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吡啶环修饰的昆虫激肽模拟物的合成及杀蚜活性
1
作者
张馨元
李欣潞
+4 位作者
张怡萌
陈黛妮
孙文玉
钟震宇
杨新玲
《农药学学报》
北大核心
2025年第1期33-39,共7页
为寻找新型杀蚜化合物,为农业生产提供更有效的虫害治理方案,本研究以课题组前期发现的高活性昆虫激肽模拟物Ⅳ-3为先导化合物,通过活性亚结构拼接,用吡啶环取代Ⅳ-3 N端肉桂酰基团的苯乙烯部分,并保持其余四肽结构不变,设计并采用Fmoc...
为寻找新型杀蚜化合物,为农业生产提供更有效的虫害治理方案,本研究以课题组前期发现的高活性昆虫激肽模拟物Ⅳ-3为先导化合物,通过活性亚结构拼接,用吡啶环取代Ⅳ-3 N端肉桂酰基团的苯乙烯部分,并保持其余四肽结构不变,设计并采用Fmoc固相合成法获得了12个未见文献报道的目标化合物,结构均通过1H NMR、HRMS确证。生物活性测试结果表明:目标化合物对大豆蚜均具有杀蚜活性,其中Ⅱ-10(LC_(50)=4.5μmol/L)的活性优于先导化合物Ⅳ-3(LC_(50)=16.63μmol/L)和商品化杀蚜剂吡蚜酮(LC_(50)=19.75μmol/L)。初步构效关系分析表明,杀蚜活性受吡啶环上取代基的位置和种类影响:当取代基相同时,4-位取代活性最佳;当取代基位置相同时,则以CF3取代活性最佳;吡啶环与羰基之间的碳链长度对活性无明显影响。研究结果对新型小肽类杀蚜剂的创制具有参考价值。
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关键词
昆虫激肽模拟物
吡啶
合成
杀蚜活性
构效关系
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职称材料
题名
吡啶环修饰的昆虫激肽模拟物的合成及杀蚜活性
1
作者
张馨元
李欣潞
张怡萌
陈黛妮
孙文玉
钟震宇
杨新玲
机构
中国农业大学理学院应用化学系农药创新中心
出处
《农药学学报》
北大核心
2025年第1期33-39,共7页
基金
国家自然科学基金(No.21877126).
文摘
为寻找新型杀蚜化合物,为农业生产提供更有效的虫害治理方案,本研究以课题组前期发现的高活性昆虫激肽模拟物Ⅳ-3为先导化合物,通过活性亚结构拼接,用吡啶环取代Ⅳ-3 N端肉桂酰基团的苯乙烯部分,并保持其余四肽结构不变,设计并采用Fmoc固相合成法获得了12个未见文献报道的目标化合物,结构均通过1H NMR、HRMS确证。生物活性测试结果表明:目标化合物对大豆蚜均具有杀蚜活性,其中Ⅱ-10(LC_(50)=4.5μmol/L)的活性优于先导化合物Ⅳ-3(LC_(50)=16.63μmol/L)和商品化杀蚜剂吡蚜酮(LC_(50)=19.75μmol/L)。初步构效关系分析表明,杀蚜活性受吡啶环上取代基的位置和种类影响:当取代基相同时,4-位取代活性最佳;当取代基位置相同时,则以CF3取代活性最佳;吡啶环与羰基之间的碳链长度对活性无明显影响。研究结果对新型小肽类杀蚜剂的创制具有参考价值。
关键词
昆虫激肽模拟物
吡啶
合成
杀蚜活性
构效关系
Keywords
insect kinin analogs
pyridine
synthesis
aphid killing activity
structure-activity relationship
分类号
TQ450.1 [化学工程—农药化工]
S482.3 [农业科学—农药学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
吡啶环修饰的昆虫激肽模拟物的合成及杀蚜活性
张馨元
李欣潞
张怡萌
陈黛妮
孙文玉
钟震宇
杨新玲
《农药学学报》
北大核心
2025
0
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