小鼠腹腔巨噬细胞PAF受体放射配基受体结合分析方法 被引量：3

1

作者 彭珊瑛 欧阳雪宇 王文杰 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期585-587,共3页

目的　建立简便、快速的小鼠腹腔巨噬细胞PAF放射配基受体结合分析法 ,考察巨噬细胞表面PAF受体的特性。方法　以♂C5 7BL/ 6小鼠腹腔巨噬细胞为受体材料 ,[3 H] PAF为标记配基 ,非膜过滤法进行结合放射配基分离 ,液闪计数测定。结果　... 目的　建立简便、快速的小鼠腹腔巨噬细胞PAF放射配基受体结合分析法 ,考察巨噬细胞表面PAF受体的特性。方法　以♂C5 7BL/ 6小鼠腹腔巨噬细胞为受体材料 ,[3 H] PAF为标记配基 ,非膜过滤法进行结合放射配基分离 ,液闪计数测定。结果　小鼠腹腔巨噬细胞PAF受体结合符合简单单位点受体结合模型 ,Scatchard分析求出的PAF受体结合参数Bmax=10 0 2fmol·1× 10 6cells-1,KD=3 2nmol·L-1。 [3 H] PAF与小鼠腹腔巨噬细胞PAF受体的结合呈现单一、饱和特点 ,并可被特异性PAF受体拮抗剂BN5 2 0 2 1竞争性抑制。结论　利用小鼠腹腔巨噬细胞贴壁特性 ,采用非滤过法处理细胞 ,能够在保持受体生理学活性的状态下 。 展开更多

关键词 关键词PAF受体 放射配基受体结合分析方法 小鼠腹腔 巨噬细胞

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组织片放射配基受体结合微量分析法

2

作者 邵亚男 蒋亦寿 +2 位作者 杨丽君 马文珠 黄峻 《南京医学院学报》 CSCD 1990年第4期328-331,共4页

现代技术的发展与应用,使受体研究成为现代生物医学科学中最活跃的领域之一。其中,放射配基受体结合分析法(RBA)又是当前受体研究的主要手段,为了简化检测流程、保持样品内受体活性和提高灵敏度,利用完整细胞进行受体的研究,我们在改制... 现代技术的发展与应用,使受体研究成为现代生物医学科学中最活跃的领域之一。其中,放射配基受体结合分析法(RBA)又是当前受体研究的主要手段,为了简化检测流程、保持样品内受体活性和提高灵敏度,利用完整细胞进行受体的研究,我们在改制“简易恒冷切片箱”和采用国产^(125)碘标记配基的基础上,研究建立了组织切片放射配基受体结合微量分析法,为受体研究提供一项适合临床应用的微量分析技术。 展开更多

关键词 组织片 放射配基受体 微量分析

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大鼠胃壁细胞胃泌素受体的放射配基结合法 被引量：8

3

作者 聂克 王汝俊 王建华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期645-647,共3页

目的　建立大鼠胃壁细胞胃泌素受体放射配基结合实验方法。方法　以12 5I [Leu15] gastrin17 I为标记配基 ,以大鼠胃壁细胞悬液为受体制备 ,反应体系总体积为 2 0 0 μl,37℃恒温水浴振荡孵育 30min ,以 49型玻璃纤维滤膜分离结合和游... 目的　建立大鼠胃壁细胞胃泌素受体放射配基结合实验方法。方法　以12 5I [Leu15] gastrin17 I为标记配基 ,以大鼠胃壁细胞悬液为受体制备 ,反应体系总体积为 2 0 0 μl,37℃恒温水浴振荡孵育 30min ,以 49型玻璃纤维滤膜分离结合和游离配基。结果　胃泌素受体结合符合简单单位点结合模型 ,Scatchard作图求出胃泌素受体结合参数Bmax=4 46 0 4× 10 -12 mol·L-1,Kd=1 2 49× 10 -10 mol·L-1。单点法求出特异结合位点数 70 3 2sites·cell-1。细胞浓度在0 2 5× 10 9～ 2× 10 9cells·L-1范围内 ,与标记配基特异性结合容量成正比。同一样品特异结合测定方法变异系数为7 0 4%。竞争抑制实验证明12 5I Gastin与大鼠胃壁细胞结合特异性良好。 展开更多

