样硬化进展的影响。方法:8周龄载脂蛋白E基因敲除小鼠分为塞来昔布(celecoxib)组及安慰剂组,均予高脂饮食喂养,分别以特异性环氧化酶-2抑制剂塞来昔布及安慰剂灌胃8周;同... 目的:观察选择性环氧化酶-2抑制剂对载脂蛋白E基因敲除小鼠动脉粥样硬化进展的影响。方法:8周龄载脂蛋白E基因敲除小鼠分为塞来昔布(celecoxib)组及安慰剂组,均予高脂饮食喂养,分别以特异性环氧化酶-2抑制剂塞来昔布及安慰剂灌胃8周;同龄野生型小鼠为正常对照组。酶法分析测定血脂,油红O染色观察主动脉根部粥样硬化斑块大小。结果:塞来昔布组与安慰剂组之间实验前后血脂水平均无差异,但均高于正常对照组(胆固醇水平P<0.01,甘油三酯水平P<0.05)。油红O染色显示,塞来昔布组及安慰剂组可见明显粥样硬化斑块形成;前者的斑块面积及斑块面积/原管腔面积均较后者显著降低(P均<0.01)。结论:用选择性环氧化酶-2抑制剂塞来昔布进行抗炎干预可抑制动脉粥样硬化的进展,其机制与调脂无关。针对炎症机制有望有效控制动脉粥样硬化的发生发展。 展开更多

关键词 选择性环氧化酶-2抑制剂 载脂蛋白E 基因敲除 小鼠 动脉粥样硬化 塞来昔布

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有关特异性COX-2抑制剂的哲学思考 被引量：2

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作者 陆志城 《医学与哲学》 2002年第11期52-53,共2页

关键词 非甾体抗炎药 特异性环氧化酶-2抑制剂 特异性COX-2抑制剂 哲学思考

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环氧化酶-2抑制剂抑制大鼠角膜新生血管的研究

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作者 赵慧英 孙旭光 +1 位作者 王智群 李然 《眼科研究》 CSCD 北大核心 2009年第8期680-683,共4页

目的探讨环氧化酶-2(COX-2)抑制剂美洛昔康对角膜新生血管(CNV)的抑制作用及其作用机制。方法缝线法诱导大鼠CNV形成;将动物分5组:第1～3组分别为0.625、1.25、5.0mg/mL美洛昔康组,第4组为地塞米松组,第5组为阴性对照组。裂隙灯照相并计... 目的探讨环氧化酶-2(COX-2)抑制剂美洛昔康对角膜新生血管(CNV)的抑制作用及其作用机制。方法缝线法诱导大鼠CNV形成;将动物分5组:第1～3组分别为0.625、1.25、5.0mg/mL美洛昔康组,第4组为地塞米松组,第5组为阴性对照组。裂隙灯照相并计算CNV面积,RT-PCR法观察角膜VEGF和Ang-2 mRNA表达。结果第5组CNV面积明显高于其他各组(P<0.05)。第5天、第8天时,第2组、4组CNV面积明显低于其余各组(P<0.01);第5天时,第4组CNV面积明显低于第2组(P<0.05)。缝线后第8天、第23天,第2～4组Ang-2 mRNA、VEGF mRNA表达均低于第5组。结论COX-2抑制剂美洛昔康可明显抑制CNV的增生,可能通过减少VEGF、Ang-2的转录实现。 展开更多

关键词 环氧化酶-2抑制剂 美洛昔康 角膜新生血管 血管内皮生长因子

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环氧化酶-2抑制剂抑制眼部新生血管临床应用新进展

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作者 李瑾 赵欣 郝玉华 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2009年第4期303-306,共4页

眼部新生血管一直是眼科界的难题之一,发病机制尚未完全清楚。目前,炎症与新生血管的关系成为了研究热点,其中环氧化酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)逐渐受到人们的重视。COX-2与新生血管密切相关,它通过诱导血管内皮生长因子等血管生长... 眼部新生血管一直是眼科界的难题之一,发病机制尚未完全清楚。目前,炎症与新生血管的关系成为了研究热点,其中环氧化酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)逐渐受到人们的重视。COX-2与新生血管密切相关,它通过诱导血管内皮生长因子等血管生长因子或其他途径来促进新生血管的生长。近年来,COX-2抑制剂对角膜新生血管、视网膜新生血管、脉络膜新生血管等抑制作用的研究取得进展,本文就COX-2的生物学特性及其抑制剂在抑制眼部新生血管方面的应用作一综述。 展开更多

