-
题名水飞蓟宾葡甲胺盐对肝纤维化大鼠的疗效和可能机制
被引量：6
- 1
-
-
作者
陈应康
佘福强
刘大腾
朱建超
刘燕
田培燕
-
机构
黔南民族医学高等专科学校
-
出处
《中国免疫学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第3期360-364,共5页
-
基金
黔南民族医学高等专科学校科研基金项目(No.QNYZ 2013字2号)
-
文摘
目的:考察水飞蓟宾葡甲胺盐对肝纤维化大鼠的疗效和可能机制。方法:将肝纤维化大鼠相随机分为4个组别,即模型组、水飞蓟宾葡甲胺盐高剂量组120 mg/kg、水飞蓟宾葡甲胺盐中剂量组60 mg/kg和水飞蓟宾葡甲胺盐低剂量组30 mg/kg,将同期正常大鼠作为正常对照组,每组10只,连续给药4周。结果:试验全程无死亡大鼠。与正常组比,模型组大鼠体重减少,少动,毛发暗淡,肝脏指数减少(P<0.05),脾脏指数增加(P<0.05),与模型组相比,水飞蓟宾葡甲胺各组体重明显增加(P<0.05),活动较好,毛发色泽有改善,肝脏指数明显增加(P<0.05),脾脏指数明显降低(P<0.05)。与对照组比,模型组的ALT、AST和TBIL增高(P<0.05),ALB降低(P<0.05),与模型组相比,水飞蓟宾葡甲胺各组的ALT、AST和TBIL显著降低(P<0.05),ALB显著增高(P<0.05)。与对照组比,模型组的TG、TC和LDLC增高(P<0.05),与模型组相比,水飞蓟宾葡甲胺各组的TG、TC和LDLC显著降低(P<0.05)。与对照组相比,模型组的LXRα及SREBP1c蛋白显著增高(P>0.05),与模型组相比,水飞蓟宾葡甲胺各组的LXRα及SREBP1c蛋白显著降低(P<0.05)。模型组大鼠的肝小叶消失,中度增生的显微组织将肝小叶分为不同的假小叶,大部分肝细胞明显脂肪变性,点灶状坏死,水飞蓟宾葡甲胺各组的肝组织,肝小叶恢复,肝细胞脂肪变性改善,坏死点灶明显减少。结论:水飞蓟宾葡甲胺盐具有治疗肝纤维化的作用,在改善肝功能和降低血脂方面具有显著优势,与降低肝组织的LXRα和SREBP1c表达有关,但降低上述两种蛋白的机理仍有待进一步考察。
-
关键词
水飞蓟宾葡甲胺盐
肝纤维化
肝功能
血脂
肝组织蛋白
-
Keywords
Silibinin meglumine
Liver fibrosis
Hepatic function
Lipids
Liver tissue protein
-
分类号
R285.5
[医药卫生—中药学]
-
-
题名水飞蓟宾葡甲胺缓释微丸的制备与体外释放度考察
被引量：3
- 2
-
-
作者
赵海茵
赵燕敏
包强
陈锋
-
机构
浙江中医药大学附属第二医院药剂科
甘肃省中医院药剂科
-
出处
《医药导报》
CAS
北大核心
2013年第11期1490-1494,共5页
-
基金
浙江省中医药科技计划(2008JA004)
-
文摘
目的制备水飞蓟宾葡甲胺缓释微丸,考察其体外释放度。方法采用离心造粒粉末层积法制备微晶纤维素空白丸芯。以收率及粒径分布为评价指标,考察载药微丸工艺。以Eudragit RS 30D/RL 30D水分散体混合物进行包衣,探讨包衣微丸的释药特征。结果水飞蓟宾葡甲胺缓释微丸的最佳处方与工艺条件为:黏合剂1%羟丙甲基纤维素(HPMC)溶液、黏度5 MPa·s,主机转速130 r·min-1,喷气压力0.3 MPa,浆泵转速6 r·min-1,抛光时间3 min,包衣增重7%,Eudragit RS/RL比例4∶1。体外释放接近一级释放模型,释药速度符合Fick's第一定律。结论离心造粒法制备水飞蓟宾葡甲胺缓释微丸工艺简单,具有缓释效果。
-
关键词
水飞蓟宾葡甲胺
缓释微丸
离心造粒法
体外释放度
-
Keywords
Silybin N-meglumine
Sustained-release pellets
Centrifugal granul-ator
