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基于人工智能辅助药物质量评价结合药效学研究木犀草素对db/db小鼠糖脂代谢及肝脏氧化应激损伤的作用及机制 被引量：2
1
作者 许奇 张洪榕 +2 位作者 阮诺冰 吕溪涓 方朝晖 《中国药理学通报》 北大核心 2025年第2期323-333,共11页
目的研究木犀草素(luteolin,LUT)对db/db小鼠糖脂代谢及肝脏氧化应激损伤的改善作用及机制。方法人工智能(artificial intelligence,AI)进行LUT药物毒性预测及理化属性评估并进行分子结构片段分割;分子对接验证LUT与Nrf2、HMOX1的结合能... 目的研究木犀草素(luteolin,LUT)对db/db小鼠糖脂代谢及肝脏氧化应激损伤的改善作用及机制。方法人工智能(artificial intelligence,AI)进行LUT药物毒性预测及理化属性评估并进行分子结构片段分割;分子对接验证LUT与Nrf2、HMOX1的结合能力;db/m小鼠为C组,db/db小鼠被随机分为T、L、M、H与P组,干预12 w观察体质量及FBG变化。检测FBG、HbA1c、FIns、TC、TG、HDL-C、LDL-C表达;HE和油红O染色观察小鼠肝脏的病理形态与脂肪变性;试剂盒检测肝脏中MDA、SOD、GSH-Px的表达;免疫组化、Western blot及qPCR检测Nrf2、HMOX1的蛋白和mRNA表达。结果AI算法预测了LUT的安全性与易合成性。LUT干预对db/db小鼠体质量无明显影响,12 w后T组小鼠较C组肝脏表现出肝小叶结构紊乱、肝细胞排列不规则、胞浆内存在大量的脂肪空泡与脂滴。与T组相比,LUT干预能够改善肝脏的病理学变化,降低FBG、HbA1c、FIns,TC、TG、LDL-C、MDA表达,改善HOMA-IR水平,上调SOD、GSH-Px的活性。分子对接结果显示,LUT与Nrf2和HMOX1之间均结合性较强,LUT干预可升高Nrf2、HMOX1的表达。结论LUT能够纠正db/db小鼠体内的糖脂代谢紊乱,并可通过Nrf2/HMOX1途径改善小鼠肝脏内氧化应激水平。 展开更多
关键词 2型糖尿病 人工智能 木犀草素 氧化应激 药物评价 Nrf2/HMOX1途径
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木犀草素对秦川牛精子冷冻保存的影响
2
作者 吴斯林 杨本顺 +6 位作者 叶苗苗 梁恩堂 李付强 马伟东 昝林森 赵春平 杨武才 《畜牧兽医学报》 北大核心 2025年第7期3244-3251,共8页
旨在探究在稀释液中添加木犀草素(luteolin,LUT)对秦川牛精液冷冻保存效果的影响。本研究采集了6头年龄为3~5岁、体重为(586±20)kg且健康状况良好的秦川种公牛的新鲜精液。将检测合格的精液混合后,用添加不同浓度LUT的冷冻稀释液... 旨在探究在稀释液中添加木犀草素(luteolin,LUT)对秦川牛精液冷冻保存效果的影响。本研究采集了6头年龄为3~5岁、体重为(586±20)kg且健康状况良好的秦川种公牛的新鲜精液。将检测合格的精液混合后,用添加不同浓度LUT的冷冻稀释液进行稀释,并进行冷冻保存。根据冷冻稀释液中LUT添加浓度的不同,本试验分为5个组:0 mg·mL^(-1)LUT组(对照组)、0.02 mg·mL^(-1)LUT组、0.04 mg·mL^(-1)LUT组、0.08 mg·mL^(-1)LUT组和0.1 mg·mL^(-1)LUT组,每组设置3个重复。解冻后,利用牛全自动精子质量分析仪测定精子的运动性能;采用精子低渗肿胀试验检测质膜完整性;使用荧光染色法检测精子顶体完整性和线粒体活率;并使用试剂盒检测精子中过氧化氢酶(catalase,CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)的活性以及丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量的变化。与对照组相比,0.02 mg·mL^(-1)LUT组和0.04 mg·mL^(-1)LUT组的精子活力、直线运动速度均显著提高(P<0.05),质膜完整性和顶体完整性也显著提高(P<0.05)。同时,0.02 mg·mL^(-1)LUT组、0.04 mg·mL^(-1)LUT组和0.08 mg·mL^(-1)LUT组的精子线粒体活率、CAT和GSH-Px活性均显著提高(P<0.05),且各试验组的MDA含量均显著降低(P<0.05)。LUT的最适添加量为0.02 mg·mL^(-1)。在稀释液中添加LUT可以显著提高牛精液中精子的抗氧化能力,保护精子结构的完整性,缓解冷冻-解冻过程对精子造成的损伤,进而增强解冻后精子的运动性能,从而有效提升冷冻精液的品质。 展开更多
关键词 秦川牛 木犀草素 精液 冷冻保存
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木犀草素治疗非酒精性脂肪性肝病作用机制研究进展
3
作者 毛傲洁 田华捷 +1 位作者 赵瑜 胡义扬 《世界中医药》 北大核心 2025年第3期513-518,共6页
非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)发病机制复杂,病理表现繁多,累及多器官功能。木犀草素是一种天然来源的黄酮类化合物,广泛分布于中草药中,中医运用历史悠久。通过检索近年来国内外木犀草素防治NAFLD的相关文献进行归纳整理,发现木犀草素通... 非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)发病机制复杂,病理表现繁多,累及多器官功能。木犀草素是一种天然来源的黄酮类化合物,广泛分布于中草药中,中医运用历史悠久。通过检索近年来国内外木犀草素防治NAFLD的相关文献进行归纳整理,发现木犀草素通过改善脂质代谢、改善糖代谢、改善肠屏障、抗炎、抗氧化、抗肝纤维化等方面有效延缓NAFLD的进展。 展开更多
