放射性碘标记转铁蛋白体外示踪脊髓内移植的间充质干细胞 被引量：2

1

作者 白金柱 丁为民 +7 位作者 刘忠军 俞敏俊 田嘉禾 王凡 杜进 张小燕 李凌松 沈丽 《北京大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期276-280,共5页

目的 :检测间充质干细胞转铁蛋白受体 (TfR)在体外培养及移植入脊髓后的表达 ,进行体外放射性核素示踪研究。方法 :从胎儿血分离培养人间充质干细胞 ,应用流式细胞分析、免疫荧光染色和受体放射性分析鉴定转铁蛋白受体的表达 ,用放射性... 目的 :检测间充质干细胞转铁蛋白受体 (TfR)在体外培养及移植入脊髓后的表达 ,进行体外放射性核素示踪研究。方法 :从胎儿血分离培养人间充质干细胞 ,应用流式细胞分析、免疫荧光染色和受体放射性分析鉴定转铁蛋白受体的表达 ,用放射性碘 (12 5I)标记的铁饱和转铁蛋白 [12 5I Tf(Fe) 2 ]作为示踪剂 ,进行体外放射自显影 ,示踪移植于兔正常脊髓内的间充质干细胞 ,并对12 5I Tf(Fe) 2 在脊髓实质的弥散动力学进行研究。结果 :流式细胞分析、免疫荧光染色证实体外培养的人间充质干细胞表达转铁蛋白受体 ,受体放射性分析表明12 5I Tf(Fe) 2 与其受体结合的平衡解离常数 (KD)为 (0 .98± 0 .12 )nmol/L ,最大结合位点 (Bmax)为每个细胞 (10 770 2± 6 2 2 6 )个。免疫荧光染色结果表明间充质干细胞移植于脊髓 2d后转铁蛋白受体表达 ,10d后不表达 ,移植 2d后以12 5I Tf(Fe) 2 为示踪剂进行脊髓切片体外放射自显影 ,获得移植细胞阳性影像。离体脊髓在12 5I Tf(Fe) 2 溶液中体外孵育 ,16h后12 5I Tf(Fe) 2 弥散入全部脊髓实质。结论 :12 5I Tf(Fe) 2 作为示踪剂可以在体外示踪到脊髓内移植 2d后的间充质干细胞 ,TfR和12 5I Tf(Fe) 2 是应用核医学影像进行间充质干细胞移植初期活体示踪可能的生物学标志和示踪剂? 展开更多

关键词 放射性碘标记转铁蛋白 转铁蛋白受体 TFR 脊髓内移植 间充质干细胞

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用于放射性砹(碘)标记蛋白质的偶联剂SPC的合成及表征 被引量：3

2

作者 唐军 金建南 +2 位作者 刘宁 廖家莉 杨远友 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 2004年第3期261-265,共5页

以5-溴烟酸为起始物,通过3步主要反应合成了一种适用于蛋白质放射性砹(碘)标记的偶联剂——5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸 N-琥珀酰亚胺酯(SPC),并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相色谱(HPLC)等进行了表征。以该试剂为双功能偶联剂,实... 以5-溴烟酸为起始物,通过3步主要反应合成了一种适用于蛋白质放射性砹(碘)标记的偶联剂——5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸 N-琥珀酰亚胺酯(SPC),并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相色谱(HPLC)等进行了表征。以该试剂为双功能偶联剂,实现了IgG的^(125)I标记,标记率达30％以上。标记产物在体外具有较高的稳定性。 展开更多

关键词 偶联剂 放射性砹 合成 表征 蛋白质标记 放射性碘

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一种简便的蛋白质和多肽的放射性碘标记法

3

作者 熊忠 白海波 《生物学杂志》 CAS CSCD 1997年第2期29-29,共1页

一种简便的蛋白质和多肽的放射性碘标记法熊忠白海波（中国科学院西北高原生物研究所，西宁８１０００１）放射性碘标记技术在分子生物学及分子免疫学技术领域中占有重要的地位，它已广泛运用于医学及临床检验中，其原理简单，利用放射... 一种简便的蛋白质和多肽的放射性碘标记法熊忠白海波（中国科学院西北高原生物研究所，西宁８１０００１）放射性碘标记技术在分子生物学及分子免疫学技术领域中占有重要的地位，它已广泛运用于医学及临床检验中，其原理简单，利用放射性１２５Ｉ原子与蛋白质或多肽氨基酸... 展开更多

