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甾体5α-还原酶抑制剂LTZ-8和类似物的筛选及其抗前列腺增生作用(英文) 被引量：4
1
作者 欣坚 田伟生 +1 位作者 孙云阳 屠曾宏 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期395-400,共6页
目的　为筛选新的不同结构的甾体 5α 还原酶抑制剂LTZ 8等抗前列腺增生药物 (在C 3,C 4,C 1 7具有不同基团的睾酮衍生物 )。方法　同位素筛选法检测LTZ 8对体外 5α 还原酶的抑制能力。体内动物模型选用去势大鼠 (注射丙酸睾酮刺激前... 目的　为筛选新的不同结构的甾体 5α 还原酶抑制剂LTZ 8等抗前列腺增生药物 (在C 3,C 4,C 1 7具有不同基团的睾酮衍生物 )。方法　同位素筛选法检测LTZ 8对体外 5α 还原酶的抑制能力。体内动物模型选用去势大鼠 (注射丙酸睾酮刺激前列腺重新生长 ) ,连续灌胃LTZ 8(3 ,1 0及 30mg·kg-1 ,每日 1次 ) 30d ,检测前列腺组织绝对重量和相对重量 ,并对前列腺上皮进行组织形态学分析。结果　LTZ 1 ,LTZ 5,LTZ 6和LTZ 8均有抑制 5α 还原酶的作用 ,其中LTZ 8的作用最强〔Ki=(2 1 .0±2 .2 )nmol·L-1 〕。大鼠口服 30mg·kg-1 LTZ 8,前列腺湿重和干重分别为对照组的 82 %和 86% (P <0 .0 5)。前列腺上皮细胞高度和腺腔面积呈剂量依赖性下降。结论　LTZ 8具有抑制 5α 还原酶的活性 。 展开更多
关键词 抗前列腺增生 氧化还原酶类 睾酮衍生物 LTZ-8 甾体5α-还原酶抑制剂
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芳香噻嗪类衍生物作为选择性醛糖还原酶抑制剂的分子对接和基于受体的三维定量构效关系研究(英文) 被引量：2
2
作者 张淑贞 郑超 朱长进 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第12期2395-2404,共10页
芳香噻嗪类衍生物被证明是一类选择性较好的高活性醛糖还原酶抑制剂(ARIs).本文对44个芳香噻嗪类化合物进行了分子对接(docking)和三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,并探索了此类化合物与醛糖还原酶(ALR2)的作用机理.醛糖还原酶与醛还原酶... 芳香噻嗪类衍生物被证明是一类选择性较好的高活性醛糖还原酶抑制剂(ARIs).本文对44个芳香噻嗪类化合物进行了分子对接(docking)和三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,并探索了此类化合物与醛糖还原酶(ALR2)的作用机理.醛糖还原酶与醛还原酶(ALR1)活性位点的叠加结果显示,ALR2中残基Leu 300和Cys298的存在是化合物1m具有高选择性的原因.分别建立了比较分子场分析方法(COMFA,q^2=0.649,r^2=0.934;q^2:交叉验证相关系数,r^2:非交叉验证相关系数)和比较分子相似性指数分析方法(CoMSIA,q^2=0.746,r^2=0.971)模型,并对影响此类化合物生物活性的结构进行了鉴定.结果显示,两个模型均具有较高预测能力并通过测试集中的7个化合物进行了验证,其中CoMFA模型和CoMSIA模型的预测相关系数(r_(Pred)~2)分别为0.748和0.828.3D-QSAR模型中的三维等值线图表明,在化合物1m的苄基环上C3和C4位置以及苯并噻嗪母核上C5和C7位置进行改进可能对生物活性的提高有利,此预测与我们前期报道的苯并噻嗪母核C7位改进结果一致.本文所建3D-QSAR模型能够在理性设计具有更高生物活性的新型ARIs中发挥重要作用. 展开更多
关键词 醛糖还原酶抑制剂 分子对接 三维构效关系 选择性 芳香噻嗪类衍生物
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寄生虫过氧化物还原酶及其抑制剂研究进展
