18α-甘草酸二铵与格列本脲联用对实验性糖尿病大鼠糖代谢的影响及其机制 被引量：8

1

作者 陈洁 彭仁琇 +1 位作者 杨静 吕靖峰 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期274-279,共6页

目的探讨18α-甘草酸二铵(DG)是否影响格列本脲(Gli)的代谢及降糖效应,联用的效应及其机制。方法观察DG(25mg·kg-1·d-1,ip,×5d)及与Gli(1mg·kg-1·d-1,ig,×5d)联用对实验性糖尿病大鼠空腹血糖、血浆胰岛... 目的探讨18α-甘草酸二铵(DG)是否影响格列本脲(Gli)的代谢及降糖效应,联用的效应及其机制。方法观察DG(25mg·kg-1·d-1,ip,×5d)及与Gli(1mg·kg-1·d-1,ig,×5d)联用对实验性糖尿病大鼠空腹血糖、血浆胰岛素、胰岛素敏感性指数、肝糖原及CYP3A活性的影响。免疫组化方法观察胰岛及B细胞形态结构变化,定量分析胰岛素表达水平。结果与模型组相比,DG与Gli联用比单用Gli进一步降低空腹血糖,上调胰岛素及肝糖原水平。DG单用或联用Gli均抑制CYP3A活性并下调肝损伤指标。DG联用Gli时,随CYP3A活性下降,胰岛素及空腹血糖下降率均提高。免疫组化显示,DG可进一步改善Gli对胰岛及B细胞形态结构的影响,并使胰岛素分泌增加。结论DG可增强Gli降糖效应,其机制可能与其抑制CYP3A活性,使Gli代谢延缓,致使降糖效应增强并与其促进胰岛B细胞修复和再生有关,提示DG有作为口服降糖药辅助用药的可能性。 展开更多

关键词 糖尿病 实验性 18α-甘草酸二铵 格列本脲 药物协同作用 血糖 胰岛素 细胞色素 P450 CYP3A 肝功能试验

在线阅读 下载PDF 职称材料

盐酸二甲双胍/格列本脲复方片剂在人体的药代动力学 被引量：7

2

作者 简龙海 李丽敏 +4 位作者 丁黎 沈建平 卞晓洁 张银娣 吴如金 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期334-337,共4页

目的　建立人血浆中格列本脲的HPLC ESI MS测定法 ,研究志愿者口服格列本脲与二甲双胍的复方片剂后的药代动力学行为。方法　人血浆样品中格列本脲的测定方法 :血浆样品以 1mol·L- 1的盐酸酸化后用乙酸乙酯提取 ,进行HPLC ESI MS分... 目的　建立人血浆中格列本脲的HPLC ESI MS测定法 ,研究志愿者口服格列本脲与二甲双胍的复方片剂后的药代动力学行为。方法　人血浆样品中格列本脲的测定方法 :血浆样品以 1mol·L- 1的盐酸酸化后用乙酸乙酯提取 ,进行HPLC ESI MS分析 ,色谱柱为LichrospherC18(dp 5μm ,4 6mmID× 2 5cm ) ,流动相为甲醇 -10mmol·L- 1醋酸铵水溶液 (78∶2 2 ,V/V) ,检测方式为SIM方式 ,检测离子为m/z 492 1(格列本脲 )、m /z 444 1(内标 )。 2 0名健康志愿者交叉口服供试片和参比片 ,剂量均为格列本脲 2 5mg和盐酸二甲双胍 50 0mg。 结果　在 0 3 10～ 413 μg·L- 1范围内格列本脲峰面积与内标峰面积的比值与浓度的线性关系良好。格列本脲受试制剂与参比制剂的T1/2 分别为(5 4± 0 8)h、(5 9± 1 0 )h ,Cmax 分别为 (14 6± 2 2 ) μg·L- 1、(12 3± 16) μg·L- 1,Tmax分别为 (2 7± 0 9)h、(3 0±0 7)h ,AUC0～ 3 6 分别为 (73 0± 14 0 ) μg·h·L- 1、(63 2± 117)μg·h·L- 1;二甲双胍受试制剂与参比制剂的T1/2 分别为(3 0± 0 6)h、(3 0± 0 4)h ,Cmax分别为 (1 61± 0 3 2 )mg·L- 1、(1 62± 0 3 3 )mg·L- 1,Tmax分别为 (1 8± 0 2 )h、(1 7± 0 4)h ,AUC0～ 15 分别为 (7 3 7± 1 3 4 ) 展开更多