关键词 蛋白 多肽 放射性碘标记

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靶向生长抑素受体SSTR2的新型白蛋白亲和放射性碘标记分子探针的制备与评价 被引量：1

4

作者 林晓茹 方建阳 +2 位作者 李靖超 郭志德 张现忠 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期96-104,共9页

生长抑素受体亚型2(SSTR2)在神经内分泌肿瘤和多种心血管疾病中高表达,是一个非常有吸引力的靶点.基于铜介导下放射性碘离子与苯硼酸底物发生氧化偶联反应的方法,构建了靶向SSTR2的新型放射性碘标记分子探针[^(131)I]IPBA-TATE和[^(131)... 生长抑素受体亚型2(SSTR2)在神经内分泌肿瘤和多种心血管疾病中高表达,是一个非常有吸引力的靶点.基于铜介导下放射性碘离子与苯硼酸底物发生氧化偶联反应的方法,构建了靶向SSTR2的新型放射性碘标记分子探针[^(131)I]IPBA-TATE和[^(131)I]IBA-TATE(对照),并在体外评价了其理化性质及白蛋白结合特性.在BALB/c小鼠中测定其血液末端清除半衰期,并在正常小鼠和AR42J肿瘤模型小鼠中研究其生物分布特性(以每克组织中摄取注射剂量的百分率(%ID/g)为单位).结果表明:[^(131)I]IPBA-TATE的放射性化学产率为(64.0±4.2)%(n=3),在体外具有良好的稳定性和蛋白亲和性;相比于[^(131)I]IBA-TATE,[^(131)I]IPBA-TATE的血液末端清除半衰期延长了60%,为(25.50±3.35)h.在给药后4 h,[^(131)I]IPBA-TATE在AR42J肿瘤中的摄取为(1.21±0.67)%ID/g,具有较高的瘤/肉比(5.30±2.07).可见[^(131)I]IPBA-TATE是一种基于奥曲肽的新型碘标记白蛋白亲和探针,有望用于SSTR2阳性肿瘤的单光子发射计算机断层显像及放射性核素靶向治疗. 展开更多

关键词 生长抑素受体亚型2 奥曲肽衍生物 放射性碘标记 白蛋白亲和探针

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放射性碘标记反义寡核苷酸在荷人淋巴瘤裸鼠中的分布及显像研究 被引量：13

5

作者 沈晶 王荣福 +2 位作者 张春丽 刘萌 郭凤琴 《北京大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期655-659,共5页

目的：探讨用放射性碘标记的框架区(framework region mRNA．FR)mRNA 反义寡核苷酸(antisense oligo-nucleotide，ASON)作为 B 细胞淋巴瘤反义显像剂及反义治疗药物的可能性 方法：通过氯胺-T 法用碘[^(125)I 与碘[^(131)I]标记含酪胺... 目的：探讨用放射性碘标记的框架区(framework region mRNA．FR)mRNA 反义寡核苷酸(antisense oligo-nucleotide，ASON)作为 B 细胞淋巴瘤反义显像剂及反义治疗药物的可能性 方法：通过氯胺-T 法用碘[^(125)I 与碘[^(131)I]标记含酪胺的18聚体寡核苷酸获得^(125)I-或^(131)I-FR-ASON，建立荷人淋巴瘤裸鼠动物模型 将148 kBq^(125)I-FR-ASON(2～μg)经尾静脉注入正常小鼠，于不同时间处死小鼠，测定不同组织及标准源的放射性计数 荷瘤裸鼠瘤内注入脂质体包裹的3.33 MBq ^(131)I-FR-ASON(7～9μg)，分别于注射后不同时间进行单光子发射计算机断层(single photon emission computer tomographv,SPECT)显像，以脂质体包裹的正义寡核苷酸作为对照，24h 显像后处死裸鼠，取出血液、重要器官和肿瘤组织，测定各组织的放射性计数，并计算每克组织摄取率及肿瘤与非瘤组织放射性摄取比值(T/NT) 结果：^(125)I-FR-ASON 注入正常小鼠体内后1h．各脏器的放射性摄取达高峰，24h 基本清除 肝、胃和肠放射性分布最高，骨、肌肉、脑中放射性分布较少 荷瘤裸鼠瘤内注入脂质体包裹的^(131)I 标记 ASON后立即用 SPECT 成像仅见肿瘤部位，1和2h 成像可见小踪剂从肿瘤到腹腔，24h 仍可见肿瘤显像 比较24h 展开更多