3
作者 彭梦华 张厚双 周金林 《动物医学进展》 北大核心 2019年第12期89-93,共5页
过氧化物还原酶(Peroxiredoxins,Prxs)是能够发挥多种生理作用且无处不在的蛋白质,包括巯基依赖性过氧化物酶、伴侣蛋白、H2O2传感器、H2O2依赖性信号级联调节剂和免疫应答调节剂等。已经在许多病原体中发现了Prxs,包括真核生物和原核... 过氧化物还原酶(Peroxiredoxins,Prxs)是能够发挥多种生理作用且无处不在的蛋白质,包括巯基依赖性过氧化物酶、伴侣蛋白、H2O2传感器、H2O2依赖性信号级联调节剂和免疫应答调节剂等。已经在许多病原体中发现了Prxs,包括真核生物和原核生物。论文综述了寄生虫Prxs及其抑制剂的研究进展,以期对Prxs为靶标的药物开发提供参考。 展开更多
关键词 过氧化物还原酶 氧化还原 结构与功能 抑制剂 寄生虫
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原卟啉原氧化酶抑制剂类除草剂研究进展 被引量：26
4
作者 周宇涵 苗蔚荣 +2 位作者 程侣柏 王大翔 柏再苏 《农药学学报》 CAS CSCD 2002年第1期1-8,共8页
概述了原卟啉原氧化酶抑制剂类除草剂作用机理、结构 -活性关系研究进展以及新品种开发情况。
关键词 原卟啉原氧化酶 抑制剂类 除草剂 研究进展 作用机理 结构-活性关系 过氧化
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新一代非甾体类抗炎药环氧化酶-2抑制剂 被引量：2
5
作者 曹建国 杭燕南 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 2001年第5期272-274,共3页
关键词 抑制剂 麻醉性镇痛药 不良反应 抗炎作用 浮选药剂 非甾体类抗炎药 环氧化酶
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新型喹啉酮结构的多功能醛糖还原酶抑制剂设计合成与活性评价 被引量：2
6
作者 韩忠飞 李佳卉 +2 位作者 徐子路 苏雨 郝鑫 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第3期691-697,共7页
葡萄糖多元醇通路代谢增强导致的组织细胞中山梨醇的堆积及通路下游氧化应激反应是糖尿病及其并发症的主要成因,是抗糖尿病并发症药物发现两个最重要的药物干预靶点。目前,抗糖尿病并发症药物创制主要以醛糖还原酶活性抑制为主,对多元... 葡萄糖多元醇通路代谢增强导致的组织细胞中山梨醇的堆积及通路下游氧化应激反应是糖尿病及其并发症的主要成因,是抗糖尿病并发症药物发现两个最重要的药物干预靶点。目前,抗糖尿病并发症药物创制主要以醛糖还原酶活性抑制为主,对多元醇通路下游氧化应激反应关注较少,因而未能形成有效的抗糖尿病并发症药物。本论文研究以3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮为母核结构,通过在传统醛糖还原酶抑制剂中引入多酚结构,设计并合成了一系列兼具醛糖还原酶抑制活性及抗氧化活性的新型多功能醛糖还原酶抑制剂。实验结果表明,在喹啉酮母核3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮的C6位引入酚羟基结构特征后,保持了羧酸型抑制剂的强ALR2抑制活性,其中目标化合物4b的ALR2抑制活性最强,IC50值可达109 nM,更为重要的是,引入酚羟基所得目标化合物4b和4c均表现出了显著的抗氧化活性,其中目标化合物4c在100μM浓度下对DPPH的清除率达到了94.1%,清除活性氧自由基能力与阳性对照药Trolox相当。本论文研究所得抑制剂分子可以在抑制醛糖还原酶活性的同时,缓解机体内氧化应激反应,实现多靶点协同作用,进而提高药物分子的生物利用度,为抗糖尿病并发症药物发现提供了重要的理论依据。 展开更多
关键词 糖尿病并发症 醛糖还原酶 抗氧化活性 醛糖还原酶抑制剂