Release rate in vitro
-
分类号
R975
[医药卫生—药品]
TQ460.1
[化学工程—制药化工]
-
-
题名水飞蓟宾葡甲胺的结构与溶解性
被引量：11
- 3
-
-
作者
林建广
周忠
王超
王建新
-
机构
江南大学化学与材料工程学院
-
出处
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2009年第2期214-216,共3页
-
文摘
本文以紫外分光光度法(UV)、差示扫描量热法(DSC)、液质联用(HPLC-ESI-MS)等方法分析合成的水飞蓟宾葡甲胺的结构,并测定了其在25℃水中的溶解度。结果表明,水飞蓟宾葡甲胺以盐的形式存在,有别于水飞蓟宾与葡甲胺的简单混合。水飞蓟宾葡甲胺在酸性流动相溶液中容易解离成水飞蓟宾与葡甲胺,水飞蓟宾的物理化学性质没有改变,因此,HPLC法分析水飞蓟宾葡甲胺有局限性,DSC法分析可以作为水飞蓟宾葡甲胺质量的参考依据。水飞蓟宾的溶解度为37.350 mg/L,水飞蓟宾葡甲胺的溶解度为7182.50 mg/L,水飞蓟宾葡甲胺明显改善了水飞蓟宾在水中的溶解性能。
-
关键词
水飞蓟宾葡甲胺
UV
DSC
HPLC-ESI-MS
溶解性
-
Keywords
Silybin-N-Meglumine
UV
DSC
HPLC-ESI-MS
solubility
-
分类号
Q946.91
[生物学—植物学]
R285.1
[医药卫生—中药学]
-
-
题名Caco-2细胞单层模型中水飞蓟宾吸收机制研究
被引量：8
- 4
-
-
作者
胡林
童焕
丁茹
王湛博
尤淋君
杨劲
-
机构
中国药科大学药物代谢动力学研究中心
中国药科大学新药安全评价研究中心
-
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第2期202-208,共7页
-
文摘
通过建立Caco-2细胞单层模型考察了不同浓度水平的水飞蓟宾和水飞蓟宾葡甲胺的双向跨膜通透性并研究其吸收机制。开发HBSS缓冲液中水飞蓟宾、普萘洛尔和阿替洛尔的LC/MS/MS检测方法,检测实验样品的浓度,并计算表观渗透系数(P_(app))。当Caco-2细胞培养到第21天时,对所建立的Caco-2细胞模型进行验证:跨膜电阻值(TEER)大于350Ω·cm2,荧光黄的P_(app)远远小于1×10^(-7)cm/s,阳性对照药阿替洛尔和普萘洛尔的P_(app)与文献中报道的相近,表明Caco-2细胞单层模型建立成功。3个浓度水平的水飞蓟宾(5,20,50μg/m L)P_(app(AP-BL))均大于2×10^(-6)cm/s,证明水飞蓟宾的通透性良好。P_(app)(BL-AP)与P_(app(AP-BL))的比值大于2,说明在水飞蓟宾吸收过程中有外排转运体的参与。水飞蓟宾葡甲胺的P_(app)与水飞蓟宾的基本一致,成盐对于水飞蓟宾的跨膜通透性没有改变。结果表明,水飞蓟宾为跨膜通透性良好药物,其溶解度低,在生物药剂学分类系统(BCS)分类上为Ⅱ类。水飞蓟宾在胃肠道中的释放是其吸收过程的重要影响因素。
-
关键词
水飞蓟宾
水飞蓟宾葡甲胺
跨膜渗透性
CACO-2细胞单层模型
-
Keywords
silybin
silybin-N-meglumine
permeability
Caco-2 monolayer
-
分类号
R917
[医药卫生—药物分析学]
-
-
题名“只楚药业杯”可予宁有奖征文通知
- 5
-
-
-
出处
《中国防痨杂志》
CAS
2005年第2期103-103,共1页
-
文摘
可予宁(水飞蓟宾葡甲胺)是在欧洲传统的治肝保肝药物一水飞蓟素的基础上研制而成的新药，临床主要用于慢性肝炎、药物(抗结核药、抗肿瘤药等)及酒精所致肝中毒，肝硬化、脂肪肝等的治疗。
-
关键词
可予宁
水飞蓟宾葡甲胺
有奖征文
“只楚药业杯”
-
分类号
R95
[医药卫生—药学]
-
