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氯吡格雷羧酸代谢物SR26334对人脐静脉内皮细胞全基因表达谱的影响
1
作者
刘先锋
卢学春
+4 位作者
曹剑
高燕
马聪
罗芸
范利
《中国实验血液学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第3期710-716,共7页
本研究探讨氯吡格雷无抗血小板活性的羧酸代谢成分SR26334对体外培养人脐静脉内皮细胞(EA.hy926)基因表达谱的影响及其对内皮细胞作用的分子机制。SR26334 10μmol/L与人脐静脉内皮细胞共培养48h;运用Affymetrix HU133 plus2.0全基因组...
本研究探讨氯吡格雷无抗血小板活性的羧酸代谢成分SR26334对体外培养人脐静脉内皮细胞(EA.hy926)基因表达谱的影响及其对内皮细胞作用的分子机制。SR26334 10μmol/L与人脐静脉内皮细胞共培养48h;运用Affymetrix HU133 plus2.0全基因组表达芯片检测氯吡格雷羧酸代谢物对人脐静脉内皮细胞基因表达谱的影响,用分子注释系统MAS3.0软件进行聚类分析。用实时定量聚合酶链反应(RT-PCR)验证基因表达谱。结果表明:氯吡格雷羧酸代谢物SR26334 10μmol/L作用内皮细胞48 h后,基因芯片分析筛选出差异表达大于1.5倍的基因235个,其中上调基因176个,下调基因59个,包括DNA依赖的转录调节、转录、从RNA聚合酶Ⅱ启动子开始转录的正调节、细胞周期、细胞分割、蛋白氨基酸去磷酸化等相关基因,RT-PCR检测结果与基因芯片结果一致。结论:氯吡格雷羧酸代谢物SR26334在基因水平通过多条通路调节内皮功能。
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关键词
氯吡格雷羧酸代谢物sr26334
内皮细胞
基因表达谱
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职称材料
五味子提取物对氯吡格雷在大鼠体内药代动力学的影响
被引量:
2
2
作者
戴歌心
罗顺斌
+3 位作者
吴伟明
黄爱芳
张秀华
胡国新
《中华中医药学刊》
CAS
2013年第9期2024-2027,共4页
目的:研究五味子提取物对氯吡格雷在大鼠体内药代动力学的影响。方法:18只SD大鼠随机平均分成3组,分别为:单用组(单用氯吡格雷)、联用1次组(五味子灌胃1次和氯吡格雷联用)和联用6 d组(五味子灌胃6 d和氯吡格雷联用)。单用组禁食12 h;联...
目的:研究五味子提取物对氯吡格雷在大鼠体内药代动力学的影响。方法:18只SD大鼠随机平均分成3组,分别为:单用组(单用氯吡格雷)、联用1次组(五味子灌胃1次和氯吡格雷联用)和联用6 d组(五味子灌胃6 d和氯吡格雷联用)。单用组禁食12 h;联用1次组大鼠禁食12 h后,灌胃五味子提取物2.4 mg·kg-11次;联用6 d组大鼠禁食12 h后,每日灌胃五味子提取物2.4 mg·kg-1,持续6 d。3组大鼠均予灌胃氯吡格雷30mg·kg-1。给药后尾静脉采血,用HPLC法测定氯吡格雷羧酸代谢物SR26334的血药浓度,DAS(数据采集系统)计算其药代动力学参数,并统计分析。结果:联用1次组SR26334的AUC(0-t)、AUC(0-∞)、C max、Cl z/F、T max、t1/2z与单用组比较,无显著性差别(P>0.05)。联用6 d组SR26334的AUC(0-t)、AUC(0-∞)、C max明显低于单用组(P<0.05),Cl z/F显著高于单用组(P<0.05),两组SR26334的T max、t1/2z比较无统计学意义(P>0.05)。结论:五味子提取物和氯吡格雷联合用于大鼠时,五味子提取物一次给药,不影响氯吡格雷的体内代谢;五味子提取物长期给药,会使氯吡格雷羧酸代谢产物SR26334的AUC和Cmax减少。临床上两药联合使用时,要注意氯吡格雷的用量,并且加强其药学监护。
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关键词
五味子提取
物
氯
吡
格雷
sr
26334
药代动力学
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职称材料
题名
氯吡格雷羧酸代谢物SR26334对人脐静脉内皮细胞全基因表达谱的影响
1
作者
刘先锋
卢学春
曹剑
高燕
马聪
罗芸
范利
机构
解放军总医院南楼血液科
解放军第
解放军总医院南楼心一科
解放军总医院老年病研究所细胞生物学研究室
出处