关键词 淋巴瘤 碘标记 裸鼠 放射性碘 脂质体包裹 肿瘤 反义寡核苷酸 正常小鼠 RNA 器官

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放射性碘标记格列本脲的初步研究

6

作者 徐倍 吴国亭 +2 位作者 韩玉麒 盛春君 程晓芸 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期786-788,共3页

目的:获得髙比活度的核素标记药物。方法:试用无水碘标记法标记磺脲类药物格列本脲,并应用放射配体结合分析法测定大鼠心肌组织膜磺脲类药物受体的特性。结果:所获得的125I-格列本脲放射比活度较高(111GBq/mmol),放化纯度为95.6%,125I-... 目的:获得髙比活度的核素标记药物。方法:试用无水碘标记法标记磺脲类药物格列本脲,并应用放射配体结合分析法测定大鼠心肌组织膜磺脲类药物受体的特性。结果:所获得的125I-格列本脲放射比活度较高(111GBq/mmol),放化纯度为95.6%,125I-格列本脲可和大鼠心肌组织膜上磺脲类药物受体结合。结论:无水碘标记法是非水溶性物质核素碘标记法的理想方法之一。 展开更多

关键词 放射性碘标记 磺脲类药物 受体 放射配体测定

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放射性碘标记的抗肺癌单克隆抗体在载瘤裸鼠体内的代谢

7

作者 施绪保 么崇正 +1 位作者 周前 王世真 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第6期422-427,共6页

放射性碘标记的抗人肺癌单克隆抗体2E3和6DI注入载人肺癌移植瘤裸鼠体内,静脉血放射性-时间曲线符合二室开放模型;血放射性清除半减期为3.4d,表观分布容积636ml/kg;标记抗体在体内的脱碘率为18.6％,脱落的放射性碘绝大部分从尿排出。腹... 放射性碘标记的抗人肺癌单克隆抗体2E3和6DI注入载人肺癌移植瘤裸鼠体内,静脉血放射性-时间曲线符合二室开放模型;血放射性清除半减期为3.4d,表观分布容积636ml/kg;标记抗体在体内的脱碘率为18.6％,脱落的放射性碘绝大部分从尿排出。腹腔给药吸收快,半吸收期2.08h,生物利用度89％。^(125)I标记的单克隆抗体注射后1～3d,放射性主要分布在肿瘤、血、肝、脾中,其次为肺、肾、胃、小肠;此后,血和正常组织的放射性下降,肿瘤中的放射性较高。^(131)I标记的单克隆抗体能使移植瘤清晰显像。 展开更多

关键词 肺肿瘤 单克隆抗体 碘标记 放射性

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玫瑰红的快速放射性碘标记

8

作者 李太华 金昱泰 +1 位作者 刘伯里 段群霞 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS 1985年第2期64-67,共4页

