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放射性标记小分子抑制剂用作靶向FAP肿瘤显像剂的现状与展望
1
作者
韩沛雯
阮晴
张俊波
《同位素》
CAS
2024年第2期106-125,共20页
成纤维细胞活化蛋白(FAP)存在于肿瘤基质成纤维细胞中,是近年来肿瘤诊断和治疗的一个重要靶点。在靶向FAP的放射性肿瘤显像剂中,小分子类显像剂受到了最广泛的关注。本文介绍了靶向FAP小分子显像剂的核心结构,并对2023年12月前新型FAP...
成纤维细胞活化蛋白(FAP)存在于肿瘤基质成纤维细胞中,是近年来肿瘤诊断和治疗的一个重要靶点。在靶向FAP的放射性肿瘤显像剂中,小分子类显像剂受到了最广泛的关注。本文介绍了靶向FAP小分子显像剂的核心结构,并对2023年12月前新型FAP小分子显像剂的设计策略进行分类。此外,对目前表现优良或具有新颖结构的靶向FAP的PET显像剂和SPECT显像剂进行了系统梳理,并对其结构和设计思路进行总结和展望,以期对临床诊疗有所助益。
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关键词
FAP
小分子药物
放射性肿瘤显像剂
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职称材料
肿瘤放射性受体显像剂奥曲肽的固相合成
被引量：
1
2
作者
宋娜玲
赵启仁
+3 位作者
党永红
刘国藩
刘洁
褚丽萍
《同位素》
CAS
2004年第1期15-20,共6页
采用苏氨酸转变为苏氨酸乙酯,再用LiAlH4还原该乙酯合成了苏氨醇,用自动多肽合成仪和Fmoc(9-芴甲基羰基)保护的氨基酸合成了7肽—树脂;再用三氟醋酸铊(Tl(Tfa)3)在7肽—树脂上形成7肽的二硫键;用苏氨醇氨解法裂解肽—树脂并在7肽链上接...
采用苏氨酸转变为苏氨酸乙酯,再用LiAlH4还原该乙酯合成了苏氨醇,用自动多肽合成仪和Fmoc(9-芴甲基羰基)保护的氨基酸合成了7肽—树脂;再用三氟醋酸铊(Tl(Tfa)3)在7肽—树脂上形成7肽的二硫键;用苏氨醇氨解法裂解肽—树脂并在7肽链上接上苏氨醇形成八肽;然后用三氟乙酸脱去氨基酸侧链保护基团,用高效液相色谱法纯化八肽,得到了奥曲肽(OCT)。
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关键词
肿瘤
放射性
受体
显像剂
奥曲肽
固相合成
苏氨醇
高效液相色谱法
OCT
生长抑素
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职称材料
题名
放射性标记小分子抑制剂用作靶向FAP肿瘤显像剂的现状与展望
1
作者
韩沛雯
阮晴
张俊波
机构
北京师范大学化学学院
射线束技术教育部重点实验室
出处
《同位素》
CAS
2024年第2期106-125,共20页
基金
国家自然科学基金(22076013,22276015)
北京市自然科学基金(2232010)
+1 种基金
中国博士后科学基金(2022M720464)
北京市科技新星计划交叉合作课题(20230484470)。
文摘
成纤维细胞活化蛋白(FAP)存在于肿瘤基质成纤维细胞中,是近年来肿瘤诊断和治疗的一个重要靶点。在靶向FAP的放射性肿瘤显像剂中,小分子类显像剂受到了最广泛的关注。本文介绍了靶向FAP小分子显像剂的核心结构,并对2023年12月前新型FAP小分子显像剂的设计策略进行分类。此外,对目前表现优良或具有新颖结构的靶向FAP的PET显像剂和SPECT显像剂进行了系统梳理,并对其结构和设计思路进行总结和展望,以期对临床诊疗有所助益。
关键词
FAP
小分子药物
放射性肿瘤显像剂
Keywords
FAP
small molecule drug
tumor imaging agent
分类号
TL923 [核科学技术—核燃料循环与材料]
R817.9 [医药卫生—影像医学与核医学]
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职称材料
题名
肿瘤放射性受体显像剂奥曲肽的固相合成
被引量：
1
2
作者
宋娜玲
赵启仁
党永红
刘国藩
刘洁
褚丽萍
机构
中国医学科学院中国协和医科大学放射医学研究所
出处
《同位素》
CAS
2004年第1期15-20,共6页
基金
中国医学科学院基金资助项目(9802)
文摘
采用苏氨酸转变为苏氨酸乙酯,再用LiAlH4还原该乙酯合成了苏氨醇,用自动多肽合成仪和Fmoc(9-芴甲基羰基)保护的氨基酸合成了7肽—树脂;再用三氟醋酸铊(Tl(Tfa)3)在7肽—树脂上形成7肽的二硫键;用苏氨醇氨解法裂解肽—树脂并在7肽链上接上苏氨醇形成八肽;然后用三氟乙酸脱去氨基酸侧链保护基团,用高效液相色谱法纯化八肽,得到了奥曲肽(OCT)。
关键词
肿瘤
放射性
受体
显像剂
奥曲肽
固相合成
苏氨醇
高效液相色谱法
OCT
生长抑素
Keywords
octreotide(Oct)
polypeptide solid phase synthesis
imaging agent
分类号
R730.44 [医药卫生—肿瘤]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
放射性标记小分子抑制剂用作靶向FAP肿瘤显像剂的现状与展望
韩沛雯
阮晴
张俊波
《同位素》
CAS
2024
0
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职称材料
2
肿瘤放射性受体显像剂奥曲肽的固相合成
宋娜玲
赵启仁
党永红
刘国藩
刘洁
褚丽萍
《同位素》
CAS
2004
1
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职称材料
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