关键词 格列本脲 二甲双胍 LC-ESI-MS 药代动力学

在线阅读 下载PDF 职称材料

格列本脲纳米片的制备及溶出度考察 被引量：8

3

作者 周时光 林雯 +2 位作者 陈晨 韩亮 汪涛 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第11期1509-1513,共5页

目的制备格列本脲纳米片,并对其体外溶出度进行考察。方法采用介质研磨法制备格列本脲纳米混悬液,然后通过流化干燥工艺将其脱水干燥成固体颗粒,并制备成片剂。考察纳米混悬剂的粒径分布、Zeta电位和形态。比较格列本脲纳米混悬颗粒、... 目的制备格列本脲纳米片,并对其体外溶出度进行考察。方法采用介质研磨法制备格列本脲纳米混悬液,然后通过流化干燥工艺将其脱水干燥成固体颗粒,并制备成片剂。考察纳米混悬剂的粒径分布、Zeta电位和形态。比较格列本脲纳米混悬颗粒、纳米片和原料药的溶出速率和溶出量。结果格列本脲纳米混悬颗粒的粒径为(264.4±43.5)nm,多分散系数为0.269±0.021,Zeta电位为(-37.3±4.5)m V;扫描电镜显示纳米混悬颗粒粒径均一。制备的格列本脲纳米干混悬颗粒和片剂的体外累积溶出度明显高于格列本脲原料药。结论介质研磨法制备格列本脲纳米混悬颗粒的工艺简单易行,格列本脲纳米片能显著提高药物的体外溶出度。 展开更多

关键词 格列本脲 纳米混悬剂 溶出度 体外 介质研磨法

在线阅读 下载PDF 职称材料

LC-MS和HPLC法测定人血浆中格列本脲和二甲双胍方法的建立 被引量：6

4

作者 石英 刘松青 代青 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第8期731-733,共3页

目的　建立人血浆中盐酸二甲双胍的高效液相色谱和格列本脲的液相色谱 质谱测定方法。方法　二甲双胍血浆样品经乙腈直接沉淀蛋白进样。分析柱:EC 2 5 0 4 6NUCLEOSIL 10 0 5 (4 6mm×2 5 0mm ,5 μm) ;流动相:0 0 3mol L(NH4 )... 目的　建立人血浆中盐酸二甲双胍的高效液相色谱和格列本脲的液相色谱 质谱测定方法。方法　二甲双胍血浆样品经乙腈直接沉淀蛋白进样。分析柱:EC 2 5 0 4 6NUCLEOSIL 10 0 5 (4 6mm×2 5 0mm ,5 μm) ;流动相:0 0 3mol L(NH4 )H2 PO4 ∶乙腈(75∶2 5 ,pH 7 0 ) ,流速1 0ml min ;检测波长2 40nm。格列本脲血浆中加入格列吡嗪为内标,经乙酸乙酯提取,进行LC MS测定。色谱柱为ORBAXSB3 0 0C1 8柱(2 1mm×15 0mm ,5 μm) ,流动相为乙腈∶0 1%乙酸铵(5 5∶45 ) ,流速为0 2ml min ;ESI选择性正离子检测。结果　格列本脲浓度为2～2 0 0ng ml线性关系良好(r =0 9998) ,盐酸二甲双胍浓度为6 2 5～40 0 0ng ml线性关系良好(r =0 9999)。二甲双胍和格列本脲方法的日内和日间RSD <5 %。结论　所建立的人血浆中格列本脲的HPLC MS测定方法和二甲双胍的HPLC测定方法灵敏、准确、简便,可用于格列本脲、二甲双胍的人体药代动力学研究。 展开更多

关键词 HPLC LC—MS 二甲双胍 格列本脲 血药浓度

在线阅读 下载PDF 职称材料

梯度洗脱色谱法同时测定康糖片中盐酸小檗碱、黄芩苷、格列本脲的含量 被引量：4

5

作者 孔爱英 李小青 +1 位作者 倪震宇 王永霞 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期89-89,共1页