关键词 木犀草素 非酒精性脂肪性肝病 脂质代谢 糖代谢 肠屏障 抗炎 抗氧化 抗肝纤维化
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基于Kv7离子通道探讨木犀草素对大鼠胸主动脉血管环的舒张作用
4
作者 王星茹 杨泽熔 +4 位作者 武莉 邓文娟 宋豪瑞 陈朝阳 李卫萍 《中国比较医学杂志》 北大核心 2025年第6期84-92,共9页
目的探讨木犀草素(luteolin,Lut)对去除内皮的离体大鼠胸主动脉(denuded-endothelium rat thoracic aorta,DRTA)血管环的舒张作用,以及该作用机制是否与Kv7通道有关。方法用离体组织灌流肌张力检测系统检测DRTA血管环的张力,用60 mmol/L... 目的探讨木犀草素(luteolin,Lut)对去除内皮的离体大鼠胸主动脉(denuded-endothelium rat thoracic aorta,DRTA)血管环的舒张作用,以及该作用机制是否与Kv7通道有关。方法用离体组织灌流肌张力检测系统检测DRTA血管环的张力,用60 mmol/L KCl或0.3μmol/L U46619预收缩DRTA血管环,观察木犀草素在1、3、10、30、100、300μmol/L时对血管环的舒张作用,以及加入4-AP(3 mmol/L)、XE-991(3μmol/L)、ML213(1μmol/L)对木犀草素舒张血管环的影响;用RT-qPCR检测胸主动脉组织中KCNQ1-KCNQ5基因的表达,并观察木犀草素对KCNQ1-KCNQ5基因表达的影响;Western blot检测不同浓度木犀草素对DRTA组织Kv7.1和Kv7.4蛋白表达的影响。结果(1)木犀草素对60 mmol/L KCl和0.3μmol/L U46619预收缩的DRTA血管环的最大舒张百分率分别是(97.67±8.51)%和(98.42±9.76)%,且该舒张作用具有浓度依赖性(P<0.05);(2)4-AP(3 mmol/L)能显著抑制10、30、100μmol/L木犀草素对DRTA血管环的舒张作用(P<0.05);XE-991(3μmol/L)能显著抑制30、100μmol/L木犀草素对DRTA血管环的舒张作用(P<0.05);ML213(1μmol/L)能显著增加木犀草素在3、10、30μmol/L时对DRTA血管环的舒张作用(P<0.05);(3)在正常DRTA组织中,Kv7通道各亚型的基因表达量由高到低依次为:KCNQ1>KCNQ5>KCNQ4>KCNQ3>KCNQ2,其中KCNQ1的表达量最多;(4)木犀草素在3、10、30、100μmol/L时可显著增加KCNQ1的表达(P<0.05);在1、3、10、30、100μmol/L时可显著增加KCNQ2的表达(P<0.05),在3、10、30、100μmol/L时可显著增加KCNQ3的表达(P<0.05),在10、30、100μmol/L时可显著增加KCNQ4的表达(P<0.05),但是木犀草素在1、3、10、30、100μmol/L时对KCNQ5的表达无显著影响(P>0.05);(5)木犀草素在3、10、30、100μmol/L时可显著增加DRTA血管Kv7.1蛋白的表达(P<0.05);木犀草素在10、30、100μmol/L时可显著增加DRTA血管Kv7.4蛋白的表达(P<0.05)。结论木犀草素舒张DRTA血管环可能与其增强KCNQ1-4的mRNA水平及增加Kv7.1和Kv7.4通道蛋白的表达有关。 展开更多
关键词 木犀草素 大鼠胸主动脉 舒张 Kv7离子通道
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木犀草素对金葡菌颅内感染大鼠血脑屏障功能障碍的治疗作用及机制 被引量：1
5
作者 冯松林 张涛 +5 位作者 冯凌 胡超 杨远波 邓琳 邓大炜 兰宗婷 《世界中医药》 北大核心 2025年第2期216-222,共7页
目的:探讨木犀草素(Lut)调节生长停滞特异基因6(GAS6)/AXL受体型酪氨酸激酶(AXL)信号通路对金黄色葡萄球菌(金葡菌)颅内感染大鼠血脑屏障(BBB)功能障碍的治疗作用及机制。方法:取SD大鼠通过颅内注射金葡菌菌液的方法建立颅内感染模型,... 目的:探讨木犀草素(Lut)调节生长停滞特异基因6(GAS6)/AXL受体型酪氨酸激酶(AXL)信号通路对金黄色葡萄球菌(金葡菌)颅内感染大鼠血脑屏障(BBB)功能障碍的治疗作用及机制。方法:取SD大鼠通过颅内注射金葡菌菌液的方法建立颅内感染模型,以随机数表法随机分为模型组(M组)、木犀草素低剂量组(Lut-L组)、木犀草素高剂量组(Lut-H组)、空载质粒组(pc-NC组)、木犀草素高剂量+si-GAS6组(Lut-H+si-GAS6组),设颅内注射等量生理盐水的SD大鼠为假手术组(Sh组)。造模后24 h,Lut-L组、Lut-H组大鼠分别经腹腔注射1.4 mg/mL、2.8 mg/mL的Lut溶液,同时经尾静脉注射与Lut-H+si-GAS6组等剂量的生理盐水;pc-NC组大鼠经腹腔注射生理盐水,同时经尾静脉注射空载质粒;Lut-H+si-GAS6组大鼠经腹腔注射2.8 mg/mL的Lut溶液,同时经尾静脉注射GAS6 siRNA质粒;M组、Sh组大鼠经腹腔注射生理盐水,同时经尾静脉注射与Lut-H+si-GAS6组等剂量的生理盐水。各组大鼠均干预2周。检测大鼠改良神经功能缺损评分(mNSS)、BBB通透性、脑组织BBB紧密连接相关蛋白表达、脑组织细胞凋亡率与线粒体膜电位(MMP)、脑组织炎症介质水平与GAS6/AXL信号蛋白表达。结果:与Sh组比较,M组mNSS、伊文思蓝(EB)含量、脑组织细胞凋亡率、脑组织白细胞介素-1β(IL-1β)、IL-6、IL-18与IL-17水平高(P<0.05),脑组织闭锁小带蛋白1(ZO-1)与紧密连接蛋白5(Claudin-5)表达、脑组织细胞MMP、脑组织GAS6与AXL蛋白表达低(P<0.05);与M组比较,Lut-L组、Lut-H组mNSS、EB含量、脑组织细胞凋亡率、脑组织IL-1β、IL-6、IL-18与IL-17水平低(P<0.05),脑组织ZO-1与Claudin-5表达、脑组织细胞MMP、脑组织GAS6与AXL蛋白表达高(P<0.05),Lut-H组以上指标变化更明显(P<0.05),pc-NC组以上指标无明显变化(P>0.05);Lut-H+si-GAS6组大鼠以上指标与Lut-H组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:Lut可通过激活GAS6/AXL信号通路抑制金葡菌颅内感染大鼠脑组织炎症反应,减轻脑细胞凋亡,改善血脑屏障功能障碍与神经功能损伤症状。 展开更多
