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新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制研究
被引量：
1
1
作者
樊阿莉
薛思琪
+4 位作者
魏加莉
李宁
赵娣
卢杨
陈西敬
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2018年第9期983-988,共6页
目的:研究新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2单层细胞模型中摄取、转运机制,为新药研发提供思路与方法。方法:建立Caco-2细胞模型,以Caco-2细胞内摄取量考察时间、浓度及温度对化合物YMR-65在Caco-2细胞中摄取的影响,以表观渗透系数(P_(...
目的:研究新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2单层细胞模型中摄取、转运机制,为新药研发提供思路与方法。方法:建立Caco-2细胞模型,以Caco-2细胞内摄取量考察时间、浓度及温度对化合物YMR-65在Caco-2细胞中摄取的影响,以表观渗透系数(P_(app))评价时间、浓度及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米对转运的影响。结果:在摄取模型中,化合物YMR-65在Caco-2细胞中以时间、浓度依赖性方式进行摄取且在测定浓度范围内无明显饱和,温度对化合物摄取无统计学差异;在转运模型中,化合物YMR-65在Caco-2细胞中转运呈现时间、浓度依赖性,且时间、浓度及P-gp抑制剂对化合物在Caco-2细胞中的顶侧及基底侧Papp无统计学差异。结论:被动扩散是化合物YMR-65在Caco-2细胞模型中的主要摄取转运方式,化合物YMR-65可能不是Pgp的底物。
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关键词
新型微管蛋白抑制剂
YMR-65
CACO-2细胞
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职称材料
题名
新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制研究
被引量：
1
1
作者
樊阿莉
薛思琪
魏加莉
李宁
赵娣
卢杨
陈西敬
机构
中国药科大学基础医学与临床药学学院临床药物代谢动力学研究室
出处
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2018年第9期983-988,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(81473272
81503148)
中央高校重点项目(2632017ZD02)
文摘
目的:研究新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2单层细胞模型中摄取、转运机制,为新药研发提供思路与方法。方法:建立Caco-2细胞模型,以Caco-2细胞内摄取量考察时间、浓度及温度对化合物YMR-65在Caco-2细胞中摄取的影响,以表观渗透系数(P_(app))评价时间、浓度及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米对转运的影响。结果:在摄取模型中,化合物YMR-65在Caco-2细胞中以时间、浓度依赖性方式进行摄取且在测定浓度范围内无明显饱和,温度对化合物摄取无统计学差异;在转运模型中,化合物YMR-65在Caco-2细胞中转运呈现时间、浓度依赖性,且时间、浓度及P-gp抑制剂对化合物在Caco-2细胞中的顶侧及基底侧Papp无统计学差异。结论:被动扩散是化合物YMR-65在Caco-2细胞模型中的主要摄取转运方式,化合物YMR-65可能不是Pgp的底物。
关键词
新型微管蛋白抑制剂
YMR-65
CACO-2细胞
Keywords
KEYWORDS novel tubulin inhibitor
YMR-65
Caco-2 cells
分类号
R965.2 [医药卫生—药理学]
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作者
出处
发文年
被引量
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1
新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制研究
樊阿莉
薛思琪
魏加莉
李宁
赵娣
卢杨
陈西敬
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2018
1
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