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题名抗寄生虫新兽药莫西菌素合成工艺研究
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作者
陶蕾
孟冽
孟凡桥
梁剑平
王卫华
杨潇
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机构
兰州职业技术学院
河北美荷药业有限公司
中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
中国农业大学
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出处
《中兽医医药杂志》
CAS
2022年第6期64-67,共4页
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基金
甘肃省科技计划项目(重点研发计划)-国际科技合作类项目(20YE3WA009)
河南省三门峡市引进高层次人才(团队)创新创业项目(2020101)。
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文摘
优化抗寄生虫新兽药莫西菌素的合成工艺。本研究在参考目前合成工艺的基础上,优化了反应路线、反应条件及后处理过程。采用β-苯基丙烯酰氯作为保护试剂对尼莫克汀中的手性羟基进行保护,再进行氧化反应、肟化反应和脱保护反应,制备莫西菌素。结果显示,尼莫克汀与苯甲酰氯反应生成5-氧(苯甲酰基)尼莫克汀,得率为92%;通过5-氧(苯甲酰基)尼莫克汀与甲苯基磷酰氯进行氧化反应,生成5-氧(苯甲酰基)-23-氧代尼莫克汀,得率为85%;将5-氧(苯甲酰基)-23-氧代尼莫克汀在哌啶作用下与甲氧胺盐酸盐反应,生成5-氧(苯甲酰基)-23-(甲基肟)尼莫克汀;通过将5-氧(苯甲酰基)-23-(甲基肟)尼莫克汀在碳酸氢钠水溶液脱保护,合成莫西菌素,得率为88%。采用1HNMR和13CNMR对目标化合物进行结构表征,NMR测得数据均与结构对应,证明合成物为莫西菌素。结果表明,该反应工艺简单易操作,反应条件温和,通过进一步改进,将会在产业化中广泛应用。
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关键词
莫西菌素
合成工艺
新型抗寄生虫药物
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Keywords
Moxidectin
synthesis process
novel anti-parasite drug
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分类号
S859.79
[农业科学—临床兽医学]
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