目的对三七根际链霉菌SYP-A8194的次级代谢产物及其抑菌活性进行研究。方法采用液体发酵培养基,并使用发酵罐发酵,乙酸乙酯萃取发酵物获得粗提物;综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、ODS柱色谱、反相制备HPLC等多种现代色谱学分离手段,对...目的对三七根际链霉菌SYP-A8194的次级代谢产物及其抑菌活性进行研究。方法采用液体发酵培养基,并使用发酵罐发酵,乙酸乙酯萃取发酵物获得粗提物;综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、ODS柱色谱、反相制备HPLC等多种现代色谱学分离手段,对链霉菌SYP-A8194的次级代谢产物进行分离纯化;通过波谱数据和理化常数分析,并结合文献数据比对,鉴定化合物的结构;检测化合物的抑菌活性,并对活性好的化合物进行分子对接研究。结果从三七根际链霉菌SYP-A8194的发酵产物中共分离鉴定10个化合物,其结构分别为:cyclo(D-Pro-D-Leu)(1),cyclo(D-Pro-D-Phe)(2),N-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide(3),Phomolide C(4),1,2-benzenedicarboxylic acid dibuty lester(5),Hyacinthacine B4(6),Sargassopenilline F(7),butyl 2-methylpropyl ester(8),Estra-1,3,5(10)-trien-l7-one(9)和7,4'-dihydroxy isoflavone(10)。抑菌实验结果显示,化合物7对金黄色葡萄球菌的杀菌能力最强,MIC达到4.2μg/mL;对活性最好的化合物7进行网络药理和分子对接实验,对接结果显示化合物7能与热休克蛋白90α家族A类成员1(heat shock protein 90 alpha family class A member 1 Gene,HSP90AA1)很好结合,结合能-112 kcal/mol,表明化合物7可能通过可结合在细菌表面并转运进入到细胞质中,通过竞争性与热休克蛋白结合,进而封闭并抑制伴侣蛋白质辅助众多未成熟蛋白质加工折叠,表现出良好的抗菌活性。结论三七根际链霉菌SYP-A8194具有产生抑菌活性先导化合物的潜在研究价值。展开更多
文摘目的对三七根际链霉菌SYP-A8194的次级代谢产物及其抑菌活性进行研究。方法采用液体发酵培养基,并使用发酵罐发酵,乙酸乙酯萃取发酵物获得粗提物;综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、ODS柱色谱、反相制备HPLC等多种现代色谱学分离手段,对链霉菌SYP-A8194的次级代谢产物进行分离纯化;通过波谱数据和理化常数分析,并结合文献数据比对,鉴定化合物的结构;检测化合物的抑菌活性,并对活性好的化合物进行分子对接研究。结果从三七根际链霉菌SYP-A8194的发酵产物中共分离鉴定10个化合物,其结构分别为:cyclo(D-Pro-D-Leu)(1),cyclo(D-Pro-D-Phe)(2),N-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide(3),Phomolide C(4),1,2-benzenedicarboxylic acid dibuty lester(5),Hyacinthacine B4(6),Sargassopenilline F(7),butyl 2-methylpropyl ester(8),Estra-1,3,5(10)-trien-l7-one(9)和7,4'-dihydroxy isoflavone(10)。抑菌实验结果显示,化合物7对金黄色葡萄球菌的杀菌能力最强,MIC达到4.2μg/mL;对活性最好的化合物7进行网络药理和分子对接实验,对接结果显示化合物7能与热休克蛋白90α家族A类成员1(heat shock protein 90 alpha family class A member 1 Gene,HSP90AA1)很好结合,结合能-112 kcal/mol,表明化合物7可能通过可结合在细菌表面并转运进入到细胞质中,通过竞争性与热休克蛋白结合,进而封闭并抑制伴侣蛋白质辅助众多未成熟蛋白质加工折叠,表现出良好的抗菌活性。结论三七根际链霉菌SYP-A8194具有产生抑菌活性先导化合物的潜在研究价值。
