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新型海藻糖酶抑制剂的合成研究
1
作者
王延花
程伟琴
+2 位作者
冯明
杨鹏飞
霍二福
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024年第12期2916-2923,共8页
以天然海藻糖酶抑制剂为研究对象,根据靶标-底物-先导的结构特点设计了酶抑制剂。采用生物电子等排取代原理,以海藻糖水解酶为靶标的结构中含有D-吡喃型葡萄糖基和N=C-N单元的高活性抑制剂为先导化合物进行结构修饰,设计并合成了新型海...
以天然海藻糖酶抑制剂为研究对象,根据靶标-底物-先导的结构特点设计了酶抑制剂。采用生物电子等排取代原理,以海藻糖水解酶为靶标的结构中含有D-吡喃型葡萄糖基和N=C-N单元的高活性抑制剂为先导化合物进行结构修饰,设计并合成了新型海藻糖酶抑制剂。以氟取代的氨基吡啶为原料,以甲醇、水、醋酸(体积比8:1:4)的混合液为反应溶剂,75℃反应30 min,蒸出溶剂、重结晶、干燥即得高纯产品,反应母液不需要处理即可循环使用4~6次,反应收率高。
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关键词
氟代氨基吡啶
海藻糖酶抑制剂
合成
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职称材料
题名
新型海藻糖酶抑制剂的合成研究
1
作者
王延花
程伟琴
冯明
杨鹏飞
霍二福
机构
河南省化工研究所有限责任公司
河南省精细化工中间体工程技术研究中心
河南省先进尼龙中间体工程研究中心
出处
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024年第12期2916-2923,共8页
基金
河南省科技研发计划联合基金(重点项目)(225200810025)资助
河南省科学院科技援疆专项项目(242608001)资助。
文摘
以天然海藻糖酶抑制剂为研究对象,根据靶标-底物-先导的结构特点设计了酶抑制剂。采用生物电子等排取代原理,以海藻糖水解酶为靶标的结构中含有D-吡喃型葡萄糖基和N=C-N单元的高活性抑制剂为先导化合物进行结构修饰,设计并合成了新型海藻糖酶抑制剂。以氟取代的氨基吡啶为原料,以甲醇、水、醋酸(体积比8:1:4)的混合液为反应溶剂,75℃反应30 min,蒸出溶剂、重结晶、干燥即得高纯产品,反应母液不需要处理即可循环使用4~6次,反应收率高。
关键词
氟代氨基吡啶
海藻糖酶抑制剂
合成
Keywords
fluoridaminopyridine
trehalase inhibitors
synthesis
分类号
O625.6 [理学—有机化学]
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作者
出处
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1
新型海藻糖酶抑制剂的合成研究
王延花
程伟琴
冯明
杨鹏飞
霍二福
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024
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