关键词 康糖片 盐酸小檗碱 黄芩苷 格列本脲 含量测定 同时测定 梯度洗脱色谱法 糖尿病 中西药复方制剂

在线阅读 下载PDF 职称材料

格列本脲对野百合碱诱导的大鼠肺动脉高压的影响及其可能机制 被引量：5

6

作者 柳婷 刘亚飞 +3 位作者 王望 柴三葆 刘杰 王军 《首都医科大学学报》 CAS 北大核心 2015年第5期723-728,共6页

目的初步探讨格列本脲对野百合碱诱导的大鼠肺动脉高压的作用及其可能机制。方法将8周雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠采用数字表法随机分为3组:对照组、野百合碱组、野百合碱+格列本脲组。采用经颈静脉右心导管插管术检测大鼠右心室收缩压... 目的初步探讨格列本脲对野百合碱诱导的大鼠肺动脉高压的作用及其可能机制。方法将8周雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠采用数字表法随机分为3组:对照组、野百合碱组、野百合碱+格列本脲组。采用经颈静脉右心导管插管术检测大鼠右心室收缩压,计算右心室肥厚指数,HE染色观察肺血管重构,ELISA、Western blotting法检测Nucleotide-binding domain and leucine-rich repeat PYD-containing protein 3(NLRP3)表达水平及白介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)质量浓度。结果用药4周后,与对照组相比,野百合碱组大鼠右心室收缩压明显升高1.66倍(P<0.001),右心室肥厚指数显著增加2.15倍(P<0.001),肺血管中膜厚度增加1.20倍(P<0.001),肺组织NLRP3的表达升高1.57倍(P<0.05),血浆中IL-1β质量浓度明显升高[(1 915.82±316.47)pg/m L vs(118.29±27.60)pg/m L,P<0.001]。与野百合碱组相比,野百合碱+格列本脲组用药4周后右心室收缩压明显下降(33.60±5.14)%(P<0.05),右心室肥厚指数降低(18.26±9.23)%(P<0.05),肺血管中膜厚度减少(21.86±8.64)%(P<0.001),肺组织NLRP3的表达降低(55.96±19.33)%(P<0.01),血中IL-1β质量浓度明显降低[(396.64±237.19)pg/m L vs(1 915.82±316.47)pg/m L,P<0.001]。结论格列本脲可缓解野百合碱诱导的大鼠肺动脉高压,其机制可能与抑制NLRP3/IL-1β的表达有关。 展开更多

关键词 格列本脲 NLRP3 野百合碱 肺动脉高压

在线阅读 下载PDF 职称材料

格列本脲联合胰岛素对妊娠糖尿病患者骨密度、血液流变学及凝血功能影响分析 被引量：10

7

作者 夏一丹 谢兰 郑振荣 《中国医学前沿杂志（电子版）》 2018年第1期57-61,共5页

目的探讨格列本脲联合胰岛素对妊娠糖尿病患者骨密度、血液流变学及凝血功能的影响。方法选择2016年1月至2017年9月本院收治的妊娠糖尿病患者82例为研究对象,按照随机数表法将其分为观察组和对照组,每组各41例。对照组患者采用胰岛素治... 目的探讨格列本脲联合胰岛素对妊娠糖尿病患者骨密度、血液流变学及凝血功能的影响。方法选择2016年1月至2017年9月本院收治的妊娠糖尿病患者82例为研究对象,按照随机数表法将其分为观察组和对照组,每组各41例。对照组患者采用胰岛素治疗,观察组患者在对照组治疗基础上加用格列本脲治疗。两组患者疗程均为8周。比较两组患者的疗效、治疗前后糖代谢水平、硬度指数(stiffnessindex,SI)、血液流变学、凝血功能及妊娠结局。结果观察组患者治疗总有效率显著高于对照组(P<0.05)。两组患者治疗后空腹血糖(fasting plasma glucose,FPG)、餐后2小时血糖(2-hour postprandial plasma glucose,2hPG)及糖化血红蛋白(glycated hemoglobin A1c,HbA1c)水平均显著降低(P<0.05),观察组患者上述指标均显著低于对照组(P<0.05)。两组患者治疗后SI均显著增加(P<0.05),观察组患者SI显著高于对照组(P<0.05)。两组患者治疗后全血黏度低切、血浆黏度及全血黏度高切均显著降低(P<0.05),观察组患者上述指标均显著低于对照组(P<0.05)。与治疗前比较,两组患者治疗后凝血酶原时间(prothrombin time,PT)和活化部分凝血活酶时间(activited partial thomboplastin time,APTT)均显著延长(P<0.05),纤维蛋白原(fibrinogen,Fib)水平均显著降低(P<0.05);观察组患者治疗后PT和APTT均显著长于对照组(P<0.05),Fib水平显著低于对照组(P<0.05)。观察组早产率低于对照组,但组间比较无显著差异(P>0.05);观察组新生儿窘迫、子痫前期及新生儿高胆红素血症占比均显著低于对照组,且组间对比具有显著差异(P<0.05)。结论格列本脲联合胰岛素治疗妊娠糖尿病效果显著,可增加患者骨密度,改善患者凝血功能、血液流变学及妊娠结局,具有重要的临床研究价值。 展开更多

