国产无聚合物紫杉醇微孔载药支架与雷帕霉素涂层支架对比治疗急性心肌梗死 被引量：6

1

作者 彭育红 汝磊生 +3 位作者 王冬梅 赵玉英 张莉 孙家安 《介入放射学杂志》 CSCD 北大核心 2013年第6期458-460,共3页

目的比较国产无聚合物紫杉醇微孔载药支架(垠艺支架)与雷帕霉素涂层支架(乐普支架)在治疗急性心肌梗死患者中的临床安全性及有效性。方法 2010年1月—2012年1月收治急性心肌梗死患者115例,根据植入支架类型不同分为垠艺支架组45例和乐... 目的比较国产无聚合物紫杉醇微孔载药支架(垠艺支架)与雷帕霉素涂层支架(乐普支架)在治疗急性心肌梗死患者中的临床安全性及有效性。方法 2010年1月—2012年1月收治急性心肌梗死患者115例,根据植入支架类型不同分为垠艺支架组45例和乐普支架组70例,观察两组基本临床情况、冠状动脉病变特征、基本介入技术指标及围术期情况。术后随访,对比两组支架内血栓形成、主要心血管不良事件发生率。结果两组患者术中发生无复流、心律紊乱等并发症的差异无统计学意义(P>0.05)等。随访1年,垠艺组支架内再狭窄1例,乐普组2例,均行再次球囊扩张及支架植入,但组间差异无统计学意义(P>0.05)。术后均无急性、亚急性或晚期支架内血栓事件发生,无致命性心肌梗死,无心源性死亡。结论紫杉醇微孔载药支架与国产雷帕霉素药物洗脱支架在治疗急性心肌梗死时具有相同的近、中期临床疗效和安全性。 展开更多

关键词 急性心肌梗死 经皮冠状动脉介入治疗 无聚合物紫杉醇载药支架 雷帕霉素涂层支架

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用冠状动脉造影探讨无聚合物微孔紫杉醇药物洗脱支架置入后近期和远期随访结果 被引量：2

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作者 周旭晨 李田昌 +7 位作者 梁滨 黄荣翀 张波 尹达 王少鹏 王俊杰 朱皓 张妍 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 2010年第5期329-331,共3页

目的:前瞻性、非随机探索性研究,用定量冠状动脉(冠脉)造影方法(QCA),评价无聚合物微孔紫杉醇洗脱支架(YINYITMDES)置入冠脉原发(denovo)病变的近期、远期有效性和安全性。方法:2005-03至2005-09月大连医科大学附属第一医院和北京同仁... 目的:前瞻性、非随机探索性研究,用定量冠状动脉(冠脉)造影方法(QCA),评价无聚合物微孔紫杉醇洗脱支架(YINYITMDES)置入冠脉原发(denovo)病变的近期、远期有效性和安全性。方法:2005-03至2005-09月大连医科大学附属第一医院和北京同仁医院的冠心病患者69例,年龄30～70岁,其中男性49例(71.0%),女性20例(29.0%),经冠脉造影(CAG)证实至少一支冠脉狭窄(冠脉原发病变,直径狭窄≥70%),靶病变长度≤26mm,靶血管直径2.5～3.5mm,按照常规方法行冠脉造影并置入YINYITMDES。结果:69例患者共放置79个支架。支架平均直径为(3.21±0.45)mm,置入支架长度平均为(18.29±6.09)mm。69例患者临床平均随访(11±2)个月,随访率100%。其中对45例患者(放置53个支架)在支架置入后9～13个月进行了冠脉造影随访,随访率65.2%。与术前相比,术后即刻最小内腔直径(MLD)明显改善,术前为(0.45±0.27)mm,支架术后为(3.21±0.45)mm,术后9～13个月与术后即刻相比,支架内再狭窄程度为(10.59±12.45)%,最小内腔直径(2.87±0.41)mm,支架内晚期管腔丢失(0.34±0.11)mm;支架内再狭窄率5.7%。结论:无聚合物微孔紫杉醇载药YINYITM对冠脉原发病变有较好的近期和远期治疗作用。 展开更多

