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几种烷基取代氨基三唑硫酮席夫碱化合物的合成及抑菌活性研究 被引量:4
1
作者 陶燕 孙晓红 +1 位作者 刘源发 陈邦 《化学与生物工程》 CAS 2016年第6期49-51,共3页
以二氨基硫脲为原料,分别与丁酸和异丁酸反应合成烷基取代氨基三唑硫酮化合物,再分别与卤素取代的芳香醛反应合成了4种烷基取代氨基三唑硫酮席夫碱化合物;通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱对目标化合物的结构进行了表征,并初步测... 以二氨基硫脲为原料,分别与丁酸和异丁酸反应合成烷基取代氨基三唑硫酮化合物,再分别与卤素取代的芳香醛反应合成了4种烷基取代氨基三唑硫酮席夫碱化合物;通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱对目标化合物的结构进行了表征,并初步测定了目标化合物对番茄早疫病菌、烟草赤星病菌、小麦赤霉病菌、西瓜枯萎病菌等4种植物病原菌的抑菌活性。结果表明,目标化合物具有较高的抑菌活性。 展开更多
关键词 烷基取代氨基三唑硫酮 抑菌活性 席夫碱 合成
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3-己基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮在黄铜矿表面的吸附动力学与热力学 被引量:10
2
作者 曲肖彦 刘广义 +2 位作者 刘胜 钟宏 肖静晶 《中国有色金属学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第7期2006-2014,共9页
合成了一种新型的三唑硫酮类表面活性剂—3-己基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮(HATT),通过红外光谱和核磁共振氢谱及磁谱对其结构进行了表征,研究其在黄铜矿表面的吸附动力学和热力学。结果表明:黄铜矿吸附HATT优选的p H值为4~8,吸附量... 合成了一种新型的三唑硫酮类表面活性剂—3-己基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮(HATT),通过红外光谱和核磁共振氢谱及磁谱对其结构进行了表征,研究其在黄铜矿表面的吸附动力学和热力学。结果表明:黄铜矿吸附HATT优选的p H值为4~8,吸附量随着温度的升高而增大;吸附过程符合准二级动力学方程,吸附活化能为13.06 k J/mol;HATT在黄铜矿表面的吸附等温线符合Langmuir模型,吸附焓变ΔH为71.52 k J/mol,熵变ΔS为348.7 J/(mol·K),吸附自由能变ΔG为-28.95 k J/mol(298K)。HATT可能以单分子层化学吸附于黄铜矿表面,吸附为自发的吸热过程。FTIR光谱分析进一步证实HATT以化学方式吸附在黄铜矿的表面。浮选试验结果也表明,HATT是黄铜矿的优良捕收剂。 展开更多
关键词 3-己基-4-氨基-1 2 4-三唑-5- 黄铜矿 热力学 动力学 吸附
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5-苯基-4-氨基三唑硫酮的合成 被引量:4
3
作者 刘波 李薇 《应用化工》 CAS CSCD 2000年第3期22-23,共2页
叙述了以苯甲酸为原料 ,先通过酯化、肼解制得苯甲酰肼 ,然后苯甲酰肼与二硫化碳及水合肼一步反应的新方法 ,合成了 5 -苯基 - 4-氨基三唑硫酮 ,缩短了反应时间 ,提高了产率 ,降低了成本 ,产品纯度 95 %(GC) ,产率 5 1.2 %。
关键词 苯基 氨基三唑 三唑 合成 一步法
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1-(α-萘乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲及3-(α-萘亚甲基)-4-芳酰基-1,2,4-三唑琳-5-硫酮的合成 被引量:4
4
作者 冯小明 陈荣 +1 位作者 黄光燕 张自义 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 1992年第2期89-95,共7页
许多酰氨基硫脲类衍生物有抗病毒、抗细菌、抗肿瘤等功效,我们曾经通过5-(α-萘)-2H-四唑-2-乙酰肼与芳酰异硫氰酸酯缩合得一系列新的酰氨基硫脲和相关的杂环衍生物,观察到它们在很低的浓度下就有调节小麦芽鞘生长的功能。Kothari等用α... 许多酰氨基硫脲类衍生物有抗病毒、抗细菌、抗肿瘤等功效,我们曾经通过5-(α-萘)-2H-四唑-2-乙酰肼与芳酰异硫氰酸酯缩合得一系列新的酰氨基硫脲和相关的杂环衍生物,观察到它们在很低的浓度下就有调节小麦芽鞘生长的功能。Kothari等用α-萘乙酰肼与芳基异硫氰酸酯缩和制得一系列1-(α-萘乙酰基) 展开更多
关键词 氨基 抗菌活性 三唑
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3-取代苯甲酰氨基-2-硫代-2,4-噻唑烷二酮类衍生物的新合成法 被引量:1
5