本文研究了在乙醇-水介质体系中,放射性碘标记玫瑰红钠盐的反应条件影响,得到了最佳的标记条件.在 pH=2.4,C_2H_5OH/H_2O=5—7,KIO_3/攻瑰红=0.1,反应温度80—100℃,反应时问15—20分钟时,标记率在95%以上,游离碘在3%以下.经鉴定,产品... 本文研究了在乙醇-水介质体系中,放射性碘标记玫瑰红钠盐的反应条件影响,得到了最佳的标记条件.在 pH=2.4,C_2H_5OH/H_2O=5—7,KIO_3/攻瑰红=0.1,反应温度80—100℃,反应时问15—20分钟时,标记率在95%以上,游离碘在3%以下.经鉴定,产品质量稳定,在室温放置一个月.^(125)I-玫瑰红含量为93%,基本上能满足临床指标. 展开更多

关键词 放射性碘 标记率 产品质量 反应时 二碘荧光素 放射性药物 放射化学纯度 碘离子 四氯四碘荧光素 浓氨水

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长效促红细胞生成素的放射性标记 被引量：3

9

作者 刘国霞 曾宪垠 +3 位作者 包伦 徐贤坤 陈志渝 刘显义 《核农学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期55-58,35,共5页

采用改进的双相氯胺 T法对LL EPO进行碘标记 ,使用离心超滤法分离纯化标记混合物 ,对标记纯化的LL EPO经三氯乙酸沉淀和SDS PAGE法鉴定放化纯度 ,通过网织红细胞法对标记前后的蛋白生物活性进行鉴定。结果表明 :1 改进的双相氯胺 T法标... 采用改进的双相氯胺 T法对LL EPO进行碘标记 ,使用离心超滤法分离纯化标记混合物 ,对标记纯化的LL EPO经三氯乙酸沉淀和SDS PAGE法鉴定放化纯度 ,通过网织红细胞法对标记前后的蛋白生物活性进行鉴定。结果表明 :1 改进的双相氯胺 T法标记LL EPO ,其标记率为 89% ,比放射性为 5 82× 1 0 5Bq·μg-1蛋白 ,放化纯度 >96% ,SDS PAGE法鉴定标记产物同原型蛋白电泳行为一致 ,Rf值分别为 0 2 8、0 49,网织红细胞法鉴定的标记蛋白与非标记蛋白的生物活性无差异。2 离心超滤法得到的蛋白回收率为 95 %以上 ,而凝胶过滤法得到的蛋白回收率仅为 2 3 82 % ; 展开更多

关键词 长效促红细胞生成素 放射性碘标记 贫血 治疗药剂 标记蛋白纯化 TCA沉淀法 SDS-PAGE

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用生物素-亲和素系统测定放射性标记生物物质的活性 被引量：1

10

作者 范我 S.Guhlke +2 位作者 钱建华 朱本兴 H.Biersack 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期49-51,60,共4页

分别用131I和188Re标记亲和素,测定其与生物素结合的能力,并与未标记的亲和素、罗丹明标记的亲和素进行比较,测定标记亲和素与生物素结合曲线和半解吸量;探讨用生物素 亲和素系统测定放射性核素标记生物物质活性的可能性。结果表明,未... 分别用131I和188Re标记亲和素,测定其与生物素结合的能力,并与未标记的亲和素、罗丹明标记的亲和素进行比较,测定标记亲和素与生物素结合曲线和半解吸量;探讨用生物素 亲和素系统测定放射性核素标记生物物质活性的可能性。结果表明,未标记的亲和素、罗丹明标记亲和素、188Re 亲和素和131I 亲和素,它们与生物素的结合能力依次下降,与生物素半解吸量分别为21.9,19.5,25.7和47.9μg;放射性标记的亲和素与生物素结合的能力低于未放射性标记的亲和素和罗丹明 亲和素。由此推测,有可能用亲和素 生物素系统来评价标记方法对生物活性的影响。131I和188Re; 展开更多

关键词 亲和素-生物素系统 放射性标记 标记活性 铼188 碘131 放射性核素

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聚乙二醇化重组人白细胞介素6的放射性标记 被引量：1

11

作者 徐贤坤 王霜 +1 位作者 曾宪垠 汪淑芳 《核农学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期236-240,共5页

