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中药白头翁汤联合氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎的疗效和安全性:一项更新的荟萃分析
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作者 吴静珠 刘志朝 +2 位作者 胡斌杰 徐艺 吴宜华 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2024年第9期2355-2373,共19页
目的溃疡性结肠炎(Ulcerative colitis,UC)是一类慢性炎症性肠病,病程迁延,目前尚无根治方法。本研究旨在系统评价白头翁汤(Bai-tou-weng-tang,BTW)联合氨基水杨酸(Amino salicylic acid,ASA)治疗UC的临床疗效和安全性。方法检索中英文... 目的溃疡性结肠炎(Ulcerative colitis,UC)是一类慢性炎症性肠病,病程迁延,目前尚无根治方法。本研究旨在系统评价白头翁汤(Bai-tou-weng-tang,BTW)联合氨基水杨酸(Amino salicylic acid,ASA)治疗UC的临床疗效和安全性。方法检索中英文相关数据库,利用纳入和排除标准筛选符合条件的文献并进行质量评估。采用相对危险度(Relative risk,RR)、加权均数差(Weight mean difference,WMD)和95%置信区间(CI)评估不同药物治疗UC的临床疗效、安全性及其他指标。敏感性分析和发表偏倚用来评价结果的稳定性。结果共纳入61篇临床研究,涉及5483例UC患者。荟萃分析结果显示,BTW联合ASA较ASA相比不仅具有更好的治愈率(RR=1.85,95%CI:1.62-2.10)和总有效率(RR=1.23,95%CI:1.19-1.26),同时可以降低不良反应发生率(RR=0.61,95%CI:0.42-0.89)和复发率(RR=0.33,95%CI:0.20-0.57)。此外,BTW联合ASA在改善患者中医证候、疾病严重程度、肠镜下黏膜损伤、组织病理学评分和生活质量上具有更好的功效。最后,BTW联合ASA治疗可以调节治疗前后血清中炎症因子和免疫指标水平。结论BTW联合ASA不仅可以改善UC患者的临床疗效,并且可以提高安全性,可能是治疗UC的一种新方法。 展开更多
关键词 白头翁汤 氨基水杨酸 溃疡性结肠炎 荟萃分析
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氨基水杨酸药理作用研究进展 被引量:3
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作者 温忠慧 欧阳钦 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第S1期83-85,共3页
水杨酸偶氮磺胺吡啶(SASP)、5-氨基水杨酸(5-ASA)、对氨基水杨酸(4-ASA)是治疗溃疡性结肠炎卓有成效的药物。它们具有共同的氨基水杨酸结构,但三者作用机制不甚相同,确切作用机制不清。SASP、5-ASA抑制炎性介质,而4-ASA对PG、LT... 水杨酸偶氮磺胺吡啶(SASP)、5-氨基水杨酸(5-ASA)、对氨基水杨酸(4-ASA)是治疗溃疡性结肠炎卓有成效的药物。它们具有共同的氨基水杨酸结构,但三者作用机制不甚相同,确切作用机制不清。SASP、5-ASA抑制炎性介质,而4-ASA对PG、LT无影响。5-ASA清除反应性氧代谢产物作用明显,4-ASA作用较弱。氨基水杨酸影响多种细胞因子(如IL-1,IL-2,IL-6,INF-γ、TNF-α、GM-CSF等)的功能,可能是通过抑制细胞因子与受体结合,或减少一些细胞因子的合成与释放。SASP抑制中性粒细胞脱颗粒、释放溶酶体及一些酶,改变淋巴细胞活性。氨基水杨酸类药物对一氧化氮合成酶、粘附分子及肠道通透性等亦有影响。 展开更多
关键词 溃疡性结肠炎 水杨酸偶氮磺胺吡啶 5-氨基水杨酸 氨基水杨酸
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水杨醛缩5-氨基水杨酸Schiff碱及其稀土配合物合成、表征和抑菌活性 被引量:32