关键词 胃泌素受体 放射配基受体结合 实验方法 壁细胞 动物实验

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大鼠胃粘膜胃泌素受体的放射配基结合法 被引量：4

4

作者 赵军宁 王建华 +4 位作者 黄衡 陈蔚文 王衍真 王晓东 彭晓华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第6期566-568,共3页

目的　建立高效、敏感的大鼠胃粘膜胃泌素受体结合模型。方法　用大鼠胃粘膜粗膜标本为组织受体，［１２５Ｉ］１５ＬｅｕＧ１７为标记配基进行受体结合反应，检测胃泌素受体结合参数。结果　胃泌素受体结合符合简单单位点受体... 目的　建立高效、敏感的大鼠胃粘膜胃泌素受体结合模型。方法　用大鼠胃粘膜粗膜标本为组织受体，［１２５Ｉ］１５ＬｅｕＧ１７为标记配基进行受体结合反应，检测胃泌素受体结合参数。结果　胃泌素受体结合符合简单单位点受体结合模型，Ｓｃａｔｃｈａｒｄ分析求出的胃泌素受体结合参数Ｂｍａｘ＝７－４０４×１０－１２ｍｏｌ·Ｌ－１（３－７０２ｐｍｏｌ·ｇ－１Ｐｒｏ），Ｋｄ＝１－６８６×１０－１０ｍｏｌ·Ｌ－１。单点法求出的特异结合量Ｒｓ＝２－７３４ｐｍｏｌ·ｇ－１Ｐｒｏ。粗膜标本蛋白浓度在４～１２ｇ·Ｌ－１范围内，与标记胃泌素特异性结合容量成正比。同一样本大鼠胃粘膜粗膜标本［１２５Ｉ］ＧＡＳ特异结合量测定方法变异系数为７－８０％，竞争抑制实验证明［１２５Ｉ］ＧＡＳ与大鼠胃粘膜粗膜标本结合特异性良好。结论　大鼠胃粘膜胃泌素受体的放射配基结合法符合受体结合实验方法学要求。 展开更多

关键词 胃泌素受体 放射配基 受体结合法

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家兔血小板PAF受体放射配基结合测定法 被引量：7

5

作者 王银叶 郭晓东 +3 位作者 沈忆征 曾贵云 李长龄 韩桂秋 《北京医科大学学报》 CSCD 1991年第3期247-248,共2页

血小板活化因子(PAF)是由多种炎症细胞和血小板产生和分泌的一种内源性磷脂,它是很强的血小板聚集剂,能引起白细胞和血小板减少及血浓缩,增加血管通透性和引起白细胞趋化。它可降低血压,抑制心肌收缩力和引起支气管收缩。亦与过敏性和... 血小板活化因子(PAF)是由多种炎症细胞和血小板产生和分泌的一种内源性磷脂,它是很强的血小板聚集剂,能引起白细胞和血小板减少及血浓缩,增加血管通透性和引起白细胞趋化。它可降低血压,抑制心肌收缩力和引起支气管收缩。亦与过敏性和内毒素性休克发病有关。可见它是一种与炎症、心血管及呼吸系统疾病有关的内源性活性物质,建立PAF放射配基结合测定法,对于PAF受体的基础理论研究,筛选药物和药物作用机制的研究,都具有重要的意义。 展开更多

关键词 自小板 PAF受体 放射配基结合 兔

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放射性配体结合分析法测定鸡视网膜多巴胺D1受体 被引量：1

