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注射用尼莫地平脂质体对大鼠全脑缺血再灌注和小鼠缺氧性损伤的保护作用 被引量:9
1
作者 杨涓 王秋娟 +1 位作者 潘志伟 朱家壁 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第12期1412-1415,共4页
目的:研究注射用尼莫地平脂质体(NDLI)对大鼠全脑缺血再灌注和小鼠缺氧性损伤的保护作用。方法:采用小鼠常压耐缺氧实验和小鼠断头实验,观察NDLI对小鼠耐缺氧能力的影响;采用Pulsinelli四动脉结扎法略加改良制作全脑缺血模型,记录对脑电... 目的:研究注射用尼莫地平脂质体(NDLI)对大鼠全脑缺血再灌注和小鼠缺氧性损伤的保护作用。方法:采用小鼠常压耐缺氧实验和小鼠断头实验,观察NDLI对小鼠耐缺氧能力的影响;采用Pulsinelli四动脉结扎法略加改良制作全脑缺血模型,记录对脑电图(EEG)及翻正反射的恢复时间、脑组织匀浆伊文思蓝含量的影响。结果:NDLI能显著延长小鼠的存活时间及断头后喘气持续时间,缩短大鼠脑电图及翻正反射的恢复时间,降低脑匀浆伊文思蓝的含量。结论:NDLI对全脑缺血再灌注和缺氧性损伤有明显的保护作用。 展开更多
关键词 注射用尼莫地平脂质体 四动脉结扎 脑缺 血再灌注 脑缺氧 伊文思蓝
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尼莫地平纳米脂质体制备工艺及处方优化研究Ⅰ 被引量:24
2
作者 张桂芳 朱家壁 +1 位作者 庄妍 胡健 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期25-28,共4页
目的 :优化制备尼莫地平纳米脂质体的工艺和处方。方法 :采用正交设计法 ,以尼莫地平脂质体冻干粉重建包封率、药物利用率、重建后 0h及 10h小粒径 (小于 0 .15 μm)脂质体包封药物的百分率、粒径分布、泄漏率等多个指标综合评分 ,优化... 目的 :优化制备尼莫地平纳米脂质体的工艺和处方。方法 :采用正交设计法 ,以尼莫地平脂质体冻干粉重建包封率、药物利用率、重建后 0h及 10h小粒径 (小于 0 .15 μm)脂质体包封药物的百分率、粒径分布、泄漏率等多个指标综合评分 ,优化尼莫地平脂质体的处方和工艺。结果 :尼莫地平脂质体的最佳工艺处方为 :药物∶(磷脂 +胆固醇 )为 1∶40 ;胆固醇∶磷脂为 1∶6;去氧胆酸钠∶(磷脂 +胆固醇 )为 1∶4;吐温 80∶(磷脂 +胆固醇 )为 1∶4;冻干保护剂甘露醇的用量为处方总重的 65 % ,水合介质为注射用蒸馏水 ,制备浓度为 0 .4mg/ml,采用乙醇滴加 超声工艺制备 ,按该处方工艺组合制备 3批脂质体 ,包封率平均为 92 .8% ,平均粒径为 18.9nm。结论 展开更多
关键词 尼莫地平 纳米脂质体 制备工艺 处方 优化研究 正交设计
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尼莫地平前体脂质体片剂的制备及释放度考察 被引量:5
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作者 张自强 朱家壁 姚静 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期514-517,共4页
目的 :制备尼莫地平前体脂质体片剂 (ProliposomeTablet,PT) ,考察其体外的释放特性。方法 :以磷脂 /β 环糊精为材料制备尼莫地平前体脂质体 ;采用湿法制粒将前体脂质体和其它辅料制备成为片剂 ;建立反透析法测定脂质体包封率 ;观察脂... 目的 :制备尼莫地平前体脂质体片剂 (ProliposomeTablet,PT) ,考察其体外的释放特性。方法 :以磷脂 /β 环糊精为材料制备尼莫地平前体脂质体 ;采用湿法制粒将前体脂质体和其它辅料制备成为片剂 ;建立反透析法测定脂质体包封率 ;观察脂质体混悬液的粒径和形态 ;研究PT在不同溶出介质中的释放行为并考察压力、前体脂质体的粒子大小对药物释放的影响。结果 :尼莫地平前体脂质体片剂介质中释放符合Hixcon Crowell方程 ,释放形成的脂质体溶液 ,平均粒径在 2 12 7± 12 98nm ,包封率达到 71 8%。结论 :前体脂质体片剂制备方法可行 ,药物的体外释放符合Hixcon 展开更多
