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大肠杆菌表达类黄酮O-甲基转移酶合成槲皮素甲基化衍生物 被引量:3
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作者 田苗苗 郭佳婧 +1 位作者 刘娟 单杨 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第7期111-119,共9页
槲皮素是一种重要的柑橘类黄酮,具有抗菌、抗炎和抗氧化等生物学活性,但水溶性和脂溶性较差,研究表明可通过甲基化提高其代谢稳定性和生物利用度,目前微生物转化法是获得甲基化槲皮素的良好方法。作者筛选了11种不同来源的类黄酮O-甲基... 槲皮素是一种重要的柑橘类黄酮,具有抗菌、抗炎和抗氧化等生物学活性,但水溶性和脂溶性较差,研究表明可通过甲基化提高其代谢稳定性和生物利用度,目前微生物转化法是获得甲基化槲皮素的良好方法。作者筛选了11种不同来源的类黄酮O-甲基转移酶(FOMT),并根据甲基化位点进行分类构建相应的大肠杆菌工程菌,以槲皮素为底物进行发酵分别合成了4种单O-甲基槲皮素(柽柳黄素、鼠李素、异鼠李素和3-O-甲基槲皮素),最高产量分别为31.17、11.17、8.90、52.95 mg/L。随后构建了大肠杆菌共培养体系,分步添加含有MpOMT4和OsNOMT的重组大肠杆菌全细胞催化剂,并通过调整体系中两种菌体的比例和生物量,最终确定菌体细胞质量浓度为24 g/L(以细胞干质量计)、两种菌体质量比为1∶2时,4′,7-二甲氧基槲皮素的最高产量为21.56 mg/L。 展开更多
关键词 皮素 类黄酮O-甲基转移酶(FOMT) 皮素甲基化衍生物 生物合成
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槲皮素-3-氧-酰基酯的合成及其生物活性
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作者 汪雷 马琛 +1 位作者 高海立 徐涛 《浙江农业科学》 2018年第3期363-369,共7页
槲皮素是一种具有多种生物活性的黄酮类化合物。以槲皮素为先导物,选择性地对C环3位羟基进行结构修饰。以廉价的芦丁为原料,经苄基化保护、酸水解得到中间体1(7,3',4'-氧-三苄基槲皮素),中间体1与羧酸发生Steglich酯化反应,再经... 槲皮素是一种具有多种生物活性的黄酮类化合物。以槲皮素为先导物,选择性地对C环3位羟基进行结构修饰。以廉价的芦丁为原料,经苄基化保护、酸水解得到中间体1(7,3',4'-氧-三苄基槲皮素),中间体1与羧酸发生Steglich酯化反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到7种槲皮素-3-氧-酰基酯,目标产物结构经红外光谱(IR)、1H核磁共振(NMR)、13C NMR、电喷雾-质谱(ESI-MS)确证。采用邻二氮菲法和DPPH法考查7种目标化合物的抗氧化活性,结果显示,槲皮素3位羟基以2~3个碳原子的羧酸取代能提高其抗氧化活性。采用MTT法初步评价了7种目标化合物对人食管癌细胞(EC109)、人食管鳞癌细胞(EC9706)、人胃癌细胞(MGC-803)和人前列腺癌细胞(PC-3)的抑制作用。结果表明,槲皮素3位羟基以7个碳原子以上羧酸取代能显著提高其对MGC-803细胞的抑制作用。 展开更多
关键词 皮素 皮素酯类衍生物 抗氧化活性 抗肿瘤活性
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槲皮素体外抗肺癌作用研究进展 被引量:20
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作者 胡粉青 李翠柏 +3 位作者 党菱婧 邹澄 赵庆 邵曰凤 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2022年第18期416-424,共9页
槲皮素是一个含有邻二酚羟基和间二酚羟基的黄酮醇类化合物。为了探析槲皮素体外抗肺癌现状,本文通过国内知网、万方,输入“槲皮素”、“肺癌”、“槲皮素衍生物”等,国外SpringerLink、PubMed数据库查阅了“lung cancer”、“querceti... 槲皮素是一个含有邻二酚羟基和间二酚羟基的黄酮醇类化合物。为了探析槲皮素体外抗肺癌现状,本文通过国内知网、万方,输入“槲皮素”、“肺癌”、“槲皮素衍生物”等,国外SpringerLink、PubMed数据库查阅了“lung cancer”、“quercetin”、“quercetin derivative”等主题词,检索了近年槲皮素及其衍生物在抗肺癌方面研究的相关数据,综述了其新制剂、衍生物和作用机制。槲皮素抗肺癌新制剂有纳米粒、纳米乳、纳米胶束、脂质体和其他制剂。从已合成的120余个槲皮素衍生物中发现了11个对肺癌作用强于槲皮素的化学成分。通过诱导细胞凋亡、抑制酶的活性、阻滞细胞周期、逆转肿瘤耐药性等作用发挥抗肺癌作用,以期为槲皮素及其衍生物在肺癌方面研究开发利用提供依据。 展开更多
关键词 皮素 体外抗肺癌 槲皮素衍生物 作用机制
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红花寄生叶3种溶剂提取物清除自由基活性 被引量:3
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作者 赖京菁 陈炳华 +2 位作者 连俊蕊 周冰洁 肖义军 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2011年第6期1127-1132,共6页
采用4种方法测定了红花寄生(寄主桑树)叶的水、80%甲醇和80%丙酮提取物对自由基的清除活性,以芦丁和BHT为对照品。结果表明,3种提取物均具有较强的自由基清除能力,且表现出不同程度的量效依赖关系;在3种溶剂提取物中,80%甲醇提取物清除... 采用4种方法测定了红花寄生(寄主桑树)叶的水、80%甲醇和80%丙酮提取物对自由基的清除活性,以芦丁和BHT为对照品。结果表明,3种提取物均具有较强的自由基清除能力,且表现出不同程度的量效依赖关系;在3种溶剂提取物中,80%甲醇提取物清除.OH和O2-.活性最强,半清除率浓度ρ(SC50)分别为0.212、0.139 mg/mL,而80%丙酮提取物则清除DPPH.和ABTS.+活性最强,ρ(SC50)分别为0.198、0.580 mg/mL。此外,3种溶剂提取物经酸水解后,HPLC均检出槲皮素和山奈酚等2种黄酮醇苷元,其含量范围分别为39.90~73.03 mg/g、4.82~9.19 mg/g间。可见,槲皮素及其苷类衍生物是红花寄生清除自由基活性的主要作用成分。 展开更多
关键词 红花寄生叶 溶剂提取物 自由基清除活性 槲皮素衍生物
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