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题名TRPA1抑制剂的高通量筛选及新型骨架的发现
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作者
丁强
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机构
上海璃道医药科技有限公司
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出处
《科学技术创新》
2021年第19期1-4,共4页
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文摘
瞬时受体电位A1通道(TRPA1)是一种主要表达在外周神经系统的非选择性阳离子通道。基因突变或配体激活引起的TRPA1开放可显著增强外周神经元的兴奋性,诱发疼痛、瘙痒和呼吸不适等病理学改变,TRPA1通道已经成为这些疾病领域重要的新型治疗靶点。目前国际上已有多个TRPA1抑制剂项目进入临床研究阶段,面对这一国际研发新趋势,国内尚缺乏靶向TRPA1通道的药物研发管线。三环类分子是临床上的一类重要药物,具有抗抑郁、抗组胺、抗精神疾病或抗过敏等活性。我们通过基于电流检测的高通量筛选系统发现多个不同类型的三环类分子具有明显的TRPA1抑制活性,且结构呈现一定的规律性,而三环类骨架作为TRPA1抑制剂尚未被报道。本研究将为国内靶向TRPA1通道进行新药研发提供新型骨架分子做出有益的探索。
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关键词
瞬时受体电位A1通道
抑制剂
三环类分子
新型骨架
新药研发
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分类号
R966
[医药卫生—药理学]
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题名新型骨架纱超薄精纺毛织品的开发
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作者
秦美琴
裘利燕
于明
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机构
青岛毛纺织股份有限公司
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出处
《山东纺织科技》
2000年第4期5-7,共3页
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文摘
从原料 ,纺纱 ,织造 ,后整理加工 ,织物设计等几个方面 ,浅析了新型骨架纱超薄精纺毛织品的设计手法和生产工艺。
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关键词
新型骨架纱
超薄精纺毛织品
生产工艺
织物设计
后整理加工
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Keywords
skeleton yarn worsted goods processing plan
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分类号
TS13
[轻工技术与工程—纺织材料与纺织品设计]
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题名新型大棚骨架材料应用性能试验研究
被引量：3
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作者
刘水长
杨公明
张勇
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机构
西北农林科技大学机电学院
华南农业大学
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出处
《农机化研究》
北大核心
2006年第6期164-167,共4页
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文摘
新型大棚骨架材料是一种玻璃纤维复合增强材料,其价格低、可靠性高、劳动强度小,目前已在国内民间实际生产中极小范围内试用。而新材料应用于设施园艺大棚领域的工程性能的试验研究尚属空白。因此,参照国标设定试验方案,按照常规工程材料机械性能试验,测出了基本工程性能参数,得出了该材料可作为现行设施园艺大棚材料代替品的结论,这对于促进设施农业的发展有着划时代的意义。
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关键词
园艺学
新型大棚骨架材料
试验研究
性能
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Keywords
gardening
new material of greenhouse framework
experimental research
performance
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分类号
S625.1
[农业科学—园艺学]
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题名新型无骨架隧道衬砌模板台车洞内安装方法
被引量：7
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作者
邢泊
姚宇
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机构
中铁隧道装备制造有限公司
中铁隧道集团四处有限公司
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出处
《隧道建设》
2011年第6期737-742,共6页
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基金
铁道部科技司重大科研项目(2009G005-F)
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文摘
在长大隧道施工过程中,二次衬砌模板台车净空小,空气流通不畅,影响了施工人员工作环境。为改善工人工作环境,以云桂铁路富宁隧道出口段为例,介绍大净空新型无骨架隧道衬砌模板台车,主要包括新型模板台车主体结构、安装边界条件、劳动力组织、辅助设备及新型模板台车的安装步骤等。经施工生产证明:该安装方法效率高、耗时短、可操作性强,完全满足施工进度,同时该设备的应用大大改善了隧道通风环境。
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关键词
新型无骨架隧道衬砌模板台车
吊装设备
模板安装
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Keywords
new type of lining formwork trolley
hoisting equipment
formwork assembling
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分类号
U455.39
[建筑科学—桥梁与隧道工程]
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题名TGFβR1抑制剂的设计、合成及抗癌活性
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作者
梅嘉伟
唐潇
王勉
韦天宝
王坚毅
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机构
广西大学化学化工学院
广西大学生命与科学技术学院
广西维威制药有限公司
广西大学医学院
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出处
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024年第6期1302-1308,共7页
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基金
国家自然科学基金项目(21967003,81960649)资助
广西自然科学基金项目(2022GXNSFAA035453)资助。
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文摘
TCFβ蛋白家族包括转化生长因子、激活素、NODAL、骨形态发生蛋白等等,是组织形态发生的关键调节因子,在胚胎发育、器官发生以及成人组织稳态、炎症过程和创伤愈合中决定细胞早期命运。研究证明,抑制TCFβR1能够有效阻断TGFβ信号通路,显著破坏肿瘤细胞微环境,达到遏制肿瘤细胞发展的目的。为了获得具有抗癌活性的新型TGFβR1抑制剂,在保留传统的邻二芳基唑类结构的基础上,通过增环等策略,建立了新型骨架的目标化合物模型。合成的中间体及目标化合物结构经过了核磁共振氢谱、碳谱、质谱的确证。MTT实验和计算机模拟分子对接表明,目标化合物具有较好的类药性质,其中化合物CD-2具有进一步结构优化与筛选的可能。
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关键词
抗癌
TGFβR1
抑制剂
新型骨架
合成
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Keywords
anticancer
TGFβR1
inhibitor
novel skeleton
synthesis
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分类号
O626
[理学—有机化学]
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