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法尼基转移酶抑制剂和香叶基香叶基转移酶抑制剂对皮肤角质形成细胞增殖的抑制作用
1
作者
周宏
李名聪
+3 位作者
顾亚男
朱婷婷
罗欣
张胜权
《安徽医科大学学报》
CAS
北大核心
2020年第2期155-158,共4页
目的探讨法尼基转移酶抑制剂(FTI)和香叶基香叶基转移酶抑制剂(GGTI)对皮肤角质形成细胞(KCs)增殖的影响。方法使用不同浓度的FTI、GGTI对KCs进行处理,细胞活力测定实验(MTS)法分析KCs增殖受各处理组的影响;利用流式细胞术检测各加药组...
目的探讨法尼基转移酶抑制剂(FTI)和香叶基香叶基转移酶抑制剂(GGTI)对皮肤角质形成细胞(KCs)增殖的影响。方法使用不同浓度的FTI、GGTI对KCs进行处理,细胞活力测定实验(MTS)法分析KCs增殖受各处理组的影响;利用流式细胞术检测各加药组细胞周期受一定浓度FTI、GGTI的影响;Western blot分析各加药组细胞周期蛋白CyclinB1、CyclinE和P21及pAKT和pERK1/2表达量受一定浓度FTI、GGTI的影响。结果MTS显示FTI、GGTI对KCs增殖有抑制作用,并呈浓度依赖性,FTI(5μmol/L)、GGTI(5μmol/L)时KCs细胞活力最小,抑制率分别为14.7%、24.5%。流式周期结果表示FTI、GGTI阻滞KCs在G1、G2、S各期不明显。Western blot结果表明FTI、GGTI均能够下调CyclinB1,并且可以上调P21和CyclinE的表达。同时,FTI、GGTI能促进P13K-AKT信号通路的激活,抑制MAPKS-ERK1/2信号通路的激活。结论FTI、GGTI对原代KCs的增殖有抑制作用。
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关键词
甲羟戊酸代谢途径
法尼基转移酶抑制剂
香叶基香叶
基转移酶
抑制
剂
皮肤角质形成细胞
细胞增殖
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职称材料
法尼基转移酶及其抑制剂在肿瘤治疗中的研究进展
2
作者
冯辰
胡清源
+3 位作者
田铷
苏慧玲
安输
徐天瑞
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第8期1047-1053,共7页
法尼基转移酶(farnesyltransferase,FTase)是一种膜结合蛋白,其可通过对靶蛋白的法尼基化而实现对靶蛋白功能的调控。其中Ras蛋白是FTase最为重要的靶蛋白之一,这是因为大约三分之一的肿瘤存在Ras原癌基因突变。而因Ras蛋白独特的分子结...
法尼基转移酶(farnesyltransferase,FTase)是一种膜结合蛋白,其可通过对靶蛋白的法尼基化而实现对靶蛋白功能的调控。其中Ras蛋白是FTase最为重要的靶蛋白之一,这是因为大约三分之一的肿瘤存在Ras原癌基因突变。而因Ras蛋白独特的分子结构,致使其缺乏合适的药物分子结合口袋,并难以形成小分子化合物有效的作用靶点,所以对Ras蛋白功能具有重要调控作用的FTase逐渐成了研究焦点,许多FTase抑制剂(FTase inhibitors,FTIs)被研发并被应用于肿瘤的临床治疗,该文将简述FTase对Ras蛋白功能的调控及FTase对肿瘤发生发展的影响,重点综述近几年来FTase作为靶点的抗癌药物研究进展。
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关键词
法尼
基转移酶
法尼基转移酶抑制剂
RAS蛋白
肿瘤
MAPK信号通路
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职称材料
题名
法尼基转移酶抑制剂和香叶基香叶基转移酶抑制剂对皮肤角质形成细胞增殖的抑制作用
1
作者
周宏
李名聪
顾亚男
朱婷婷
罗欣
张胜权
机构
安徽医科大学生物化学与分子生物学教研室
出处
《安徽医科大学学报》
CAS
北大核心
2020年第2期155-158,共4页
基金
国家自然科学基金(编号:81271748)
安徽省高等学校自然科学研究项目(编号:KJ2017A195)。