关键词 前体脂质体片剂 尼莫地平 前体脂质体 磷脂 Β-环糊精
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不同制备方法对尼莫地平脂质体体外性质的影响 被引量:3
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作者 夏晶 谈晔 《医药导报》 CAS 2010年第11期1430-1432,共3页
目的考察不同制备方法对尼莫地平脂质体体外性质的影响,优选出较好的制备方法。方法分别以薄膜分散法、逆相蒸发法、高压乳匀法制备尼莫地平脂质体,用透射电镜观察其形态,测定其包封率。结果所制得的尼莫地平脂质体形态较圆整,分布较均... 目的考察不同制备方法对尼莫地平脂质体体外性质的影响,优选出较好的制备方法。方法分别以薄膜分散法、逆相蒸发法、高压乳匀法制备尼莫地平脂质体,用透射电镜观察其形态,测定其包封率。结果所制得的尼莫地平脂质体形态较圆整,分布较均匀,包封率:薄膜分散法>高压乳匀法>逆相蒸发法;粒径:薄膜分散法>逆相蒸发法>高压乳匀法。结论尼莫地平脂质体体外质量与制备方法密切相关。 展开更多
关键词 尼莫地平 脂质体 包封率 制备方法
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尼莫地平脂质体的制备与理化性质研究 被引量:4
5
作者 陆纪宏 李旭东 +1 位作者 张小平 高华英 《医药导报》 CAS 2009年第6期771-773,共3页
目的制备尼莫地平脂质体并考察其理化性质。方法采用单因素考察及正交优化实验,对尼莫地平脂质体的处方组成进行了筛选,对制备工艺进行了优化,同时对尼莫地平脂质体包封率、粒子粒径、磷脂氧化率等进行了测定。结果尼莫地平脂质体最佳... 目的制备尼莫地平脂质体并考察其理化性质。方法采用单因素考察及正交优化实验,对尼莫地平脂质体的处方组成进行了筛选,对制备工艺进行了优化,同时对尼莫地平脂质体包封率、粒子粒径、磷脂氧化率等进行了测定。结果尼莫地平脂质体最佳处方中磷脂与胆固醇之比为1:4,二硬脂酰磷脂酰甘油与磷脂和胆固醇混合物之比为1:10,主药与总脂质量之比为1:40。尼莫地平脂质体平均粒径为145.2 nm,包封率为97.6%。结论制备的尼莫地平脂质体包封率较高,稳定性良好,符合临床用药要求。 展开更多
关键词 尼莫地平 脂质体 包封率 粒径 磷脂氧化率
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注射用两性霉素B脂质体临床药理学研究 被引量:7
6
作者 王曼曼 张雪媛 +3 位作者 祁欢欢 尹佩华 肇丽梅 李春雷 《中国感染与化疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期362-368,共7页
1953年发现的两性霉素B为多烯类抗真菌抗生素,是临床上治疗侵袭性真菌感染的“金标准”药物[1-2]。两性霉素B具有广泛的抗真菌谱,对念珠菌属、曲霉属都具有杀菌作用,抗真菌活性强,而且几乎没有耐药性[3]。两性霉素B去氧胆酸盐(amphoteri... 1953年发现的两性霉素B为多烯类抗真菌抗生素,是临床上治疗侵袭性真菌感染的“金标准”药物[1-2]。两性霉素B具有广泛的抗真菌谱,对念珠菌属、曲霉属都具有杀菌作用,抗真菌活性强,而且几乎没有耐药性[3]。两性霉素B去氧胆酸盐(amphotericin B deoxycholate,AmB-DOC)是首个用于临床的两性霉素B普通制剂,临床应用已超过50年,也是应用最久的抗真菌药,但是其会产生不可逆的肾损伤、输液反应等严重的不良反应[2]。 展开更多
关键词 注射用两性霉素B脂质体 侵袭性真菌感染 作用机制 药动学 有效性 安全性
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注射用两性霉素B脂质体效价测定法的改进 被引量:2
7
作者 蔺娟 蔡阳 常艳 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2020年第11期1133-1138,共6页