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作者 高书燕 张秀英 +1 位作者 雷雪峰 张洪杰 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期74-78,共5页
以水杨醛和5-氨基水杨酸为原料合成了水杨醛缩5-氨基水杨酸,并以其为配体合成了3种新的 Schiff碱稀土配合物(分别为轻Nd、中Gd和重Yb稀土配合物),通过IR、1H NMR、TG-DTA和摩尔电导等测试技术表征其结构:配体以四齿形式参与配位,配位数... 以水杨醛和5-氨基水杨酸为原料合成了水杨醛缩5-氨基水杨酸,并以其为配体合成了3种新的 Schiff碱稀土配合物(分别为轻Nd、中Gd和重Yb稀土配合物),通过IR、1H NMR、TG-DTA和摩尔电导等测试技术表征其结构:配体以四齿形式参与配位,配位数分别为7(Nd)和9(Gd和Yb)。抑菌活性测定结果表明,所合成的配体和配合物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和枯草杆菌均表现出不同程度的抑菌效果,其中对大肠杆菌的抑菌效果最好。从整体看,无论是配体还是配合物,它们的抑菌作用都随着浓度的增大而增强。在较低浓度下,中稀土和重稀土配合物的抑菌作用比氢稀土好;在高浓度条件下,轻稀土配合物的抑菌效果好。 展开更多
关键词 水杨醛缩氨基水杨酸Schiff碱 稀土配合物 合成 抑菌活性
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对氨基水杨酸异烟肼对耐INH及PAS结核菌株的耐药实验观察 被引量:24
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作者 孙丽 席家宁 +1 位作者 康丽君 晏华琪 《中国防痨杂志》 CAS 北大核心 2001年第2期110-111,共2页
目的 了解对氨基水杨酸异烟肼 (PSNZ)对耐异烟肼 (INH)及对氨基水杨酸钠 (PAS)的结核菌株耐药情况。方法 用改良罗氏培养基观察 36株同时耐INH和PAS及 1 49株对INH和PAS敏感的结核菌株对PSNZ药敏结果。结果  36株耐INH和PAS的结核菌... 目的 了解对氨基水杨酸异烟肼 (PSNZ)对耐异烟肼 (INH)及对氨基水杨酸钠 (PAS)的结核菌株耐药情况。方法 用改良罗氏培养基观察 36株同时耐INH和PAS及 1 49株对INH和PAS敏感的结核菌株对PSNZ药敏结果。结果  36株耐INH和PAS的结核菌株在 1 μg/ml浓度下有 44.4%的菌株对PSNZ有效 ,1 49株对INH和PAS均敏感的结核菌株在 1 μg/ml浓度下有 96%的结核菌株对PSNZ敏感。结论 PSNZ对耐INH和 /或PAS的结核菌株仍显示一定程度的敏感 ,是一种独立的抗结核药物 ,可作为治疗耐多药结核病的有效药物之一。 展开更多
关键词 氨基水杨酸异烟肼 结核分枝杆菌 耐药性 INH PAS PSNZ
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对氨基水杨酸钠对锰中毒大鼠体内锰,铜水平的影响 被引量:16
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作者 姜岳明 葛利辉 +2 位作者 陆继培 纪淑琴 胡万达 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第3期185-188,共4页
本文报道对氨基水杨酸钠(PAS-Na)对亚急性锰中毒大鼠不同脑区,肝和血清中锰,铜含量的影响,大鼠每日ip二氯化锰15 mg·kg^(-1),连续60或84 d;接着,每日ip PAS-Na 80或120 mg·kg^(-1),连续16或21 d,结果表明,锰中毒大鼠体重增加... 本文报道对氨基水杨酸钠(PAS-Na)对亚急性锰中毒大鼠不同脑区,肝和血清中锰,铜含量的影响,大鼠每日ip二氯化锰15 mg·kg^(-1),连续60或84 d;接着,每日ip PAS-Na 80或120 mg·kg^(-1),连续16或21 d,结果表明,锰中毒大鼠体重增加明显减少,脑和肝中锰,铜含量明显增加,以纹状体的锰,铜含量增加最多,锰中毒后PAS—Na治疗可以使脑,肝的锰含量减少,尤以d 78时所观察到的效果更为明显,提示PAS—Na有促排锰作用。 展开更多
关键词 氨基水杨酸 中毒
