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氢溴酸加兰他敏肌内注射在大鼠体内的药动学
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作者 向逸飞 周舟 +1 位作者 陈凤 徐传瑞 《医药导报》 北大核心 2025年第8期1208-1214,共7页
目的采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法测定肌内注射氢溴酸加兰他敏后大鼠血浆中加兰他敏的含量,并研究其药动学特点。方法雌性和雄性SD大鼠,随机分为4组,每组6只(雌雄各半)。单次肌内注射组分别给予大鼠肌内注射小、中、大剂... 目的采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法测定肌内注射氢溴酸加兰他敏后大鼠血浆中加兰他敏的含量,并研究其药动学特点。方法雌性和雄性SD大鼠,随机分为4组,每组6只(雌雄各半)。单次肌内注射组分别给予大鼠肌内注射小、中、大剂量(0.25、0.50、1.00 mg·kg^(-1))氢溴酸加兰他敏,单次静脉注射组给予大鼠静脉注射氢溴酸加兰他敏0.25 mg·kg^(-1),肌内注射多次给药组给予大鼠肌内注射氢溴酸加兰他敏0.50 mg·kg^(-1),每日给药1次,间隔24 h,连续给药7 d。计算各给药组加兰他敏在大鼠体内的药动学参数。结果单次肌内注射小、中、大剂量组加兰他敏的峰浓度(C_(max))分别为(80.54±9.31)、(168.25±47.92)和(314.33±46.51)ng·mL^(-1),血药浓度-时间曲线下面积(AUC_(0-t))分别为(95.23±20.42)、(182.21±36.63)和(380.43±70.71)ng·mL^(-1)·h。肌内多次给药组中加兰他敏的蓄积指数为1.09。结论在大鼠体内,肌内注射氢溴酸加兰他敏具有良好的生物利用度。多次给药时药物在体内低蓄积。实验结果为氢溴酸加兰他敏注射液的临床药动学研究提供和临床应用提供一定的参考。 展开更多
关键词 氢溴酸加兰他敏 肌内注射 药动学
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氢溴酸加兰他敏缓释片的人体药代动力学及缓释特性评价 被引量:8
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作者 华雯妍 丁黎 +1 位作者 文爱东 杨林 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期539-543,共5页
目的研究氢溴酸加兰他敏缓释片和普通片单剂量和多剂量给药后在健康受试者体内的药代动力学特征,并评价缓释片的缓释特性。方法建立以纳洛酮(naloxone)为内标的LC-MS测定方法,测定20名健康男性受试者按双交叉试验单剂量和多剂量服用氢... 目的研究氢溴酸加兰他敏缓释片和普通片单剂量和多剂量给药后在健康受试者体内的药代动力学特征,并评价缓释片的缓释特性。方法建立以纳洛酮(naloxone)为内标的LC-MS测定方法,测定20名健康男性受试者按双交叉试验单剂量和多剂量服用氢溴酸加兰他敏缓释片与普通片后血浆中加兰他敏的浓度,并计算药代动力学参数和生物利用度,并评价缓释片的缓释特性。结果单剂量给药后,缓释片与普通片的HVD12Cmax分别为(15.4±1.7)h和(5.4±2.5)h;与普通片相比缓释片的延迟商R△为3.4±1.4;缓释片与普通片的Tmax分别为(4.4±1.5)h和(1.3±1.2)h;Cmax分别为(27.5±2.9)μg·L-1和(53.7±12.7)μg·L-1;缓释片的缓释特征明显。缓释片的相对生物利用度为(95.9±14.2)%。多剂量给药后,缓释片与普通片的CmSSax分别为(58.8±9.4)μg·L-1和(52.0±6.9)μg·L-1,CSmSin分别为(16.2±4.0)μg·L-1和(22.5±5.0)μg·L-1,Cav分别为(39.0±3.9)μg·L-1和(37.1±5.0)μg·L-1,DF分别为1.1±0.3和0.8±0.1;双单侧t检验结果表明两制剂的AUCss、CmSSax、Cav生物等效。结论缓释片与普通片吸收程度生物等效,该缓释片显示出明显的缓释特征。 展开更多
关键词 氢溴酸加兰他敏 缓释 LC-MS 生物等效性 药代动力学
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氢溴酸加兰他敏的HPLC测定 被引量:3
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作者 智翠梅 常瑜 《应用化工》 CAS CSCD 2007年第3期292-294,共3页
建立了测定氢溴酸加兰他敏含量的高效液相色谱法,采用的色谱柱为十八烷基硅烷键合相,硅胶为填充剂(25 cm×4.6 mm,粒径5μm);流动相为甲醇-乙腈-水(体积比6∶1∶3),流速1 mL/min,紫外检测波长289 nm,柱温为室温,采用外标法测定,进样... 建立了测定氢溴酸加兰他敏含量的高效液相色谱法,采用的色谱柱为十八烷基硅烷键合相,硅胶为填充剂(25 cm×4.6 mm,粒径5μm);流动相为甲醇-乙腈-水(体积比6∶1∶3),流速1 mL/min,紫外检测波长289 nm,柱温为室温,采用外标法测定,进样量20μL。线性范围30-210μg/mL;相关系数为0.999 9;回收率100.1%;相对标准偏差0.65%,与紫外-可见分光光度法比较,该法操作简便,结果准确,专属性好。 展开更多
关键词 氢溴酸加兰他敏 含量测定 高效液相色谱法 样品
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纳米微反应器化学发光法测定氢溴酸加兰他敏 被引量:1
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作者 陈波 石文兵 黄玉明 《西南大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期58-61,共4页
在酸性条件下,氢溴酸加兰他敏被质子化后与AuCl4^-形成离子缔合物被二氯甲烷所萃取,当缔舍物被带入含鲁米诺的氯化十六烷基三甲基铵(Cetyltrimethylammonium Chlorine,CTAC)逆胶束纳米微反应器中时,离解出来的AuCU与鲁米诺产生化... 在酸性条件下,氢溴酸加兰他敏被质子化后与AuCl4^-形成离子缔合物被二氯甲烷所萃取,当缔舍物被带入含鲁米诺的氯化十六烷基三甲基铵(Cetyltrimethylammonium Chlorine,CTAC)逆胶束纳米微反应器中时,离解出来的AuCU与鲁米诺产生化学发光.发光强度与氢溴酸加兰他敏的含量呈线性关系,从而可间接测定氯溴酸加兰他敏的含量.在优化的试验条件下,线性范围为0.001~15μg/mL,检出限(3σ)为0.05ng/mL,对浓度为1.0μg/mL的氢溴酸加兰他敏进行11次平行测定,相对标准偏差(RSD)为2.24%.该法已成功用于片剂、针剂和生物体液中氢溴酸加兰他敏的测定. 展开更多
关键词 纳米微反应器 氢溴酸加兰他敏 化学发光 流动注射分析
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