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复方葛根芩连汤多效应成分分类整合药代动力学研究 被引量:25
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作者 张启云 徐良辉 +3 位作者 李冰涛 罗卉 汤喜兰 徐国良 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2011年第1期51-56,共6页
目的:以葛根芩连汤为模型药物,探讨中药复方多效应成分分类整合药代动力学研究方法。方法:SD大鼠灌胃给予20 mL/kg葛根芩连汤,用HPLC-ESI-MS/MS检测11个有效成分的血药浓度。并将这些成分归为黄酮类和生物碱类两类化合物,自定义权重系数... 目的:以葛根芩连汤为模型药物,探讨中药复方多效应成分分类整合药代动力学研究方法。方法:SD大鼠灌胃给予20 mL/kg葛根芩连汤,用HPLC-ESI-MS/MS检测11个有效成分的血药浓度。并将这些成分归为黄酮类和生物碱类两类化合物,自定义权重系数,计算葛根芩连汤总黄酮类与总生物碱类化合物在大鼠体内综合血药浓度,建立分类整合药动学研究模型,并用统计矩法得到葛根芩连汤中总黄酮类、总生物碱类化合物在大鼠体内整合药代动力学参数。结果:分类整合的总黄酮类、总生物碱类血浆浓度药时曲线都符合灌胃给药的药物处置规律,整合药动学参数t1/2、AUC0-∝分别为6.08 h、30.00 mg.h.L-1和28.86 h、1.07 mg.h.L-1。结论:分类整合药动学研究模型符合经典药动学模型特征,所获参数能够最大程度上表征中药复方同类成分整体的体内处置规律,为建立中药复方药代动力学研究提供了一种研究方法。 展开更多
关键词 复方 葛根芩连汤 分类整合药代动力学
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人体中伊曲康唑及其活性代谢产物羟基伊曲康唑的整合药代动力学研究 被引量:2
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作者 付淑军 冯利民 +2 位作者 孙连福 刘昌孝 何新 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2015年第1期56-63,共8页
目的:羟基伊曲康唑(OH-ITZ)为目前临床一线抗真菌药伊曲康唑(ITZ)的主要活性代谢产物,其与ITZ有着相似的抗菌活性,且血药浓度较母体药物高,因此OH-ITZ的体内过程对临床疗效的影响研究不容忽视。本文旨在建立灵敏、快速的液相色谱-... 目的:羟基伊曲康唑(OH-ITZ)为目前临床一线抗真菌药伊曲康唑(ITZ)的主要活性代谢产物,其与ITZ有着相似的抗菌活性,且血药浓度较母体药物高,因此OH-ITZ的体内过程对临床疗效的影响研究不容忽视。本文旨在建立灵敏、快速的液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中ITZ及OH-ITZ,并应用整合药代动力学模型进行整体评价。方法:血浆样品经沉淀蛋白后,以乙腈(甲酸0.1%)-水(甲酸0.1%)为流动相梯度洗脱,Zorbax XDB C18柱分离,采用电喷雾电离源,以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测。定量分析所用的离子反应分别为m/z705→m/z392(ITZ),m/z 721→m/z 408(OH-ITZ)和m/z386→m/z122(内标,丁螺环酮)。结果:测定血浆中ITZ及OH-ITZ的线性范围均为0.50~500ng/mL,日内、日间精密度(RSD)均小于12.4%,准确度(RE)均在±7.5%以内;整合药动学研究结果显示综合浓度药-时曲线符合口服给药药物消除规律,整合后主要药动学参数t1/2和AUC0-∞分别为19.5h,5754ng·h·mL^-1。结论:本方法运行时间短、选择性强、灵敏度高、操作简便、血浆用量少,适用于ITZ及OH-ITZ的临床药代动力学研究;其整合药动学模型研究所获参数能够表征ITZ和OH-ITZ的整体处置规律,符合经典药代动力学模型特征。 展开更多
关键词 伊曲康唑(ITZ) 羟基伊曲康唑(OH-ITZ) 液相色谱-串联质谱法 整合药代动力学
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中药药代动力学研究进展 被引量:20
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作者 余健 辛艳飞 宣尧仙 《中华中医药学刊》 CAS 2014年第6期1337-1340,共4页
中药制剂组分较为复杂,作用靶点较多,其药代动力学研究与仅关注单一成分或生物效应的经典药代动力学研究具有较大的差异。近年来,为了全面阐述中药吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,推动中药现代化,中药药代动力学成为近年来兴起的中... 中药制剂组分较为复杂,作用靶点较多,其药代动力学研究与仅关注单一成分或生物效应的经典药代动力学研究具有较大的差异。近年来,为了全面阐述中药吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,推动中药现代化,中药药代动力学成为近年来兴起的中药研究新领域,研究者们在血药浓度法、生物效应法和药动/药效学模型结合法等经典药代动力学研究方法的基础上提出了中药整合药代动力学、药代标志物、指征药代动力学和中药复方谱动学新研究方法等中药药代动力学研究新方法、新思路,大大推进了中药药代动力学研究的发展。查阅通过近年来中药药代动力学相关研究的文献,并对其中新方法新思路进行总结,综述了中药药代动力学近年来的研究现况和前沿进展。 展开更多
关键词 整合药代动力学 标志物 指征动力学 谱动学
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