关键词 木犀草素 生长停滞特异基因6/AXL受体型酪氨酸激酶信号通路 金黄色葡萄球菌 颅内感染 血脑屏障 作用机制 神经功能损伤 大鼠
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基于修饰电极测定饲药同源植物草木犀中木犀草素的方法
6
作者 孙萍萍 李景玉 +6 位作者 王笛 李达 韩东辰 赖宪明 庄长楠 倪志阳 陈希铷 《农业与技术》 2025年第12期125-129,共5页
本文旨在建立一种高效、快速测定饲-药同源植物草木犀中天然黄酮类化合物木犀草素的方法。为提高电极性能制备石墨烯/DMF复合膜材料修饰电极,用于木犀草素样品测定,对溶出峰电流与浓度之间的关系研究得出在2.0×10^(-7)~2.8×10... 本文旨在建立一种高效、快速测定饲-药同源植物草木犀中天然黄酮类化合物木犀草素的方法。为提高电极性能制备石墨烯/DMF复合膜材料修饰电极,用于木犀草素样品测定,对溶出峰电流与浓度之间的关系研究得出在2.0×10^(-7)~2.8×10^(-6)mol·L^(-1)范围内呈线性相关,线性方程为Ip=0.496x-0.0003(R^(2)=0.9785),用于实际样品测定也得出较为理想的结果,并对干扰离子进行了研究,为电化学传感器在实际生产中的应用提供理论基础。 展开更多
关键词 石墨烯 修饰电极 木犀草素 含量测定
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木犀草素通过AKT/GSK3β/β-catenin通路对人肝癌细胞Hep3B增殖侵袭转移的影响及机制
7
作者 骆泽潭 赵睿 +5 位作者 张银亮 顾林 赵娜 李大鹏 奥迪 郑海伦 《海南医科大学学报》 北大核心 2025年第13期979-985,992,共8页
目的:探究木犀草素(luteolin)对人肝癌细胞株hep3B增殖、侵袭、转移及上皮间质转化的影响及机制。方法:将肝癌细胞株hep3B分为对照组、木犀草素处理组(低中高浓度及高浓度+AKT激动剂),利用CCK8实验测定细胞增殖活力,划痕及transwell测... 目的:探究木犀草素(luteolin)对人肝癌细胞株hep3B增殖、侵袭、转移及上皮间质转化的影响及机制。方法:将肝癌细胞株hep3B分为对照组、木犀草素处理组(低中高浓度及高浓度+AKT激动剂),利用CCK8实验测定细胞增殖活力,划痕及transwell测定迁移和增殖能力,免疫荧光检测EMT相关蛋白,Westernblot实验测定AKT/GSK3β/β-catenin信号通路及EMT相关蛋白,裸鼠成瘤实验观察裸鼠成瘤情况及肿瘤重量大小,免疫组化检测Ki67及EMT相关蛋白。结果:与对照组比较,肝癌细胞株hep3B的活性受木犀草素时间及浓度抑制,浓度越高,木犀草素对肝癌细胞的侵袭和转移抑制作用越明显,木犀草素pAKT、pGSK3β、β-catenin蛋白水平受抑制,N-cadherin、Vimentin、MMP-2表达受抑制,Ki67表达受抑制,但Ecadherin表达水平升高,AKT激动剂SC79能够拮抗高浓度木犀草素对肿瘤细胞的效应。结论:木犀草素可能通过AKT/GSK3β/β-catenin信号通路抑制肝癌细胞hep3B的增殖、侵袭、转移及上皮间质转化。 展开更多
关键词 木犀草素 AKT/GSK3β/β-catenin 肝癌 增殖 迁移 转移 EMT
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木犀草素对蛋鸡生产性能、蛋品质及肠道形态的影响
8
作者 刘文春 《中国饲料》 北大核心 2025年第4期49-52,共4页
为了给蛋鸡功能性饲料行业的发展提供理论支撑,本研究以25周龄的罗曼灰蛋鸡为研究对象,设置5个处理,每个处理10个重复,每个重复9羽鸡,共450羽。CK饲喂基础饲料,试验组Lut 200、Lut 400、Lut 600和Lut 800分别在基础日粮中添加200、400、... 为了给蛋鸡功能性饲料行业的发展提供理论支撑,本研究以25周龄的罗曼灰蛋鸡为研究对象,设置5个处理,每个处理10个重复,每个重复9羽鸡,共450羽。CK饲喂基础饲料,试验组Lut 200、Lut 400、Lut 600和Lut 800分别在基础日粮中添加200、400、600和800 mg/kg的木犀草素(Lut),预饲期1周,正试期12周。结果表明:Lut 600的产蛋率显著高于其他组(P<0.05),产蛋率在CK、Lut 200和Lut 800之间无显著差异(P>0.05)。Lut 600的料蛋比和不合格蛋率显著低于其他组(P<0.05)。与CK相比,Lut 200和Lut 800的蛋壳强度和厚度没有显著变化(P>0.05),Lut 400的蛋壳强度和厚度高于CK(P<0.05),Lut 600的蛋壳强度和厚度显著高于其他各组(P<0.05)。Lut 600的哈夫单位最高(P<0.05)。Lut 400和Lut 600蛋鸡的肠道形态得到明显改善,其中Lut 600的改善效果最好(P<0.05)。综上所述,饲料中添加Lut可以提高蛋鸡的生产性能,改善蛋品质和肠道形态。在本研究条件下,Lut的适宜添加量为600 mg/kg。 展开更多
关键词 木犀草素 蛋鸡 生产性能 蛋品质 肠道形态