6

作者 肖林 贺师鹏 +2 位作者 陈瑞英 郭静秋 黄天贵 《生物化学杂志》 CSCD 1997年第2期169-172,共4页

用放射性配体[3H]SCH23390建立鸡视网膜多巴胺D1受体的放射性配体结合分析法，并测定不同试验组鸡视网膜多巴胺D1受体的Bmax值有显著性差异，KD值无明显差异．同时探讨了干，湿滤膜片对放射性测定结果的影响，以及影响试验结果的其它因... 用放射性配体[3H]SCH23390建立鸡视网膜多巴胺D1受体的放射性配体结合分析法，并测定不同试验组鸡视网膜多巴胺D1受体的Bmax值有显著性差异，KD值无明显差异．同时探讨了干，湿滤膜片对放射性测定结果的影响，以及影响试验结果的其它因素．实验表明湿滤膜片测量效果优于干滤膜片，膜受体即使贮存在-20℃条件下亦只能一周，否则影响受体的活性． 展开更多

关键词 近视 多巴胺D1受体 放射性 配体结合分析

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大鼠海马N-甲基-D天门冬氨酸受体的放射配基结合测定法

7

作者 邹洪波 郑仕中 贾宜昌 《南京医科大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期338-339,共2页

关键词 放射配基结合测定法 N-甲基-D-天门冬氨酸受体 海马 亲合力值

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川芎嗪对VEGF受体与其放射性配体结合的抑制 被引量：14

8

作者 丰俊东 徐晓玉 +3 位作者 胡益勇 陈刚 陈伟海 杨丽蓉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第8期939-942,共4页

目的探讨川芎嗪对VEGF受体与其放射性配体结合的影响。方法采用血清药理学方法,分别制备川芎嗪大剂量、小剂量、阳性对照组鱼精蛋白、生理盐水各组含药血清,采用反相高效液相色谱法测定川芎嗪含药血清中药物浓度。将各组血清作用于人脐... 目的探讨川芎嗪对VEGF受体与其放射性配体结合的影响。方法采用血清药理学方法,分别制备川芎嗪大剂量、小剂量、阳性对照组鱼精蛋白、生理盐水各组含药血清,采用反相高效液相色谱法测定川芎嗪含药血清中药物浓度。将各组血清作用于人脐静脉内皮细胞ECV304,采用放射配体受体结合分析法(RBA)观察川芎嗪对VEGF受体最大结合容量(Bmax)和解离常数(Kd值)的影响。结果川芎嗪大剂量组Kd=343.30±36.64pmol·L-1,Bmax=46.26±5.85fmol/2×105cells,与生理盐水组相比Kd增大(P<0.05),Bmax减小(P<0.05)。川芎嗪小剂量组与生理盐水组相比Kd有增大趋势、Bmax有减小趋势,但差异无显著性。阳性对照组Kd=179.07±25.65pmol·L-1,受体最大结合容量Bmax=38.65±9.83fmol/2×105cells,与生理盐水组相比Kd差异无显著性(P>0.05),Bmax减小(P<0.05)。结论在川芎嗪作用下VEGF受体与125IVEGF结合的亲和力下降,VEGF受体数目下降,川芎嗪抑制VEGF受体与125IVEGF结合。川芎嗪含药血清(143.0mg·kg-1组)抑制VEGF受体与125IVEGF结合。 展开更多

关键词 川芎嗪 反相高效液相色谱法 放射配体受体结合分析法 最大结合容量 解离常数 血清药理学

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吡唑并[1,5-α]吡啶类化合物的合成及其体外受体结合分析 被引量：1

9

作者 李谷才 孙磊 +1 位作者 陈波 钟怀玉 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期702-706,共5页