作者 褚长虎 许鹏飞 +3 位作者 惠新平 张自义 廖仁安 李之春 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第5期768-770,共3页
通过简便的路线合成了 8个 3 -取代苯甲酰氨基 -2 -硫代 -2 ,4 -噻唑烷二酮衍生物 ,并对其反应机理进行了讨论 .所有化合物的结构均经元素分析、1H NMR、 IR和 MS谱确认 .初步的生物活性测试结果表明 。
关键词 3-取代苯甲酰氨基-2-代-2 4-噻唑烷二 衍生物 生物活性 抗菌活性 植物生长调节活性 合成
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3-苯基-4-氨基-5-硫酮-1,2,4-三唑对牛蒡中酪氨酸酶的抑制作用
6
作者 赵良忠 凌晶晶 +1 位作者 陈玲娟 刘进兵 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第2期258-261,共4页
以3-苯基-4-氨基-5-硫酮-1,2,4-三唑(APTT)为效应物,通过SPSS设计正交试验,研究不同APTT浓度、时间以及温度对牛蒡酪氨酸酶提取液的护色效果的影响,并探讨pH值对抑制剂及反应体系作用效果的影响,数据用SPSS软件处理,在25℃条件下,牛蒡与... 以3-苯基-4-氨基-5-硫酮-1,2,4-三唑(APTT)为效应物,通过SPSS设计正交试验,研究不同APTT浓度、时间以及温度对牛蒡酪氨酸酶提取液的护色效果的影响,并探讨pH值对抑制剂及反应体系作用效果的影响,数据用SPSS软件处理,在25℃条件下,牛蒡与APTT比为0.5:3(g/mL)时,500μmol/L抑制剂对底物作用420s为最佳抑制反应条件,其ΔA为0.0082:pH7.0时,抑制效果最佳。APTT对牛蒡中酪氨酸酶有良好的抑制作用。 展开更多
关键词 牛蒡 酪氨酸酶 正交试验 3-苯基-4-氨基-5--1 2 4-三唑
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5-取代苯氨基-6-甲基-1,2,4-三嗪-3-硫酮的合成
7
作者 方东 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期681-682,共2页
From α acetylthioformanilide and thio semicarbazide eight heterocyclic compounds of substituted phenylamino 6 metyl 1,2,4 triazine 3 thiones were synthesized.Their structures were confirmed by elemental analysis, 1HN... From α acetylthioformanilide and thio semicarbazide eight heterocyclic compounds of substituted phenylamino 6 metyl 1,2,4 triazine 3 thiones were synthesized.Their structures were confirmed by elemental analysis, 1HNMR,IR and MS. 展开更多
关键词 5-取代氨基-6-甲基-1 2 4-三嗪-3- α-乙酰基代甲酰芳胺 氨基 合成
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培氟沙星C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性(Ⅷ).均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物 被引量:7
8
作者 谢玉锁 高留州 +5 位作者 闫强 吴书敏 倪礼礼 黄文龙 赵辉 胡国强 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期416-420,共5页
以均三唑杂环作为培氟沙星C-3羧基的等排体,功能侧链-硫醚酮缩氨基硫脲为其修饰基,设计合成了12个C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a^6l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞株... 以均三唑杂环作为培氟沙星C-3羧基的等排体,功能侧链-硫醚酮缩氨基硫脲为其修饰基,设计合成了12个C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a^6l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞株的抗增殖活性。初步药理学实验结果表明:目标化合物的抗肿瘤活性显著高于母体化合物1和相应中间体硫醚酮(5a^5l),尤其是苯环含羟基和氟原子的目标化合物IC50已达到微摩尔水平,与阳性对照药阿霉素的效力相当。这提示被功能基侧链修饰的唑杂环替代C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 培氟沙星 三唑 氨基 抗肿瘤活性
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氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量:6