关键词 格列本脲 胰岛素 妊娠糖尿病 骨密度 血液流变学 凝血功能

在线阅读 下载PDF 职称材料

LC-MS-MS法研究消糖灵分散片中格列本脲人体生物等效性 被引量：2

8

作者 张军 居文政 +1 位作者 谈恒山 刘芳 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1635-1638,共4页

目的:建立人血浆中格列本脲的LC-MS-MS测定方法,研究中成药消糖灵分散片中格列本脲在男性健康志愿者体内的药代动力学行为,评价其生物利用度和生物等效性。方法:20名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉对照试验设计,单剂量口服参... 目的:建立人血浆中格列本脲的LC-MS-MS测定方法,研究中成药消糖灵分散片中格列本脲在男性健康志愿者体内的药代动力学行为,评价其生物利用度和生物等效性。方法:20名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉对照试验设计,单剂量口服参比制剂格列本脲片1片(2.5 mg)或试验制剂消糖灵分散片4片(每片含格列本脲0.7 mg)后,用LC-MS-MS联用法测定血浆中药物浓度。结果:试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:Tm ax分别为(3.8±1.0)和(3.3±0.9)h;Cm ax分别为(84.09±21.90)和(97.30±20.99)μg/L;AUC(0-36)分别为(577.99±150.92)和(530.76±98.25)μg/L.h;T1/2分别为(6.2±1.6)和(6.6±1.8)h。以AUC(0-36)计算的试验制剂的相对生物利用度为(94.94±13.6)%。结论:建立的分析方法准确灵敏,测得的数据可靠,统计学分析表明两种制剂生物等效。 展开更多

关键词 消糖灵分散片 格列本脲 LC-MS-MS联用法 药代动力学 生物等效性

在线阅读 下载PDF 职称材料

盐酸埃他卡林对[^3H]格列本脲与动脉平滑肌KATP结合和解离动力学过程的影响以及与核苷酸的交互作用 被引量：2

9

作者 何华美 龙超良 汪海 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期402-408,共7页

目的　研究盐酸埃他卡林 (Iptakalimhydrochloride,Ipt)对 [3 H]格列本脲 (glibenclamide,Gli)与大鼠血管平滑肌ATP敏感性钾通道 (ATP sensitivepotassiumchannel,KATP)的硫脲受体(Sulfonylureareceptor,SUR2B)结合和解离动力学过程的影... 目的　研究盐酸埃他卡林 (Iptakalimhydrochloride,Ipt)对 [3 H]格列本脲 (glibenclamide,Gli)与大鼠血管平滑肌ATP敏感性钾通道 (ATP sensitivepotassiumchannel,KATP)的硫脲受体(Sulfonylureareceptor,SUR2B)结合和解离动力学过程的影响 ,并比较其作用特点与核苷酸类物质的异同点及它们之间的交互效应。方法　KATP拮抗剂 [3 H]Gli与大鼠去内皮主动脉平滑肌特异性结合与解离的动力学试验。结果　 (1 )在浓度为 1 0pmol·L-1 ～ 0 5mmol·L-1 范围内 ,Ipt不能取代SUR2B与 [3 H]Gli2 0 0 3 0 616收稿 ,2 0 0 3 112 5修回 国家新药研究与发展重点项目 ,No 9690 10 10 1;国家“863”计划重大专项 ,No 2 0 0 2AA2Z3 13 7作者简介 :何华美 ,男 ,3 6岁 ,博士 ,副教授。研究方向 :心血管药理学。E mail:longchaoliang @sohu .com ;汪　海 ,男 ,40岁 ,研究员 ,博士生导师。研究方向 :心血管药理和新药。通讯作者。Tel :86 10 6693 2 65 1,Fax:86 10 682 1165 6,E mail:wh @nic.bmi.ac .cn之间的特异性结合。Ipt 1 0 0 μmol·L-1 调节 [3 H]Gli与SUR2B特异性结合的动力学过程的特征为抑制其结合动力学过程 ,使其结合速率减慢 ,结合幅度降低 ;促进其解离动力学过程 ,使其解离速率加快 ,解离幅度增加。 (2 ) 展开更多

关键词 核苷酸 盐酸埃他卡林 [^3H]格列本脲 ATP敏感性钾通道 硫脲受体

在线阅读 下载PDF 职称材料

格列本脲对U-251细胞增殖迁移的影响 被引量：1

10

作者 郭玲 朱淑娟 +2 位作者 陈清 杨清华 盛华均 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期103-108,共6页