关键词 环氧化酶-2抑制剂 眼部新生血管 血管内皮生长因子

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围术期口服环氧化酶-2抑制剂对脑脊液前列腺素水平和术后镇痛效果的影响

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作者 张宗旺 贾新权 +1 位作者 陈怡绮 Gregory Meredith 《实用医学杂志》 CAS 2005年第20期2263-2265,共3页

目的:通过围术期口服选择性环氧化酶(COX)-2抑制剂,观察妇科手术后病人脑脊液中前列腺素浓度的变化和对术后镇痛效果的影响。方法:60例择期行妇科手术的患者,ASAⅠ～Ⅱ,年龄45～67岁,随机分为3组,每组20例。尼美舒利组从麻醉前1h至术后... 目的:通过围术期口服选择性环氧化酶(COX)-2抑制剂,观察妇科手术后病人脑脊液中前列腺素浓度的变化和对术后镇痛效果的影响。方法:60例择期行妇科手术的患者,ASAⅠ～Ⅱ,年龄45～67岁,随机分为3组,每组20例。尼美舒利组从麻醉前1h至术后48h内口服选择性COX-2抑制剂尼美舒利100mg,每隔12h1次;布洛芬组从麻醉前1h至术后48h内口服非选择性COX抑制剂布洛芬400mg,每隔6h1次;对照组不服用任何药物。分别于麻醉前、术后24h和48h采取脑脊液2mL和静脉血6mL测定脑脊液中6-酮前列腺素F1α、血清中血栓素(TX)B2和前列腺素(PG)E2的浓度。术后采用静脉PCA吗啡进行术后止痛,记录术后2h、6h、12h、24h、48h的视觉模拟评分(VAS)和术后48h累计吗啡需要量。结果:布洛芬可明显抑制血清TXB2生成(P<0.05);尼美舒利可明显抑制脂多糖(LPS)诱导的PGE2的生成(P<0.05);对照组血清TXB2水平和LPS诱导PGE2的生成没有变化。术后48h尼美舒利组脑脊液中6-酮前列腺素F1α水平与术前对比无差异,但明显低于对照组和布洛芬组(P<0.05)。术后6h、12h和24h,尼美舒利组病人VAS评分和术后48h累计吗啡总需要量都明显低于对照组和布洛芬组(P<0.05)。结论:妇科手术创伤可以诱导脊髓表达COX-2,从而增加PGs的合成参与术后疼痛的形成,围术期口服选择性COX-2抑制剂比其他NSAIDs的镇痛效果更好。 展开更多

关键词 前列腺素 氧化还原酶类 镇痛 6-酮前列腺素F1α 环氧化酶-2抑制剂 术后镇痛效果 定脑脊液 围术期 选择性COX-2抑制剂 口服

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选择性环氧化酶-2抑制剂对紫外线照射诱导的HaCaT细胞凋亡的影响 被引量：3

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作者 梁虹 李家文 严芳 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期247-250,共4页

目的研究选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂NS398对长波紫外线/中波紫外线(UVA/UVB)联合照射诱导的HaCaT细胞凋亡的影响。方法人永生化角质形成细胞株HaCaT细胞传代培养,以含不同浓度NS398的培养液孵育2 h后接受UVA/UVB照射,流式细胞术PI... 目的研究选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂NS398对长波紫外线/中波紫外线(UVA/UVB)联合照射诱导的HaCaT细胞凋亡的影响。方法人永生化角质形成细胞株HaCaT细胞传代培养,以含不同浓度NS398的培养液孵育2 h后接受UVA/UVB照射,流式细胞术PI单染法检测细胞凋亡率。结果紫外线照射能显著诱导HaCaT细胞凋亡(P<0.01),NS398预处理则能有效抵抗紫外线诱导的HaCaT细胞凋亡,且呈浓度依赖性(P<0.05)。结论NS398能抑制紫外线照射诱导的HaCaT细胞凋亡,从而发挥防护紫外线损伤的作用。 展开更多