9
作者 谢玉锁 高留州 +5 位作者 闫强 吴书敏 倪礼礼 刘英杰 黄文龙 胡国强 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期25-31,共7页
为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a^6g),其结构... 为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a^6g),其结构经元素分析和光谱数据确证。体外抗肿瘤活性结果表明,中间体C-3均三唑硫醚酮(5a^5g)和目标化合物(6a^6g)的活性均强于母体氧氟沙星的活性,其中缩氨基硫脲的活性强于相应硫醚酮的活性,尤其是苯环含硝基和氟原子目标化合物的活性与对照药阿霉素的活性相当。因此,功能缩氨基硫脲链修饰的均三唑作为C-3羧基的等排体有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 氟喹诺 生物电子等排体 三唑 氨基 抗肿瘤活性
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3-戊基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮浮选分离黄铜矿与闪锌矿及其机理 被引量:2
10
作者 孙辉 张志勇 +3 位作者 王一鸣 刘锋越 刘胜 刘广义 《矿冶工程》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期51-56,共6页
考察了捕收剂3-戊基-4-氨基-1,2,4-三唑-5硫酮(AATT)对黄铜矿和闪锌矿的浮选分离性能,并通过接触角、紫外光谱、吸附动力学和热力学等研究了AATT浮选分离黄铜矿和闪锌矿的作用机理。结果表明,在pH>10.0时,AATT可实现黄铜矿与闪锌矿... 考察了捕收剂3-戊基-4-氨基-1,2,4-三唑-5硫酮(AATT)对黄铜矿和闪锌矿的浮选分离性能,并通过接触角、紫外光谱、吸附动力学和热力学等研究了AATT浮选分离黄铜矿和闪锌矿的作用机理。结果表明,在pH>10.0时,AATT可实现黄铜矿与闪锌矿的高效浮选分离。AATT在黄铜矿表面的吸附过程符合准二级动力学吸附方程和Langmuir等温吸附模型,为自发、吸热的化学吸附过程。pH=10.5时,AATT能显著增大黄铜矿表面疏水性,但对闪锌矿表面疏水化作用不明显,从而实现黄铜矿与闪锌矿之间的浮选分离。 展开更多
关键词 捕收剂 3-戊基-4-氨基-1 2 4-三唑-5- 黄铜矿 闪锌矿 浮选 吸附
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4-氨基-1,2,4-三唑-3-酮席夫碱合成及毒性 被引量:8
11
作者 孙国锋 孙晓红 +2 位作者 陈邦 高润利 刘源发 《西北大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期647-650,共4页
以自制的4-氨基-1,2,4-三唑-3-酮为原料,分别与取代的芳香醛反应,采用已有的合成方法设计合成了8个席夫碱类化合物,所有化合物通过1HNMR,IR,元素分析和熔点测试,确定了化合物的分子结构,初步测定了它们在不同浓度下对金黄色葡萄球菌、... 以自制的4-氨基-1,2,4-三唑-3-酮为原料,分别与取代的芳香醛反应,采用已有的合成方法设计合成了8个席夫碱类化合物,所有化合物通过1HNMR,IR,元素分析和熔点测试,确定了化合物的分子结构,初步测定了它们在不同浓度下对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑制作用。测试结果表明,部分化合物对金黄色葡萄球菌有较好的抑制作用。 展开更多
关键词 4-氨基-1 2 4-三唑-3-席夫碱 合成 毒性 三唑 杀菌活性
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原甲酸三乙酯法合成1-取代-1,2,4-三唑-5-酮
12
作者 张娟 范晓东 +1 位作者 刘毅锋 李华 《西北大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期410-412,共3页
目的研究1-取代-1,2,4-三唑-5-酮合成的新方法。方法用原甲酸三乙酯和氨基甲酸乙酯为原料,磺基乙酸乙酯作为催化剂,合成中间体乙氧甲叉基氨基甲酸乙酯,然后在醋酸盐和三乙胺催化作用下,以二乙醇二甲醚为溶剂,和苯肼缩合环化,合成了1-苯... 目的研究1-取代-1,2,4-三唑-5-酮合成的新方法。方法用原甲酸三乙酯和氨基甲酸乙酯为原料,磺基乙酸乙酯作为催化剂,合成中间体乙氧甲叉基氨基甲酸乙酯,然后在醋酸盐和三乙胺催化作用下,以二乙醇二甲醚为溶剂,和苯肼缩合环化,合成了1-苯基-1,2,4-三唑-5-酮。用同样的方法,改用取代苯肼为原料,1,4-二氧六环作溶剂,提高反应温度,又合成了3种1-取代-1,2,4-三唑-5-酮衍生物。结果合成的4种化合物产率都在60%以上,并且对这4种目标化合物的结构进行了表征。结论为1-取代-1,2,4-三唑-5-酮的合成提供了新途径,具有较好的应用前景。 展开更多
关键词 原甲酸三乙酯 氨基甲酸乙酯 1-取代-1 2 4-三唑-5- 合成