目的:探讨格列本脲对U-251细胞增殖迁移的影响。方法:使用浓度为12.5~1 600μmol/L的格列本脲(Glib)处理人胶质瘤细胞U-251,应用细胞增殖毒性检测试剂盒测定细胞增殖率并进行药物浓度筛选,划痕实验和Transwell法检测各实验组(使用浓度为... 目的:探讨格列本脲对U-251细胞增殖迁移的影响。方法:使用浓度为12.5~1 600μmol/L的格列本脲(Glib)处理人胶质瘤细胞U-251,应用细胞增殖毒性检测试剂盒测定细胞增殖率并进行药物浓度筛选,划痕实验和Transwell法检测各实验组(使用浓度为100μmol/L、300μmol/L、500μmol/L的Glib处理细胞)及对照组(未加Glib)细胞迁移与侵袭情况。结果:CCK8法检测显示,在100~800μmol/L范围内,Glib可抑制U-251细胞增殖,并呈浓度依赖性,其48 h的半数抑制浓度(IC50)为400μmol/L(F=150.30,P=0.000);划痕实验显示Glib实验组细胞在24 h及48 h迁移宽度明显小于对照组,且随着药物浓度的增加迁移宽度比率降低(F=130.60,P=0.000);Transwell结果显示,Glib抑制细胞迁移能力与划痕试验结果一致,Transwell显示实验组迁移细胞数比对照组明显减少(F=86.68,P=0.000),实验组侵袭细胞数量比对照组明显下降(F=55.30,P=0.000),随着Glib浓度的增加,抑制迁移和侵袭能力逐渐增强,具有浓度依赖性。结论:格列本脲能够抑制U-251细胞增殖迁移过程。 展开更多

关键词 格列本脲 钾离子 胶质母细胞瘤 U251 迁移 侵袭

在线阅读 下载PDF 职称材料

格列本脲、二甲双胍对GDM小鼠糖代谢的影响 被引量：3

11

作者 余婷 汪洋 陈可洋 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2020年第1期27-33,共7页

目的探讨格列本脲和二甲双胍对妊娠期糖尿病(GDM)小鼠产前、产后在葡萄糖代谢方面的影响。方法采用链脲佐菌素诱导C57BL/6J孕鼠建立GDM模型。除GDM对照外,分别给予长效胰岛素、格列本脲和二甲双胍治疗。怀孕的第1天定义为妊娠日(GD0),自... 目的探讨格列本脲和二甲双胍对妊娠期糖尿病(GDM)小鼠产前、产后在葡萄糖代谢方面的影响。方法采用链脲佐菌素诱导C57BL/6J孕鼠建立GDM模型。除GDM对照外,分别给予长效胰岛素、格列本脲和二甲双胍治疗。怀孕的第1天定义为妊娠日(GD0),自GD0起,每2 d测定体质量和空腹血糖。在GD18,每组各取8只安乐死,然后收集肝脏,另8只孕鼠继续饲养等待自然分娩。产后1周,测定所有小鼠葡萄糖耐量实验(GTT)、胰岛素耐量实验(ITT)。产后5周,再测定所有小鼠GTT、ITT。然后将小鼠安乐死收集肝脏。分别检测肝脏中磷酸化蛋白激酶B(p-AKT)、磷酸化叉头转录因子O1(p-FoxO1)、葡萄糖-6-磷酸酶(G6Pase)、磷酸烯醇式丙酮酸激酶(PEPCK)等蛋白的水平。结果格列本脲和二甲双胍可分别降低GDM小鼠产前及产后1周空腹血糖(P<0.05)。与GDM对照相比,格列本脲和二甲双胍干预组肝脏中的p-AKT、p-FoxO1水平升高(P<0.05),而G6Pase、PEPCK分别降低(P<0.05)。然而,在产后5周,2种干预对GDM小鼠的影响消失。结论格列本脲或二甲双胍可改善GDM小鼠产前及产后1周葡萄糖耐量、胰岛素抵抗,但对产后5周小鼠的作用消失。 展开更多

关键词 妊娠期糖尿病 格列本脲 二甲双胍 葡萄糖代谢

在线阅读 下载PDF 职称材料

高效液相色谱-串联质谱法鉴定中成药中的格列本脲 被引量：1

12

作者 姚骏骅 周丽华 +1 位作者 张东娣 查庆民 《中山大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期53-56,60,共5页