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二硫戊环异硫脲类化合物的合成及其一氧化氮合酶抑制活性研究 被引量：3
7
作者 王德传 张奕华 +3 位作者 彭司勋 朱东亚 姚红红 尤启冬 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期1-7,共7页
目的 :寻找抑制诱生型一氧化氮合酶 ( i NOS)和血小板活化因子 ( PAF)并能在治疗败血性休克方面优于现有药物的化合物。方法 :以 PAF受体拮抗剂 2 ,4 -二芳基 -1 ,3-二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有抑制 i NOS活性的异硫脲基... 目的 :寻找抑制诱生型一氧化氮合酶 ( i NOS)和血小板活化因子 ( PAF)并能在治疗败血性休克方面优于现有药物的化合物。方法 :以 PAF受体拮抗剂 2 ,4 -二芳基 -1 ,3-二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有抑制 i NOS活性的异硫脲基并测定目标化合物的 i NOS抑制活性。结果和结论 :合成了二硫戊环异硫脲类化合物 ( ZW1～ 2 4) ,其结构均经 MS、1 HNMR、IR及元素分析鉴定。初步药理试验表明一些化合物具有显著的 i NOS抑制活性 ,其中 ZW-6、ZW-9、ZW-1 9、ZW-2 3、ZW-2 4的活性与正在 期临床研究的对照药氨基胍相当 ,ZW-2 1的活性大于氨基胍。 展开更多
关键词 PAF受体拮抗剂 败血性休克 二戊环类化合物 异硫脲 合成 一氧化氮合酶抑制剂
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环氧化酶-2抑制剂对胃癌化学预防作用的研究进展 被引量：3
8
作者 盛传伦 王江滨 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期376-378,共3页
流行病学资料表明 ,长期服用阿斯匹林和其它非甾体抗炎药 ( NSAIDs)的人群胃癌发生率较未服用者低。动物实验研究证实 ,抑制环氧化酶 - 2 ( cyclooxygenase,COX- 2 )可明显减少胃癌、食管癌及结肠癌的发生 ,并可抑制肿瘤的生长 ,提示 CO... 流行病学资料表明 ,长期服用阿斯匹林和其它非甾体抗炎药 ( NSAIDs)的人群胃癌发生率较未服用者低。动物实验研究证实 ,抑制环氧化酶 - 2 ( cyclooxygenase,COX- 2 )可明显减少胃癌、食管癌及结肠癌的发生 ,并可抑制肿瘤的生长 ,提示 COX- 2抑制剂可能对胃癌具有一定化学预防作用。COX- 2抑制剂预防胃癌的可能机制是抑制前列腺素合成 ;抑制细胞增殖 ,诱导细胞凋亡 ; 展开更多
关键词 氧化还原酶类 环氧化酶—2抑制剂 胃肿瘤 预防 控制 化学预防
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苯胺类席夫碱对昆虫酚氧化酶的抑制作用 被引量：2
9
作者 肖婷 罗万春 潘以楼 《江苏农业学报》 CSCD 北大核心 2009年第5期1010-1014,共5页
为筛选新型害虫控制剂,以9种苯胺类席夫碱化合物为效应物,研究了其对菜青虫酚氧化酶活力的影响,并通过浸渍法进行活体测定。结果表明:所试9种化合物对菜青虫酚氧化酶均有一定的抑制活性,以2-羟基-4-甲氧基苯甲醛缩间氯苯胺、2-羟基-3-... 为筛选新型害虫控制剂,以9种苯胺类席夫碱化合物为效应物,研究了其对菜青虫酚氧化酶活力的影响,并通过浸渍法进行活体测定。结果表明:所试9种化合物对菜青虫酚氧化酶均有一定的抑制活性,以2-羟基-4-甲氧基苯甲醛缩间氯苯胺、2-羟基-3-甲氧基苯甲醛缩苯胺、2-羟基-3-甲氧基苯甲醛缩3,4-二氯苯胺3种化合物抑制效果较好,其抑制中浓度(IC50)分别为0.051 mmol/L、0.013 mmol/L和0.059 mmol/L。动力学研究结果表明,这3种化合物对酚氧化酶的抑制作用均表现为可逆竞争性抑制。室内活体生测结果表明,这3种化合物对小菜蛾直接"杀死"活性均不高。 展开更多
