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一种查耳酮类化合物的合成方法 被引量:2
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作者 罗维贤 杨礼寿 杨小生 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期509-513,共5页
建立一种以取代苯乙酮和取代苯甲醛为原料,采用多聚磷酸/浓硫酸体系催化合成查耳酮类化合物的方法,并对反应条件进行优化。结果表明,最优反应条件为多聚磷酸5 equiv.、浓硫酸20 equiv.,1,4-二氧六环作溶剂,90℃氮气保护下反应2 h。在优... 建立一种以取代苯乙酮和取代苯甲醛为原料,采用多聚磷酸/浓硫酸体系催化合成查耳酮类化合物的方法,并对反应条件进行优化。结果表明,最优反应条件为多聚磷酸5 equiv.、浓硫酸20 equiv.,1,4-二氧六环作溶剂,90℃氮气保护下反应2 h。在优化的反应条件下,以较好的得率合成了12个查耳酮类化合物。所有化合物结构通过IR、HRMS、1 H NMR和13C NMR进行表征。 展开更多
关键词 查耳酮类化合物 缩合反应 多聚磷酸/浓硫酸 苯乙酮 苯甲醛 合成
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查尔酮类化合物F-DMC改善帕金森病模型运动行为障碍和病理表型
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作者 张云龙 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2023年第S01期68-68,共1页
我们前期研究发现天然药物4,4′-二甲氧基查尔酮(DMC)可以通过调节核黄素代谢改善帕金森病(PD)中氧化应激损伤造成的多巴胺神经元死亡,但是其对于PD中α-synuclein病理并不显著。基于此,我们通过计算机模拟筛选得到DMC结构类似物(命名为... 我们前期研究发现天然药物4,4′-二甲氧基查尔酮(DMC)可以通过调节核黄素代谢改善帕金森病(PD)中氧化应激损伤造成的多巴胺神经元死亡,但是其对于PD中α-synuclein病理并不显著。基于此,我们通过计算机模拟筛选得到DMC结构类似物(命名为F-DMC)。研究发现,F-DMC可以通过激活PINK1/Parkin通路改善线粒体自噬,从而促进对于α-synuclein的清除。为了进一步提高F-DMC对于α-synuclein的作用效果,基于NK细胞清除α-synuclein的研究,我们创新性构建了一种NK细胞载药体系。该体系可以促进F-DMC通过血脑屏障,加速对于α-synuclein的清除,从而改善PD模型的运动行为障碍和病理表型。我们的研究提示F-DMC可能是治疗PD的一个候选药物。 展开更多
关键词 查耳酮类化合物 神经退行性疾病 帕金森病 神经保护机制
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