以吡唑并[1,5-α]吡啶-3-甲醛和N-甲酰基哌嗪为原料,经过还原胺化、水解和N-烷基化反应,合成了3-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)吡唑并[1,5-α]吡啶、3-[4-(4-氯苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶和3-[4-(4-甲氧基苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑... 以吡唑并[1,5-α]吡啶-3-甲醛和N-甲酰基哌嗪为原料,经过还原胺化、水解和N-烷基化反应,合成了3-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)吡唑并[1,5-α]吡啶、3-[4-(4-氯苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶和3-[4-(4-甲氧基苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶,通过1H NMR、ESI MS等技术手段对中间体及3个目标化合物进行了表征,并通过体外受体结合实验,测定3个目标化合物对多巴胺D4.2受体的亲和常数(Ki)分别为1.6、7.2、65 nmol/L;对D2受体的亲和常数分别为1920、5320和9800 nmol/L;对D3受体的亲和常数分别为1710、4270和5600 nmol/L。结果表明,3-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)吡唑并[1,5-α]吡啶对多巴胺D4受体具有较高的亲和性与选择性,是多巴胺D4受体潜在的配基。 展开更多

关键词 吡唑并[1 5-α]吡啶 多巴胺D4受体 配基 体外受体结合分析

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2-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-a]吡啶的合成及其体外受体结合分析

10

作者 李谷才 蒋开军 +1 位作者 易志有 杨芳伟 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第8期932-935,共4页

以吡唑并[1,5-a]吡啶-2-甲醛和N-甲酰基哌嗪为原料,经过还原胺化反应、水解反应、N-烷基化反应,合成了2-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-a]吡啶,总收率29.5%,用1HNMR、19FNMR、ESI-MS对中间体及目标化合物进行了结构表征,并通... 以吡唑并[1,5-a]吡啶-2-甲醛和N-甲酰基哌嗪为原料,经过还原胺化反应、水解反应、N-烷基化反应,合成了2-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-a]吡啶,总收率29.5%,用1HNMR、19FNMR、ESI-MS对中间体及目标化合物进行了结构表征,并通过体外受体结合实验,测定目标化合物对多巴胺D4受体的亲和常数为1.2nmol/L,对D2、D3受体的亲和常数分别为3 900、1 890 nmol/L,显示对多巴胺D4受体具有较高的亲和性与选择性,是一种潜在的多巴胺D4受体配基。 展开更多

关键词 吡唑并[1 5-a]吡啶 多巴胺D4受体 配基 体外结合分析 医药与日化原料

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NMDA受体显像剂^(99)Tc^m-NCAM的制备和受体结合分析 被引量：1

11

作者 颜成龙 周杏琴 +4 位作者 曹国宪 张建康 钦晓峰 徐希杰 邹美芬 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期98-103,共6页

用99Tcm标记新的美金刚胺(memantine)衍生物N-[2-(N-(2-巯基乙基))氨基乙酰基]-N-(2-巯基乙基)-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺(N2S2-memantine,简称NCAM),并通过优化标记条件获得放射化学纯度达95%以上的标记化合物99Tcm-NCAM。脂溶性实... 用99Tcm标记新的美金刚胺(memantine)衍生物N-[2-(N-(2-巯基乙基))氨基乙酰基]-N-(2-巯基乙基)-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺(N2S2-memantine,简称NCAM),并通过优化标记条件获得放射化学纯度达95%以上的标记化合物99Tcm-NCAM。脂溶性实验测得其脂水分配系数lgP=1.90。放射性受体结合分析显示,其与N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体结合具有饱和性,根据受体B区理论编制的计算机程序求出NMDA受体结合参数最大结合容量Bmax=56.8μmol/g,平衡解离常数Kd=706.3 nmol/L,特异性NMDA受体拮抗剂能阻断其与NMDA受体的结合。结果显示99Tcm-NCAM与NMDA受体结合具有中等程度的亲和力和结合特异性,具有较好的脂溶性,易透过血脑屏障,有可能成为一种新的NMDA受体显像剂。 展开更多

关键词 NCAM NMDA受体 放射性受体结合分析 显像剂

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融合蛋白LHRH-PE40与癌细胞表面LHRH受体结合的特性 被引量：7