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木犀草素抑制肝星状细胞自噬缓解肝纤维化的作用及机制
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作者 陈姝伶 王曦旋 +3 位作者 李瑞祺 杨大为 曹辉 杨永峰 《中国药理学通报》 北大核心 2025年第10期1875-1883,共9页
目的探讨木犀草素缓解肝纤维化的作用机制。方法C57BL/6小鼠随机分为对照组、CCl4组、水飞蓟宾组(100 mg·kg^(-1))、木犀草素组(100 mg·kg^(-1)),造模10周并干预2周。观察血清转氨酶和肝组织病理,免疫组织化学法和免疫荧光法... 目的探讨木犀草素缓解肝纤维化的作用机制。方法C57BL/6小鼠随机分为对照组、CCl4组、水飞蓟宾组(100 mg·kg^(-1))、木犀草素组(100 mg·kg^(-1)),造模10周并干预2周。观察血清转氨酶和肝组织病理,免疫组织化学法和免疫荧光法检测肝纤维化及自噬相关基因表达。培养人肝星状细胞系(LX2)并分组:对照组、TGF-β1组(10 mg·L^(-1))、TGF-β1+水飞蓟宾组(40μmol·L^(-1))、TGF-β1+木犀草素组(40μmol·L^(-1))。实时荧光定量聚合酶链式反应、免疫蛋白印迹技术、免疫荧光法、MDC法分析肝纤维化和自噬相关指标。结果与CCl4组相比,治疗组小鼠肝功能明显改善,肝组织COL1A1、α-SMA表达水平明显下调,且木犀草素疗效更优。与TGF-β1组相比,给药组LX-2细胞COL1A1、ACTA2、MAP1LC3B的mRNA水平下降,SQSTM1的mRNA水平升高,α-SMA、COL1A1蛋白表达减少,p62上调,LC3Ⅱ/Ⅰ比值降低,细胞自噬被抑制,且该作用可被自噬诱导剂雷帕霉素逆转。结论木犀草素可能通过抑制肝星状细胞自噬缓解肝纤维化。 展开更多
关键词 木犀草素 肝纤维化 肝星状细胞 P62 LC3 雷帕霉素
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木犀草素对肉兔生长性能、抗氧化能力及免疫器官指数的影响
10
作者 吴思远 叶文容 《中国饲料》 北大核心 2025年第12期33-36,共4页
文章旨在研究木犀草素对肉兔生长性能、抗氧化能力及免疫器官指数的影响。试验将120只35日龄左右,体重相近[(943.58±30.72)g]的肉兔随机分为4组,每组3个重复,每个重复10只。CON组饲喂常规饲料,试验Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组分别饲喂常规饲料+15... 文章旨在研究木犀草素对肉兔生长性能、抗氧化能力及免疫器官指数的影响。试验将120只35日龄左右,体重相近[(943.58±30.72)g]的肉兔随机分为4组,每组3个重复,每个重复10只。CON组饲喂常规饲料,试验Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组分别饲喂常规饲料+150、300、450 g/t木犀草素。试验为期30 d。结果显示:(1)试验Ⅰ、Ⅱ组平均日增重比CON组显著提高9.18%(P<0.05)、9.32%(P<0.05),平均日采食量比CON组显著提高10.37%(P<0.05)、9.03%(P<0.05)。与试验Ⅰ、Ⅱ组相比,试验Ⅲ组平均日增重、平均日采食量均显著降低(P<0.05)。(2)试验Ⅰ、Ⅱ组血清总抗氧化能力显著高于CON组(P<0.05),丙二醛含量显著低于CON组(P<0.05)。与试验Ⅰ、Ⅱ组相比,试验Ⅲ组血清丙二醛含量显著降低(P<0.05)。(3)试验Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组脾脏指数、胸腺指数均显著提高CON组(P<0.05)。综上所述,木犀草素能改善肉兔抗氧化能力,提高免疫器官指数。但添加量为450 g/t时会影响饲料适口性,降低平均日增重和平均日采食量。从生长性能角度看,肉兔饲料中木犀草素的适宜添加量为150~300 g/t。 展开更多
关键词 木犀草素 肉兔 生长性能 抗氧化能力 免疫器官指数
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木犀草素对对乙酰氨基酚诱导肝损伤的保护作用 被引量：7
11
作者 张治杰 潘阳阳 +6 位作者 姚亚乐 王中一 陈国雯 范碧玥 安志霞 马小燕 王萌 《西北农林科技大学学报（自然科学版）》 CSCD 北大核心 2024年第2期12-21,31,共11页
【目的】基于内质网应激(ERS)和氧化应激途径,探讨木犀草素(luteolin)对对乙酰氨基酚(APAP)诱导的肝损伤的保护效果及其潜在的作用机制。【方法】将48只昆明小白鼠随机分为6组,分别为正常对照组(NC)、木犀草素对照组(MD)、APAP肝损伤模... 【目的】基于内质网应激(ERS)和氧化应激途径,探讨木犀草素(luteolin)对对乙酰氨基酚(APAP)诱导的肝损伤的保护效果及其潜在的作用机制。【方法】将48只昆明小白鼠随机分为6组,分别为正常对照组(NC)、木犀草素对照组(MD)、APAP肝损伤模型组(APAP)以及木犀草素低、中、高剂量组(ML、MM、MH),每组8只小鼠,NC和MD组腹腔注射生理盐水,其余各组小鼠按300 mg/kg的剂量腹腔注射APAP注射液,每天2次,连续注射4 d,给药4 d后NC组和APAP组灌胃生理盐水,MD、ML、MM、MH小鼠分别按照100,25,50,100 mg/kg的剂量灌胃木犀草素药液,每天2次,连续灌胃3 d,最后一次灌胃12 h后,分别检测小鼠血液中的谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)活性以及肝脏中的氧化应激指标(超氧化物歧化酶(SOD)活性及过氧化氢(H 2O 2)、谷胱甘肽(GSH)和丙二醛(MDA)含量),在显微镜下观察各组小鼠肝组织的病理变化,并采用探针药物法测定肝脏微粒体细胞色素P4502E1酶(CYP2E1)活性,采用qRT-PCR检测CYP2E1 mRNA表达水平,用Western Blot检测肝组织葡萄糖调节蛋白78(GRP78)、增强子CCAAT结合蛋白同源蛋白(CHOP)、CYP2E1蛋白表达水平。