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结肠菌群触发型5-氨基水杨酸壳聚糖胶囊大鼠体内的吸收与分布研究 被引量:14
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作者 李国锋 陈建海 +4 位作者 刘立捷 郭丹 晏媛 许重远 陈志良 《第一军医大学学报》 CSCD 北大核心 2003年第5期431-434,共4页
目的评价口服5-氨基水杨酸(5-ASA)壳聚糖胶囊后在大鼠体内的吸收与在结肠组织中的分布规律.方法在轻度乙醚麻醉下通过聚乙烯管给大鼠口服5-ASA壳聚糖胶囊3粒(1.6mg/粒),对照组口服5-ASA羧甲基纤维素混悬液1 ml(4.8mg).于给定的时间间隔... 目的评价口服5-氨基水杨酸(5-ASA)壳聚糖胶囊后在大鼠体内的吸收与在结肠组织中的分布规律.方法在轻度乙醚麻醉下通过聚乙烯管给大鼠口服5-ASA壳聚糖胶囊3粒(1.6mg/粒),对照组口服5-ASA羧甲基纤维素混悬液1 ml(4.8mg).于给定的时间间隔从大鼠心脏取血,并取出结肠组织.用HPLC法测定大鼠血液及结肠中药物的浓度.结果壳聚糖胶囊组血清中的时间-浓度曲线下面积(AUC0~12)是对照组AUC0~12的0.62倍;而结肠组织中壳聚糖胶囊组AUC~12是对照组AUC0~12的3.62倍.结论5-ASA壳聚糖胶囊具有较好的结肠定位靶向释药特性. 展开更多
关键词 5-氨基水杨酸 结肠定位 吸收 分布 壳聚糖
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5-氨基水杨酸和免疫抑制剂药物预防上消化道型克罗恩病复发的疗效与安全性分析 被引量:9
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作者 陈媛媛 魏娟 +7 位作者 孙晓伟 杨钊 赵丽 陈春燕 吴琳 杨妙芳 汪芳裕 刘炯 《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2021年第3期252-257,共6页
目的目前关于上消化道克罗恩病(L4-CD)的药物治疗研究较少。文中旨在比较5-氨基水杨酸(5-ASA)类药物与免疫抑制剂药物预防L4-CD的疗效与安全性分析。方法回顾性分析东部战区总医院2012年1月至2018年12月收治的48例L4-CD患者的临床资料... 目的目前关于上消化道克罗恩病(L4-CD)的药物治疗研究较少。文中旨在比较5-氨基水杨酸(5-ASA)类药物与免疫抑制剂药物预防L4-CD的疗效与安全性分析。方法回顾性分析东部战区总医院2012年1月至2018年12月收治的48例L4-CD患者的临床资料。根据临床用药分为5-ASA组(使用5-ASA,n=30)和免疫抑制剂组(免疫抑制剂硫唑嘌呤、甲氨蝶呤、雷公藤,n=18)。在L4-CD的亚型中,屈氏韧带以上为L4-EGD者(n=28),屈氏韧带以下为L4-空肠与近端回肠者(n=20)。其中L4-EGD者分为5-ASA亚组(使用5-ASA,n=18),免疫亚组(使用免疫抑制剂,n=10);L4-空肠与近端回肠者分为5-ASA空回肠亚组(使用5-ASA,n=12),免疫空回肠亚组(使用免疫抑制剂,n=8)。分别记录在6、12、24个月的临床复发率、内镜复发率、手术复发率,并进行疾病行为(非狭窄非穿透、狭窄、穿透、肛周病变)的比较。结果5-ASA组6个月内内镜、临床复发率(30%、26.7%)较免疫抑制剂组(0%、0%)明显升高(P<0.05),12个月内内镜及临床复发率、24个月内内镜复发及临床复发与手术复发率亦明显升高(P<0.05)。L4-EGD组肛周病变多(P<0.05),L4-空肠与近端回肠组狭窄多(P<0.05)。L4-空肠与近端回肠者5-ASA空回肠亚组6个月内内镜、临床复发率显著高于免疫空回肠亚组(P<0.05),12月及24个月内镜、临床、手术复发率亦显著升高(P<0.05)。结论免疫抑制剂治疗L4-CD较5-氨基水杨酸复发率低、疗效好,有助于维持临床缓解和延迟手术,从而改变疾病的进展和改善预后。 展开更多
关键词 5-氨基水杨酸 免疫抑制剂 上消化道克罗恩病 临床复发 内镜复发
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5-氨基水杨酸结肠定位包衣液3种致孔剂的比较研究 被引量:4