关键词 无聚合物微孔紫杉醇涂层支架 冠状动脉介入治疗 再狭窄

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注射用紫杉醇聚合物胶束小鼠体内药代动力学 被引量：10

3

作者 张永 涂家生 +1 位作者 沈雁 杨小燕 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期343-346,共4页

目的:建立一种测定小鼠血液中紫杉醇含量的HPLC方法,研究注射用紫杉醇聚合物胶束(PTX-PM)的药代动力学。方法:血样经乙醚提取后进行HPLC分析,色谱柱为Lichrospher C18(4.6mm×25mm,4.6μm),流动相为甲醇-水-乙腈(28∶36∶36),检测... 目的:建立一种测定小鼠血液中紫杉醇含量的HPLC方法,研究注射用紫杉醇聚合物胶束(PTX-PM)的药代动力学。方法:血样经乙醚提取后进行HPLC分析,色谱柱为Lichrospher C18(4.6mm×25mm,4.6μm),流动相为甲醇-水-乙腈(28∶36∶36),检测波长为227nm,地西泮为内标。小鼠尾静脉给药,特素(市售紫杉醇注射液)给药剂量为20mg/kg,PTX-PM给药剂量为50mg/kg(以药液中紫杉醇含量计)。采用3P87程序计算紫杉醇的药代动力学参数。考察PTX-PM给药剂量分别为30,40,50mg/kg时,剂量与药代动力学参数之间的相关性。结果:两种制剂体内过程均符合二室模型,特素和PTX-PM的cmax分别为(60.37±17.16)μg/mL和(84.17±12.29)μg/mL,AUC分别为56.02μg/mL.h和56.64μg/mL.h,t1/2(β)分别为1.31h和1.06h。在3种给药剂量下,PTX-PM的AUC0-8h与剂量之间有线性相关性。结论:PTX-PM给药后,紫杉醇迅速地分布于组织,血液中药物浓度低,降低了血液毒性。 展开更多

关键词 紫杉醇 聚合物胶束 药代动力学

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两亲嵌段聚合物载药胶束的绿色制备技术 被引量：2

4

作者 焦真 刘娜 陈志明 《东南大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第5期1009-1012,共4页

为了避免制备过程中有机溶剂的使用,开发了一种两亲嵌段聚合物载药胶束的新型绿色制备法——超临界二氧化碳挥发法,在自制的实验装置中成功制备了聚(2-甲基丙烯酰氧乙基磷酰胆碱)-聚甲基丙烯酸正丁酯(PM PC-b-PBMA)载紫杉醇胶束.该胶束... 为了避免制备过程中有机溶剂的使用,开发了一种两亲嵌段聚合物载药胶束的新型绿色制备法——超临界二氧化碳挥发法,在自制的实验装置中成功制备了聚(2-甲基丙烯酰氧乙基磷酰胆碱)-聚甲基丙烯酸正丁酯(PM PC-b-PBMA)载紫杉醇胶束.该胶束具有较规则的球形形貌和较小的粒径分布,平均粒径为54nm,药物的包封率和载药量分别为61.0%和12.2%,与有机溶剂挥发法制备的胶束相当.体外释药动力学研究结果表明,该胶束可在人体血液环境中平缓释药,132h内的释药量达到55%,远高于采用有机溶剂挥发法制得的胶束.超临界二氧化碳挥发法有望成为缓释药物体系的新型制备法. 展开更多

关键词 超临界二氧化碳挥发法 两亲嵌段聚合物 紫杉醇 胶束 控制释药

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紫杉醇载药器械是否增加下肢血运重建的远期全因死亡?——更多证据仍在路上

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作者 郭伟 刘杰 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第24期2370-2374,共5页

