利奈唑胺是时间依赖性抗生素，与临床疗效相关的药动学参数包括血药浓度高于最低抑菌浓度（M IC ）的时间百分比（％ T＞M IC ）和用药达稳态时24 h血药时曲线下面积与M IC的比值（A U C24／M IC ）。一项回顾性研究结果显示，如果利奈...利奈唑胺是时间依赖性抗生素，与临床疗效相关的药动学参数包括血药浓度高于最低抑菌浓度（M IC ）的时间百分比（％ T＞M IC ）和用药达稳态时24 h血药时曲线下面积与M IC的比值（A U C24／M IC ）。一项回顾性研究结果显示，如果利奈唑胺血药浓度在整个给药间期均维持在M IC之上，或者AUC24／MIC为80至120，临床治疗成功率更高。但最近一些研究结果显示，部分患者利奈唑胺谷浓度低于利奈唑胺对葡萄球菌属的M IC90（2 mg／L ）。展开更多
文摘利奈唑胺是时间依赖性抗生素，与临床疗效相关的药动学参数包括血药浓度高于最低抑菌浓度（M IC ）的时间百分比（％ T＞M IC ）和用药达稳态时24 h血药时曲线下面积与M IC的比值（A U C24／M IC ）。一项回顾性研究结果显示，如果利奈唑胺血药浓度在整个给药间期均维持在M IC之上，或者AUC24／MIC为80至120，临床治疗成功率更高。但最近一些研究结果显示，部分患者利奈唑胺谷浓度低于利奈唑胺对葡萄球菌属的M IC90（2 mg／L ）。
文摘目的:探讨“冬病夏治”全方配伍和无白芥子配伍延胡索乙素在模型家兔“肺俞”穴皮下药代动力学特征及药代动力学-药效动力学(PK-PD)模型的相关性。方法:支气管哮喘模型家兔随机分成延胡索单方组、缺白芥子组、全方组,微透析技术收集14 h穴位皮下透析液,液相色谱-质谱法(Liquid Chromatography Mass Spectrometry,LCMS)法检测方中君药延胡索主要成分延胡索乙素浓度,获得药代动力学参数;酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测对应时间点模型动物血清中IgE水平,获得药效学参数;对药动学、药效学参数进行PK-PD模型拟合。结果:白芥子配伍后的药峰浓度(C_(max))、药时曲线下面积(AUC_(0-t))、平均滞留时间(MRT_(0-t))均显著增加(P<0.01,P<0.01,P<0.05),达峰时间(T_(max))提前(P<0.01);“浓度-时间-效应”三维曲线表明,方中有白芥子配伍时,药效出现更快、消退更慢,起效时间晚于峰浓度,具有一定滞后性。结论:动力学参数、PK-PD模型结果表明,白芥子配伍能够改变“方中君药”——延胡索的主要成分延胡索乙素穴位局部的皮下分布,促进方中君药有效成分快速吸收,延长滞留时间,在方剂中起到主药、改善其他药物分布的“双重”作用。