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作者 杨志欣 王静 +3 位作者 陈忠新 王锐 谢丽 常爽 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期325-328,共4页
以5-氨基水杨酸为模型药物,以醋酸纤维素为衣膜材料,采用浇膜法制备游离膜,分别考察3种致孔剂(壳聚糖、高脂果胶和果胶钙)制备的游离膜其透过性、膨胀性及结肠降解性,以筛选出具有良好结肠释药性的致孔剂。研究表明,以果胶钙为致孔剂的... 以5-氨基水杨酸为模型药物,以醋酸纤维素为衣膜材料,采用浇膜法制备游离膜,分别考察3种致孔剂(壳聚糖、高脂果胶和果胶钙)制备的游离膜其透过性、膨胀性及结肠降解性,以筛选出具有良好结肠释药性的致孔剂。研究表明,以果胶钙为致孔剂的游离膜在胃和小肠的通透性最小,同时具有优良的结肠降解特性,果胶钙较适合作为结肠定位制剂的致孔剂。 展开更多
关键词 5-氨基水杨酸 包衣 结肠定位制剂 致孔剂 壳聚糖 高脂果胶 果胶钙
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5-氨基水杨酸激活Nrf2通路对百草枯中毒急性肺损伤的保护作用 被引量:5
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作者 陆元兰 王瑜 +6 位作者 陈江华 唐卉 程云 张吉 喻安永 李建国 周满红 《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2018年第11期1126-1130,共5页
目的氧化应激在百草枯中毒导致急性肺损伤机制中发挥重要作用,核因子相关因子2-抗氧化反应元件(Nrf2-ARE)信号通路是目前发现最重要的内源性抗氧化应激通路,文中通过建立大鼠百草枯中毒致急性肺损伤模型,探讨5-氨基水杨酸(5-ASA)激活Nrf... 目的氧化应激在百草枯中毒导致急性肺损伤机制中发挥重要作用,核因子相关因子2-抗氧化反应元件(Nrf2-ARE)信号通路是目前发现最重要的内源性抗氧化应激通路,文中通过建立大鼠百草枯中毒致急性肺损伤模型,探讨5-氨基水杨酸(5-ASA)激活Nrf2通路对百草枯中毒急性肺损伤的保护作用。方法成年健康雄性SD大鼠80只,随机数字表法分为空白对照组、5-ASA对照组、百草枯中毒组和5-ASA治疗组,各组再根据观察时间点分为1 d组和3 d组(每组10只)。空白对照组及5-ASA对照组一次性左侧腹腔注射1 mL等渗盐水,百草枯中毒组和5-ASA治疗组予百草枯20 mg/kg一次性左侧腹腔注射制备急性中毒模型,5-ASA对照组及5-ASA治疗组于造模成功后2h予5-ASA 75mg/kg灌胃治疗,连续3d,观察鼠行为。按各亚组时间点处死大鼠,取右肺下叶HE染色,观察肺组织病理学改变,左肺提取肺组织蛋白印迹实验监测Nrf2和HO-1蛋白含量。结果百草枯中毒组和5-ASA治疗组出现行为学改变,5-ASA治疗组较百草枯中毒组减轻。肺组织HE染色结果示,百草枯中毒组1 d和3 d肺泡壁毛细血管明显扩张充血,肺泡间隔增宽,可见大量炎性细胞浸润,3 d较1 d时加重;5-ASA治疗组较百草枯中毒组对应时间点充血、水肿减轻,炎性细胞浸润减少。与空白对照组1 d肺组织病理评分(0.18±0.05)比较,百草枯中毒组、5-ASA治疗组(0.66±0.10、0.61±0.04)均升高(P<0.05);与空白对照组3 d肺组织病理评分(0.16±0.02)比较,百草枯中毒组、5-ASA治疗组(0.74±0.08、0.49±0.08)亦升高(P<0.05)。5-ASA治疗组、百草枯中毒组1、3 d肺组织病理评分(0.61±0.04、0.49±0.08)均较百草枯中毒组降低(P<0.05)。与空白对照组比较,5-ASA对照组、百草枯中毒组、5-ASA治疗组的Nrf2及HO-1蛋白含量在染毒后1 d和3 d升高(P<0.05),与百草枯中毒组比较,5-ASA治疗组两种蛋白含量在1 d和3 d均明显升高(P<0.05)。结论 5-ASA能有效减轻百草枯所致的急性肺损伤,其保护作用可能与上调Nrf2表达有关。 展开更多
关键词 百草枯 中毒 急性肺损伤 5-氨基水杨酸 核因子相关因子2
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探针5-氨基水杨酸锌测定蛋白质的应用研究 被引量:4
