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环丙沙星与查耳酮缀合物的合成及抗肿瘤活性
被引量：
8
1
作者
李璐
裴婷
岳林
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第11期840-847,共8页
目的设计合成环丙沙星与查耳酮缀合物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法以现有的喹诺酮类药物环丙沙星为原料,对其进行结构修饰,分别在哌嗪基和C3位羧基上引入查耳酮,并采用MTT法考察所合成目标化合物对PC3、MCF-7、A549、Hep G2和KB这5种...
目的设计合成环丙沙星与查耳酮缀合物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法以现有的喹诺酮类药物环丙沙星为原料,对其进行结构修饰,分别在哌嗪基和C3位羧基上引入查耳酮,并采用MTT法考察所合成目标化合物对PC3、MCF-7、A549、Hep G2和KB这5种肿瘤细胞的抑制活性。结果合成了15个新化合物,其结构均经过IR、1H NMR、ESI和HRMS加以确认。初步的生物活性结果表明,这些目标缀合物对5种肿瘤细胞均有抑制活性。特别是对PC3细胞有更强的选择性和抑制活性,其中含有吡咯环查耳酮的缀合物6f[IC_(50)=(6.5±0.93)μmol/L]和7f[IC_(50)=(4.8±0.63)μmol/L]对PC3的抑制活性分别是阳性药物多柔比星[IC_(50)=(9.8±1.24)μmol/L]的1.5和2倍。结论查耳酮是一个抗肿瘤药效团,能够增强喹诺酮类药物的抗肿瘤活性。
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关键词
环丙沙星-
查耳酮缀合物
合成
抗肿瘤活性
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职称材料
新型熊果酸衍生物与查耳酮缀合物的合成及其抗肿瘤活性初步评价
被引量：
4
2
作者
裴婷
王玉英
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第1期31-41,共11页
以天然产物熊果酸为先导化合物,将查耳酮通过酯化反应拼接到熊果酸衍生物得到10个熊果酸衍生物-查耳酮缀合物,其结构均通过~1H NMR,^(13)C NMR和HRMS加以确认。初步的生物活性结果表明,这些缀合物对CNE2、KB、MCF-7、A549和Hep G2细胞...
以天然产物熊果酸为先导化合物,将查耳酮通过酯化反应拼接到熊果酸衍生物得到10个熊果酸衍生物-查耳酮缀合物,其结构均通过~1H NMR,^(13)C NMR和HRMS加以确认。初步的生物活性结果表明,这些缀合物对CNE2、KB、MCF-7、A549和Hep G2细胞均有抑制活性。特别是对MCF-7细胞的抑制活性强于熊果酸和临床上应用的药物他莫昔芬,其中化合物11e(IC_(50)=4.7μmol/L)的抗乳腺癌活性最强,是他莫昔芬(IC_(50)=15.2μmol/L)的近3倍;同时,这些缀合物对正常的MCF-10A和VERO细胞没有毒性,安全性较他莫昔芬高。
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关键词
熊果酸衍生
物
查耳酮缀合物
合成
抗肿瘤活性
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职称材料
齐墩果酸衍生物与查耳酮的缀合物和α-葡萄糖苷酶的相互作用研究
被引量：
3
3
作者
朱林卉
唐初
+1 位作者
杨光忠
徐婧
《华中师范大学学报（自然科学版）》
CAS
北大核心
2013年第2期204-208,217,共6页
采用荧光光谱法和分子对接法,研究了两种齐墩果酸衍生物与查耳酮的缀合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及机理.首先,采用荧光光谱法研究了缀合物和α-葡萄糖苷酶的结合反应,并测定了结合常数及相关的热力学参数;然后使用sybyl 8.0软件研究...
采用荧光光谱法和分子对接法,研究了两种齐墩果酸衍生物与查耳酮的缀合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及机理.首先,采用荧光光谱法研究了缀合物和α-葡萄糖苷酶的结合反应,并测定了结合常数及相关的热力学参数;然后使用sybyl 8.0软件研究了缀合物与α-葡萄糖苷酶的分子对接.结果表明:缀合物和α-葡萄糖苷酶的相互作用导致α-葡萄糖苷酶发生内源荧光淬灭,属于静态淬灭机制.缀合物1与α-葡萄糖苷酶在20℃和37℃下结合常数分别为42.91和75.42,结合位点均为0.53;缀合物2与α-葡萄糖苷酶在20℃和37℃下结合常数分别为59.88和92.87,结合位点分别为0.5和0.63.缀合物与α-葡萄糖苷酶的结合中氢键和范德华力起重要作用,缀合物能与α-葡萄糖苷酶活性位点结合,作用力主要依靠缀合物酯羰基上的氧原子与酶结构中氨基酸上的氢所形成氢键.
