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普洱大叶茶中对褪黑素受体具有激动作用的活性化合物
被引量：
2
1
作者
王豪
王委
+2 位作者
刘艳芳
郭志谋
王超然
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2022年第6期1021-1026,共6页
对普洱大叶茶中具有褪黑素受体激动作用的活性化合物进行了跟踪分离和活性测试。在活性跟踪指导下,综合运用硅胶柱层析和高效液相色谱等分离技术,从普洱大叶茶新鲜叶片中发现9个活性化合物,分别被鉴定为(+)-7′,7′-dimethyl-5-hydroxy-...
对普洱大叶茶中具有褪黑素受体激动作用的活性化合物进行了跟踪分离和活性测试。在活性跟踪指导下,综合运用硅胶柱层析和高效液相色谱等分离技术,从普洱大叶茶新鲜叶片中发现9个活性化合物,分别被鉴定为(+)-7′,7′-dimethyl-5-hydroxy-2R,3S-trans-pubeschin(1)、plumbocatechin A(2)、(-)-儿茶素(3)、儿茶素-3-氧-没食子酸酯(4)、没食子儿茶素没食子酸酯(5)、表没食子酸儿茶素没食子酸酯(6)、(-)-表儿茶素(7)、没食子酸儿茶素(8)和表没食子酸儿茶素(9),其中,化合物1、2为首次从山茶属中分离得到。MTT法测试表明化合物1~9对褪黑素受体均具有一定的激动作用,化合物3很有可能是茶叶调节MT受体而发挥抗精神疾病活性的主要成分。
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关键词
茶叶
茶多酚
褪黑素受体
激动活性
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职称材料
3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物的合成及体外生物活性
2
作者
许梦
葛执信
+1 位作者
郝玫茜
张灿
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第1期30-37,共8页
以非开环甾体类维生素D受体(VDR)激动剂LG190155为先导物,通过结构改造设计合成了一系列3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物。通过测定目标化合物对HL-60细胞的促分化能力间接测定其对VDR的激动能力。结果表明,化合物13a,13c,13d,13h,13i,13j...
以非开环甾体类维生素D受体(VDR)激动剂LG190155为先导物,通过结构改造设计合成了一系列3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物。通过测定目标化合物对HL-60细胞的促分化能力间接测定其对VDR的激动能力。结果表明,化合物13a,13c,13d,13h,13i,13j表现出较好的HL-60促分化活性(EC_(50)<50μmol/L),提示这6个化合物具有较好的VDR激动能力。其中以化合物13j的促分化活性最高(EC_(50)=0.10μmol/L),且优于先导化合物LG190155。采用MTT法评价目标化合物对VDR高表达的肿瘤细胞(人前列腺癌细胞PC-3、人乳腺癌细胞MCF-7、人结肠癌细胞Caco-2、人肝癌细胞Hep G2)和人肝正常细胞(L02)的增殖抑制活性。结果表明,化合物13a在Hep G2细胞株中的增殖抑制活性最好(IC_(50)=0.11μmol/L),且对普通肝细胞L02的抑制作用较低(IC_(50)=15.24μmol/L),说明化合物13a对肝肿瘤细胞具有一定选择性。此外还发现所合成化合物的促分化活性与抑制增殖活性成正相关。
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关键词
3-苯基-3-吡咯基戊烷衍生物
非开环甾体类
激动
剂
合成
维生素D受体
激动活性
肿瘤
增殖抑制
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职称材料
题名
普洱大叶茶中对褪黑素受体具有激动作用的活性化合物
被引量：
2
1
作者
王豪
王委
刘艳芳
郭志谋
王超然
机构
泰州新药创制服务中心
中国科学院大连化学物理研究所
出处
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2022年第6期1021-1026,共6页
基金
江苏省高校自然科学基金面上项目(18KJB350011)。
文摘
对普洱大叶茶中具有褪黑素受体激动作用的活性化合物进行了跟踪分离和活性测试。在活性跟踪指导下,综合运用硅胶柱层析和高效液相色谱等分离技术,从普洱大叶茶新鲜叶片中发现9个活性化合物,分别被鉴定为(+)-7′,7′-dimethyl-5-hydroxy-2R,3S-trans-pubeschin(1)、plumbocatechin A(2)、(-)-儿茶素(3)、儿茶素-3-氧-没食子酸酯(4)、没食子儿茶素没食子酸酯(5)、表没食子酸儿茶素没食子酸酯(6)、(-)-表儿茶素(7)、没食子酸儿茶素(8)和表没食子酸儿茶素(9),其中,化合物1、2为首次从山茶属中分离得到。MTT法测试表明化合物1~9对褪黑素受体均具有一定的激动作用,化合物3很有可能是茶叶调节MT受体而发挥抗精神疾病活性的主要成分。
关键词
茶叶
茶多酚
褪黑素受体
激动活性
Keywords
Camellia sinensis
tea polyphenol
melatonin receptor
agonistic activity
分类号
R284.1 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物的合成及体外生物活性
2
作者
许梦
葛执信
郝玫茜
张灿
机构
中国药科大学新药研究中心
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第1期30-37,共8页
基金
国家自然科学基金资助项目(No.81273468)~~
文摘
以非开环甾体类维生素D受体(VDR)激动剂LG190155为先导物,通过结构改造设计合成了一系列3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物。通过测定目标化合物对HL-60细胞的促分化能力间接测定其对VDR的激动能力。结果表明,化合物13a,13c,13d,13h,13i,13j表现出较好的HL-60促分化活性(EC_(50)<50μmol/L),提示这6个化合物具有较好的VDR激动能力。其中以化合物13j的促分化活性最高(EC_(50)=0.10μmol/L),且优于先导化合物LG190155。采用MTT法评价目标化合物对VDR高表达的肿瘤细胞(人前列腺癌细胞PC-3、人乳腺癌细胞MCF-7、人结肠癌细胞Caco-2、人肝癌细胞Hep G2)和人肝正常细胞(L02)的增殖抑制活性。结果表明,化合物13a在Hep G2细胞株中的增殖抑制活性最好(IC_(50)=0.11μmol/L),且对普通肝细胞L02的抑制作用较低(IC_(50)=15.24μmol/L),说明化合物13a对肝肿瘤细胞具有一定选择性。此外还发现所合成化合物的促分化活性与抑制增殖活性成正相关。
关键词
3-苯基-3-吡咯基戊烷衍生物
非开环甾体类
激动
剂
合成
维生素D受体
激动活性
肿瘤
增殖抑制
Keywords
3-phenyl-3-pyrrolylpentane derivatives
nonsecosteroidal agonist
synthesis
VDR-agonistic ability
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
R96 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
普洱大叶茶中对褪黑素受体具有激动作用的活性化合物
王豪
王委
刘艳芳
郭志谋
王超然
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2022
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物的合成及体外生物活性
许梦
葛执信
郝玫茜
张灿
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016
0
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职称材料
已选择
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