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作者 崔凤灵 秦利霞 +3 位作者 郝二军 王俊丽 王丽 张强斋 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第7期1596-1599,共4页
在模拟人体生理条件下,基于5-氨基水杨酸锌(5-ASZ)与血清白蛋白相互作用生成复合物,导致血清白蛋白的内源荧光产生特异性变化,从而建立了以5-ASZ为荧光探针,用固定波长同步荧光光谱分析测定蛋白质(HSA)的新方法。同步荧光光谱... 在模拟人体生理条件下,基于5-氨基水杨酸锌(5-ASZ)与血清白蛋白相互作用生成复合物,导致血清白蛋白的内源荧光产生特异性变化,从而建立了以5-ASZ为荧光探针,用固定波长同步荧光光谱分析测定蛋白质(HSA)的新方法。同步荧光光谱特征及强度与△λ值、反应介质、反应温度等因素有关。在最佳实验条件下,体系的同步荧光强度(ISF)与人血清白蛋白在1.66-496.8μg·mL^-1范围内呈良好的线性关系,检测限为0.88μg·mL^-1(n=11)。在此基础上对血清、尿样和唾液中的蛋白质进行了测定,加标回收率在98.0%~103.8%之间。实验结果表明:该方法具有简单、快速、灵敏度较高、线性范围宽、精密度和回收率较好等优点。该法直接用于样品中蛋白质总量的测定,获得了令人满意的结果,有望用于生化分析和临床分析领域。 展开更多
关键词 5-氨基水杨酸锌(5-ASZ) 人血清白蛋白(HSA) 同步荧光光谱 测定
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HPLC法测定口服5-氨基水杨酸制剂后血浆和尿中的药物及其代谢物 被引量:3
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作者 傅崇东 徐惠南 +2 位作者 翁伟宇 沈腾 张建芳 《复旦学报(医学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第5期385-389,共5页
目的 建立测定血浆和尿样中 5 氨基水杨酸 (5 ASA)及代谢物乙酰 5 氨基水杨酸 (Ac 5 ASA)浓度的HPLC方法 ,并进行 5 ASA缓释片Pentasa的人体药动学研究。方法 使用荧光检测器 ,以丙酰 4 氨基水杨酸为内标 ,用衍生化法使样品中... 目的 建立测定血浆和尿样中 5 氨基水杨酸 (5 ASA)及代谢物乙酰 5 氨基水杨酸 (Ac 5 ASA)浓度的HPLC方法 ,并进行 5 ASA缓释片Pentasa的人体药动学研究。方法 使用荧光检测器 ,以丙酰 4 氨基水杨酸为内标 ,用衍生化法使样品中的 5 ASA丙酰化 ,甲醇沉淀蛋白后上清液直接进样。色谱柱为PhenomenexLunaTMC18,流动相为 0 .1mol/L乙酸溶液∶乙腈∶三乙胺 (46 0∶40∶0 .4,V/V/V)的混合液。测定 6位健康志愿者口服10 0 0mgPentasa后血药浓度和尿药浓度。结果 血浆中 5 ASA及代谢物的线性范围为 0 .0 1~ 10 μg/ml,尿样中为 0 .2~ 2 0 0 μg/ml,血浆和尿中药物与代谢物的回收率在 95 .3 %~ 10 6 .2 %之间 ,日内日间相对标准差均在0 .5 2 %~ 9.2 2 %范围内。Pentasa口服后 5 ASA和Ac 5 ASA的血药浓度在 3~ 4h内达到峰值 ,分别为 1.5 5和3 .11μg/ml,AUC分别为 6 .90和 2 6 .32 μg/(ml·h) ,6 0h内尿中排泄了口服剂量 37.1%的药物。结论 方法简便 ,灵敏度和准确度高 ,可用于 5 ASA制剂的药物动力学研究。 展开更多
关键词 5-氨基水杨酸 高效液相色谱法 药物动力学 血药浓度 尿药浓度 HPLC
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5-氨基水杨酸锌水分测定方法的改进 被引量:3
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作者 李伟 何新蕾 +2 位作者 郝二军 常选妞 张慧勇 《河南师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期95-97,共3页
以CH3OH-NH3溶液为溶剂,用费休氏法对5-氨基水杨酸锌的水分进行测定.方法快速,结果准确,优于常规费休氏法.为类似有机金属药物中水分的测定提供了新的方法.
