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放射配体受体分析法对日本血吸虫体内5-HT受体的测定
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作者 王丽平 沈丽琳 陈伟华 《动物医学进展》 CSCD 2003年第1期94-96,共3页
采用放射配体-受体分析法(RLBA)测定了日本血吸虫体内5-羟色胺(5-HT)受体及螺环哌啶酮(spiroperidol)对5-HT受体与3H-5-HT结合反应的影响。结果证实:日本血吸虫体内存在5-HT受体,与配体5-HT可进行饱和的、特异的结合,其Scatchard图呈下... 采用放射配体-受体分析法(RLBA)测定了日本血吸虫体内5-羟色胺(5-HT)受体及螺环哌啶酮(spiroperidol)对5-HT受体与3H-5-HT结合反应的影响。结果证实:日本血吸虫体内存在5-HT受体,与配体5-HT可进行饱和的、特异的结合,其Scatchard图呈下凹曲线,表明5-HT受体的复杂性和不均一性。其最大结合容量(Bmax)为210.4fmol/mgprotein,解离常数(Kd)为0.585pmol/L,螺环哌啶酮对3H-5-HT与受体的结合无影响,计算Bmax为270.3fmol/mgprotein,Kd为0.327pmol/L,与前值比较,差异不显著(P>0.05)。 展开更多
关键词 日本血吸虫 5-羟色胺 放射配体受体分析法 5-HT受体 螺环哌啶酮
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川芎嗪对VEGF受体与其放射性配体结合的抑制 被引量:14
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作者 丰俊东 徐晓玉 +3 位作者 胡益勇 陈刚 陈伟海 杨丽蓉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第8期939-942,共4页
目的探讨川芎嗪对VEGF受体与其放射性配体结合的影响。方法采用血清药理学方法,分别制备川芎嗪大剂量、小剂量、阳性对照组鱼精蛋白、生理盐水各组含药血清,采用反相高效液相色谱法测定川芎嗪含药血清中药物浓度。将各组血清作用于人脐... 目的探讨川芎嗪对VEGF受体与其放射性配体结合的影响。方法采用血清药理学方法,分别制备川芎嗪大剂量、小剂量、阳性对照组鱼精蛋白、生理盐水各组含药血清,采用反相高效液相色谱法测定川芎嗪含药血清中药物浓度。将各组血清作用于人脐静脉内皮细胞ECV304,采用放射配体受体结合分析法(RBA)观察川芎嗪对VEGF受体最大结合容量(Bmax)和解离常数(Kd值)的影响。结果川芎嗪大剂量组Kd=343.30±36.64pmol·L-1,Bmax=46.26±5.85fmol/2×105cells,与生理盐水组相比Kd增大(P<0.05),Bmax减小(P<0.05)。川芎嗪小剂量组与生理盐水组相比Kd有增大趋势、Bmax有减小趋势,但差异无显著性。阳性对照组Kd=179.07±25.65pmol·L-1,受体最大结合容量Bmax=38.65±9.83fmol/2×105cells,与生理盐水组相比Kd差异无显著性(P>0.05),Bmax减小(P<0.05)。结论在川芎嗪作用下VEGF受体与125IVEGF结合的亲和力下降,VEGF受体数目下降,川芎嗪抑制VEGF受体与125IVEGF结合。川芎嗪含药血清(143.0mg·kg-1组)抑制VEGF受体与125IVEGF结合。 展开更多
关键词 川芎嗪 反相高效液相色谱 放射配体受体结合分析 最大结合容量 解离常数 血清药理学
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普鲁泊福对GABA_A受体结合功能的影响
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作者 曹云飞 马蓓 +1 位作者 杨立群 俞卫锋 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期985-988,共4页
目的 :观察普鲁泊福对离体小鼠脑细胞膜GABAA 受体结合功能的影响。 方法 :采用放射配体受体结合分析法 ,测定普鲁泊福对小鼠脑细胞膜3 H GABA特异性结合以及GABAA 受体饱和曲线的影响。 结果 :特异性结合试验显示 ,与对照组相比 ,1 0~... 目的 :观察普鲁泊福对离体小鼠脑细胞膜GABAA 受体结合功能的影响。 方法 :采用放射配体受体结合分析法 ,测定普鲁泊福对小鼠脑细胞膜3 H GABA特异性结合以及GABAA 受体饱和曲线的影响。 结果 :特异性结合试验显示 ,与对照组相比 ,1 0~ 30 0 μmol/L浓度组的普鲁泊福明显增强3 H GABA与脑细胞膜GABAA 受体的特异性结合 ,并呈浓度依赖性 (P <0 .0 5 ) ,而浓度低于 1 0 μmol/L的普鲁泊福无明显增强作用 (P >0 .0 5 )。GABAA 受体饱和试验显示 ,普鲁泊福组 (1 0 μmol/L)的饱和曲线解离常数Kd2 值明显低于对照组 (P <0 .0 1 ) ,但 2组的Kd1 、Bmax1 及Bmax2 值相比无统计学差异 (P >0 .0 5 )。 结论 :临床相关浓度的普鲁泊福可显著增强内源性GABA与GABAA 受体的结合功能 ,其主要机制是通过提高GABA低亲和力结合位点的亲和性而起作用的。 展开更多
关键词 普鲁泊福 GABAA受体 结合功能 放射配体受体结合分析 小鼠 麻醉药
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