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注射用右旋雷贝拉唑钠Beagle犬13周重复给药毒性实验研究 被引量:5
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作者 刘翠玲 戴晓莉 +1 位作者 马玉奎 孙蓉 《中国药物警戒》 2017年第8期453-456,共4页
目的研究重复静脉给予注射用右旋雷贝拉唑钠13周对Beagle犬产生的毒性,并与注射用雷贝拉唑钠进行比较。方法正常Beagle犬50只,分为注射用右旋雷贝拉唑钠2.5、10、40 mg·kg^(-1) 3个剂量组、注射用雷贝拉唑钠40 mg·kg^(-1)对... 目的研究重复静脉给予注射用右旋雷贝拉唑钠13周对Beagle犬产生的毒性,并与注射用雷贝拉唑钠进行比较。方法正常Beagle犬50只,分为注射用右旋雷贝拉唑钠2.5、10、40 mg·kg^(-1) 3个剂量组、注射用雷贝拉唑钠40 mg·kg^(-1)对照组和溶剂对照组,每组静脉滴注给予相应剂量的药物溶液,每天1次,连续13周,停药恢复4周。每周称量1次体重,给药前、给药结束及恢复期结束进行体温、心电、眼科、尿液和粪便检查;采血进行血液学、血液生化学指标检测;给药结束及恢复期结束剖检进行脏器相对重量和组织病理学检查。结果注射用右旋雷贝拉唑钠40 mg·kg^(-1)剂量下可引起部分动物给药后即刻发现自主活动减少、呼吸急促、流涎、俯卧等症状,血液学指标RBC、HGB、HCT降低,血清生化学指标TP、ALB降低、TC、TG、BUN升高,肝脏相对重量增加以及甲状腺病理组织学病变。结论重复静脉给予注射用右旋雷贝拉唑钠的主要毒性靶器官为肝脏、肾脏和甲状腺,相同剂量下毒性与注射用雷贝拉唑钠基本一致;犬最大无毒反应剂量(NOAEL)为2.5 mg·kg^(-1)。 展开更多
关键词 注射用右旋雷贝拉唑钠 重复给药毒性 甲状腺 BEAGLE犬
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注射用右旋雷贝拉唑钠的遗传毒性评价 被引量:2
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作者 高梅 马会 +1 位作者 陈凯 张岱州 《中国药物警戒》 2020年第9期559-563,共5页
目的评价注射用右旋雷贝拉唑钠的遗传毒性,为临床合理用药提供参考。方法采用细菌回复突变试验、中国仓鼠肺细胞体外染色体畸变试验和小鼠体内微核试验3项试验组合,检测注射用右旋雷贝拉唑钠的遗传毒性。结果细菌回复突变试验结果显示,... 目的评价注射用右旋雷贝拉唑钠的遗传毒性,为临床合理用药提供参考。方法采用细菌回复突变试验、中国仓鼠肺细胞体外染色体畸变试验和小鼠体内微核试验3项试验组合,检测注射用右旋雷贝拉唑钠的遗传毒性。结果细菌回复突变试验结果显示,注射用右旋雷贝拉唑钠各剂量组回变菌落数与溶媒对照组比较,均无显著性升高;中国仓鼠肺细胞体外染色体畸变试验,各剂量组的染色体畸变率与溶媒对照组比较,差异无统计学意义;小鼠体内微核试验,各剂量组的微核率与溶媒对照组比较,差异无统计学意义;3项试验结果均为阴性。结论在本试验条件下,注射用右旋雷贝拉唑钠未见遗传毒性作用。 展开更多
关键词 注射用右旋雷贝拉唑钠 遗传毒性 细菌回复突变试验 染色体畸变试验 小鼠微核试验
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注射用右旋雷贝拉唑钠大鼠13周重复给药毒性研究 被引量:9
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作者 戴晓莉 戴学栋 +2 位作者 郭峰 胡建庭 马玉奎 《中国药物警戒》 2016年第7期389-393,共5页
目的研究SD大鼠连续静脉给予注射用右旋雷贝拉唑钠13周的毒性作用。方法选取SD大鼠190只,雌性各半,分为溶媒对照组、注射用雷贝拉唑钠市售对照80 mg·kg-1组、注射用右旋雷贝拉唑钠80、20、5 mg·kg-1组及注射用雷贝拉唑钠、注... 目的研究SD大鼠连续静脉给予注射用右旋雷贝拉唑钠13周的毒性作用。方法选取SD大鼠190只,雌性各半,分为溶媒对照组、注射用雷贝拉唑钠市售对照80 mg·kg-1组、注射用右旋雷贝拉唑钠80、20、5 mg·kg-1组及注射用雷贝拉唑钠、注射用右旋雷贝拉唑钠各剂量毒代卫星组,每天给药1次,连续给药13周,停药恢复4周。试验期间,全部动物每周称量体重和摄食量,给药13周及停药恢复4周时腹主动脉取血进行血液相关指标检测,剖检摘取脏器进行组织病理学检查;卫星组动物分别于首次和末次给药后颈静脉采血进行毒代动力学检测。结果注射用右旋雷贝拉唑钠80、20 mg·kg-1剂量下可导致大鼠出现呼吸急促、步态不稳、俯卧不动等症状,血液中RBC、HGB、HCT含量降低、甲状腺出现小滤泡形成增多,停药4周后血液学异常指标均恢复正常,但甲状腺病理学改变未能完全恢复。结论重复静脉注射给予注射用右旋雷贝拉唑钠80、20 mg·kg-1剂量下可导致SD大鼠红细胞相关指标可逆性改变、甲状腺病理改变。 展开更多