分别用常规氯氨T和改进的双相氯氨T法对PEG-rhIL-6进行放射性碘标记,用柱层析法和离心超滤法对标记物分离纯化,同时用三氯乙酸沉淀法和SDS-PAGE电泳法鉴定纯化后的标记化合物放射化学纯度,采用rhIL-6依赖细胞7TD1,用MTT比色法测定标记... 分别用常规氯氨T和改进的双相氯氨T法对PEG-rhIL-6进行放射性碘标记,用柱层析法和离心超滤法对标记物分离纯化,同时用三氯乙酸沉淀法和SDS-PAGE电泳法鉴定纯化后的标记化合物放射化学纯度,采用rhIL-6依赖细胞7TD1,用MTT比色法测定标记物的生物学活性。结果表明:1.改进的双相氯氨T法标记率为74.5%,高于常规氯氨T法的62.3%,放射性比活度分别为5.513×105和4.610×105Bq/μg。2.经柱层析法和离心超滤法对标记物分离纯化后,用三氯乙酸沉淀法测得放射化学纯度均能达到99%以上。3.用SDS-PAGE电泳法检测两种标记方法所得的标记物与非标记物的结果表明,常规氯氨T法标记物比非标记物多1条高分子量蛋白带,认为是标记过程中蛋白质受到部分损伤;改进的双相氯氨T的标记物与非标记物蛋白质条带一致,认为蛋白质标记后基本没有受到损伤。4.生物活性检测表明改进的双相氯氨T标记物与非标记物活性之间无显著差异,常规氯氨T法标记物活性略低于双相氯氨T的标记物活性。 展开更多

关键词 聚乙二醇化重组人白细胞介素-6 放射性碘标记 离心超滤法 MTT比色法

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氨胺－T法和Iodogen法碘标记抗体的比较 被引量：5

12

作者 刘长征 张汝森 张勇 《中山医科大学学报》 CSCD 1995年第3期43-46,共4页

本文比较了氯胺－Ｔ法和Ｉｏｄｏｇｅｎ法碘化标记单克隆抗体ＢＡＣ５在不同反应条件下的标记率，标记反应的时间与抗体免疫活性之间的关系。结果表明：这两种标记方法的最佳ｐＨ值为７～８；反应体积在１００～２００μｌ范围内均可以... 本文比较了氯胺－Ｔ法和Ｉｏｄｏｇｅｎ法碘化标记单克隆抗体ＢＡＣ５在不同反应条件下的标记率，标记反应的时间与抗体免疫活性之间的关系。结果表明：这两种标记方法的最佳ｐＨ值为７～８；反应体积在１００～２００μｌ范围内均可以得到较好的结果；氯胺－Ｔ法反应３ｍｉｎ，标记率已接近最大值，而Ｉｏｄｏｇｅｎ法要在１０ｍｉｎ后才有最大的产额。结果还表明：在本实验条件下，氨胺－Ｔ法和Ｉｏｄｏｇｅｎ法的反应时间分别小于３ｍｉｎ和５ｍｉｎ时，其抗体的免疫活性可保留原来的９５％以上。 展开更多

关键词 同位素标记 碘放射性同位素 单克隆抗体

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蛋白质碘化汞代烟酸-N-丁二酰亚胺酯的合成

13

作者 周继萌 罗雯 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期59-60,14,共3页

By virtue of nicotinic acid as precursor compound,N saccinimidylnicotinizute has been synthesized through eletrophilic reaction and then esterified,one kind of conjugate reagent adapted to all kinds of protein can be ... By virtue of nicotinic acid as precursor compound,N saccinimidylnicotinizute has been synthesized through eletrophilic reaction and then esterified,one kind of conjugate reagent adapted to all kinds of protein can be obtained.Moreover,a quick and convenient way of labell antibody has been established,combining this conjugate reagent with the technique of the fixed phrase separation.The rate of its protein labell thus reached could be over 30% averagely. 展开更多