关键词 苯胺类席夫碱 酚氧化酶 抑制剂 抑制机理 室内生测
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选择性环氧化酶-2抑制剂的研究现状及应用评价 被引量：3
10
作者 贺巍 刘楚锋 黄昌全 《第一军医大学学报》 CSCD 北大核心 2002年第2期184-186,共3页
选择性环氧化酶(COX)-2抑制剂可有效地治疗炎症,同时避免或减轻由于抑制COX-1而导致的毒副作用,有乐观的临床应用前景,但其不良反应亦不容忽视。寻找临床评价好的选择性COX-2抑制剂是当前非甾体类抗炎药物研究的重点。
关键词 环氧化酶-2抑制剂 非甾体类抗炎药物 研究现状 应用
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氧化型胆固醇下调血管平滑肌细胞金属蛋白酶组织抑制剂基因表达 被引量：1
11
作者 崔鸣 陈凤荣 +1 位作者 宋清华 朱应葆 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期622-624,I002,共4页
目的 :研究氧化型胆固醇对血管平滑肌细胞MMP - 9及TIMP - 1表达的影响。方法 :离体培养兔主动脉血管平滑肌细胞 ,分别用胆固醇、Triol与 2 5 -OH负载细胞 ,狭缝杂交测定TIMP - 1mRNA表达 ,细胞免疫化学测定MMP - 9与TIMP - 1蛋白表达... 目的 :研究氧化型胆固醇对血管平滑肌细胞MMP - 9及TIMP - 1表达的影响。方法 :离体培养兔主动脉血管平滑肌细胞 ,分别用胆固醇、Triol与 2 5 -OH负载细胞 ,狭缝杂交测定TIMP - 1mRNA表达 ,细胞免疫化学测定MMP - 9与TIMP - 1蛋白表达。结果 :Triol与 2 5 -OH(1mg/L ,2 4h)抑制TIMP - 1mRNA及蛋白表达 ,对MMP - 9蛋白表达无影响。结论 :氧化型胆固醇可以下调血管平滑肌细胞TIMP - 1基因表达。 展开更多
关键词 氧化型胆固醇 血管平滑肌 金属蛋白酶类 基因表达 金属蛋白酶组织抑制剂 动脉粥样硬化 AS 发病机制
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围术期口服环氧化酶-2抑制剂对脑脊液前列腺素水平和术后镇痛效果的影响
12
作者 张宗旺 贾新权 +1 位作者 陈怡绮 Gregory Meredith 《实用医学杂志》 CAS 2005年第20期2263-2265,共3页
目的:通过围术期口服选择性环氧化酶(COX)-2抑制剂,观察妇科手术后病人脑脊液中前列腺素浓度的变化和对术后镇痛效果的影响。方法:60例择期行妇科手术的患者,ASAⅠ～Ⅱ,年龄45～67岁,随机分为3组,每组20例。尼美舒利组从麻醉前1h至术后... 目的:通过围术期口服选择性环氧化酶(COX)-2抑制剂,观察妇科手术后病人脑脊液中前列腺素浓度的变化和对术后镇痛效果的影响。方法:60例择期行妇科手术的患者,ASAⅠ～Ⅱ,年龄45～67岁,随机分为3组,每组20例。尼美舒利组从麻醉前1h至术后48h内口服选择性COX-2抑制剂尼美舒利100mg,每隔12h1次;布洛芬组从麻醉前1h至术后48h内口服非选择性COX抑制剂布洛芬400mg,每隔6h1次;对照组不服用任何药物。分别于麻醉前、术后24h和48h采取脑脊液2mL和静脉血6mL测定脑脊液中6-酮前列腺素F1α、血清中血栓素(TX)B2和前列腺素(PG)E2的浓度。术后采用静脉PCA吗啡进行术后止痛,记录术后2h、6h、12h、24h、48h的视觉模拟评分(VAS)和术后48h累计吗啡需要量。结果:布洛芬可明显抑制血清TXB2生成(P<0.05);尼美舒利可明显抑制脂多糖(LPS)诱导的PGE2的生成(P<0.05);对照组血清TXB2水平和LPS诱导PGE2的生成没有变化。术后48h尼美舒利组脑脊液中6-酮前列腺素F1α水平与术前对比无差异,但明显低于对照组和布洛芬组(P<0.05)。术后6h、12h和24h,尼美舒利组病人VAS评分和术后48h累计吗啡总需要量都明显低于对照组和布洛芬组(P<0.05)。结论:妇科手术创伤可以诱导脊髓表达COX-2,从而增加PGs的合成参与术后疼痛的形成,围术期口服选择性COX-2抑制剂比其他NSAIDs的镇痛效果更好。 展开更多