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关键词
齐墩果酸衍生
物
与
查耳酮缀合物
Α-葡萄糖苷酶
荧光光谱法
分子对接
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职称材料
题名
环丙沙星与查耳酮缀合物的合成及抗肿瘤活性
被引量：
8
1
作者
李璐
裴婷
岳林
机构
华中科技大学同济医学院附属武汉市中心医院药学部
武汉大学药学院
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第11期840-847,共8页
文摘
目的设计合成环丙沙星与查耳酮缀合物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法以现有的喹诺酮类药物环丙沙星为原料,对其进行结构修饰,分别在哌嗪基和C3位羧基上引入查耳酮,并采用MTT法考察所合成目标化合物对PC3、MCF-7、A549、Hep G2和KB这5种肿瘤细胞的抑制活性。结果合成了15个新化合物,其结构均经过IR、1H NMR、ESI和HRMS加以确认。初步的生物活性结果表明,这些目标缀合物对5种肿瘤细胞均有抑制活性。特别是对PC3细胞有更强的选择性和抑制活性,其中含有吡咯环查耳酮的缀合物6f[IC_(50)=(6.5±0.93)μmol/L]和7f[IC_(50)=(4.8±0.63)μmol/L]对PC3的抑制活性分别是阳性药物多柔比星[IC_(50)=(9.8±1.24)μmol/L]的1.5和2倍。结论查耳酮是一个抗肿瘤药效团,能够增强喹诺酮类药物的抗肿瘤活性。
关键词
环丙沙星-
查耳酮缀合物
合成
抗肿瘤活性
Keywords
Ciprofloxacin-chalcone conjugates
Synthesis
Anti-tumor activity
分类号
R978.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
新型熊果酸衍生物与查耳酮缀合物的合成及其抗肿瘤活性初步评价
被引量：
4
2
作者
裴婷
王玉英
机构
华中科技大学同济医学院附属武汉中心医院药学部
孝感市孝南区妇幼保健计划生育服务中心
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第1期31-41,共11页
文摘
以天然产物熊果酸为先导化合物,将查耳酮通过酯化反应拼接到熊果酸衍生物得到10个熊果酸衍生物-查耳酮缀合物,其结构均通过~1H NMR,^(13)C NMR和HRMS加以确认。初步的生物活性结果表明,这些缀合物对CNE2、KB、MCF-7、A549和Hep G2细胞均有抑制活性。特别是对MCF-7细胞的抑制活性强于熊果酸和临床上应用的药物他莫昔芬,其中化合物11e(IC_(50)=4.7μmol/L)的抗乳腺癌活性最强,是他莫昔芬(IC_(50)=15.2μmol/L)的近3倍;同时,这些缀合物对正常的MCF-10A和VERO细胞没有毒性,安全性较他莫昔芬高。
关键词
熊果酸衍生
物
查耳酮缀合物
合成
抗肿瘤活性
Keywords
ursolic acid derivative-chalcone conjugates
synthesis
anti-tumor activity
分类号
R284 [医药卫生—中药学]
R285 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
齐墩果酸衍生物与查耳酮的缀合物和α-葡萄糖苷酶的相互作用研究
被引量：
3
3
作者
朱林卉
唐初
杨光忠
徐婧
机构
中南民族大学药学院
出处
《华中师范大学学报（自然科学版）》
CAS
北大核心
2013年第2期204-208,217,共6页
基金
中央高校基本科研业务费专项资金项目(CZY12016)
文摘
采用荧光光谱法和分子对接法,研究了两种齐墩果酸衍生物与查耳酮的缀合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及机理.首先,采用荧光光谱法研究了缀合物和α-葡萄糖苷酶的结合反应,并测定了结合常数及相关的热力学参数;然后使用sybyl 8.0软件研究了缀合物与α-葡萄糖苷酶的分子对接.结果表明:缀合物和α-葡萄糖苷酶的相互作用导致α-葡萄糖苷酶发生内源荧光淬灭,属于静态淬灭机制.缀合物1与α-葡萄糖苷酶在20℃和37℃下结合常数分别为42.91和75.42,结合位点均为0.53;缀合物2与α-葡萄糖苷酶在20℃和37℃下结合常数分别为59.88和92.87,结合位点分别为0.5和0.63.缀合物与α-葡萄糖苷酶的结合中氢键和范德华力起重要作用,缀合物能与α-葡萄糖苷酶活性位点结合,作用力主要依靠缀合物酯羰基上的氧原子与酶结构中氨基酸上的氢所形成氢键.
关键词
齐墩果酸衍生
物
与
查耳酮缀合物
Α-葡萄糖苷酶
荧光光谱法
分子对接
Keywords
α-glucosidase
conjugates cence spectroscopy
molecular docking of oleanolic acid derivatives-chalcones
fluores
分类号
O657.3 [理学—分析化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
环丙沙星与查耳酮缀合物的合成及抗肿瘤活性
李璐
裴婷
岳林
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016
8
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
新型熊果酸衍生物与查耳酮缀合物的合成及其抗肿瘤活性初步评价
裴婷
王玉英
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017
4
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
齐墩果酸衍生物与查耳酮的缀合物和α-葡萄糖苷酶的相互作用研究
朱林卉
唐初
杨光忠
徐婧
《华中师范大学学报（自然科学版）》
CAS
北大核心
2013
3
在线阅读
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职称材料
已选择
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