紫杉醇载药物器械在治疗下肢动脉硬化闭塞症方面得到了越来越多的应用。最近一项包含28项随机对照研究的Meta分析显示,紫杉醇载药物器械增加远期全因死亡,然而更多的研究显示此结果具有很大的争议。本文解读了Meta分析和远期4项随机对... 紫杉醇载药物器械在治疗下肢动脉硬化闭塞症方面得到了越来越多的应用。最近一项包含28项随机对照研究的Meta分析显示,紫杉醇载药物器械增加远期全因死亡,然而更多的研究显示此结果具有很大的争议。本文解读了Meta分析和远期4项随机对照研究的结果,探讨聚焦于此问题的最新证据;并根据本中心的临床数据提供了应用紫衫醇载器械和采用以患者为中心的综合治疗建议。由于缺乏长期随机对照试验数据和大样本真实世界长期数据,目前将紫衫醇载器械和全因死亡联系起来仍不成熟,未来需要提供随机对照试验和大样本真实世界研究的长期治疗证据。 展开更多

关键词 紫杉醇载药器械 下肢动脉硬化闭塞症 全因病死率 循证医学

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漆酚基BPAU-NH2 -Gal紫杉醇载药胶束的pH响应性及其体外性能 被引量：1

6

作者 齐志文 周昊 +3 位作者 陈虹霞 张昌伟 邓涛 王成章 《林产化学与工业》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第5期121-128,共8页

以5-氨基-1-戊醇(P)、1,4-丁二醇二丙烯酸酯(BUDA)和胺基官能化甲氧基聚乙二醇(mPEG-NH 2)为原料,通过自组装方法合成了传统pH敏感型胶束BUDA-P(mPEG-NH 2)(BPAU);再以三烯漆酚苯硼酸胺衍生物(URU-NH 2)为疏水单元,半乳糖(Gal)为识别单... 以5-氨基-1-戊醇(P)、1,4-丁二醇二丙烯酸酯(BUDA)和胺基官能化甲氧基聚乙二醇(mPEG-NH 2)为原料,通过自组装方法合成了传统pH敏感型胶束BUDA-P(mPEG-NH 2)(BPAU);再以三烯漆酚苯硼酸胺衍生物(URU-NH 2)为疏水单元,半乳糖(Gal)为识别单元,合成了pH敏感型纳米胶束BPAU-NH 2-Gal。以紫杉醇(PTX)为受试药物,采用透析法制备了纳米载药胶束(PTX@BPAU-NH 2-Gal)。通过核磁共振(NMR)、凝胶色谱(GPC)、表面张力、Zeta电位分析对胶束的结构、重均相对分子质量(M w)、临界胶束浓度(CMC)、Zeta电位进行了表征,采用透射电镜(TEM)表征载药胶束的形貌,动态光散射法(DLS)测定了其粒径。采用高效液相色谱(HPLC)法测定了胶束对PTX的包封率和载药量,动态膜透析法考察了载药胶束在体外不同pH值条件下的释放特性和HepG2细胞摄入性能。研究结果表明:漆酚BPAU-NH 2-Gal胶束已经成功合成,胶束BPAU-NH 2-Gal的M W值约为15550,分散指数(PDI)为1.49,CMC值约为90.29 mg/L,Zeta电位值为29.7 mV。载药胶束PTX@BPAU-NH 2-Gal外观呈不规则椭圆结构,平均粒径为195 nm左右;对紫杉醇的包封率为92.51%,载药量为31.76%;在pH值4.5时,其药物释放量明显高于其在pH值为6.8、7.4时的药物释放量,具有明显的pH响应性;该载药胶束表现出对人体正常肝细胞LO2的低毒性,胶束质量浓度为200 mg/L时,LO2细胞存活率仍大于93%;在pH值4.5条件下,人肝癌细胞HepG2对该载药胶束具有很强的摄入能力。 展开更多

关键词 漆酚 载药胶束 紫杉醇 pH响应型 HepG2

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载多西紫杉醇脂质微泡联合超声靶向微泡破裂对人肝癌细胞增殖和凋亡影响的初步研究 被引量：5

7

作者 康娟 吴小翎 +3 位作者 张大志 周智 胡鹏 王志刚 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1698-1702,共5页