关键词 前列腺素 氧化还原酶类 镇痛 6-酮前列腺素F1α 环氧化酶-2抑制剂 术后镇痛效果 定脑脊液 围术期 选择性COX-2抑制剂 口服
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2-位或4-位取代吡啶并嘧啶类非经典叶酸拮抗剂的合成及抗肿瘤活性 被引量：3
13
作者 方芳 薛良敏 +4 位作者 丛婧 田超 王孝伟 刘俊义 张志丽 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2019年第10期2111-2120,共10页
以非经典叶酸拮抗剂2,4-二氨基-6-(4-甲基苯基)乙基吡啶并[3,2-d]嘧啶(wm-5b)及其侧链简化产物2,4-二氨基吡啶并[3,2-d]嘧啶为先导化合物,选取具有抗肿瘤活性的基团,通过微波法高效合成了2-位或4-位取代吡啶并嘧啶类非经典叶酸拮抗剂,... 以非经典叶酸拮抗剂2,4-二氨基-6-(4-甲基苯基)乙基吡啶并[3,2-d]嘧啶(wm-5b)及其侧链简化产物2,4-二氨基吡啶并[3,2-d]嘧啶为先导化合物,选取具有抗肿瘤活性的基团,通过微波法高效合成了2-位或4-位取代吡啶并嘧啶类非经典叶酸拮抗剂,研究了2-位及4-位取代基对抗肿瘤活性的影响,为非经典叶酸拮抗剂的设计合成提供了更多的理论依据.目标化合物的结构均经核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)确证.生物活性测定结果表明,所有目标化合物均具有抗肿瘤活性,其中,6-(4-甲基苯基)乙基-4-氨基-2-(3-氯-4-氟苯基)氨基吡啶并[3,2-d]嘧啶(6b)对HL-60细胞的IC50=(4. 09±0. 48)μmol/L,对A549细胞的IC50=(17. 99±7. 20)μmol/L,而对HCT116细胞的IC50=(14. 52±4. 74)μmol/L;部分目标化合物具有二氢叶酸还原酶抑制活性.此外,对部分目标化合物和先导物进行了二氢叶酸还原酶晶体结构的分子对接,对活性结果和构效关系从分子水平上进行解释. 展开更多
关键词 非经典叶酸拮抗剂 吡啶并[3 2-d]嘧啶类衍生物 抗肿瘤活性 二氢叶酸还原酶抑制活性
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硫氧还蛋白还原酶结构与肿瘤治疗的研究进展 被引量：1
14
作者 堵忠颖 夏东方 高学云 《北京工业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期246-260,共15页
硫氧还蛋白还原酶(thioredoxin reductase,TrxR)是硫氧还蛋白(thioredoxin,Trx)系统里主要的功能蛋白,在调节多种细胞氧化还原信号通路中起关键作用。近年来,TrxR/Trx被越来越多地认为是肿瘤发展的重要调节剂,因此靶向TrxR/Trx是一种很... 硫氧还蛋白还原酶(thioredoxin reductase,TrxR)是硫氧还蛋白(thioredoxin,Trx)系统里主要的功能蛋白,在调节多种细胞氧化还原信号通路中起关键作用。近年来,TrxR/Trx被越来越多地认为是肿瘤发展的重要调节剂,因此靶向TrxR/Trx是一种很有前景的肿瘤治疗策略。该文对TrxR的结构特点、与肿瘤相关的生理功能、TrxR抑制剂进行综述,以对TrxR的研究提供参考。 展开更多
关键词 硫氧还蛋白还原酶 氧化还原平衡 蛋白结构与功能 肿瘤治疗 细胞凋亡 抑制剂
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五元杂环并嘧啶类MTH1抑制剂的设计、合成及生物活性评价 被引量：1
15
作者 王蕾 马俊 +3 位作者 顾梦月 狄蓉蓉 刘煜 赖宜生 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期407-412,共6页
