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熊果酸环磷酸酯衍生物的设计与合成
1
作者
孙伟之
郭辉宇
+1 位作者
万升标
江涛
《中国海洋大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第2期55-59,共5页
为降低熊果酸的体内代谢速度和延长体内保留时间,设计并合成了一类熊果酸环磷酸酯衍生物。以不同取代基取代的苯乙酮为起始原料,经酮酯缩合、还原、硅醚化、缩酮化及手性拆分、酸水解、磷酯化、酯交换等7步反应,得到了6个立体专一的熊...
为降低熊果酸的体内代谢速度和延长体内保留时间,设计并合成了一类熊果酸环磷酸酯衍生物。以不同取代基取代的苯乙酮为起始原料,经酮酯缩合、还原、硅醚化、缩酮化及手性拆分、酸水解、磷酯化、酯交换等7步反应,得到了6个立体专一的熊果酸环磷酸酯衍生物。所合成化合物结构均经核磁共振波谱、高分辨质谱和旋光分析验证。
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关键词
熊
果酸
熊果酸环磷酸酯衍生物
酯交换反应
立体专一性
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职称材料
新型糖原磷酸化酶抑制剂熊果酸衍生物的合成及其生物活性
被引量：
19
2
作者
陈军
柳军
+3 位作者
龚彦春
张陆勇
华维一
孙宏斌
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第5期397-402,共6页
目的:通过研究五环三萜类新型糖原磷酸化酶抑制剂的构效关系,发现新型降血糖药物。方法:以熊果酸为先导化合物,对其进行结构修饰和抑制兔肌肉糖原磷酸化酶活性的测试。结果:共合成15个熊果酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确...
目的:通过研究五环三萜类新型糖原磷酸化酶抑制剂的构效关系,发现新型降血糖药物。方法:以熊果酸为先导化合物,对其进行结构修饰和抑制兔肌肉糖原磷酸化酶活性的测试。结果:共合成15个熊果酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证;生物活性测试显示:熊果酸(IC50=9μmol/L)是一个中等强度的糖原磷酸化酶抑制剂,大部分合成衍生物都显示出一定的抑制糖原磷酸化酶的活性。结论:抑制肝糖原降解是熊果酸的降血糖作用机制之一,对熊果酸C-28位的结构改造值得进一步研究。
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关键词
熊
果酸
衍生物
五
环
三萜
糖原
磷酸
化酶
合成
降血糖活性
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职称材料
题名
熊果酸环磷酸酯衍生物的设计与合成
1
作者
孙伟之
郭辉宇
万升标
江涛
机构
中国海洋大学医药学院海洋药物教育部重点实验室
出处
《中国海洋大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第2期55-59,共5页
基金
科技部国际科技合作项目(2009DFA32080)
教育部博士点基金资助课题(博导类)(20110132110003)资助
文摘
为降低熊果酸的体内代谢速度和延长体内保留时间,设计并合成了一类熊果酸环磷酸酯衍生物。以不同取代基取代的苯乙酮为起始原料,经酮酯缩合、还原、硅醚化、缩酮化及手性拆分、酸水解、磷酯化、酯交换等7步反应,得到了6个立体专一的熊果酸环磷酸酯衍生物。所合成化合物结构均经核磁共振波谱、高分辨质谱和旋光分析验证。
关键词
熊
果酸
熊果酸环磷酸酯衍生物
酯交换反应
立体专一性
Keywords
ursolic acid
1,3-cyclic propanyl phosphate ester of ursolic acid
transesterification
ste-reospecificity
分类号
R917 [医药卫生—药物分析学]
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职称材料
题名
新型糖原磷酸化酶抑制剂熊果酸衍生物的合成及其生物活性
被引量：
19
2
作者
陈军
柳军
龚彦春
张陆勇
华维一
孙宏斌
机构
中国药科大学新药研究中心
中国药科大学新药筛选中心
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第5期397-402,共6页
基金
教育部"2005年度新世纪优秀人才支持计划"资助项目(No.NCET-05-0495)
高等学校博士学科点专项科研基金资助项目(No.Y051018)
江苏省自然科学基金资助项目(No.BK2005101)~~
文摘
目的:通过研究五环三萜类新型糖原磷酸化酶抑制剂的构效关系,发现新型降血糖药物。方法:以熊果酸为先导化合物,对其进行结构修饰和抑制兔肌肉糖原磷酸化酶活性的测试。结果:共合成15个熊果酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证;生物活性测试显示:熊果酸(IC50=9μmol/L)是一个中等强度的糖原磷酸化酶抑制剂,大部分合成衍生物都显示出一定的抑制糖原磷酸化酶的活性。结论:抑制肝糖原降解是熊果酸的降血糖作用机制之一,对熊果酸C-28位的结构改造值得进一步研究。
关键词
熊
果酸
衍生物
五
环
三萜
糖原
磷酸
化酶
合成
降血糖活性
Keywords
ursolic acid
derivatives
pentacyclic triterpene
glycogen phosphorylase
synthesis
hypoglycemic activity
分类号
TQ460.1 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
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被引量
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1
熊果酸环磷酸酯衍生物的设计与合成
孙伟之
郭辉宇
万升标
江涛
《中国海洋大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2013
0
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职称材料
2
新型糖原磷酸化酶抑制剂熊果酸衍生物的合成及其生物活性
陈军
柳军
龚彦春
张陆勇
华维一
孙宏斌
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2006
19
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