目的:初步研究载多西紫杉醇脂质微泡(docetaxel-loaded lipid microbubbles,LDLM)联合超声靶向微泡破裂(ultrasound targeted microbubbles destruction,UTMD)对人SMMC-7721肝癌细胞增殖和凋亡的影响。方法:体外培养人SMMC-7721细胞,确... 目的:初步研究载多西紫杉醇脂质微泡(docetaxel-loaded lipid microbubbles,LDLM)联合超声靶向微泡破裂(ultrasound targeted microbubbles destruction,UTMD)对人SMMC-7721肝癌细胞增殖和凋亡的影响。方法:体外培养人SMMC-7721细胞,确定适宜的多西紫杉醇浓度,细胞分为6组,比较各组的细胞增殖抑制率、超微结构改变、凋亡率和细胞周期分布。结果:载药微泡+超声组的细胞增殖抑制率明显高于其他组,与其他各组相比差异有统计学意义(P=0.000);电镜下观察载药微泡+超声组的凋亡细胞最多;流式细胞仪检测结果显示载药微泡+超声组的细胞凋亡率最高(P=0.000),LDLM+US组G0/G1期细胞比例明显减少,为(0.79±0.27)%(P=0.000),G2/M期细胞比例升高最明显,为(90.54±0.48)%(P=0.000)。结论:LDLM联合UTMD可抑制人SMMC-7721细胞的增殖、促进其凋亡,为后续进一步从蛋白、基因层面探索其作用的机制奠定了重要基础。 展开更多

关键词 超声微泡 多西紫杉醇 人肝癌细胞系 载药微泡 人SMMC-7721细胞

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紫杉醇-两亲性壳聚糖胶束大鼠药代动力学和在体肠吸收 被引量：4

8

作者 叶青 霍美蓉 周建平 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期401-405,共5页

以紫杉醇(paclitaxel,PTX)注射剂Taxol为对照,通过大鼠药代动力学及在体肠吸收实验考察N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC)胶束作为PTX口服给药系统的可行性。结果表明,与Taxol相比,PTX-OCC胶束经口给药在大鼠体内的cmax、AUC均显著提高(P<... 以紫杉醇(paclitaxel,PTX)注射剂Taxol为对照,通过大鼠药代动力学及在体肠吸收实验考察N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC)胶束作为PTX口服给药系统的可行性。结果表明,与Taxol相比,PTX-OCC胶束经口给药在大鼠体内的cmax、AUC均显著提高(P<0.05),相对生物利用度为331.4%;PTX-OCC胶束在各个肠段吸收均显著高于Taxol(P<0.05),且十二指肠吸收略优于其他肠段,结肠、空肠和回肠吸收相近,说明OCC胶束具有显著的促吸收效果,作为难溶性药物口服递送载体具有优良的应用前景。 展开更多

关键词 壳聚糖 聚合物胶束 紫杉醇 药代动力学 肠吸收

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羟基磷灰石/聚合物复合支架修复骨缺损研究进展 被引量：3

9

作者 齐军强 陈煜 +2 位作者 王浩田 叶晓健 许国华 《海军军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第11期1321-1327,共7页

羟基磷灰石/聚合物复合支架具有良好的机械性能、可降解性、成骨活性、缓释功能,将其作为细胞生长因子、细胞和药物载体用于骨修复成为骨组织工程的研究热点之一。本文主要就近年羟基磷灰石/聚合物复合复合支架负载细胞生长因子、细胞... 羟基磷灰石/聚合物复合支架具有良好的机械性能、可降解性、成骨活性、缓释功能,将其作为细胞生长因子、细胞和药物载体用于骨修复成为骨组织工程的研究热点之一。本文主要就近年羟基磷灰石/聚合物复合复合支架负载细胞生长因子、细胞和药物在骨损伤或骨缺损治疗中的研究进展进行综述。 展开更多

关键词 羟基磷灰石 聚合物 复合支架 生长因子 载药支架 载细胞支架 骨修复

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嗜神经病毒衍生肽RVG29介导的靶向纳米载药胶束的合成及抗肿瘤活性 被引量：4

10

作者 韩海玲 金顺子 +3 位作者 苗壮 陈平 王占峰 谢志刚 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第4期661-668,共8页