在MTH1抑制剂TH287的基础上,采用闭环、骨架跃迁和生物电子等排等药物设计策略,结合计算机辅助药物设计方法,设计并合成了17个五元杂环并嘧啶类目标化合物(I_(1~10),II_(1~7))。采用孔雀石绿显色法评价了目标化合物对MTH1酶活性的影响,... 在MTH1抑制剂TH287的基础上,采用闭环、骨架跃迁和生物电子等排等药物设计策略,结合计算机辅助药物设计方法,设计并合成了17个五元杂环并嘧啶类目标化合物(I_(1~10),II_(1~7))。采用孔雀石绿显色法评价了目标化合物对MTH1酶活性的影响,结果表明该类化合物具有良好的MTH1抑制活性,其中7个化合物的(I_3,I_4,I_(7~9))IC_(50)低于1μmol/L,可以作为新型MTH1抑制剂开展进一步的研究。 展开更多
关键词 五元杂环并嘧啶类 DNA氧化损伤 DNA修复 MTH1抑制剂 合成 抗肿瘤 生物活性评价
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选择性COX-2抑制剂对角膜移植术后新生血管形成的抑制作用 被引量：2
16
作者 张文松 周鸿雁 +2 位作者 谷树严 郑雅娟 徐韶琳 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期713-716,F0003,共5页
目的:探讨选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂在角膜移植术后新生血管形成中的抑制作用。方法:SD大鼠及Wistar大鼠各20只,在SD大鼠与Wistar大鼠之间建立角膜移植动物模型,分为选择性环氧化酶-1(COX-1)抑制剂小剂量阿司匹林给药组、选择性CO... 目的:探讨选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂在角膜移植术后新生血管形成中的抑制作用。方法:SD大鼠及Wistar大鼠各20只,在SD大鼠与Wistar大鼠之间建立角膜移植动物模型,分为选择性环氧化酶-1(COX-1)抑制剂小剂量阿司匹林给药组、选择性COX-2抑制剂西乐葆给药组、非选择性COX抑制剂消炎痛给药组及生理盐水阴性对照组。对角膜移植术后角膜混浊、水肿、新生血管形成情况评分得出角膜排斥反应指数(RV),对角膜移植术后新生血管形态计算得出新生血管反应区域。并进行角膜病理切片检查。结果:选择性COX-1抑制剂组及阴性对照组大鼠在7 d时RV值>5,排斥反应已经发生,选择性COX-2抑制剂组及非选择性COX抑制剂组未发生排斥反应。裂隙灯检查及角膜病理切片检查可见选择性COX-2抑制剂组及非选择性COX抑制剂组术后7d出现植床周围少许新生血管。选择性COX-1抑制剂组及阴性对照组术后7 d时新生血管接近创口。选择性COX-2抑制剂组及非选择COX抑制剂组角膜新生血管反应区域及RV值均少于选择性COX-1抑制剂组及阴性对照组。结论:COX-2选择性抑制剂可抑制角膜移植术后新生血管的产生。 展开更多
关键词 角膜移植 新生血管化 病理性 氧化还原酶类/拮抗剂和抑制剂
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胆碱酯酶抑制剂对血管性痴呆大鼠认知功能的影响 被引量：4
17
作者 郭爱梅 林述凯 +3 位作者 石秋艳 孙惠芳 李艳玲 张国志 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2012年第3期311-314,共4页