建立了一种简便、快速、灵敏、准确、可靠地鉴定中成药制剂中是否添加格列本脲的高效液相色谱-串联质谱(HPLC＿MS/MS)分析方法。HPLC色谱柱为ThermoHypersilBDSC8柱(4 6mm×150mm,5μm);流动相为甲醇/乙腈/水(含φ=0 1%HAc)的体积比... 建立了一种简便、快速、灵敏、准确、可靠地鉴定中成药制剂中是否添加格列本脲的高效液相色谱-串联质谱(HPLC＿MS/MS)分析方法。HPLC色谱柱为ThermoHypersilBDSC8柱(4 6mm×150mm,5μm);流动相为甲醇/乙腈/水(含φ=0 1%HAc)的体积比为55∶15∶30;流速为0 5mL·min-1。HPLC＿MS与HPLC＿MS/MS以离子阱为检测器,采用正、负2种离子检测模式进行检测。运用此方法成功地确证了3种用于治疗糖尿病的中西复方药中均含有格列本脲。 展开更多

关键词 高效液相色谱-质谱/质谱 格列本脲 中成药

在线阅读 下载PDF 职称材料

复方盐酸二甲双胍片中格列本脲和二甲双胍溶出度的考察 被引量：2

13

作者 石英 刘松青 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第11期1117-1119,共3页

目的　考察并比较自制复方二甲双胍片中格列本脲、二甲双胍与对照药格列本脲片、二甲双胍片的溶出度。方法　以HPLC法测定含量,用转篮法测定溶出度,并就溶出度进行比较。结果　经检测制剂工艺不同的格列本脲、二甲双胍体外溶出度均符合... 目的　考察并比较自制复方二甲双胍片中格列本脲、二甲双胍与对照药格列本脲片、二甲双胍片的溶出度。方法　以HPLC法测定含量,用转篮法测定溶出度,并就溶出度进行比较。结果　经检测制剂工艺不同的格列本脲、二甲双胍体外溶出度均符合《中国药典》2 0 0 5年版的规定,但溶出参数各不相同。结论　经统计学处理,因制剂工艺不同,复方二甲双胍片中格列本脲溶出度有显著性差异而二甲双胍溶出度差异不显著。 展开更多

关键词 格列本脲 二甲双胍 溶出度 HPLC法

在线阅读 下载PDF 职称材料

格列本脲改善小鼠局灶性脑缺血再灌注损伤后期的神经运动功能障碍 被引量：1

14

作者 董银凤 张华 +1 位作者 孙志岭 黄旭 《南京医科大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期917-922,共6页

目的:研究格列本脲对脑缺血再灌注损伤小鼠后期神经运动功能障碍的影响。方法:应用C57BL/6小鼠,制备局灶性脑缺血再灌注损伤模型,经灌胃给予格列本脲(20 mg/kg)连续治疗5周,每周监测小鼠的空腹血糖与体重变化。通过角测试、圆柱体测试... 目的:研究格列本脲对脑缺血再灌注损伤小鼠后期神经运动功能障碍的影响。方法:应用C57BL/6小鼠,制备局灶性脑缺血再灌注损伤模型,经灌胃给予格列本脲(20 mg/kg)连续治疗5周,每周监测小鼠的空腹血糖与体重变化。通过角测试、圆柱体测试、转棒实验及踏空实验等观察小鼠的行为学改变,免疫组织化学染色法观察缺血脑区星形胶质细胞的变化。结果:格列本脲(20 mg/kg)连续治疗5周,不影响小鼠的空腹血糖;与对照组比较,从治疗第2周开始,能显著增加小鼠的体重(P<0.01);从治疗第3周开始,能减少踏空实验中小鼠的足失误率(P<0.05)及延长转棒实验中的棒上停留时间(P<0.05),并减少缺血脑区胶质瘢痕的形成范围(P<0.05)。结论:格列本脲连续治疗能够促进小鼠脑缺血再灌注损伤后期神经运动功能的恢复。 展开更多