目的建立准确测定注射用两性霉素B脂质体效价含量的生物测定方法,解决现有质控标准中培养体系下无法形成抑菌圈的难点问题。方法效价测定方法:管碟法,沙氏培养基(含1%氯化钠)pH6.0~6.2,磷酸盐缓冲液(pH7.0,含1%聚山梨醇),检定菌为啤酒酵... 目的建立准确测定注射用两性霉素B脂质体效价含量的生物测定方法,解决现有质控标准中培养体系下无法形成抑菌圈的难点问题。方法效价测定方法:管碟法,沙氏培养基(含1%氯化钠)pH6.0~6.2,磷酸盐缓冲液(pH7.0,含1%聚山梨醇),检定菌为啤酒酵母(ATCC9763)。桥接液相方法:色谱柱:CAPCELLPAK MGⅡC18(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈:磷酸溶液(pH1.00±0.05)(370:630, V/V);流速:0.8mL/min;柱温:25℃;检测波长:383nm;进样量:10μL。结果改进后的方法:抑菌圈边缘清晰,且其抑菌圈直径大小符合生物测定法的方法学要求;在1.0~11.9u/mL浓度范围内线性良好(r=0.9995);可信限率符合中国药典要求(不大于5%);通过HPLC间接桥接方式验证,效价含量测定结果准确,可满足预期用途。结论改进后的效价测定方法通过了方法学验证,可作为注射用两性霉素B脂质体的日常质控方法。 展开更多
关键词 注射用两性霉素B 脂质体 效价测定 方法改进
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国际首次上市的抗癌新剂型——力扑素 注射用紫杉醇脂质体
8
《医学研究生学报》 CAS 2004年第8期i010-i010,共1页
关键词 抗癌剂型 力扑素 注射用紫杉醇脂质体 毒副作用
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国际首次上市的抗癌新剂型——力扑素注射用紫杉醇脂质体
9
《医学研究生学报》 CAS 2004年第6期M008-M008,共1页
关键词 抗癌剂型 力扑素注射用紫杉醇脂质体 抗癌药 药物靶向性
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基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》的两性霉素B不同制剂临床综合评价
10
作者 陈朝丽 付冉 +4 位作者 王东晗 常路瑶 宋洋 于静 周春华 《医药导报》 北大核心 2025年第11期1835-1842,共8页
目的对注射用两性霉素B脱氧胆酸盐(AmB-D)、注射用两性霉素B脂质体(L-AmB)、注射用两性霉素B胆固醇硫酸酯复合物(ABCD)进行综合评价,为医疗机构药品遴选和合理使用提供参考。方法基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》中... 目的对注射用两性霉素B脱氧胆酸盐(AmB-D)、注射用两性霉素B脂质体(L-AmB)、注射用两性霉素B胆固醇硫酸酯复合物(ABCD)进行综合评价,为医疗机构药品遴选和合理使用提供参考。方法基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》中评价与遴选量化记录表,收集评价证据,对纳入的药品进行综合评价。结果综合考量两性霉素B不同制剂的药学特性、有效性、安全性、经济性及其他属性,量化评分结果从高到低排序分别为ABCD(石药集团欧意药业有限公司)得79.10分,L-AmB(吉利德科学公司)得78.30分,L-AmB(上海上药新亚药业有限公司)得72.01分,AmB-D(上海上药新亚药业有限公司)得63.20分,AmB-D(华北制药股份有限公司)得59.78分。结论L-AmB和ABCD治疗侵袭性真菌感染均有更好临床疗效和较高安全性,ABCD较L-AmB具有更好的价格优势。基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》对两性霉素B不同制剂进行的评价结果,可为医疗机构遴选和合理使用两性霉素B提供参考。 展开更多
关键词 两性霉素B 注射用两性霉素B脱氧胆酸盐 注射用两性霉素B脂质体 注射用两性霉素B胆固醇硫酸酯复合物 药品遴选 综合评价
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