目的观察胆碱酯酶抑制剂对血管性痴呆(VaD)大鼠海马CA1区细胞凋亡、血管内皮生长因子(VEGF)及神经元型一氧化氮合酶(nNOS)的影响。方法将45只雄性SD大鼠,随机分为假手术组、模型组、治疗组,每组15只大鼠。采用双侧颈总动脉永久性结扎法... 目的观察胆碱酯酶抑制剂对血管性痴呆(VaD)大鼠海马CA1区细胞凋亡、血管内皮生长因子(VEGF)及神经元型一氧化氮合酶(nNOS)的影响。方法将45只雄性SD大鼠,随机分为假手术组、模型组、治疗组,每组15只大鼠。采用双侧颈总动脉永久性结扎法建立VaD模型,假手术组和模型组用生理盐水2 ml灌胃,治疗组用多奈哌齐进行灌胃。造模后1个月,采用Morris水迷宫检测大鼠的学习记忆能力,用TUNEL检测海马CA1区神经细胞凋亡,用免疫组织化学染色方法检测大鼠海马CA1区VEGF、nNOS阳性细胞表达。结果与模型组比较,假手术组和治疗组大鼠第2天起逃避潜伏期明显缩短;海马CA1区神经细胞凋亡显著减少;海马CA1区VEGF和nNOS阳性细胞表达明显升高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论多奈哌齐可能通过减少VaD大鼠海马CA1区细胞凋亡,上调VEGF、nNOS的表达,从而改善VaD大鼠的认知功能。 展开更多
关键词 胆碱酯酶抑制剂 痴呆 血管性 认知障碍 海马 细胞凋亡 血管内皮生长因子类 一氧化氮合酶
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CRTH2受体拮抗剂缓解大鼠哮喘模型气道炎症 被引量：4
18
作者 楼宏强 应延风 胡野 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期64-70,共7页
目的:通过对大鼠哮喘模型嗜酸性粒细胞(EOS)上DP1/CRTH2受体及细胞因子变化的分析,研究DP1/CRTH2拮抗剂对大鼠哮喘模型气道炎症的影响和机制。方法:40只雄性SD清洁级大鼠,随机分为正常对照组、哮喘组、CRTH2拮抗剂BAYu3405应用组、DP1... 目的:通过对大鼠哮喘模型嗜酸性粒细胞(EOS)上DP1/CRTH2受体及细胞因子变化的分析,研究DP1/CRTH2拮抗剂对大鼠哮喘模型气道炎症的影响和机制。方法:40只雄性SD清洁级大鼠,随机分为正常对照组、哮喘组、CRTH2拮抗剂BAYu3405应用组、DP1受体拮抗剂BWA868C应用组,每组10只。用卵白蛋白(OVA)雾化诱喘。放射配体分析其外周血EOS上的PGD2受体;ELISA测定大鼠血中IL-4和IL-5及IFN-γ水平;肺组织病理切片,HE染色镜检。结果:CRTH2拮抗剂BAYu3405应用组大鼠支气管壁EOS浸润显著减少,血清IFN-γ水平显著增高,IL-4、IL-5水平显著低于哮喘组和DP1受体拮抗剂BWA868C应用组(P<0.01);在肺泡灌洗液中EOS计数较哮喘组和DP1受体拮抗剂BWA868C应用组显著减少(P<0.01),外周血EOS计数与哮喘组和DP1受体拮抗剂BWA868C应用组相似,较正常对照组显著增加(P<0.01)。与正常对照组相比,哮喘组、CRTH2拮抗剂BAYu3405应用组和DP1受体拮抗剂BWA868C应用组外周血EOS上DP总结合和CRTH2受体结合容量显著增加(P<0.01),DP1无显著性差异(P>0.05)。结论:CRTH2受体(DP2)拮抗剂能缓解大鼠哮喘模型气道炎症,减少气道中EOS浸润,可能与CRTH2受体拮抗剂能通过拮抗EOS上增高的CRTH2结合容量,降低IL-4、IL-5和增高IFN-γ水平有关,DP1拮抗剂BWA868C对大鼠哮喘模型气道炎症无显著改善作用。 展开更多
关键词 哮喘/病理生理学 血栓烷A2/拮抗剂和抑制剂 细胞因子类 前列腺素D2 嗜酸性细胞 随机对照试验
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基质金属蛋白酶抑制剂GM6001对糖尿病大鼠血-视网膜屏障的影响 被引量：2
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作者 顾永昊 柯根杰 +2 位作者 王林 何勤 周恩亮 《中华实验眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期1010-1013,共4页