12

作者 赵刚 龚守良 朱平 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期5-8,共4页

目的 :探讨重组毒素 LHRH- PE40与癌细胞表面 LHRH受体结合的特性。方法 :用放射性配基结合分析的方法测定亲和力和受体容量。结果 :LHRH- PE40与 Hela细胞的亲和力 :Kd=( 0 .36± 0 .1 2 ) nmol,容量 Bmax=( 0 .2 3± 0 .1 5 )... 目的 :探讨重组毒素 LHRH- PE40与癌细胞表面 LHRH受体结合的特性。方法 :用放射性配基结合分析的方法测定亲和力和受体容量。结果 :LHRH- PE40与 Hela细胞的亲和力 :Kd=( 0 .36± 0 .1 2 ) nmol,容量 Bmax=( 0 .2 3± 0 .1 5 )μmol· g-1;与 Hep2细胞亲和力 :Kd=( 0 .33±0 .1 1 ) nmol,容量 Bmax=( 0 .46± 0 .1 2 ) μmol· g-1。结论 :重组毒素 LHRH- 展开更多

关键词 LHRH-PE40 受体 细胞表面 放射性配基结合分析 受体亲和力

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大鼠肺间质巨噬细胞CCK受体的结合特性 被引量：4

13

作者 高维娟 许顺江 +6 位作者 李淑瑾 丛斌 凌亦凌 姚玉霞 杨世方 孟爱红 谷振勇 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期295-299,共5页

目的:观察大鼠肺间质巨噬细胞(PIMs)胆囊收缩素(CCK)受体的表达亚型和结合特性。方法:用酶消化法结合肺泡耗竭灌洗和肺循环灌洗技术分离纯化大鼠PIMs,超速离心法提取细胞膜,与[~3H]标记的硫酸化CCK-8([~3H]-CCK-8S)进行放射配基结合实验... 目的:观察大鼠肺间质巨噬细胞(PIMs)胆囊收缩素(CCK)受体的表达亚型和结合特性。方法:用酶消化法结合肺泡耗竭灌洗和肺循环灌洗技术分离纯化大鼠PIMs,超速离心法提取细胞膜,与[~3H]标记的硫酸化CCK-8([~3H]-CCK-8S)进行放射配基结合实验,用非标记的CCK-8S、CCK-A受体(CCK-AR)特异性拮抗剂CR1409及CCK-B受体(CCK-BR)特异性拮抗剂CR2945进行竞争抑制实验,观察配体受体结合的特异性及CCK受体表达亚型,观察孵育时间和温度对特异性结合的影响。结果:正常大鼠PIMs未能检出特异性结合,静脉注射脂多糖(LPS)48h出现特异性结合,且对孵育时间与温度有依赖性。经Scatchard分析,平衡解离常数(Kd)值为:(0.68±0.28)nmol·L^(-1),最大结合容量(Bmax)值为(32.50±2.70)pmol·g^(-1)蛋白。通过竞争抑制实验,[~3H]-CCK-8S与膜的结合可被CCK-8S、CR1409、CR2945所抑制,其IC_(50)值分别为:(3.20±1.13)nmol·L^(-1),(0.19±0.06)μmol·L^(-1)和(2.30±0.80)nmol·L^(-1)。结论:大鼠PIMs存在CCK-A和CCK-B两种受体亚型,为CCK对生理及病理条件下巨噬细胞发挥效应提供了直接的结构依据。 展开更多

关键词 胆囊收缩素 受体 肺间质巨噬细胞 脂多糖 放射配基结合实验

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普鲁泊福对GABA_A受体结合功能的影响

14

作者 曹云飞 马蓓 +1 位作者 杨立群 俞卫锋 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期985-988,共4页

