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羟基喜树碱的油/水分配系数与大鼠小肠吸收的相关性研究 被引量:1
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作者 索绪斌 李慕玲 +1 位作者 王玉强 朱盛山 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期566-569,共4页
目的:探讨在不同pH值条件下羟基喜树碱的油/水分配系数与大鼠小肠吸收之间的相关性。方法:缓冲溶液水相pH值依次为2.2、4.0、6.0、7.4、9.16及11,正辛醇为油相,采取"摇瓶法"使药物在油相/水相中达到平衡后,用高效液相测定油/... 目的:探讨在不同pH值条件下羟基喜树碱的油/水分配系数与大鼠小肠吸收之间的相关性。方法:缓冲溶液水相pH值依次为2.2、4.0、6.0、7.4、9.16及11,正辛醇为油相,采取"摇瓶法"使药物在油相/水相中达到平衡后,用高效液相测定油/水相中药物的浓度,计算药物的油/水分配系数。以酚红为体积校正剂,测定不同pH值条件下,大鼠小肠吸收系数。将药物油/水分配系数与大鼠小肠吸收系数进行线性回归。结果:药物的油/水分配系数与大鼠小肠吸收系数随分散介质的pH值不同而改变,两者之间的线性关系为:y=0.001 3x+0.009 1,相关系数R2为0.959 7。结论:羟基喜树碱的油/水分配系数与小肠吸收之间存在良好的线性关系,可以油/水分配系数预测大鼠小肠吸收。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 油/水分配系数 小肠吸收
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微乳对难溶性药物增溶机理的研究 被引量:28
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作者 姚静 周建平 +1 位作者 杨宇欣 平其能 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期495-498,共4页
目的初步探讨微乳对难溶性药物的增溶机理。方法经处方筛选及相图研究确定(BL9/正丁醇3∶1)/油/水比例为9∶1∶40的微乳处方;以二氢吡啶类药物为模型药物,测定其在微乳、胶束和油相中的溶解度及油/水分配系数;根据化学结构,采用计算机... 目的初步探讨微乳对难溶性药物的增溶机理。方法经处方筛选及相图研究确定(BL9/正丁醇3∶1)/油/水比例为9∶1∶40的微乳处方;以二氢吡啶类药物为模型药物,测定其在微乳、胶束和油相中的溶解度及油/水分配系数;根据化学结构,采用计算机软件计算药物的特性参数,并结合模型药物的特性分析微乳增溶难溶性药物的机理。结果微乳对药物的增溶效果远大于油相和胶束,并随药物的脂溶性和空间结构的改变而变化。结论微乳可用于增溶难溶性药物,且脂溶性越大,空间位阻越小,增溶效果越明显。 展开更多
关键词 二氢吡啶类药物 微乳 油/水分配系数 脂溶性 空间位阻
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山楂叶总黄酮的理化性质研究 被引量:5
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作者 侯桂兰 高敏 +2 位作者 童丽姣 王鑫波 石森林 《中华中医药学刊》 CAS 2012年第8期1766-1768,共3页
目的:考察山楂叶总黄酮的平衡溶解度、油水分配系数等理化常数,研究温度、pH值等对其水溶液稳定性的影响。方法:测定山楂叶总黄酮在不同介质中的平衡溶解度与不同pH条件下的表观油/水分配系数(Papp),以10h后的药物含量变化率为指标考察... 目的:考察山楂叶总黄酮的平衡溶解度、油水分配系数等理化常数,研究温度、pH值等对其水溶液稳定性的影响。方法:测定山楂叶总黄酮在不同介质中的平衡溶解度与不同pH条件下的表观油/水分配系数(Papp),以10h后的药物含量变化率为指标考察介质、温度、pH对其稳定性的影响。结果:山楂叶总黄酮在蒸馏水、肠溶液、0.1%盐酸溶液、甲醇、乙醇、pH5.0 PBS、pH 6.5 PBS、pH 7.0 PBS、pH 7.4 PBS、pH 9.0 PBS中的平衡溶解度分别为2.81、5.07、1.62、60.76、31.57、3.78、4.54、8.74、9.24、9.15mg/mL;山楂叶总黄酮在pH 3.0、4.0、5.0、6.0、7.0、8.0条件下的油/水分配系数,分别为0.256、0.332、0.371、0.385、0.235、0.234。结论:山楂叶总黄酮的Papp值均随着pH增大而增大,在pH 6.0与pH 7.0间发生突变,pH 6.0时达最大值,之后随着pH增大而减小;较高pH条件对山楂叶总黄酮水溶液稳定性影响较大。 展开更多
关键词 山楂叶总黄酮磷脂复合物 平衡溶解度 表观油/水分配系数 稳定性
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洋金花总黄酮磷脂复合物的制备及性质研究 被引量:1
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作者 王丹 王技 +2 位作者 阎雪莹 匡海学 王向涛 《世界科学技术-中医药现代化》 2010年第5期802-807,共6页
目的:制备洋金花总黄酮磷脂复合物并考察其理化性质。方法:以洋金花总黄酮与磷脂的复合率为指标,考察复合溶剂、复合时间、复合温度、初始浓度和投料比例对复合率的影响,优化制备工艺;对所得磷脂复合物的理化性质,包括油/水分配系数、... 目的:制备洋金花总黄酮磷脂复合物并考察其理化性质。方法:以洋金花总黄酮与磷脂的复合率为指标,考察复合溶剂、复合时间、复合温度、初始浓度和投料比例对复合率的影响,优化制备工艺;对所得磷脂复合物的理化性质,包括油/水分配系数、粒径、在水溶液中的状态以及形成的单分子膜的特性等进行了研究。结果:洋金花总黄酮磷脂复合物的最佳制备工艺为:洋金花总黄酮与磷脂按1:1.8的质量比投料,于30℃甲醇中复合1h,总黄酮的浓度为10g·L^(-1),复合率95%以上。差热扫描显示复合物的相变温度改变;透射电镜显示复合物在水中为圆整均匀的囊泡,平均粒径48.51±9.13nm;在pH为1.0、6.5、9.0的条件下,复合物的油/水分配系数分别为总黄酮的4.22、3.06、3.75倍;和磷脂复合物的结构相对应,Langmuir-blodgett(LB)膜π-A等温曲线显示复合物具有比磷脂强的刚性。结论:通过在甲醇中复合,成功制备了洋金花总黄酮的磷脂复合物;复合物较黄酮的脂溶性增加,较磷脂亲水性增加,在水相中组装成纳米胶束。膜天平是研究磷脂复合物的又一有力工具。 展开更多
关键词 磷脂复合物 制备工艺 油/水分配系数
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