【结果】与NC组相比,APAP模型组的ALT和AST活性极显著升高,MD组上述2种酶活性无显著变化。与APAP模型组相比,MM、MH组ALT和AST活性显著或极显著下降。与APAP模型组相比,ML、MM、MH组的GSH含量和SOD活性均明显增加,MDA和H 2O 2含量均明显降低。小鼠肝组织病理形态显微观察结果表明,MM、MH组可以改善APAP导致的肝索消失以及肝细胞排列散乱和细胞核溶解等病理症状。探针药物法测定结果显示,0.1,0.01和0.001 mg/mL的木犀草素可以显著降低CYP2E1活性。qRT-PCR和Western Blot结果显示,木犀草素可以显著或极显著降低CYP2E1基因及其蛋白的表达水平,极显著降低GRP78和CHOP蛋白表达水平。【结论】木犀草素具有明显的抗APAP诱导的肝损伤作用,其作用机理可能是通过抑制CYP2E1的表达、减轻氧化应激和内质网应激水平,从而减轻APAP诱导的肝损伤。 展开更多
关键词 木犀草素 对乙酰氨基酚肝损伤 内质网应激 氧化应激
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基于网络药理学和体外实验验证木犀草素抑制膀胱癌细胞的增殖 被引量：1
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作者 代文斌 陈林 +6 位作者 周鑫 陈波 王威威 龙晓明 董陶涛 梁国标 杨进 《世界中医药》 CAS 北大核心 2024年第10期1379-1385,共7页
目的:用网络药理学和体外实验验证的方法探讨木犀草素抑制膀胱癌细胞增殖的作用机制。方法:使用中药系统药理学数据库与分析平台、SwissTarget Prediction数据库、Pharmmapper数据库和GeneCards数据库,筛选出木犀草素和膀胱癌的作用靶点... 目的:用网络药理学和体外实验验证的方法探讨木犀草素抑制膀胱癌细胞增殖的作用机制。方法:使用中药系统药理学数据库与分析平台、SwissTarget Prediction数据库、Pharmmapper数据库和GeneCards数据库,筛选出木犀草素和膀胱癌的作用靶点,利用Venny2.1取出交集靶点,用交集靶点进行基因本体(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)分析并利用String数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用网络,最后用Cytoscape构建成分-通路-靶点-疾病网络图。通过细胞计数试剂盒-8(CCK8)、集落形成实验检测膀胱癌细胞的活力以及集落形成能力、蛋白质免疫印迹检测促分裂原活化的蛋白激酶(MAPK)通路上蛋白的表达以及增殖细胞核抗原(PCNA)的表达,5-乙炔基-2′-脱氧尿苷(EDU)实验进一步检测木犀草素对膀胱癌细胞增殖的影响。结果:通过网络药理学一共筛出136个木犀草素与膀胱癌的潜在靶点,GO分析中与生物过程相关主要涉及491个功能簇,与细胞组分相关主要涉及52个功能簇,与分子功能相关主要涉及112个功能簇。KEGG通路富集分析共获得151条通路,主要有癌症通路、PI3K-AKT信号通路、MAPK信号通路。体外实验表明木犀草素通过MAPK信号通路有效抑制了膀胱癌细胞HT1376的增殖;CCK8实验结果表明,木犀草素能明显抑制膀胱癌细胞HT1376的活力;集落形成实验表明木犀草素具有明显抑制膀胱癌细胞集落形成的能力;蛋白质免疫印迹实验结果表明,木犀草素能明显抑制MAPK通路上P-RAF、P-MEK、P-ERK1/2蛋白的表达,并且降低了PCNA蛋白的表达水平;EDU实验表明木犀草素能明显抑制膀胱癌HT1376细胞的增殖。结论:本实验通过网络药理学和体外实验验证的方法证明了木犀草素可能通过MAPK信号通路抑制膀胱癌HT1376细胞的增殖。 展开更多
关键词 木犀草素 促分裂原活化的蛋白激酶信号通路 膀胱癌 细胞增殖 网络药理学 HT1376细胞
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基于网络药理学和分子对接探讨木犀草素抗急性肺损伤的分子机制 被引量：4
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作者 汪雪峰 潘信芝 +3 位作者 曹宁 孙可一 RANA Dhar 汤慧芳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期1583-1591,共9页
目的通过网络药理学及分子对接技术探讨木犀草素抗急性肺损伤的作用机制,并进行实验验证。方法利用PubChem和SwissTargetPrediction数据库预测木犀草素作用的相关靶点;通过GeneCards数据库收集急性肺损伤相关靶点;以Venny 2.1绘制韦恩图... 目的通过网络药理学及分子对接技术探讨木犀草素抗急性肺损伤的作用机制,并进行实验验证。方法利用PubChem和SwissTargetPrediction数据库预测木犀草素作用的相关靶点;通过GeneCards数据库收集急性肺损伤相关靶点;以Venny 2.1绘制韦恩图,并得到药物与疾病的共同靶点;应用String在线平台建立蛋白互作网络(PPI),通过Cytoscape 3.8.2软件筛选出核心靶点;利用DAVID数据库将共同靶点进行GO功能富集分析和KEGG通路富集分析,将其结果可视化;最后,通过Auto Dock软件进行分子对接,并运用Pymol对分子结果进行可视化。构建小鼠急性肺损伤模型,采用苏木精伊红(HE)染色检测组织病理学,蛋白免疫印迹(Western blot)检测肺组织中相关蛋白。