目的 :观察普鲁泊福对离体小鼠脑细胞膜GABAA 受体结合功能的影响。 方法 :采用放射配体受体结合分析法 ,测定普鲁泊福对小鼠脑细胞膜3 H GABA特异性结合以及GABAA 受体饱和曲线的影响。 结果 :特异性结合试验显示 ,与对照组相比 ,1 0～... 目的 :观察普鲁泊福对离体小鼠脑细胞膜GABAA 受体结合功能的影响。 方法 :采用放射配体受体结合分析法 ,测定普鲁泊福对小鼠脑细胞膜3 H GABA特异性结合以及GABAA 受体饱和曲线的影响。 结果 :特异性结合试验显示 ,与对照组相比 ,1 0～ 30 0 μmol/L浓度组的普鲁泊福明显增强3 H GABA与脑细胞膜GABAA 受体的特异性结合 ,并呈浓度依赖性 (P <0 .0 5 ) ,而浓度低于 1 0 μmol/L的普鲁泊福无明显增强作用 (P >0 .0 5 )。GABAA 受体饱和试验显示 ,普鲁泊福组 (1 0 μmol/L)的饱和曲线解离常数Kd2 值明显低于对照组 (P <0 .0 1 ) ,但 2组的Kd1 、Bmax1 及Bmax2 值相比无统计学差异 (P >0 .0 5 )。 结论 :临床相关浓度的普鲁泊福可显著增强内源性GABA与GABAA 受体的结合功能 ,其主要机制是通过提高GABA低亲和力结合位点的亲和性而起作用的。 展开更多

关键词 普鲁泊福 GABAA受体 结合功能 放射配体受体结合分析法 小鼠 麻醉药

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扩张型心肌病大鼠心脏左室内皮素受体及其亚型分析

15

作者 方五旺 阎月英 段宝祥 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2001年第4期322-325,共4页

目的　观察扩张型心肌病大鼠左室ETR及其亚型的变化。方法　用12 5I ET 1建立内皮素受体及其亚型的放射配基分析法 ,进行饱和结合试验 ,对扩张型心肌病大鼠左室心肌ETR及其亚型的含量进行分析。结果　 (1)放射配基分析法检测ETR的基本... 目的　观察扩张型心肌病大鼠左室ETR及其亚型的变化。方法　用12 5I ET 1建立内皮素受体及其亚型的放射配基分析法 ,进行饱和结合试验 ,对扩张型心肌病大鼠左室心肌ETR及其亚型的含量进行分析。结果　 (1)放射配基分析法检测ETR的基本实验条件为 :37℃孵育 6 0min ,膜蛋白投放量以2 0～ 4 0 μg 为佳 ;(2 )ET 1及非选择性拮抗剂bosentan、选择性拮抗剂BQ12 3、BQ788等均能竞争抑制12 5I ET 1与内皮素受体的结合 ,而去甲肾上腺素则不能抑制 ;(3)正常大鼠左室内皮素受体数量为 (92 .2 1± 34.34)nmol·kg- 1protein ,Kd 值为(0 .0 4± 0 .0 1)nmol,扩张型心肌病大鼠左心室内皮素受体数量明显减低 ,Kd 值则无明显变化 ;内皮素受体亚型A和B的比例不论在正常还是在心肌病大鼠均接近 2 1,无统计学差异。结论　通过放射配基分析法用12 5I ET 1可以特异地检测内皮素受体及其亚型 ;扩张型心肌病大鼠左室内皮素受体较正常SD大鼠明显降低 ,但A和B两种受体亚型的比例均无明显变化。 展开更多

关键词 内皮素受体 扩张型心肌病 放射配基分析 ET

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小鼠脑内注射Aβ_(25-35)记忆和M受体变化及梓醇的调节作用 被引量：11

16

作者 刘硕 胡雅儿 夏宗勤 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第8期945-948,共4页