关键词 放射性免疫分析 标记蛋白质 偶联剂 碘 放射性同位素 肿瘤 诊断 碘化汞代烟酸-N-丁二酰亚胺酯 合成

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碘标白藜芦醇及其小鼠体内分布 被引量：7

14

作者 陈波 俞惠新 +4 位作者 谭成 林秀峰 张莉 曹国宪 罗世能 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第6期508-511,共4页

通过碘-131标记白藜芦醇探讨白藜芦醇在小鼠体内的分布代谢。采用过氧化物酶法对白藜芦醇进行131I标记;经乙酸乙酯萃取纯化,以聚酰胺薄膜为支持介质,V(三氯甲烷)∶V(丙酮)∶V(乙醇)∶V(水)=4∶4∶0.5∶0.4为展开剂,测定标记物的标记率... 通过碘-131标记白藜芦醇探讨白藜芦醇在小鼠体内的分布代谢。采用过氧化物酶法对白藜芦醇进行131I标记;经乙酸乙酯萃取纯化,以聚酰胺薄膜为支持介质,V(三氯甲烷)∶V(丙酮)∶V(乙醇)∶V(水)=4∶4∶0.5∶0.4为展开剂,测定标记物的标记率和放化纯;KM小鼠尾静脉注射131I-白藜芦醇(每只0.185 MBq,n=5)1。31I-白藜芦醇标记率达69.3%,萃取分离后其放化纯为95.9%,3、7和15 d后分别为92.0%、90.4%、90.1%;动物实验显示,131I-白藜芦醇在小鼠体内广泛分布,主要经肝和肾进行代谢,5 min时每克组织百分注射剂量率(%ID.g-1)分别为16.35、13.05,在肠中也有较高分布,10 min时%ID.g-1为11.70;甲状腺的摄取率随时间的延长而增加。碘标白藜芦醇标记物较稳定,可用于进一步的微量示踪研究。 展开更多

关键词 白藜芦醇 放射性碘标记 体内分布

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藤黄酸的标记及其小鼠体内分布实验 被引量：4

15

作者 谭成 俞惠新 +6 位作者 林秀峰 杨勇 张莉 陈波 宋翠翠 曹国宪 王正武 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第1期39-42,共4页

通过131I标记藤黄酸以分析其在肿瘤细胞中的摄取及动物体内的分布。采用双氧水标记、氯仿萃取,以聚酰胺薄膜为支持介质、氯仿-甲醇(体积比为40∶1)为展开剂,测定标记率及放化纯;分析肿瘤细胞MCF-7对131I-藤黄酸的摄取;KM小鼠尾静脉注射1... 通过131I标记藤黄酸以分析其在肿瘤细胞中的摄取及动物体内的分布。采用双氧水标记、氯仿萃取,以聚酰胺薄膜为支持介质、氯仿-甲醇(体积比为40∶1)为展开剂,测定标记率及放化纯;分析肿瘤细胞MCF-7对131I-藤黄酸的摄取;KM小鼠尾静脉注射131I-藤黄酸(每只185 kBq),于不同时间处死,取各脏器,称重、测量计数率,计算每克组织百分注射剂量率。131I-藤黄酸标记率达86%,放化纯在1,4,20 d分别为97.2%,95.4%,93.3%;MCF-7在30 min时对131I-藤黄酸摄取率达3.50%,显著高于对Na131I的摄取(P<0.01);131I-藤黄酸在体内分布广泛,以肝、肾和肠为最多,肝中5 min时放射性摄取达25.93%ID/g,4 h则为5.54%ID/g,而肾中5 min时为6.37%ID/g,4 h时为2.46%ID/g;甲状腺中的放射性摄取随时间的延长而增加1。31I-藤黄酸标记物稳定;肿瘤细胞MCF-7对131I-藤黄酸有显著摄取;体内主要通过肝肾代谢。 展开更多

关键词 藤黄酸 放射性碘标记 细胞摄取 体内分布

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碘标锰卟啉及其小鼠体内分布 被引量：1

16

作者 刁尧 刘新宁 +4 位作者 官文征 赵文瑾 刘洁 赵恂 于成国 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期316-320,共5页