结果经筛选得到85个共同靶点,其中,核心靶点有AKT1、EGFR、SRC、MMP9、ESR1、PTGS2等。GO富集分析获得生物过程265条,主要包括信号转导、蛋白磷酸化、凋亡过程的负调控等过程;细胞组成48条,主要包括质膜、细胞溶质、细胞质等;分子功能107条,主要包括ATP结合、蛋白丝氨酸/苏氨酸/酪氨酸激酶活性、蛋白激酶活性等。KEGG通路富集分析共获得92条信号通路,主要作用于PI3K-AKT信号通路、ErbB信号通路、VEGF信号通路等。分子对接结果显示木犀草素与核心靶点AKT1、EGFR、SRC、MMP9、ESR1、PTGS2、MMP2、GSK3B、KDR、PARP1均具有良好的对接活性,其中ERS1、GSK3B、MMP2结合能低于-5.0 kal·mol^(-1),与木犀草素之间的亲和力更强。肺组织病理学结果显示,木犀草素在LPS诱导的小鼠急性肺损伤模型中,能够抑制炎症浸润,有较强的抗炎作用。Western blot实验显示,木犀草素可能通过抑制AKT的磷酸化缓解炎症反应。结论木犀草素可通过多靶点、多途径机制发挥抗急性肺损伤的作用,其中可能与抑制AKT的磷酸化密切相关。 展开更多
关键词 网络药理学 分子对接 木犀草素 急性肺损伤 急性呼吸窘迫综合征 作用机制
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姜黄素与木犀草素对蚕丝的拼色及功能改性 被引量：1
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作者 赵培宏 方娇娇 +3 位作者 赵宜涛 王亚楠 陈新 曹红梅 《印染》 CAS 北大核心 2024年第3期24-28,54,共6页
从姜黄中提取天然多酚类姜黄素化合物作为色素,对提取物进行结构鉴定和表征,并将其与木犀草素拼染,探讨了拼染的协同效应与机理。结果表明:姜黄提取物的主要成分为姜黄素类化合物;将其与木犀草素拼混对蚕丝织物进行染色,可呈现出与直接... 从姜黄中提取天然多酚类姜黄素化合物作为色素,对提取物进行结构鉴定和表征,并将其与木犀草素拼染,探讨了拼染的协同效应与机理。结果表明:姜黄提取物的主要成分为姜黄素类化合物;将其与木犀草素拼混对蚕丝织物进行染色,可呈现出与直接染色不同的黄色色泽;拼染蚕丝织物的各项色牢度可达3级以上;抗氧化、抗紫外和抑菌性能均有明显提升。1%(omf)姜黄素类化合物和2%(omf)木犀草素拼色染色的蚕丝织物抗氧化性达90%以上,UPF值为191.44,抑菌带宽度为0.45 cm以上。 展开更多
关键词 姜黄素 木犀草素 天然染料 染色 功能改性 蚕丝
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木犀草素通过增加ROS的产生和下调AKT/mTOR通路及HO-1蛋白表达抑制肺癌A549细胞增殖 被引量：2
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作者 李欢 邱紫欣 +3 位作者 徐文洁 陈雪 魏典典 王允 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第12期2367-2374,共8页
目的探究木犀草素(Lut)对肺癌A549细胞增殖的抑制作用及其内在机制。方法用不同浓度的Lut处理A549细胞48 h,通过MTT法检测细胞活性,通过平板克隆和EdU染色检测细胞增殖,通过DCFH-DA法检测细胞活性氧(ROS)水平,通过Hoechst33258染色法检... 目的探究木犀草素(Lut)对肺癌A549细胞增殖的抑制作用及其内在机制。方法用不同浓度的Lut处理A549细胞48 h,通过MTT法检测细胞活性,通过平板克隆和EdU染色检测细胞增殖,通过DCFH-DA法检测细胞活性氧(ROS)水平,通过Hoechst33258染色法检测细胞凋亡水平,通过MDC染色法检测细胞自噬水平,通过Western blotting实验检测细胞凋亡相关蛋白Bax、Bcl-2、Cleaved caspase-9,自噬相关蛋白LC3B、Beclin1、P62,AKT/mTOR通路蛋白以及HO-1蛋白的表达。结果Lut剂量依赖性的抑制A549细胞的活力和增殖能力(P<0.05),引发细胞内ROS水平增加(P<0.05),上调凋亡相关蛋白Bax、Cleaved caspase-9和自噬相关蛋白Beclin1的表达,增加LC3B-II/LC3B-I的比值,下调抗凋亡蛋白Bcl-2和自噬相关蛋白P62的表达,诱导细胞凋亡和自噬(P<0.001)。此外,Lut可显著抑制AKT和mTOR的磷酸化,下调HO-1蛋白的表达(P<0.05)。结论Lut通过增加细胞内ROS的产生,抑制AKT/mTOR通路以及下调HO-1蛋白水平诱导A549细胞的凋亡和自噬。 展开更多
关键词 木犀草素 活性氧 凋亡 自噬 AKT/mTOR通路 HO-1
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木犀草素通过AKT⁃mTOR通路诱导人卵巢癌A2780细胞凋亡和自噬的研究 被引量：2
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作者 徐如敏 曹雨蝶 +4 位作者 连晓芙 蔡烨 石世杰 张帅 张静 《海南医学院学报》 CAS 北大核心 2024年第22期1690-1696,共7页