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5-甲基-1,2,4-三唑-3-硫酮类糖苷化合物的合成及抗菌活性 被引量:5
13
作者 王宏韫 刘金彪 +4 位作者 卢俊瑞 应明 杨旭云 杨树勋 马瑶 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第2期246-253,共8页
在KOH/丙酮体系中,以5-甲基-4-N-取代苯基亚胺/胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮为原料,与溴-α-D-四乙酰葡萄糖进行Kenigs-Knorr反应合成了10个新颖的化合物——5-甲基-4-N-取代苯基亚胺基/胺基-3-S-(2',3',4',6'-四-O-乙酰基-... 在KOH/丙酮体系中,以5-甲基-4-N-取代苯基亚胺/胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮为原料,与溴-α-D-四乙酰葡萄糖进行Kenigs-Knorr反应合成了10个新颖的化合物——5-甲基-4-N-取代苯基亚胺基/胺基-3-S-(2',3',4',6'-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(2a^2e,5a^5e);并在二氯甲烷/甲醇/甲醇钠混合体系中水解脱除乙酰基,得到10个新颖的化合物——5-甲基-4-N-取代苯基亚胺基-3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(3a^3e)及5-甲基-4-N-取代苯基胺基-3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(6a^6e).化合物的结构均经核磁共振波谱(NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)分析确证.生物活性测试结果表明,目标化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠球菌普遍具有较好的抗菌活性.化合物3d和3e对4种菌株的最小抑菌浓度相对较低,表现出较强的广谱抗菌活性. 展开更多
关键词 5-甲基-4-N-取代苯基亚胺/胺基-1 2 4-三唑-3- S-β-D-糖苷 抗菌活性
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酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究(ⅩⅩⅤ)——1-(2,4-二氯苯氧乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲的合成及其碱催化环化行为的研究 被引量:7
14
作者 张自义 林海霞 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1992年第7期936-939,共4页
本文合成了20种新的1-(2,4-二氯苯氧乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲3,研究了化合物3在碱催化条件下的环化行为。结果表明离析物为3-芳基-4H-1,2,4-三唑-5-硫酮4.文中还讨论了化合物3的环化机制.经元素分析、IR及MS等方法确认了3及4的结构。
关键词 氨基 杂环 三唑
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1-苯乙酰基-4-芳酰基氨基硫脲的合成及其在碱催化下的环化反应 被引量:4
15
作者 冯小明 陈荣 张自义 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 1993年第1期104-106,共3页
1-酰基-4-芳基氨基硫脲类化合物在碱性条件下环化为具有广泛生物活性的3-取代基-4-芳基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮的反应报道甚多,但1,4-位都含羰基的酰氨基硫脲在碱性条件下环化反应迄今报道较少。我们曾研究了1-[5-(α-萘)-2H-四唑-2-乙... 1-酰基-4-芳基氨基硫脲类化合物在碱性条件下环化为具有广泛生物活性的3-取代基-4-芳基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮的反应报道甚多,但1,4-位都含羰基的酰氨基硫脲在碱性条件下环化反应迄今报道较少。我们曾研究了1-[5-(α-萘)-2H-四唑-2-乙酰基]-4-芳酰基氨基硫脲和1-(α-萘乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲在碱催化下环化为3-取代基-4-芳酰基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮的反应,它们在低浓度下均有一定的生物活性。本文研究了1-苯乙酰基-4-芳酰基氨基硫脲1<sub>a~m</sub>在1mol/L K<sub>2</sub>CO<sub>3</sub>溶液催化下的环化反应,得到环化产物3-苄基-4-芳酰基-1,2, 展开更多
关键词 氨基 三唑 杀菌剂