文摘
目的探讨法尼基转移酶抑制剂(FTI)和香叶基香叶基转移酶抑制剂(GGTI)对皮肤角质形成细胞(KCs)增殖的影响。方法使用不同浓度的FTI、GGTI对KCs进行处理,细胞活力测定实验(MTS)法分析KCs增殖受各处理组的影响;利用流式细胞术检测各加药组细胞周期受一定浓度FTI、GGTI的影响;Western blot分析各加药组细胞周期蛋白CyclinB1、CyclinE和P21及pAKT和pERK1/2表达量受一定浓度FTI、GGTI的影响。结果MTS显示FTI、GGTI对KCs增殖有抑制作用,并呈浓度依赖性,FTI(5μmol/L)、GGTI(5μmol/L)时KCs细胞活力最小,抑制率分别为14.7%、24.5%。流式周期结果表示FTI、GGTI阻滞KCs在G1、G2、S各期不明显。Western blot结果表明FTI、GGTI均能够下调CyclinB1,并且可以上调P21和CyclinE的表达。同时,FTI、GGTI能促进P13K-AKT信号通路的激活,抑制MAPKS-ERK1/2信号通路的激活。结论FTI、GGTI对原代KCs的增殖有抑制作用。
关键词
甲羟戊酸代谢途径
法尼基转移酶抑制剂
香叶基香叶
基转移酶
抑制
剂
皮肤角质形成细胞
细胞增殖
Keywords
mevalonate pathway
farnesyltransferase inhibitor
geranylgeranyl transferase inhibitor
keratinocytes
cell proliferation
分类号
R329.24 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
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职称材料
题名
法尼基转移酶及其抑制剂在肿瘤治疗中的研究进展
2
作者
冯辰
胡清源
田铷
苏慧玲
安输
徐天瑞
机构
昆明理工大学生命科学与技术学院
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第8期1047-1053,共7页
基金
国家自然科学基金资助项目(No 81760264,81960394)
云南省基础研究计划重点项目(No 202001AS070024)。
文摘
法尼基转移酶(farnesyltransferase,FTase)是一种膜结合蛋白,其可通过对靶蛋白的法尼基化而实现对靶蛋白功能的调控。其中Ras蛋白是FTase最为重要的靶蛋白之一,这是因为大约三分之一的肿瘤存在Ras原癌基因突变。而因Ras蛋白独特的分子结构,致使其缺乏合适的药物分子结合口袋,并难以形成小分子化合物有效的作用靶点,所以对Ras蛋白功能具有重要调控作用的FTase逐渐成了研究焦点,许多FTase抑制剂(FTase inhibitors,FTIs)被研发并被应用于肿瘤的临床治疗,该文将简述FTase对Ras蛋白功能的调控及FTase对肿瘤发生发展的影响,重点综述近几年来FTase作为靶点的抗癌药物研究进展。
关键词
法尼
基转移酶
法尼基转移酶抑制剂
RAS蛋白
肿瘤
MAPK信号通路
Keywords
farnesyltransferase
farnesyltransferase inhibitor
Ras protein
tumor
MAPK signaling pathway
分类号
R341 [医药卫生—基础医学]
R345.5 [医药卫生—基础医学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
法尼基转移酶抑制剂和香叶基香叶基转移酶抑制剂对皮肤角质形成细胞增殖的抑制作用
周宏
李名聪
顾亚男
朱婷婷
罗欣
张胜权
《安徽医科大学学报》
CAS
北大核心
2020
0
在线阅读
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职称材料
2
法尼基转移酶及其抑制剂在肿瘤治疗中的研究进展
冯辰
胡清源
田铷
苏慧玲
安输
徐天瑞
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2021
0
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