目的:探讨木犀草素对人卵巢癌A2780细胞的作用,并揭示其可能机制。方法:通过CCK-8检测木犀草素对A2780细胞活力的影响,确定加药浓度;克隆斑、划痕和Transwell实验检测木犀草素对A2780细胞增殖和转移能力的影响;并使用流式细胞术检测木... 目的:探讨木犀草素对人卵巢癌A2780细胞的作用,并揭示其可能机制。方法:通过CCK-8检测木犀草素对A2780细胞活力的影响,确定加药浓度;克隆斑、划痕和Transwell实验检测木犀草素对A2780细胞增殖和转移能力的影响;并使用流式细胞术检测木犀草素作用下细胞凋亡水平的变化;凋亡、自噬及AKT-mTOR信号通路相关蛋白的表达情况则通过Western blot实验检测。结果:木犀草素抑制了A2780细胞活力、增殖和转移的能力;流式细胞术结果表明木犀草素呈浓度依赖性诱导A2780细胞凋亡;且自噬相关蛋白LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ比例增加,P62表达下降,P-AKT、P-mTOR与抗凋亡蛋白Bcl-2表达水平降低。结论:木犀草素通过AKT-mTOR信号通路诱导人卵巢癌A2780细胞凋亡和自噬,从而抑制卵巢癌细胞恶性进展。 展开更多
关键词 木犀草素 卵巢癌 AKT-mTOR 凋亡 自噬
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木犀草素通过TLR4/PI3K/AKT通路对子痫前期大鼠胎盘血管生成及细胞凋亡的影响 被引量：2
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作者 曾克非 夏婷婷 +1 位作者 吴小兰 雷祥华 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期330-336,共7页
目的:探究木犀草素通过Toll样受体4(TLR4)/磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(AKT)通路对子痫前期(PE)大鼠胎盘血管生成及细胞凋亡的影响。方法:SD大鼠随机分为对照组、模型组、木犀草素(40 mg/kg)组、TLR4过表达载体组、TLR4空载组、... 目的:探究木犀草素通过Toll样受体4(TLR4)/磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(AKT)通路对子痫前期(PE)大鼠胎盘血管生成及细胞凋亡的影响。方法:SD大鼠随机分为对照组、模型组、木犀草素(40 mg/kg)组、TLR4过表达载体组、TLR4空载组、木犀草素(40 mg/kg)+TLR4过表达载体组,每组12只,除对照组外,其余各组大鼠皮下注射L-精氨酸甲酯(LNAME)制备PE模型,以药物分组处理后,测定各组大鼠妊娠晚期平均动脉压及24 h尿蛋白含量,检测各组大鼠平均子代数目、平均子代体质量、胎盘组织CD31(血管标志物)阳性细胞比例、胎盘细胞凋亡比例,血清炎症因子IL-6、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、IL-17水平及胎盘组织凋亡相关蛋白、TLR4/PI3K/AKT通路蛋白表达。结果:与对照组相比,模型组大鼠平均动脉压、24 h尿蛋白含量、胎盘细胞凋亡比例、血清IL-6、TNF-α及IL-17水平、胎盘组织p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT、TLR4、BCL2相关X蛋白(Bax)、天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶3(caspase-3)蛋白水平显著升高(P<0.05),平均子代数目、平均子代体质量、胎盘组织CD31阳性细胞比例、B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)蛋白表达水平显著降低(P<0.05)。与模型组、木犀草素+TLR4过表达载体组分别相比,木犀草素组大鼠平均动脉压、24 h尿蛋白含量、胎盘细胞凋亡比例、血清IL-6、TNF-α及IL-17水平、胎盘组织p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT、TLR4、Bax、caspase-3蛋白水平均显著降低(P<0.05),平均子代数目、平均子代体质量、胎盘组织CD31阳性细胞比例、Bcl-2蛋白表达均显著升高(P<0.05),TLR4过表达载体组大鼠平均动脉压、24 h尿蛋白含量、胎盘细胞凋亡比例、血清IL-6、TNF-α及IL-17水平、胎盘组织p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT、TLR4、Bax、caspase-3蛋白水平均显著升高(P<0.05),平均子代数目、平均子代体质量、胎盘组织CD31阳性细胞比例、Bcl-2蛋白表达均显著降低(P<0.05)。与模型组相比,TLR4空载组大鼠各指标水平差异无统计学意义(P>0.05)。结论:木犀草素可通过下调TLR4/PI3K/AKT通路表达,降低PE大鼠平均动脉压,缓解妊娠后期高血压与蛋白尿症状,抑制炎症,增强胎盘血管生成,减轻胎盘组织损伤及细胞凋亡,提高妊娠大鼠子代存活率。 展开更多
关键词 木犀草素 Toll样受体4/磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B通路 子痫前期 血管生成 细胞凋亡
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木犀草素稳定的不同油相Pickering乳液稳态化差异性研究
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作者 刘文文 申宇航 +2 位作者 刘祉妤 姜悦伟 唐越 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第14期220-226,共7页