目的建立小鼠脑内定位注射淀粉样肽Aβ25-35和鹅蕈膏酸(IBO)造成的拟痴呆模型,并观察梓醇对于拟痴呆模型动物的短期记忆功能和脑M受体密度的不同影响。方法小鼠单侧脑基底核部位一次性定位注射淀粉样肽Aβ25-35和IBO造成拟痴呆模型后,... 目的建立小鼠脑内定位注射淀粉样肽Aβ25-35和鹅蕈膏酸(IBO)造成的拟痴呆模型,并观察梓醇对于拟痴呆模型动物的短期记忆功能和脑M受体密度的不同影响。方法小鼠单侧脑基底核部位一次性定位注射淀粉样肽Aβ25-35和IBO造成拟痴呆模型后,设立梓醇用药组、模型组和对照组,冠状切片考察注射轨迹,Y-迷宫测定学习能力及放射配基结合分析法测定注射同侧脑内M胆碱受体密度,并用直线回归法检测两者的相关性。结果模型小鼠注射部位与图谱脑基底核部位一致,学习成绩和脑M受体密度明显低于对照组。连续2个月每天喂服梓醇50 mg/kg的小鼠学习和记忆能力显著好于模型组,脑M受体密度也显著提高,而且脑M受体密度与动物的学习记忆能力呈显著正相关。结论小鼠单侧脑基底核部位一次性定位注射淀粉样肽Aβ25-35和IBO可造成稳定的拟痴呆模型,梓醇能明显改善拟痴呆小鼠的短期记忆能力,同时能显著提高脑内M受体密度,两者的变化呈显著正相关。 展开更多

关键词 梓醇 M胆碱受体 放射配基受体结合分析 学习能力 拟痴呆模型 短期记忆

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知母皂甙元对大鼠脑内总M及M_1受体的影响 被引量：5

17

作者 张乃钲 孙启祥 +1 位作者 胡雅儿 夏宗勤 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 2001年第6期481-483,共3页

目的观察知母皂甙元对青年和老年大鼠脑M及M1受体的不同影响。　方法以对M1受体有相对选择性的哌仑西平为非标记竞争剂 ,3H -QNB为非选择性标记配基 ,建立M和M1受体的放射配基竞争结合分析方法 ,观察知母皂甙元对青年大鼠和老年大鼠脑M... 目的观察知母皂甙元对青年和老年大鼠脑M及M1受体的不同影响。　方法以对M1受体有相对选择性的哌仑西平为非标记竞争剂 ,3H -QNB为非选择性标记配基 ,建立M和M1受体的放射配基竞争结合分析方法 ,观察知母皂甙元对青年大鼠和老年大鼠脑M和M1受体的影响。　结果与青年大鼠相比 ,老年大鼠脑M及M1受体减少 ,知母皂甙元能上调M和M1受体 ;对正常青年大鼠脑M及M1受体的密度 ,知母皂甙元没有影响。结论知母皂甙元对下降的M及M1受体密度有明显的上调作用 ,但不超过正常值 ,对正常水平的M及M1受体密度 。 展开更多

关键词 知母皂甙元 M胆碱受体 M1受体 放射配基受体竞争结合分析

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CCK-8及其受体拮抗剂对吗啡戒断大鼠额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的影响 被引量：6

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作者 文迪 马春玲 +5 位作者 丛斌 张雅静 杨胜昌 于峰 倪志宇 李淑瑾 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第7期867-871,共5页

目的通过观察CCK-8及其受体拮抗剂对吗啡戒断大鼠额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的影响,初步探讨CCK-8对吗啡戒断症状的影响及其受体机制。方法建立大鼠吗啡慢性依赖及纳络酮催促戒断模型,观察CCK-8及CCK1受体拮抗剂L-364,718、CCK2... 目的通过观察CCK-8及其受体拮抗剂对吗啡戒断大鼠额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的影响,初步探讨CCK-8对吗啡戒断症状的影响及其受体机制。方法建立大鼠吗啡慢性依赖及纳络酮催促戒断模型,观察CCK-8及CCK1受体拮抗剂L-364,718、CCK2受体拮抗剂LY-288,513慢性干预对戒断症状的影响,并采用放射配基结合法测定额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的结合活性,即受体数量(Bmax)及结合力(Kd)。结果①给予吗啡前腹腔注射CCK-8及CCK受体拮抗剂慢性干预均可减轻吗啡戒断症状;②慢性吗啡作用后,额叶皮质和海马μ阿片受体数量及结合力下降,而尾壳核μ阿片受体数量无变化,仅结合力降低;戒断后,额叶皮质、尾壳核μ阿片受体数量及结合力升高,而海马μ阿片受体数量无变化,仅结合力升高;③CCK-8及其受体拮抗剂慢性干预后,使吗啡戒断大鼠尾壳核μ阿片受体结合力降低、海马μ阿片受体数量增加,但是对额叶皮质μ阿片受体的结合活性无影响。结论 CCK-8及其受体拮抗剂可通过调节μ阿片受体减轻吗啡戒断症状,并具有脑区特异性。 展开更多

