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FITC标记的叶酸类衍生物的合成及显像研究
被引量：
4
1
作者
谢江
朱建华
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2011年第7期1532-1536,共5页
以对氨基苯乙酸为起始原料,合成了N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺.以4-二甲基吡啶(DMAP)和1-乙基-[3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDCI)作缩合剂,将N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺偶联到叶酸的α位和γ位羧基上,得到...
以对氨基苯乙酸为起始原料,合成了N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺.以4-二甲基吡啶(DMAP)和1-乙基-[3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDCI)作缩合剂,将N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺偶联到叶酸的α位和γ位羧基上,得到叶酸衍生物FA-EA,用异硫氰酸荧光素(FITC)标记FA-EA得到FA-EA-(FITC)2.反应中间体及最终产物采用HPLC,1H NMR和MS表征.通过尾静脉注射FA-EA-(FITC)2,观察其在荷瘤裸鼠主要脏器和肿瘤中的分布及对荷瘤裸鼠进行活体荧光显像.实验结果表明,FA-EA-(FITC)2在肿瘤部位有明显的聚集,在其它主要脏器中几乎看不到分布,说明FA-EA-(FITC)2具有较好的肿瘤靶向性.本研究为进一步研制可用于肿瘤显像的叶酸类显像药物提供了依据.
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关键词
叶酸衍生物
异硫氰酸
荧光
素
对氨基苯乙酸
活体荧光显像
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职称材料
题名
FITC标记的叶酸类衍生物的合成及显像研究
被引量：
4
1
作者
谢江
朱建华
机构
复旦大学药学院放射药学教研室
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2011年第7期1532-1536,共5页
基金
国家“九七三”计划项目(批准号:2007CB935800)资助
文摘
以对氨基苯乙酸为起始原料,合成了N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺.以4-二甲基吡啶(DMAP)和1-乙基-[3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDCI)作缩合剂,将N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺偶联到叶酸的α位和γ位羧基上,得到叶酸衍生物FA-EA,用异硫氰酸荧光素(FITC)标记FA-EA得到FA-EA-(FITC)2.反应中间体及最终产物采用HPLC,1H NMR和MS表征.通过尾静脉注射FA-EA-(FITC)2,观察其在荷瘤裸鼠主要脏器和肿瘤中的分布及对荷瘤裸鼠进行活体荧光显像.实验结果表明,FA-EA-(FITC)2在肿瘤部位有明显的聚集,在其它主要脏器中几乎看不到分布,说明FA-EA-(FITC)2具有较好的肿瘤靶向性.本研究为进一步研制可用于肿瘤显像的叶酸类显像药物提供了依据.
关键词
叶酸衍生物
异硫氰酸
荧光
素
对氨基苯乙酸
活体荧光显像
Keywords
Folate-derived
FITC
2-（4-Aminophenyl）acetic acid
In vivo fluorescent imaging
分类号
O628.5 [理学—有机化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
FITC标记的叶酸类衍生物的合成及显像研究
谢江
朱建华
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2011
4
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