该实验以木犀草素(luteolin,LUT)为乳化剂、分别以碳链长度和不饱和双键数量不同的的玉米油(corn oil,CO)、亚麻籽油(linseed oil,LO)、南极磷虾油(Antarctic krill oil,AKO)为油相,构筑包埋异硫氰酸苄酯(benzyl isothiocyanate,BITC)的... 该实验以木犀草素(luteolin,LUT)为乳化剂、分别以碳链长度和不饱和双键数量不同的的玉米油(corn oil,CO)、亚麻籽油(linseed oil,LO)、南极磷虾油(Antarctic krill oil,AKO)为油相,构筑包埋异硫氰酸苄酯(benzyl isothiocyanate,BITC)的Pickering乳液,通过对乳液流变特性、光稳定性、贮藏稳定性、微观结构、氧化稳定性和BITC保留率的考察,明确碳链长度和不饱和双键含量不同的油相对LUT稳定的Pickering乳液特性的影响。研究结果表明,LUT稳定的Pickering乳液不会因油相中碳链长度和不饱和双键含量不同而影响其光稳定性;与LUT-CO和LUT-LO Pickering乳液相比,LUT-AKO Pickering乳液的表观黏度最大、空间结构更为均匀,贮藏14 d后平均粒径最小[(213.47±2.30)nm]、电位绝对值最大[(42.73±1.96)mV]、BITC包埋率最高[(65.25±1.45)%],但因AKO反应活性较强导致其Pickering乳液氧化稳定性略低;通过对LUT稳定的不同油相Pickering乳液稳态化差异性研究,明确碳链较长的AKO更适合作为制备稳定的Pickering乳液的油相,该研究为拓宽LUT稳定不同油相Pickering乳液的应用提供理论指导。 展开更多
关键词 木犀草素 油相 Pickering乳液 异硫氰酸苄酯 稳定性
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木犀草素对重症肌无力大鼠Th1/Th2细胞平衡和AMPK的调控作用
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作者 王佳敏 陈克尚 +2 位作者 吴迪 黄圣容 吴习猷 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期2055-2060,共6页
目的探讨木犀草素(luteolin,LUT)对重症肌无力(myasthenia gravis,MG)大鼠的治疗作用及机制。方法将雌性Lewis大鼠分为5组,即C组、MG组、低剂量LUT组(L-LUT)、中剂量LUT组(M-LUT)、高剂量LUT组(H-LUT),每组12只,C组大鼠为正常对照大鼠,... 目的探讨木犀草素(luteolin,LUT)对重症肌无力(myasthenia gravis,MG)大鼠的治疗作用及机制。方法将雌性Lewis大鼠分为5组,即C组、MG组、低剂量LUT组(L-LUT)、中剂量LUT组(M-LUT)、高剂量LUT组(H-LUT),每组12只,C组大鼠为正常对照大鼠,其他组为皮下注射Rα97-116诱导的MG模型大鼠,C组和MG组大鼠灌胃1 mL的玉米油。L-LUT组、M-LUT组和H-LUT组大鼠分别灌胃1 mL的10、20和40 mg·kg^(-1)的LUT溶液,给药周期为4周。采用Lennon分级法进行临床症状评分,使用肌电诱发电位仪检测低频重复神经电刺激(repetitive nerve stimulation,RNS)衰减率。通过HE染色观察骨骼肌形态;通过ELISA法检测血清AChR抗体、IFN-γ和IL-4水平;通过可见分光光度法检测骨骼肌SOD,微量法检测GSH-Px和MDA;通过qRT-PCR检测骨骼肌中PGC-1α、NRF1和TFAM的mRNA水平;通过Western blot检测骨骼肌中AMPKα和p-AMPKα蛋白表达水平。结果与C组比较,MG组的Lennon评分和RNS衰减率升高,AChR-Ab和IFN-γ水平升高,骨骼肌出现明显损伤,SOD和GSH-Px水平降低,MDA水平升高,p-AMPKα蛋白表达水平以及PGC-1α、NRF1和TFAM mRNA水平降低(P<0.05)。与MG组比较,L-LUT组、M-LUT组和H-LUT组的Lennon评分和RNS衰减率降低,AChR-Ab和IFN-γ水平降低,骨骼肌损伤减轻,SOD和GSH-Px水平升高,MDA水平降低,p-AMPKα蛋白表达水平以及PGC-1α、NRF1和TFAM mRNA水平升高(P<0.05)。结论LUT治疗MG大鼠的机制可能与纠正Th1/Th2细胞平衡和激活AMPK有关。 展开更多
关键词 重症肌无力 木犀草素 TH1/TH2细胞平衡 干扰素Γ AMP依赖的蛋白激酶α
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载木犀草素纳米纤维膜的制备与性能 被引量：1
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作者 刘明迪 邹梦君 +2 位作者 周菊英 许海棠 赵彦芝 《现代塑料加工应用》 CAS 北大核心 2024年第1期1-4,共4页
采用2种pH敏感材料(Eudragit S100和Eudragit RS100),通过同轴静电纺丝技术制备了壳/核结构载木犀草素纳米纤维膜,通过扫描电子显微镜(SEM)、透射电子显微镜(TEM)、傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)、X射线衍射仪(XRD)等研究了壳/核结构载木... 采用2种pH敏感材料(Eudragit S100和Eudragit RS100),通过同轴静电纺丝技术制备了壳/核结构载木犀草素纳米纤维膜,通过扫描电子显微镜(SEM)、透射电子显微镜(TEM)、傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)、X射线衍射仪(XRD)等研究了壳/核结构载木犀草素纳米纤维膜的表面形貌、化学结构和药物释放性能。结果表明:壳/核结构载木犀草素纳米纤维膜表面整体较光滑,纳米纤维平均直径随木犀草素含量增加而增大。该纳米纤维膜具有良好的结肠靶向性和生物相容性。 展开更多
关键词 同轴静电纺丝技术 壳/核结构 木犀草素 结肠靶向 缓释控释
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