关键词 5-氨基水杨酸 CH2OH-NH3溶液 费休氏法 水分 测定
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5—氨基水杨酸中对苯二酚和对苯醌的反相高效液相色谱法的分离和限度检查 被引量:3
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作者 李伟 徐桂清 +1 位作者 孙瑞霞 程传玲 《河南师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 2002年第1期55-59,共5页
用反相HPLC法测定 5—氨基水杨酸中的降解杂质对苯二酚和对苯醌 ,并首次提出 5—氨基水杨酸降解为对苯二酚和对苯醌的机理 .色谱柱 :C18柱 (2 5 0× 4mm ,5 μm) ;流动相 :甲醇—水 (30∶70 ) (磷酸调pH至 2 .5 ) ;检测波长为 2 93n... 用反相HPLC法测定 5—氨基水杨酸中的降解杂质对苯二酚和对苯醌 ,并首次提出 5—氨基水杨酸降解为对苯二酚和对苯醌的机理 .色谱柱 :C18柱 (2 5 0× 4mm ,5 μm) ;流动相 :甲醇—水 (30∶70 ) (磷酸调pH至 2 .5 ) ;检测波长为 2 93nm ;最低检测限 :对苯二酚 0 .0 0 0 2 μg ,对苯醌 0 .0 0 1μg ;平均回收率 :对苯二酚 10 0 .1%(RSD =0 .42 %) ,对苯醌 78.4%(RSD =2 .0 7%) (n =5 ) . 展开更多
关键词 5--氨基水杨酸 对苯二酚 对苯醌 HPLC 反相高效液相色谱法 降解机理 杂质检查 分离 限度
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5-氨基水杨酸灌肠对大鼠免疫性结肠炎的影响 被引量:7
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作者 项立 许建明 梅俏 《安徽医科大学学报》 CAS 2001年第4期254-256,共3页
目的 探讨 5 氨基水杨酸 (5 ASA)灌肠对大鼠三硝基苯磺酸 (TNBS)诱导的结肠炎的作用。方法 用TNBS诱发大鼠结肠炎。造模 7天后 ,用不同剂量的 5 ASA(2 5、5 0、10 0mg·kg-1·d-1)开始灌肠。观察大鼠粪隐血 (OB)反应强度... 目的 探讨 5 氨基水杨酸 (5 ASA)灌肠对大鼠三硝基苯磺酸 (TNBS)诱导的结肠炎的作用。方法 用TNBS诱发大鼠结肠炎。造模 7天后 ,用不同剂量的 5 ASA(2 5、5 0、10 0mg·kg-1·d-1)开始灌肠。观察大鼠粪隐血 (OB)反应强度、结肠大体形态和组织学改变 ,并检测肠黏膜髓过氧化物酶 (MPO)活性。结果  5 ASA灌肠可明显降低结肠黏膜损伤指数 (CMDI)、OB反应强度、MPO活性及组织学评分(HS) ,各剂量组间有一定的量效关系。结论  5 ASA灌肠对TNBS诱导的大鼠结肠炎有保护作用 。 展开更多
关键词 5-氨基水杨酸 免疫性结肠炎 药物治疗 大鼠
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4-氨基水杨酸钠结肠黏附微丸的制备及黏附性能考查 被引量:4
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作者 于莲 张喆 +2 位作者 李成冲 张传美 李爱臣 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期510-513,共4页
目的:制备4氨-基水杨酸钠(4-ASANa)结肠黏附微丸并考查其黏附性能。方法:采用离心造粒法,以羟丙基甲基纤维素K4M和卡波姆934P为黏附性骨架材料,微晶纤维素为赋形剂制备含药微丸;乙基纤维素水分散体包衣,并将微丸装入结肠溶胶囊,以pH 7.... 目的:制备4氨-基水杨酸钠(4-ASANa)结肠黏附微丸并考查其黏附性能。方法:采用离心造粒法,以羟丙基甲基纤维素K4M和卡波姆934P为黏附性骨架材料,微晶纤维素为赋形剂制备含药微丸;乙基纤维素水分散体包衣,并将微丸装入结肠溶胶囊,以pH 7.4的磷酸盐缓冲液为释放介质,考查微丸的释放特性。体内评价以黏附聚合物在大鼠肠道内转运速度为指标,考察该微丸的黏附性;体外评价以微丸在离体大鼠结肠组织的滞留率为指标,并采用X线跟踪技术验证4氨-基水杨酸钠结肠黏附微丸在人体内的黏附性。结果:制备的微丸圆整度较好,且粒度均匀,硬度适宜,有较强的结肠黏附性和较好的缓释特性。结论:该制剂工艺简单,经济实用,结肠黏附性、靶向性较好。 展开更多
关键词 4-氨基水杨酸 结肠黏附性 微丸
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5-氨基水杨酸锌及相关物质的高效液相色谱分析研究 被引量:3