关键词 注射用右旋雷贝拉唑钠 注射用雷贝拉 重复给药毒性 毒代动力学
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右旋雷贝拉唑钠对大鼠消化性溃疡的药效研究 被引量:3
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作者 林晓冬 刘娜 +4 位作者 刘纯 郑晓霞 房绍英 程艳玲 郭秀丽 《食品与药品》 CAS 2018年第5期362-366,共5页
目的比较右旋雷贝拉唑钠、左旋雷贝拉唑钠及消旋雷贝拉唑钠对大鼠消化性溃疡的作用。方法建立大鼠幽门结扎型胃溃疡模型和乙酸型十二指肠溃疡模型。通过测定胃酸总分泌量、p H值、胃溃疡指数、十二指肠溃疡面积、溃疡抑制率等指标,观察... 目的比较右旋雷贝拉唑钠、左旋雷贝拉唑钠及消旋雷贝拉唑钠对大鼠消化性溃疡的作用。方法建立大鼠幽门结扎型胃溃疡模型和乙酸型十二指肠溃疡模型。通过测定胃酸总分泌量、p H值、胃溃疡指数、十二指肠溃疡面积、溃疡抑制率等指标,观察右旋雷贝拉唑钠、左旋雷贝拉唑钠和雷贝拉唑钠的抗溃疡作用。结果与模型组比较,右旋雷贝拉唑钠1.8,3.6 mg/kg可显著抑制幽门结扎型模型的胃酸总分泌量和胃溃疡指数,升高胃液p H值。右旋雷贝拉唑钠组的胃酸分泌抑制率和胃溃疡抑制率均高于等剂量的左旋体组和消旋体组。与模型组比较,右旋雷贝拉唑钠1.8,3.6 mg/kg组十二指肠溃疡面积显著降低。右旋雷贝拉唑钠的十二指肠溃疡抑制率优于等剂量的左旋体和消旋体。结论右旋雷贝拉唑钠对大鼠消化性溃疡具有改善作用。右旋雷贝拉唑钠抗溃疡作用强于等剂量的左旋雷贝拉唑钠和雷贝拉唑钠。 展开更多
关键词 雷贝拉 消化性溃疡 H^+ K^+-ATP酶 质子泵抑制剂
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右旋雷贝拉唑钠Beagle犬单次给药毒性试验研究 被引量:3
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作者 刘翠玲 戴晓莉 +1 位作者 马玉奎 孙蓉 《中国药物警戒》 2017年第9期523-526,共4页
目的研究单次静脉给予右旋雷贝拉唑钠对Beagle犬产生的毒性,并与雷贝拉唑钠进行比较。方法采用近似致死量试验法进行Beagle犬单次给药毒性试验,动物分组后以不同的剂量给药1次,药后观察动物反应,检测体重、死亡率、血液学、血液生化学指... 目的研究单次静脉给予右旋雷贝拉唑钠对Beagle犬产生的毒性,并与雷贝拉唑钠进行比较。方法采用近似致死量试验法进行Beagle犬单次给药毒性试验,动物分组后以不同的剂量给药1次,药后观察动物反应,检测体重、死亡率、血液学、血液生化学指标,连续观察14 d后剖检,观察主要脏器的病变。结果 Beagle犬单次给予右旋雷贝拉唑钠和雷贝拉唑钠的近似致死量范围分别为192.2~288.3 mg·kg^(-1)和128.1~192.2 mg·kg^(-1),死亡Beagle犬急性毒性主要表现为流涎、呕吐、四肢无力、震颤、呼吸急促、俯卧不动、抽搐、躯体强直继而死亡。结论右旋雷贝拉唑钠对Beagle犬的单次给药毒性反应与雷贝拉唑钠基本一致,但毒性较雷贝拉唑钠小。 展开更多
关键词 雷贝拉 单次给药毒性 近似致死量 BEAGLE犬
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右旋雷贝拉唑钠的制备工艺改进 被引量:2
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作者 张春来 罗宏军 +3 位作者 姜琦 李国贤 顾国庆 张杰 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期291-294,共4页
