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国产盐酸头孢他美酯的制备
被引量：
9
1
作者
刘家健
刘敦茀
+1 位作者
曾晓辉
游莉
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2001年第2期151-152,U001,共3页
盐酸头孢他美酯系一口服前体药 ,口服后在体内迅速水解为具有抗菌活性的头孢他美。本文报道头孢他美及其新戌酰氧甲酯的制备。以 7-氨基 - 3-脱乙酰氧基头孢烷酸 (7- ADCA)为原料 ,在 C7- NH2 位置上用活性酯法与侧链化合物 2 - (2 -氨...
盐酸头孢他美酯系一口服前体药 ,口服后在体内迅速水解为具有抗菌活性的头孢他美。本文报道头孢他美及其新戌酰氧甲酯的制备。以 7-氨基 - 3-脱乙酰氧基头孢烷酸 (7- ADCA)为原料 ,在 C7- NH2 位置上用活性酯法与侧链化合物 2 - (2 -氨基 - 4-噻唑基 ) - 2 -甲氧亚胺基乙酸缩合得到头孢他美 ,然后在 C2 - COOH位置上用新戌酰卤甲酯进行酯化得头孢他美酯 ,再制成盐酸盐以改善其口服吸收性。以 7- ADCA为基准 ,总合成收率在 80 %在上 ,产物为高纯度结晶性粉末。国产头孢他美酯将在今年推向市场。
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关键词
头孢他美
酯
头孢他美
7-ADCA
氨噻肟乙酸
新戌酰卤甲酯
制备
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职称材料
题名
国产盐酸头孢他美酯的制备
被引量：
9
1
作者
刘家健
刘敦茀
曾晓辉
游莉
机构
四川抗菌素工业研究所
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2001年第2期151-152,U001,共3页
文摘
盐酸头孢他美酯系一口服前体药 ,口服后在体内迅速水解为具有抗菌活性的头孢他美。本文报道头孢他美及其新戌酰氧甲酯的制备。以 7-氨基 - 3-脱乙酰氧基头孢烷酸 (7- ADCA)为原料 ,在 C7- NH2 位置上用活性酯法与侧链化合物 2 - (2 -氨基 - 4-噻唑基 ) - 2 -甲氧亚胺基乙酸缩合得到头孢他美 ,然后在 C2 - COOH位置上用新戌酰卤甲酯进行酯化得头孢他美酯 ,再制成盐酸盐以改善其口服吸收性。以 7- ADCA为基准 ,总合成收率在 80 %在上 ,产物为高纯度结晶性粉末。国产头孢他美酯将在今年推向市场。
关键词
头孢他美
酯
头孢他美
7-ADCA
氨噻肟乙酸
新戌酰卤甲酯
制备
Keywords
Cefetamet pivoxil hydrochloride
Cefetamet hydrochloride
7 ADCA
2 (2 amino 4 thiazol) 2 methoxyimino acetic acid
Haloalkylacylate
Process development
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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作者
出处
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被引量
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1
国产盐酸头孢他美酯的制备
刘家健
刘敦茀
曾晓辉
游莉
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2001
9
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