关键词 紫外线 HACAT细胞 选择性环氧化酶-2抑制剂 细胞凋亡

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基于配体垂钓技术筛选三七叶中环氧合酶-2抑制剂

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作者 张帆 王薇 +2 位作者 曹颖 张祎 吴丽杰 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2024年第12期1126-1135,共10页

市售环氧合酶-2(COX-2)抑制剂如美洛昔康、塞来昔布等与传统的非甾体抗炎药相比虽能够有效治疗炎症,但是也存在着引起肝毒性、心血管疾病的风险。中药三七、人参等被证实具有良好的抗炎作用且毒副作用小,因此从中药中筛选潜在的COX-2抑... 市售环氧合酶-2(COX-2)抑制剂如美洛昔康、塞来昔布等与传统的非甾体抗炎药相比虽能够有效治疗炎症,但是也存在着引起肝毒性、心血管疾病的风险。中药三七、人参等被证实具有良好的抗炎作用且毒副作用小,因此从中药中筛选潜在的COX-2抑制剂对于开发安全有效的新型抗炎药具有重要意义。本研究以磁性纳米材料作为高效载体,采用配体垂钓法替代传统低效筛选手段,结合固定化金属亲和技术,解决了传统酶固定方法带来的酶活性降低或酶分子堆积等问题。首先合成了聚多巴胺(PDA)包覆的Fe_(3)O_(4),在PDA表面螯合Ni^(2+),利用金属离子亲和作用固定COX-2,制备了一种绿色环保、特异性好的垂钓工具。采用扫描电子显微镜、透射电子显微镜、X射线光电子能谱仪、热重分析仪、振动样品磁强计等方法对其结构进行了表征,结果显示磁性纳米材料为核壳结构,粒径为250~300 nm,具有较大的比表面积,且磁性强、稳定性好。以COX-2抑制剂塞来昔布为垂钓目标物对COX-2的固定条件及垂钓条件进行了优化。该法成功应用于三七叶中潜在COX-2抑制剂的筛选,最终得到了13种能与COX-2相互作用的成分,经液相色谱-质谱联用技术鉴定均为20(S)-原人参二醇型皂苷。与传统的筛选方法相比,本方法简便快速,酶活性高,能够实现对特定目标物的捕获与富集。该研究对新型抗炎药的合成与开发具有指导意义,为高效地从中药复杂体系中发现抗炎药物或先导化合物提供了借鉴,同时也为三七叶的资源化合理应用提供了新的思路。 展开更多

关键词 配体垂钓 环氧化酶-2抑制剂 三七叶 皂苷 抗炎

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环氧合酶-2抑制剂对大鼠机械通气所致肺损伤细胞因子及氧化应激的影响 被引量：2

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作者 单鸳露 金立达 +2 位作者 王良荣 周俊辉 林丽娜 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2013年第16期2616-2618,共3页

目的:探讨环氧合酶-2抑制剂对大鼠机械通气所致肺损伤(VILI)细胞因子及氧化应激的影响。方法:SD大鼠30只随机分为3组(n=10),对照组(TV组,潮气量8 mL/kg),机械通气肺损伤组(HV组,潮气量40 mL/kg),NS398预处理组(HV+NS398组)。NS398预处... 目的:探讨环氧合酶-2抑制剂对大鼠机械通气所致肺损伤(VILI)细胞因子及氧化应激的影响。方法:SD大鼠30只随机分为3组(n=10),对照组(TV组,潮气量8 mL/kg),机械通气肺损伤组(HV组,潮气量40 mL/kg),NS398预处理组(HV+NS398组)。NS398预处理组于机械通气前1 h腹腔注射COX-2抑制剂NS398 8 mg/kg,其余两组于机械通气前1 h经腹腔注射等体积10%DMSO。于机械通气4 h时处死大鼠,检测支气管肺泡灌洗液(BALF)中TNF-α、IL-6、MDA及SOD浓度;光镜观察肺组织病理学变化。结果:与TV组相比,HV组BALF中TNF-α、IL-6、MDA浓度增加,SOD浓度降低(P<0.05),肺组织出现明显的病理损伤;与HV组相比,HV+NS398组BALF中TNF-α、IL-8、MDA浓度降低,SOD浓度升高(P<0.05),肺组织病理损伤程度减轻。结论:环氧化酶-2抑制剂改善机械通气相关肺损伤,可能通过减少促炎细胞因子和氧自由基的释放,减轻炎症反应。 展开更多

