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新型AT_1受体拮抗剂Ⅰb对血管紧张素Ⅱ的拮抗作用
被引量：
3
1
作者
王玉
王秋娟
+2 位作者
吴锦慧
徐进宜
吴晓明
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第1期69-72,共4页
目的:研究新型AT1受体拮抗剂Ⅰb对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的拮抗作用。方法:采用放射性受体配体分析法、家兔离体主动脉环法以及大鼠静脉输注AngⅡ测定血压变化的方法,评价Ⅰb对AngⅡ的拮抗作用。结果:Ⅰb剂量相关性抑制125I-AngⅡ与血管...
目的:研究新型AT1受体拮抗剂Ⅰb对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的拮抗作用。方法:采用放射性受体配体分析法、家兔离体主动脉环法以及大鼠静脉输注AngⅡ测定血压变化的方法,评价Ⅰb对AngⅡ的拮抗作用。结果:Ⅰb剂量相关性抑制125I-AngⅡ与血管平滑肌细胞膜AT1受体的结合,IC50为0.96nmol/L;Ⅰb(1×10-8.5,1×10-8,1×10-7.5mol/L)可以使AngⅡ的浓度效应曲线向右移动的同时也使最大效应降低,减活指数pD2′为7.29;预先静脉推注化合物Ⅰb(0.01,0.1,1mg/kg)后,AngⅡ的浓度效应曲线右移,ED50分别为1.6μg/kg,1.9μg/kg和2.7μg/kg。结论:化合物Ⅰb对AngⅡ有显著的拮抗作用。
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关键词
AT1
受体
拮抗剂
Ⅰb
放射性配体受体分析
离体血管
血压
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职称材料
题名
新型AT_1受体拮抗剂Ⅰb对血管紧张素Ⅱ的拮抗作用
被引量：
3
1
作者
王玉
王秋娟
吴锦慧
徐进宜
吴晓明
机构
中国药科大学生理学教研室
中国药科大学药物化学教研室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第1期69-72,共4页
基金
国家自然科学基金资助项目(No.130371688)
教育部重点基金资助项目(No.103089)~~
文摘
目的:研究新型AT1受体拮抗剂Ⅰb对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的拮抗作用。方法:采用放射性受体配体分析法、家兔离体主动脉环法以及大鼠静脉输注AngⅡ测定血压变化的方法,评价Ⅰb对AngⅡ的拮抗作用。结果:Ⅰb剂量相关性抑制125I-AngⅡ与血管平滑肌细胞膜AT1受体的结合,IC50为0.96nmol/L;Ⅰb(1×10-8.5,1×10-8,1×10-7.5mol/L)可以使AngⅡ的浓度效应曲线向右移动的同时也使最大效应降低,减活指数pD2′为7.29;预先静脉推注化合物Ⅰb(0.01,0.1,1mg/kg)后,AngⅡ的浓度效应曲线右移,ED50分别为1.6μg/kg,1.9μg/kg和2.7μg/kg。结论:化合物Ⅰb对AngⅡ有显著的拮抗作用。
关键词
AT1
受体
拮抗剂
Ⅰb
放射性配体受体分析
离体血管
血压
Keywords
AT1 receptor antagonist
Ⅰ b
mdioligand binding assay
isolated rings
blood pressure
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型AT_1受体拮抗剂Ⅰb对血管紧张素Ⅱ的拮抗作用
王玉
王秋娟
吴锦慧
徐进宜
吴晓明
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2007
3
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