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硫脲类化合物杀菌剂的合成 被引量:16
16
作者 孙晓红 高润利 +3 位作者 刘源发 孙国锋 常建华 王慧芳 《化学工程》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期75-77,共3页
硫脲类化合物是一类具有广谱、高效的杀菌剂。为寻找更为优秀的杀菌剂新品种 ,选用了氨基嘧啶、氨基三唑酮、氨基三唑硫酮等含氮杂环化合物与烷氧羰基异硫氰酸酯反应 ,合成了 12个硫脲类衍生物 4 芳基 3 硫代脲酸酯类化合物 ,其中 10... 硫脲类化合物是一类具有广谱、高效的杀菌剂。为寻找更为优秀的杀菌剂新品种 ,选用了氨基嘧啶、氨基三唑酮、氨基三唑硫酮等含氮杂环化合物与烷氧羰基异硫氰酸酯反应 ,合成了 12个硫脲类衍生物 4 芳基 3 硫代脲酸酯类化合物 ,其中 10个化合物未见文献报道。通过氢谱 ( 1HNMR)、红外光谱 (IR) ,元素分析和熔点测定 ,确定了这 12个化合物的结构并对它们的杀菌毒力活性也进行了测定。 展开更多
关键词 脲类化合物杀菌剂 合成 广谱高效杀菌剂 氨基嘧啶 氨基三唑 氨基三唑
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呫吨酮并吡啶衍生物XP-16诱导人肺癌A549细胞凋亡 被引量:1
17
作者 戴支凯 杨成芳 +3 位作者 陈毅飞 蒋君男 车冠华 覃江克 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期838-842,共5页
目的探讨呫吨酮并吡啶衍生物5,9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4,3-c]呫吨-7-酮(XP-16)对人肺癌A549细胞的抗肿瘤作用及其可能作用机制。方法通过MTT法、细胞形态学和克隆实验观察XP-16对A549细胞增殖的影响;应用Hoechst 33258和P... 目的探讨呫吨酮并吡啶衍生物5,9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4,3-c]呫吨-7-酮(XP-16)对人肺癌A549细胞的抗肿瘤作用及其可能作用机制。方法通过MTT法、细胞形态学和克隆实验观察XP-16对A549细胞增殖的影响;应用Hoechst 33258和PI双染法观察细胞凋亡;荧光分光光度计检测细胞内钙([Ca2+]i)及线粒体膜电位;qRT-PCR检测Bad和金属硫蛋白1A(metallothionein 1A,MT-1A)mRNA表达。结果 XP-16能抑制A549细胞增殖,呈剂量和时间依赖性。XP-16作用A549细胞24 h后,A549细胞出现染色质聚集、核碎裂等典型的凋亡形态学改变;随XP-16剂量的增加,A549细胞凋亡百分率逐渐增大。XP-16作用后,A549细胞的[Ca2+]i和线粒体膜电位降低、Bad和MT-1A mRNA的表达增加。结论 XP-16具有诱导A549细胞凋亡的作用,可能与其降低[Ca2+]i和线粒体膜电位有关。MT-1A表达的上调可能是[Ca2+]i降低的结果。 展开更多
关键词 5 9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4 3-c] 呫吨-7- 人肺癌A549细胞 线粒体膜电位 凋亡 金属蛋白1A 细胞内钙
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1,2-二芳基取代-1,1'-二氟乙烷的合成
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作者 陈新兵 安忠维 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期683-685,共3页
The title compounds was synthesized by the fluorination reaction of Dialkylaminosulfur trifluoride(DAST) with 1(4alkylphenyl acetyl)4alkylphenyl.The reaction was carried out in ethyleneglycol dimethyl ether at... The title compounds was synthesized by the fluorination reaction of Dialkylaminosulfur trifluoride(DAST) with 1(4alkylphenyl acetyl)4alkylphenyl.The reaction was carried out in ethyleneglycol dimethyl ether at 80℃ for 24h with conversion 95%and yield 42%~50%.The influence of quantity of DAST,temperature and solvent was investigated. 展开更多
关键词 1 2-二芳基取代-1 1’-二氟乙烷 合成 1-(4-烷基苯乙酰基)-4-烷基 二乙氨基三氟化络合物
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