关键词 呼吸窘迫综合征 成人 环氧化酶-2抑制剂 呼吸 人工 炎性反应 氧化应激 大鼠

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特异性环氧化酶-Ⅱ抑制药——罗非昔布 被引量：1

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作者 崔志平 《医药导报》 CAS 2002年第6期379-380,共2页

综述非甾体抗炎药———罗非昔布的药理作用特点和临床应用。研究表明 ,罗非昔布可有效地抑制环氧化酶 Ⅱ ,能够减少脂多糖诱导的前列腺素E2 的合成 ,而对血小板或胃粘膜中的血栓素B2 的合成无明显影响 ;临床应用显示 ,罗非昔布对骨关... 综述非甾体抗炎药———罗非昔布的药理作用特点和临床应用。研究表明 ,罗非昔布可有效地抑制环氧化酶 Ⅱ ,能够减少脂多糖诱导的前列腺素E2 的合成 ,而对血小板或胃粘膜中的血栓素B2 的合成无明显影响 ;临床应用显示 ,罗非昔布对骨关节炎及剧痛的疗效较好 。 展开更多

关键词 特异性环氧化酶-Ⅱ抑制药 罗非昔布 非甾体抗炎药 关节炎 治疗 疗效

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环氧化酶-2抑制剂治疗颞下颌关节疼痛随机双盲对照研究

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作者 王蓉飞 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 2004年第5期282-282,共1页

关键词 环氧化酶-2抑制剂 治疗 颞下颌关节疼痛 安慰剂 奈普生

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新型环氧化酶_2抑制剂——西利科斯

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作者 查振中 齐祝兰 王晖 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2000年第2期190-191,共2页

关键词 环氧化酶-2抑制剂 西利科斯 药物动力学 临床药理学

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环氧化酶-2在肺纤维化大鼠中的表达及其意义 被引量：3

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作者 杨俊玲 孙中美 林庆艳 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期745-747,751,共4页

目的:观察环氧化酶-2(COX-2)在肺组织中的分布及其抑制剂对博莱霉素(BLM)诱导的大鼠肺纤维化模型的干预作用。方法:雄性SD大鼠72只随机分为3组,分别为对照组、模型组、塞来昔布组。采用免疫组织化学方法检测各组急性肺泡炎期肺部COX-2... 目的:观察环氧化酶-2(COX-2)在肺组织中的分布及其抑制剂对博莱霉素(BLM)诱导的大鼠肺纤维化模型的干预作用。方法:雄性SD大鼠72只随机分为3组,分别为对照组、模型组、塞来昔布组。采用免疫组织化学方法检测各组急性肺泡炎期肺部COX-2的表达和分布;HE和Masson染色方法观察肺泡炎和肺纤维化的程度。结果:(1)在肺纤维化早期,模型组和塞来昔布组均可见COX-2的表达,其主要分布在细支气管上皮细胞中,以模型组表达显著。(2)与对照组相比,模型组和塞来昔布组肺泡炎改变明显(P<0.01);塞来昔布干预组的肺泡炎症与模型组比较有所减轻(P<0.05)。(3)于实验第28、42天,模型组和塞来昔布组均可见肺纤维化改变,与对照组比较差异显著(P<0.01);但塞来昔布干预组与模型组比较无显著性差异(P>0.05)。结论:COX-2在肺纤维化早期高度表达,其主要分布在细支气管上皮细胞中;COX-2抑制剂可减轻早期肺泡炎症,对后期肺纤维化无明显抑制作用。 展开更多

关键词 环氧化酶-2 肺纤维化 环氧化酶-2抑制剂

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