为改进右旋雷贝拉唑钠的制备工艺,简化合成步骤,提高产品质量和收率,获得稳定可行的生产工艺,以2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基]硫代]-1H-苯并咪唑为起始原料,以钛酸四异丙酯和L-酒石酸二乙酯为手性催化剂,以过氧化氢异... 为改进右旋雷贝拉唑钠的制备工艺,简化合成步骤,提高产品质量和收率,获得稳定可行的生产工艺,以2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基]硫代]-1H-苯并咪唑为起始原料,以钛酸四异丙酯和L-酒石酸二乙酯为手性催化剂,以过氧化氢异丙苯为氧化剂对其进行不对称氧化得到右旋雷贝拉唑,精制后与氢氧化钠成盐得目标化合物,收率为79%,产品HPLC纯度99.6%以上。目标化合物经NMR、IR、元素分析、LC-MS确证其结构。改进后的工艺生产周期短,操作步骤简单,产品收率和纯度得到提高,适合工业化生产。 展开更多
关键词 雷贝拉 不对称氧化 合成工艺
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高效液相色谱法测定右旋雷贝拉唑钠的对映体纯度 被引量:1
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作者 吉丹丹 张玲 +1 位作者 谭淑珍 薛琳 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期1010-1013,共4页
采用高效液相色谱法测定右旋雷贝拉唑钠对映体的纯度。以α1-酸性糖蛋白键合硅胶为填充剂的CHIRALPAK-AGP手性柱为固定相,用乙腈-pH 6.0磷酸盐(1+9)混合溶液为流动相进行洗脱,用紫外检测器进行测定,检测波长为285nm。左旋雷贝拉唑钠... 采用高效液相色谱法测定右旋雷贝拉唑钠对映体的纯度。以α1-酸性糖蛋白键合硅胶为填充剂的CHIRALPAK-AGP手性柱为固定相,用乙腈-pH 6.0磷酸盐(1+9)混合溶液为流动相进行洗脱,用紫外检测器进行测定,检测波长为285nm。左旋雷贝拉唑钠的质量浓度在38.4-576μg·L^-1范围内与其峰面积呈线性关系,检出限(3S/N)为0.2ng,测定下限(10S/N)为0.56ng。加标回收率在91.1%-102%之间,测定值的相对标准偏差在2.4%-4.3%之间。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 雷贝拉 对映体纯度
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注射用雷贝拉唑钠与四种常用溶液配伍的稳定性
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作者 孙玲 张曼红 +1 位作者 王金虎 白万军 《山东医药》 CAS 北大核心 2008年第23期102-103,共2页
关键词 雷贝拉 稳定性 注射用 配伍 溶液 临床合理用药 质子泵抑制剂 抑制胃酸分泌
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旋覆代赭汤与针刺联合西药治疗反流性食管炎随机平行对照研究 被引量:4
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作者 李枝锦 李静 吴平财 《实用中医内科杂志》 2016年第9期52-55,共4页
[目的]观察旋覆代赭汤与针刺联合西药治疗反流性食管炎疗效。[方法]使用随机平行对照方法,将90例门诊患者按就诊顺序号方法简单随机分两组。对照组45例雷贝拉唑钠,10mg/次,2次/d,早餐和晚餐前口服;枸橼酸莫沙必利,5mg/次,3次/d,餐前口... [目的]观察旋覆代赭汤与针刺联合西药治疗反流性食管炎疗效。[方法]使用随机平行对照方法,将90例门诊患者按就诊顺序号方法简单随机分两组。对照组45例雷贝拉唑钠,10mg/次,2次/d,早餐和晚餐前口服;枸橼酸莫沙必利,5mg/次,3次/d,餐前口服。治疗组45例旋覆代赭汤(旋覆花30g,代赭石、姜半夏、党参、生姜、炙甘草各15g,大枣8枚),1剂/d,水煎100m L,早晚口服;针刺,双侧足三里、中脘、双侧内关、双侧太冲;根据穴位部位所在特点选择相应的针刺深度以及针刺角度,使用相应的进针手法,待刺入穴位后采用捻转、提插,平补平泻,得气后,留针30min,每隔10min行针一次,1次/d;西药治疗同对照组。连续治疗8周为1疗程。观测临床症状、胃镜、症状积分、不良反应。治疗1疗程,判定疗效。[结果]临床疗效、胃镜疗效治疗组优于对照组(P<0.05)。症状积分治疗组降低优于对照组(P<0.05)。[结论]旋覆代赭汤与针刺联合西药治疗反流性食管炎,疗效满意,无严重不良反应,值得推广。 展开更多
关键词 反流性食管炎 覆代赭汤 针刺 雷贝拉 枸橼酸莫沙必利 胃镜 症状积分 中西医结合治疗 随机平行对照研究
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