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作者 刘红霞 张书胜 袁倬斌 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期321-323,共3页
对5-氨基水杨酸锌及相关物质5-氨基水杨酸、水杨酸、对氨基苯酚和5-苯偶氮基水杨酸的高效液相色谱法(HPLC)的分离条件进行了优化研究,结果表明,采用CLC-ODS(150mm×6.0mmi.d.,10μm)作为... 对5-氨基水杨酸锌及相关物质5-氨基水杨酸、水杨酸、对氨基苯酚和5-苯偶氮基水杨酸的高效液相色谱法(HPLC)的分离条件进行了优化研究,结果表明,采用CLC-ODS(150mm×6.0mmi.d.,10μm)作为分离柱,1%(V/V)HAc-MeOH(4∶6)作为流动相,在流速为1mL/min的情况下,上述5种物质在10min内可以达到基线分离,保留时间的日内和日间的变异系数分别小于2%和5%,在一定浓度范围内,浓度与峰面积的线性关系良好。对5-氨基水杨酸锌原药含量测定表明,主要杂质为5-氨基水杨酸和水杨酸;对5-氨基水杨酸锌在酸和热强化条件下的浓度变化研究表明。 展开更多
关键词 氨基水杨酸 合成 氨基苯酚 HPLC 分析
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血清4-氨基水杨酸和5-氨基水杨酸反相HPLC测定及家兔药代动力学研究 被引量:2
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作者 余勤 梁茂植 +4 位作者 罗锋 欧阳钦 秦永平 邹远高 黄英 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期275-277,共3页
血清4┐氨基水杨酸和5┐氨基水杨酸反相HPLC测定及家兔药代动力学研究余勤梁茂植罗锋1欧阳钦1秦永平邹远高黄英(华西医科大学临床药理研究所,成都610041)1996-08-28收稿,1997-04-22修回1华西医... 血清4┐氨基水杨酸和5┐氨基水杨酸反相HPLC测定及家兔药代动力学研究余勤梁茂植罗锋1欧阳钦1秦永平邹远高黄英(华西医科大学临床药理研究所,成都610041)1996-08-28收稿,1997-04-22修回1华西医科大学附属一院消化内科,成都610... 展开更多
关键词 氨基水杨酸 氨基水杨酸 HPLC 药代动力学
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对氨基水杨酸钠对铅诱导体外培养PC12细胞凋亡的影响 被引量:3
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作者 何胜男 秦文霞 +7 位作者 卢艳红 李康 罗旖旎 袁宗祥 蒋秀丽 莫玉焕 李文杰 姜岳明 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期159-164,共6页
目的探讨对氨基水杨酸钠(PAS-Na)对铅诱导PC12细胞凋亡的影响。方法 PC12细胞培养至其对数生长期后,正常对照组和正常+PAS-Na 500μmol·L^(-1)组细胞于正常培养液中培养24 h后弃培养液,前者加入正常培养液、后者加入PAS-Na继续培养... 目的探讨对氨基水杨酸钠(PAS-Na)对铅诱导PC12细胞凋亡的影响。方法 PC12细胞培养至其对数生长期后,正常对照组和正常+PAS-Na 500μmol·L^(-1)组细胞于正常培养液中培养24 h后弃培养液,前者加入正常培养液、后者加入PAS-Na继续培养24 h。醋酸铅模型组及醋酸铅+PAS-Na 20,100和500μmol·L^(-1)组先与醋酸铅(终浓度10μmol·L^(-1))共培养24 h后弃培养液,再加入相应浓度PAS-Na继续培养24 h。用MTT法测定细胞存活率,试剂盒方法测定细胞内还原型谷胱甘肽(GSH)含量,Hoechst33342荧光染色检测凋亡率,AnnexinⅤ/PI双染流式细胞术检测PC12细胞早期凋亡率,Western蛋白质印迹法检测Bcl-2、Bax和P53蛋白水平。结果与正常对照组比较,醋酸铅模型组细胞存活率降低(P<0.05),细胞凋亡形态变化典型,细胞早期凋亡率增高(P<0.05),细胞内GSH含量降低(P<0.01),P53蛋白水平升高(P<0.01),Bax/Bcl-2比值升高(P<0.01);正常+PAS-Na 500μmol·L^(-1)组上述指标未见明显变化。与醋酸铅模型组比较,醋酸铅+PAS-Na组细胞存活率增高(P<0.05),细胞凋亡率和早期凋亡率均降低(P<0.05),细胞内GSH含量增高(P<0.01),P53蛋白水平和Bax/Bcl-2比值降低(P<0.05)。结论 PAS-Na对铅致PC12细胞凋亡有一定的拮抗作用,其机制可能与PAS-Na抗脂质过氧化损伤和降低Bax/Bcl-2比值有关。 展开更多