《中国实验血液学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第3期710-716,共7页
基金
国家科技支撑计划项目
编号2009BAI86B04
文摘
本研究探讨氯吡格雷无抗血小板活性的羧酸代谢成分SR26334对体外培养人脐静脉内皮细胞(EA.hy926)基因表达谱的影响及其对内皮细胞作用的分子机制。SR26334 10μmol/L与人脐静脉内皮细胞共培养48h;运用Affymetrix HU133 plus2.0全基因组表达芯片检测氯吡格雷羧酸代谢物对人脐静脉内皮细胞基因表达谱的影响,用分子注释系统MAS3.0软件进行聚类分析。用实时定量聚合酶链反应(RT-PCR)验证基因表达谱。结果表明:氯吡格雷羧酸代谢物SR26334 10μmol/L作用内皮细胞48 h后,基因芯片分析筛选出差异表达大于1.5倍的基因235个,其中上调基因176个,下调基因59个,包括DNA依赖的转录调节、转录、从RNA聚合酶Ⅱ启动子开始转录的正调节、细胞周期、细胞分割、蛋白氨基酸去磷酸化等相关基因,RT-PCR检测结果与基因芯片结果一致。结论:氯吡格雷羧酸代谢物SR26334在基因水平通过多条通路调节内皮功能。
关键词
氯吡格雷羧酸代谢物sr26334
内皮细胞
基因表达谱
Keywords
clopidogrel carboxylic metabolite
sr
26334
endothelial cell
gene expression profile
分类号
R329.28 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
R973.2 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
五味子提取物对氯吡格雷在大鼠体内药代动力学的影响
被引量:
2
2
作者
戴歌心
罗顺斌
吴伟明
黄爱芳
张秀华
胡国新
机构
温州医科大学附属第一医院
温州医科大学药学院
温州医科大学附属第二医院
出处
《中华中医药学刊》
CAS
2013年第9期2024-2027,共4页
基金
温州市科技计划项目(Y20100262)
文摘
目的:研究五味子提取物对氯吡格雷在大鼠体内药代动力学的影响。方法:18只SD大鼠随机平均分成3组,分别为:单用组(单用氯吡格雷)、联用1次组(五味子灌胃1次和氯吡格雷联用)和联用6 d组(五味子灌胃6 d和氯吡格雷联用)。单用组禁食12 h;联用1次组大鼠禁食12 h后,灌胃五味子提取物2.4 mg·kg-11次;联用6 d组大鼠禁食12 h后,每日灌胃五味子提取物2.4 mg·kg-1,持续6 d。3组大鼠均予灌胃氯吡格雷30mg·kg-1。给药后尾静脉采血,用HPLC法测定氯吡格雷羧酸代谢物SR26334的血药浓度,DAS(数据采集系统)计算其药代动力学参数,并统计分析。结果:联用1次组SR26334的AUC(0-t)、AUC(0-∞)、C max、Cl z/F、T max、t1/2z与单用组比较,无显著性差别(P>0.05)。联用6 d组SR26334的AUC(0-t)、AUC(0-∞)、C max明显低于单用组(P<0.05),Cl z/F显著高于单用组(P<0.05),两组SR26334的T max、t1/2z比较无统计学意义(P>0.05)。结论:五味子提取物和氯吡格雷联合用于大鼠时,五味子提取物一次给药,不影响氯吡格雷的体内代谢;五味子提取物长期给药,会使氯吡格雷羧酸代谢产物SR26334的AUC和Cmax减少。临床上两药联合使用时,要注意氯吡格雷的用量,并且加强其药学监护。
关键词
五味子提取
物
氯
吡
格雷
sr
26334
药代动力学
Keywords
extract of Schisandra chinensis Bail1
Clopidogrel
sr
26334
pharmacokinetics
分类号
R285.5 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
氯吡格雷羧酸代谢物SR26334对人脐静脉内皮细胞全基因表达谱的影响
刘先锋
卢学春
曹剑
高燕
马聪
罗芸
范利
《中国实验血液学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012
0
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职称材料
2
五味子提取物对氯吡格雷在大鼠体内药代动力学的影响
戴歌心
罗顺斌
吴伟明
黄爱芳
张秀华
胡国新
《中华中医药学刊》
CAS
2013
2
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