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姜黄素烷基化衍生物的合成及对朱砂叶螨的活性评价 被引量:2
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作者 周刚 丁伟 +1 位作者 赵言国 张永强 《西南大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期111-114,共4页
姜黄素具有多种生物活性,结构修饰有利于提高其生物利用度及选择活性.实验以姜黄素与二溴乙烷反应,在其二酮结构的中间亚甲基位引入官能团,合成了3种化合物,其收率最高为53.00%,最低收率为5.50%.经室内毒力测定结果显示,3种化合物对朱... 姜黄素具有多种生物活性,结构修饰有利于提高其生物利用度及选择活性.实验以姜黄素与二溴乙烷反应,在其二酮结构的中间亚甲基位引入官能团,合成了3种化合物,其收率最高为53.00%,最低收率为5.50%.经室内毒力测定结果显示,3种化合物对朱砂叶螨均有一定的触杀效果,其中CM01在浓度为1.89 mg/mL时,其24 h、48 h对朱砂叶螨的校正死亡率分别为60.45%,80.45%,对应LC50为1.279 0 mg/mL、0.392 2 mg/mL;而姜黄素在浓度为5.0 mg/mL时,24 h、48 h对朱砂叶螨的死亡率分别为20.40%,50.8%,LC50依次为24.570 1 mg/mL和2.637 7 mg/mL.CM01对朱砂叶螨的杀螨活性较姜黄素有明显提高. 展开更多
关键词 姜黄素 烷基化衍生物 合成 朱砂叶螨
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盐酸小檗碱烷基化衍生物表观油水分配系数的测定 被引量:1
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作者 郑珊 陈超 +2 位作者 胡宇莉 李学刚 曾忠良 《西南大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期173-177,共5页
目的:为了小檗碱烷基化衍生物在体内的吸收、分布、代谢和制剂处方的进一步研究奠定基础,试验考察了小檗碱烷基化衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数.方法:以紫外分光光度法测定小檗碱烷基化衍生物的含量,采用经典摇瓶法测定小檗碱... 目的:为了小檗碱烷基化衍生物在体内的吸收、分布、代谢和制剂处方的进一步研究奠定基础,试验考察了小檗碱烷基化衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数.方法:以紫外分光光度法测定小檗碱烷基化衍生物的含量,采用经典摇瓶法测定小檗碱烷基化衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数.结果:在37℃下,随着烷基碳链的延伸和增加,衍生物的表观油水分配系数越大,并与烷基碳链中碳原子的个数呈现较好的线性关系.其中以目前合成的8-二十二烷基小檗碱的表观油水分配系数最大.结果提示可以通过小檗碱的烷基化结构改造影响小檗碱及其衍生物的体内代谢过程,增加体内吸收和扩大分布,并有望在小檗碱衍生物中获得新药. 展开更多
关键词 小檗碱烷基化衍生物 表观油水分配系数
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pH值对盐酸小檗碱烷基化衍生物表观油水分配系数的影响 被引量:2
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作者 陈超 郑珊 +2 位作者 胡宇莉 李学刚 曾忠良 《中兽医医药杂志》 2014年第4期11-13,共3页
目的:探讨pH值和结构修饰对盐酸小檗碱及其烷基化衍生物表观油水分配系数(P)的影响。方法:建立紫外分光光度法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物含量的检测方法,并采用摇瓶法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物在正辛醇-缓冲液体系中的表观... 目的:探讨pH值和结构修饰对盐酸小檗碱及其烷基化衍生物表观油水分配系数(P)的影响。方法:建立紫外分光光度法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物含量的检测方法,并采用摇瓶法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物在正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果:pH值在2.0-8.0时,小檗碱lgP值均小于0,且其在水中的lgP值最小。小檗碱衍生物lgP值均大于0,但变化不大;随着修饰碳链的延伸,其油水分配系数逐渐增大,8-十六烷基小檗碱lgP值在不同pH值条件下均大于1,推测其在胃肠道的吸收优于小檗碱。结论:37℃下,pH值对盐酸小檗及其碱衍生物的表观油水分配系数影响不大,但与其结构改造中引入基团的极性呈正相关。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱烷基化衍生物 PH值 表观油水分配系数
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氟虫腈烷基化衍生物对柞蚕饰腹寄蝇的杀虫活性、结构与防效关系
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作者 张惠淳 牛雄雷 +4 位作者 杨金琛 陈有嗣 曾航 黄裕峰 陈连清 《辽宁农业科学》 2018年第2期1-7,共7页
柞蚕饰腹寄蝇是危害柞蚕的主要寄生虫害之一,其两种传统防治方法(采取蝇毒磷溶液浸蚕和乐果溶液喷施柞树叶面由柞蚕取食)长期使用导致产生抗药性问题。为筛选柞蚕饰腹寄蝇防治新药剂,以氟虫腈为母体化合物合成5种氟虫烷基化衍生物(Fipro... 柞蚕饰腹寄蝇是危害柞蚕的主要寄生虫害之一,其两种传统防治方法(采取蝇毒磷溶液浸蚕和乐果溶液喷施柞树叶面由柞蚕取食)长期使用导致产生抗药性问题。为筛选柞蚕饰腹寄蝇防治新药剂,以氟虫腈为母体化合物合成5种氟虫烷基化衍生物(Fipronil Alkylated Derivatives,FAD),采用熔点测试、IR和1H-NMR确认其结构;以4龄春柞蚕为试虫测定衍生物对柞蚕的毒性,在此基础上设置4个浓度梯度,以5龄大批混养蚕测定了其柞蚕饰腹寄蝇的防治效果。毒性试验结果表明,所合成的化合物对4龄春柞蚕的LC_(50)高于1 300mg/L,毒性较氟虫腈(LC_(50)=182.2 mg/L)大幅下降。防治效果试验表明,编号为2和4的FAD化合物在1 000 mg/L处理后,其结茧率与空白对照结茧率相当,均约为70%,且对柞蚕饰腹寄蝇的防效高于80%。测定化合物的色谱容量因子(logK),计算其疏水参数(logP)、摩尔容积(MV)、拓扑极化表面积(TPSA)、最高占有轨道(HOMO)和最低空轨道(LUMO)的能量之差ΔELUMO-HOMO,进行构效关系分析,推断化合物的logK、logP和MV可能是影响防效活性的主要因素,且增加到一定阈值后,防效会降低。为进一步定量构效关系研究奠定了基础。 展开更多
关键词 柞蚕饰腹寄蝇 防治 氟虫氰烷基化衍生物 杀虫活性 构效关系
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1-烷基-2-甲基-4-硝基咪唑类化合物的合成及生物活性 被引量:5
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作者 李润涛 曾胜利 +1 位作者 孙万赋 蔡孟深 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1997年第8期1325-1328,共4页
利用固-液相转移催化法合成了7种α,ω-双[1-(2-甲基-4-硝基咪唑基)]烷烃和20种1-烷基-2-甲基-4-硝基咪唑类化合物,大多数化合物收率在85%以上.初步生物活性试验结果表明,部分化合物具有一定的抗炎、抗菌、镇痛、镇静或抗脑缺... 利用固-液相转移催化法合成了7种α,ω-双[1-(2-甲基-4-硝基咪唑基)]烷烃和20种1-烷基-2-甲基-4-硝基咪唑类化合物,大多数化合物收率在85%以上.初步生物活性试验结果表明,部分化合物具有一定的抗炎、抗菌、镇痛、镇静或抗脑缺氧活性. 展开更多
关键词 生物活性 烷基化衍生物 烷基 甲基 硝基咪唑
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