关键词 氨基水杨酸 PC12细胞 细胞凋亡
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5-氨基水杨酸通过PPARγ在鼠结肠炎中发挥抗炎作用 被引量:2
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作者 杨彩虹 吴正祥 +3 位作者 吴强 杨枫 葛相栓 姚霞 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2008年第4期422-425,461,共5页
目的探讨5-氨基水杨酸是否通过过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)途径在三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的结肠炎模型大鼠中发挥抗炎作用。方法40只♂SD大鼠,随机分为5组,每组8只。设立空白对照组,另4组利用TNBS/乙醇制备大鼠结肠炎模型后,... 目的探讨5-氨基水杨酸是否通过过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)途径在三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的结肠炎模型大鼠中发挥抗炎作用。方法40只♂SD大鼠,随机分为5组,每组8只。设立空白对照组,另4组利用TNBS/乙醇制备大鼠结肠炎模型后,设模型组、GW9662组、柳氮磺吡啶(SASP)组、GW9662+SASP组。造模后第2天起每日灌胃、腹腔注射给药,连续2周。结肠炎症的评价包括炎症活动指数、结肠大体及组织学评分,血中白细胞介素(IL)2、IL-10水平,结肠PPARγ、NF-κBp65表达。结果与结肠炎模型组比,SASP组能明显降低DAI评分,改善结肠大体、组织病理学损伤,血IL-2降低,IL-10升高,结肠内PPARγ表达增加,NF-κBp65表达减少,差异有显著性(P<0.05),且模型组大鼠结肠黏膜PPARγ表达与NF-κBp65表达呈负相关;而GW9662+SASP组大鼠DAI、结肠大体、组织病理学损伤,较模型组及SASP组无改善,PPARγ表达增加(P<0.05),但NF-κBp65无明显变化。结论5-氨基水杨酸可能通过PPARγ途径,负性调节NF-κB的表达,从而减少促炎介质(IL-2)、增加抑炎介质(IL-10)的释放,在TNBS诱导的结肠炎模型大鼠中发挥抗炎作用。 展开更多
关键词 PPARΓ 氨基水杨酸类/治疗应用 结肠炎/药物疗法 疾病模型 动物
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LC-MS/MS法测定对氨基水杨酸浓度及在大鼠组织分布研究中的应用 被引量:3
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作者 袁雅文 李岩 杨劲 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2017年第3期272-280,共9页
目的:开发HPLC-ESI-MS/MS方法测定大鼠组织对氨基水杨酸浓度以改善以往方法的复杂前处理过程及低灵敏度的问题,并应用于研究其在大鼠体内的分布。方法:采用一步蛋白沉淀的前处理,选择菲诺门Synergi 4u Polar-RP 80A(150 mm×4.6 mm;... 目的:开发HPLC-ESI-MS/MS方法测定大鼠组织对氨基水杨酸浓度以改善以往方法的复杂前处理过程及低灵敏度的问题,并应用于研究其在大鼠体内的分布。方法:采用一步蛋白沉淀的前处理,选择菲诺门Synergi 4u Polar-RP 80A(150 mm×4.6 mm;4μm)色谱柱以及梯度法进行色谱分离。内标为氯唑沙宗。采用API4000液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定。扫描方式采用多重反应监测(MRM),负离子模式。对氨基水杨酸及内标(氯唑沙宗)监测离子对为m/z152.0→108.1,m/z 167.9→131.9。结果:总分析运行时间为6.5 min。对氨基水杨酸在0.05~50μg/m L内线性关系良好,定量下限低至0.05μg/m L。本实验方法学所有验证结果都符合FDA生物样品分析指导原则要求。结论:本分析方法准确可靠,并成功应用于临床前组织分布研究。 展开更多
关键词 结核病 氨基水杨酸 HPLC-ESI-MS/MS 组织分布
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