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题名普瑞巴林手性中间体的合成工艺研究
被引量：4
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作者
王婷
吴坚平
杨立荣
徐刚
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机构
浙江大学化学与生物工程学系
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出处
《应用化工》
CAS
CSCD
2010年第2期182-184,188,共4页
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基金
国家自然科学基金(20936002)
国家973项目(2009CB724706)
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文摘
以异戊醛和丙二酸二乙酯为原料,经过Knoevenagel缩合反应,合成普瑞巴林中间体2-羧乙基-5-甲基-2-己烯酸乙酯(Ⅰ),再通过与氰化钠的加成反应,合成普瑞巴林中间体2-羧乙基-3-氰基-5-甲基己酸乙酯(Ⅱ),利用酶Lipoprime 50T进行生物拆分,得到普瑞巴林手性中间体(3S)-2-羧乙基-3-氰基-5-甲基己酸(Ⅲ),GC检测e.e.为99.0%。改进并优化合成工艺,Ⅰ收率由78%提高至88.5%,Ⅱ收率90%提高至99%。
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关键词
普瑞巴林手性中间体
(3S)-2-羧乙基-3-氰基-5-甲基己酸
生物拆分
工艺改进
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Keywords
chiral intermediates of pregabalin
（ 3S ） -2-carboxyethyl-3-cyano-5-methylhexanoic acid
stereoselective biocatalysis
process improvement
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分类号
TQ225.4
[化学工程—有机化工]
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