关键词 格列本脲 脑缺血 踏空实验 转棒实验 星形胶质细胞

在线阅读 下载PDF 职称材料

比较钾离子通道开放剂米诺地尔和阻断剂格列本脲对MCAO及左甲状腺素形成的脑缺血损害的治疗作用(英文) 被引量：2

15

作者 汗护森 戴德哉 王自正 《中国药科大学学报》 CSCD 北大核心 2000年第4期289-293,共5页

为验证钾通道开放剂或阻断剂对脑梗塞与左甲状腺素造成损伤是否有益 ,用 MCAO和左甲状腺素造成脑缺血损伤 ,用苄普地尔 ,米诺地尔和格列本脲治疗。左甲状腺素加重 MCAO造成的脑缺血性损害。大鼠给予左甲状腺素 ,1 mg/kg po 1 0 d,而后施... 为验证钾通道开放剂或阻断剂对脑梗塞与左甲状腺素造成损伤是否有益 ,用 MCAO和左甲状腺素造成脑缺血损伤 ,用苄普地尔 ,米诺地尔和格列本脲治疗。左甲状腺素加重 MCAO造成的脑缺血性损害。大鼠给予左甲状腺素 ,1 mg/kg po 1 0 d,而后施行 MCAO(大脑中动脉结扎 )。苄普地尔 ,米诺地尔 ,格列本脲 ,在最后 3 d平行给药 ,左甲状腺素组血清中 T3及 T4分别增加 2 .8倍及 3 .4倍 ( P<0 .0 1 )。药物治疗组 T3,T4亦增多。左甲状腺素组使脑梗塞范围增大 ,格列本脲及苄普地尔组使缩小。氧化应激使 MDA,TXB2 在左甲状腺素组中增多 ( P<0 .0 1 ) ,而减少超氧岐化酶 ( SOD) ,谷胱甘肽过氧化酶 ( GSH-PX)及 6-keto-PGF1α。药物治疗改善上述生化指标。格列本脲的疗效优于米诺地尔。钾通道阻断剂对 MCAO与左甲状腺素形成的脑梗塞损害有明显疗效。 展开更多

关键词 中脑动脉阻断 米诺地尔 格列本脲 治疗 脑缺血

在线阅读 下载PDF 职称材料

消糖灵胶囊中格列本脲的含量测定 被引量：2

16

作者 刘淑花 田华 《中华中医药学刊》 CAS 2011年第2期394-395,共2页

目的：建立高效液相色谱法测定消糖灵胶囊中格列本脲的含量。方法：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1．725g，加水300mL溶解，用磷酸调节pH值至3．5±0．05）（65：35）为流动相；检测波长为2... 目的：建立高效液相色谱法测定消糖灵胶囊中格列本脲的含量。方法：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1．725g，加水300mL溶解，用磷酸调节pH值至3．5±0．05）（65：35）为流动相；检测波长为230nm。进样量：20曲；理论板数按格列本脲峰计算应不低于5000。结果格列本脲质量浓度线性范围是7．8—62．4la,g／mL，R=0．9999；平均加样回收率为99．85％，RSD为1．73％（n=9）。结论：HPLC法可控制消糖灵胶囊中格列本脲的含量，准确度高，重现性好，方法简便。 展开更多

关键词 HPLC法 消糖灵胶囊 格列本脲 含量测定

在线阅读 下载PDF 职称材料

比较两种成骨细胞对格列本脲的转运

17

作者 王威 刘洪臣 +2 位作者 鄂玲玲 刘宇 吴霞 《实用口腔医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期634-637,共4页

目的:研究成骨细胞对格列本脲的跨膜转运,为种植体全身给药提供实验依据。方法:将MC3T3-E1细胞和大鼠下颌骨成骨细胞(mandibular osteoblasts,MO)分别与含有格列本脲的磷酸盐缓冲液(PBS)共同孵育一定时间后,收集细胞,超声波破碎,用高效... 目的:研究成骨细胞对格列本脲的跨膜转运,为种植体全身给药提供实验依据。方法:将MC3T3-E1细胞和大鼠下颌骨成骨细胞(mandibular osteoblasts,MO)分别与含有格列本脲的磷酸盐缓冲液(PBS)共同孵育一定时间后,收集细胞,超声波破碎,用高效液相色谱法测定裂解液中的药物含量,考马斯亮蓝法测定细胞蛋白总量。将细胞内药物含量与细胞蛋白的比值作为观察药物转运量的检测指标。结果:2种成骨细胞内均可测到格列本脲的存在,转运药物的量与药物的浓度及药物的孵育时间有关。结论:成骨细胞可以跨膜转运格列本脲进入细胞内,药物的转运量与药物浓度和孵育时间相关。 展开更多

关键词 成骨细胞 转运 高效液相色谱法 格列本脲

在线阅读 下载PDF 职称材料

格列本脲对胶质母细胞瘤活性及细胞内酸碱平衡的影响

18

作者 郭玲 盛华均 +2 位作者 刘茜 杨清华 朱淑娟 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1405-1410,共6页