背景 研究表明,多种基质金属蛋白酶（MMPs）家族成员在糖尿病视网膜病发（DR）的发病过程中发挥作用,但是否MMPs抑制剂能改善MMPs对血-视网膜屏障（BRB）的破坏作用尚不十分清楚.目的 探讨人工合成MMPs抑制剂GM6001对糖尿病大鼠BRB的影... 背景 研究表明,多种基质金属蛋白酶（MMPs）家族成员在糖尿病视网膜病发（DR）的发病过程中发挥作用,但是否MMPs抑制剂能改善MMPs对血-视网膜屏障（BRB）的破坏作用尚不十分清楚.目的 探讨人工合成MMPs抑制剂GM6001对糖尿病大鼠BRB的影响.方法 24只成年清洁级SD大鼠按随机数字表法随机分为对照组、糖尿病组和糖尿病＋GM6001组.采用链脲佐菌素诱导腹腔内注射法诱导大鼠糖尿病模型,对照组以相同的方法注射等体积枸橼酸盐缓冲液.造模成功后3d和14d,糖尿病＋GM6001组大鼠玻璃体腔内注射10μl（100tμmol/L）GM6001各1次,对照组和糖尿病组大鼠以相同的方法注射等体积生理盐水.注射后1个月摘取大鼠一侧眼球,采用逆转录PCR（RT-PCR）法检测大鼠视网膜中MMP-2 mRNA和MMP-9 mRNA的相对表达量;用伊文思蓝（EB）灌注大鼠右侧颈静脉,120 min后以约120 mmHg（1 mmHg=0.133 kPa）的灌注压于大鼠左心室灌注枸橼酸钠缓冲液配制的质量分数1％多聚甲醛溶液,2 min后摘取大鼠另一侧眼球,观察大鼠视网膜EB的渗漏量.结果 RT-PCR检测显示MMP-2、MMP-9和GAPDH的反应条带分别位于436、536和484 bp.3个组大鼠视网膜中MMP-2 mRNA和MMP-9 mRNA相对表达量总体差异均有统计学意义（F=20.336,P=0.000;F=8.742,P=0.002）;其中糖尿病组和糖尿病＋GM6001组大鼠视网膜中MMP-2 mRNA和MMP-9 mRNA的相对表达量明显高于对照组大鼠,差异均有统计学意义（P＜0.01）,而糖尿病＋GM6001组大鼠视网膜中MMP-2 mRNA和MMP-9 mRNA的相对表达量明显低于糖尿病组大鼠,差异均有统计学意义（P=0.01、0.02）.对照组、糖尿病组和糖尿病＋GM6001组大鼠视网膜中标准化EB质量分数分别为（12.60±3.50）、（26.52±7.14）和（17.55±2.65） ng/mg,总体差异有统计学意义（F=17.032,P＜0.01）,其中糖尿病组大鼠视网膜中标准化EB质量分数值明显高于对照组,而糖尿病＋GM6001组较糖尿病组明显降低,差异均有统计学意义（P=0.003、0.020）.结论 玻璃体腔内注射GM6001能下调大鼠视网膜中MMP-2和MMP-9的表达,从而对BRB发挥一定的保护作用. 展开更多
关键词 金属内肽酶类/拮抗剂和抑制剂 糖尿病/并发症 视网膜 血-视网膜屏障 渗透性 动物模型 SD大鼠
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以纤溶酶原激活物抑制剂1为靶标的心血管疾病治疗研究进展 被引量：3
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作者 杨长春 胡萍 马增春 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2011年第1期85-87,共3页
纤溶系统的主要功能是溶解血管中沉积的纤维蛋白，从而促进血栓溶解。纤溶酶原激活物具有启动和活化纤溶系统的作用，而纤溶酶原激活物抑制剂1（PAI-1）则抑制纤溶反应的发生，组织型纤溶酶原激活剂（t-PA）与PAI-1的动态平衡对纤溶系... 纤溶系统的主要功能是溶解血管中沉积的纤维蛋白，从而促进血栓溶解。纤溶酶原激活物具有启动和活化纤溶系统的作用，而纤溶酶原激活物抑制剂1（PAI-1）则抑制纤溶反应的发生，组织型纤溶酶原激活剂（t-PA）与PAI-1的动态平衡对纤溶系统的稳态具有重要作用。近年，PAI-1在心血管系统中的作用已经被阐明，PAI-1升高不仅是血栓前状态的重要标记物，也与高血压、动脉粥样硬化、血管再狭窄等心血管疾病的病理过程密切相关。因此，以PAI-1为靶标，对心血管疾病特别是血栓性疾病提供了新的思路和方法。 展开更多
关键词 纤溶酶原激活物抑制物1 血管紧张素转换酶抑制药 血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂 雌激素替代疗法 羟甲基戊 二酰基CoA还原酶抑制剂 降血糖药 基因疗法
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