将羧基化的水溶性葡聚糖（Dex）与紫杉醇（PTX）化学偶联,制得载药纳米胶束M（PTX）,再将M（PTX）与嗜神经性病毒衍生肽（RVG29）化学偶联,得到RVG29靶向的载药纳米胶束M（RVG,PTX）.采用核磁共振氢谱（1H NMR）测定了Dex-PTX及RVG-Dex-... 将羧基化的水溶性葡聚糖（Dex）与紫杉醇（PTX）化学偶联,制得载药纳米胶束M（PTX）,再将M（PTX）与嗜神经性病毒衍生肽（RVG29）化学偶联,得到RVG29靶向的载药纳米胶束M（RVG,PTX）.采用核磁共振氢谱（1H NMR）测定了Dex-PTX及RVG-Dex-PTX键合物的分子量,并对2种胶束进行了表征,考察了2种胶束对肿瘤细胞的抑制效果及细胞凋亡情况,观察了C6细胞对荧光标记M（RVG,PTX）和M（PTX）的摄取情况.结果表明,羧基化葡聚糖-紫杉醇键合物的分子量约为16500,紫杉醇的质量约为葡聚糖的20%,RVG29的质量约为葡聚糖的10%.2种胶束的粒径在45～60 nm之间;M（RVG,PTX）胶束对C6细胞的抑制作用具有浓度和时间依赖性,细胞抑制率随着作用时间和药物浓度增加而增加,且M（RVG,PTX）胶束对C6细胞的抑制作用强于M（PTX）胶束.细胞摄取实验结果表明,与M（PTX）相比,C6细胞摄取了更多的M（RVG,PTX）胶束.如果先用游离的RVG29处理C6细胞,再进行细胞实验,则M（RVG,PTX）胶束对C6细胞生长的抑制作用及被C6细胞摄取的比率显著降低,与M（PTX）相当.表明靶向载药胶束M（RVG,PTX）中的RVG29保留了游离RVG29的活性,对C6细胞依然具有靶向效应,从而介导了M（RVG,PTX）被C6细胞的摄取,增强了对C6细胞的生长抑制作用.由于M（RVG,PTX）胶束只使用水溶性葡聚糖作载体,不涉及疏水高分子链段,不需要分别制备载药高分子和靶向高分子然后再共组装,因而制备过程比较简单,同时具有载药和靶向功能. 展开更多

关键词 嗜神经性病毒衍生肽 脑胶质瘤 肿瘤靶向 紫杉醇 纳米载药胶束

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载药荧光纳米粒子的制备及在乳腺癌MCF-7细胞系的应用及效果评价 被引量：1

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作者 张海鹏 韩冰 +4 位作者 贾致真 丁荣波 徐斌 徐蔚青 范志民 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2017年第5期860-865,共6页

利用两亲性聚乙二醇-聚乳酸共聚物(PEG-PDLLA)包覆荧光染料(DPBA)和紫杉醇(PTX),通过自组装方法制得载药荧光纳米粒子DPBA/PTX@PEG-PDLLA.纳米粒子尺寸均一,具有良好的生物相容性.对纳米粒子的发光性质、载药量和体外药物释放等进行了表... 利用两亲性聚乙二醇-聚乳酸共聚物(PEG-PDLLA)包覆荧光染料(DPBA)和紫杉醇(PTX),通过自组装方法制得载药荧光纳米粒子DPBA/PTX@PEG-PDLLA.纳米粒子尺寸均一,具有良好的生物相容性.对纳米粒子的发光性质、载药量和体外药物释放等进行了表征,并考察了纳米粒子对乳腺癌细胞MCF-7的抑制效果,观察了MCF-7细胞对纳米粒子的摄取情况.结果表明,DPBA/PTX@PEG-PDLLA纳米粒子具有较强的红光发射,不仅可以用于MCF-7肿瘤细胞质荧光成像,而且对肿瘤细胞的增殖具有一定的抑制能力. 展开更多

关键词 载药荧光纳米粒子 自组装 药物释放 生物成像 紫杉醇

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