目的:探讨格列本脲对胶质母细胞瘤活性及细胞内酸碱变化的影响。方法:使用不同浓度的格列本脲(Glib)处理人胶质瘤细胞株U251和U87,通过CCK-8法筛选有效剂量;随后将实验分成对照组和药物处理组,划痕实验检测细胞迁移情况,细胞p H指示荧... 目的:探讨格列本脲对胶质母细胞瘤活性及细胞内酸碱变化的影响。方法:使用不同浓度的格列本脲(Glib)处理人胶质瘤细胞株U251和U87,通过CCK-8法筛选有效剂量;随后将实验分成对照组和药物处理组,划痕实验检测细胞迁移情况,细胞p H指示荧光探针检测细胞内p H变化,Western blot测定内向整流钾离子通道4.1(Kir4.1)和单羧酸转运蛋白1(MCT1)的表达情况。结果:CCK-8法检测结果显示,Glib作用于U251细胞和U87细胞48 h的半数抑制浓度(IC50)分别为400.20μmol/L和553.70μmol/L,且在100~1 600μmol/L的浓度区间范围内,Glib抑制U251细胞活力,在50~1 600μmol/L的浓度区间范围内,Glib抑制U87细胞活力,两者均呈浓度依赖性(P<0.05);与对照组相比较,Glib不仅能够抑制细胞迁移(P<0.05),抑制作用与药物浓度呈正相关(P<0.05),而且使实验组细胞内荧光强度减弱(P<0.05),提示随着药物浓度的增高,细胞内p H值逐渐下降(P<0.05);实验组细胞的Kir4.1和MCT1蛋白含量明显降低,均有浓度依赖性(P<0.05)。结论:Glib在一定剂量范围内通过下调Kir4.1和MCT1表达诱导细胞内环境酸化,抑制胶质瘤细胞生长。 展开更多

关键词 格列本脲 胶质母细胞瘤 细胞活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

薄层色谱扫描法测定茯苓山药片中格列本脲的含量

19

作者 戴军 赵婷 +2 位作者 闫舒 李芳 仰榴青 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2010年第36期20609-20610,共2页

[目的]建立薄层扫描测定茯苓山药片中格列本脲含量。[方法]采用薄层扫描色谱法,氯仿-环己烷-乙醇-冰醋酸(8∶13∶1∶1)为展开剂,双波长扫描法(λS=300 nm,λR=350 nm)测定茯苓山药片中格列本脲的含量。[结果]格列本脲点样量在1.4～8.4μ... [目的]建立薄层扫描测定茯苓山药片中格列本脲含量。[方法]采用薄层扫描色谱法,氯仿-环己烷-乙醇-冰醋酸(8∶13∶1∶1)为展开剂,双波长扫描法(λS=300 nm,λR=350 nm)测定茯苓山药片中格列本脲的含量。[结果]格列本脲点样量在1.4～8.4μg范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.994 5),同板精密度RSD为0.81%(n=5),异板精密度RSD为6.05%(n=5),平均回收率分别为101.7%、100.1%、98.85%,RSD分别为4.10%、3.10%、3.96%(n=15)。[结论]薄层色谱扫描法简便、快速、重现性好,可作为茯苓山药片中格列本脲的含量测定方法。 展开更多

关键词 薄层扫描法 格列本脲 茯苓山药片

在线阅读 下载PDF 职称材料

格列本脲对巨噬细胞载脂蛋白E分泌的影响

20

作者 周小琴 董音 袁永辉 《医药导报》 CAS 2004年第11期821-823,共3页

目的 :通过研究格列本脲对巨噬细胞载脂蛋白E(apoE)分泌的影响 ,评价格列本脲在 2型糖尿病治疗中的应用价值。方法 :培养THP 1单核细胞并诱导其分化成为THP 1巨噬细胞 ;通过负载胆固醇制备巨噬细胞源性泡沫细胞。将格列本脲与THP 1巨噬... 目的 :通过研究格列本脲对巨噬细胞载脂蛋白E(apoE)分泌的影响 ,评价格列本脲在 2型糖尿病治疗中的应用价值。方法 :培养THP 1单核细胞并诱导其分化成为THP 1巨噬细胞 ;通过负载胆固醇制备巨噬细胞源性泡沫细胞。将格列本脲与THP 1巨噬细胞和泡沫细胞一起孵育 ,孵育结束时分别通过酶联免疫测定和Northernblot测定格列本脲对细胞apoE的产生、分泌以及apoE基因表达的影响。结果 :格列本脲明显减少THP 1巨噬细胞的apoE分泌 (P <0 .0 1) ,对巨噬细胞源性泡沫细胞亦表现出同样作用 ,同时不改变巨噬细胞和泡沫细胞内apoE含量和apoEmRNA表达水平。结论 :格列本脲影响巨噬细胞apoE的净分泌 ,这可能不利于 2型糖尿病患者血管壁的脂质代谢 ,尤其不宜于治疗已经存在血脂异常的糖尿病患者。 展开更多

关键词 巨噬细胞 格列本脲 分泌 泡沫细胞 THP-1 载脂蛋白E 2型糖尿病 分化 表达 脂质代谢

在线阅读 下载PDF 职称材料