关键词 法医毒理学 吗啡戒断 CCK-8 CCK受体拮抗剂 Μ阿片受体 放射配基结合分析

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人肝细胞生成素受体的确定及特性 被引量：5

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作者 王阁 房殿春 +6 位作者 刘为纹 冷恩仁 胡辂 王军 杨晓明 张咏 贺福初 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第9期1051-1054,共4页

目的　研究人重组肝细胞生成素 (rhHPO)特异性刺激肝细胞增殖的信号转导是否通过特异性受体结合介导。方法　通过受体结合和特异性竞争抑制实验及Scatchard分析原代培养大鼠肝细胞、人胎肝细胞和肝癌细胞的特性。结果　原代培养大鼠肝... 目的　研究人重组肝细胞生成素 (rhHPO)特异性刺激肝细胞增殖的信号转导是否通过特异性受体结合介导。方法　通过受体结合和特异性竞争抑制实验及Scatchard分析原代培养大鼠肝细胞、人胎肝细胞和肝癌细胞的特性。结果　原代培养大鼠肝细胞、人胎肝细胞和肝癌细胞存在HPO受体 ,受体数量分别为 10 0 0 0个 /细胞、2 0 0 0 0个 /细胞和 5 5 0 0 0个 /细胞 ,平衡解离常数(Kd)分别为 2、1.4及 0 .7pmol,HPO与受体结合的复合物分子量约为 90× 10 3 ,推算出HPO与该受体结合具有饱合性和特异性 ,此结合不能被EGF、TGF α和胰岛素所竞争抑制。通过交联反应在SDS PAGE电泳上显示此受体分子量约 75× 10 3 。结论　HPO促肝细胞增殖作用是通过肝细胞表面这种特异性膜受体介导的。 展开更多

关键词 肝细胞生成素 受体 放射配基结合分析法 肝再生

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泌乳素受体与乳腺癌预后因素的相关性研究 被引量：7

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作者 关晏星 雷秋模 +3 位作者 王莉 张芸 段红华 吴根秀 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期5-8,共4页

目的:探讨PRL-R对估计乳腺癌预后的临床价值。方法:采用放射配基结合分析法和放射免疫分析法,测定乳腺癌组织中PRL-R含量及血清PRL水平,分析PRL-R阳性率(RT≥20fmol/mg·蛋白为阳性)与乳腺癌临床、病理系列预后指标的相关性。结果:9... 目的:探讨PRL-R对估计乳腺癌预后的临床价值。方法:采用放射配基结合分析法和放射免疫分析法,测定乳腺癌组织中PRL-R含量及血清PRL水平,分析PRL-R阳性率(RT≥20fmol/mg·蛋白为阳性)与乳腺癌临床、病理系列预后指标的相关性。结果:92例乳腺癌中,PRL-R阳性率为50%,其与乳腺癌肿块大小、组织学分级、腋淋巴结转移及临床分期有显著性相关(均P<0.05)。其中淋巴结转移1～3个者较无转移者PRL-R阳性率均显著增高(均P<0.05)。PRL-R阳性率与患者年龄、月经状况、癌肿病理类型及血清PRL含量未见显著相关(均P>0.05)。结论:PRL-R阳性与人体乳腺癌不良预后因素有关。 展开更多

关键词 泌乳素受体 放射配基结合分析 乳腺癌 预后

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