通过131I标记锰卟啉(MnTBAP)探讨锰卟啉在小鼠体内的分布代谢。采用Iodogen法对锰卟啉进行131I标记;以聚酰胺薄膜为支持介质、生理盐水为展开剂,测定标记物的标记率和放化纯度;KM小鼠尾静脉注射131I-MnTBAP(每只185kBq,n=6),分别于注射... 通过131I标记锰卟啉(MnTBAP)探讨锰卟啉在小鼠体内的分布代谢。采用Iodogen法对锰卟啉进行131I标记;以聚酰胺薄膜为支持介质、生理盐水为展开剂,测定标记物的标记率和放化纯度;KM小鼠尾静脉注射131I-MnTBAP(每只185kBq,n=6),分别于注射后5、10、30、60、120、240、1 440min取各脏器,称重、测定计数率,计算每克组织摄取注射剂量的百分率(%ID/g)。结果表明,131I-MnTBAP标记率达96.3%,其放化纯在标记后2、24、48h分别为96%、95%、94.5%;动物实验显示131I-MnTBAP在小鼠体内广泛分布,主要经肝和肾脏进行代谢,肝、肾的放射性摄取在注入后5min时分别为8.34%ID/g、12.23%ID/g,4h时则分别下降为0.34%ID/g、0.73%ID/g,血液中放射性清除较快,注入后5min时血液中放射性摄取为5.55%ID/g,4h为0.86%ID/g。因此,碘标记锰卟啉的标记物体外稳定,体内主要经肝、肾代谢,可用于进一步的微量示踪研究。 展开更多

关键词 锰卟啉 放射性碘标记 体内分布

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^(125)I标记多巴胺D_3受体显像剂的合成 被引量：1

17

作者 薛井泉 朱爱芝 柴之芳 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期164-168,共5页

制备了12 5I标记的具有多巴胺D3 受体潜在活性的核药物12 5I 7 OH PIPAT(7 羟基 2 (N 丙基 N 3’ 碘 2’ 烯丙基 )氨基四氢萘满 )。从化合物 2 ,7 二羟基萘开始 ,经过多步反应合成出12 5I 7 OH PIPAT的前体 ,并对它进行12 5I标记。12 ... 制备了12 5I标记的具有多巴胺D3 受体潜在活性的核药物12 5I 7 OH PIPAT(7 羟基 2 (N 丙基 N 3’ 碘 2’ 烯丙基 )氨基四氢萘满 )。从化合物 2 ,7 二羟基萘开始 ,经过多步反应合成出12 5I 7 OH PIPAT的前体 ,并对它进行12 5I标记。12 5I 7 OH PIPAT经分离纯化后 ,检测结果为 :放射化学产额为 5 7% ,放化纯度大于86 %。 展开更多

关键词 多巴胺 D3受体显像剂 标记 碘125 放射性药物

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点击化学合成5-碘-(^(125/131)Ⅰ)-1,2,3-三唑化合物(英文)

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作者 王成 尹吉林 +2 位作者 周伟 张岚 周崝 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期779-784,共6页

通过Cu(I)催化的点击化学合成一种放射性碘标记化合物,建立一套新的放射性碘标记的方法,该方法温和、快速、高效。结果显示在有机相反应中,通过点击化学反应5-碘(-125/131I)-1,2,3-三唑化合物在24 h内合成,放射化学产率达到13%。但是在... 通过Cu(I)催化的点击化学合成一种放射性碘标记化合物,建立一套新的放射性碘标记的方法,该方法温和、快速、高效。结果显示在有机相反应中,通过点击化学反应5-碘(-125/131I)-1,2,3-三唑化合物在24 h内合成,放射化学产率达到13%。但是在水相中,点击化学标记生物分子RGD的放射化学产率为0。原因是在水相中,Cu(I)催化作用使得氢离子和碘离子发生了交换反应,没有足够的放射性碘配体与RGD发生偶联。本文还提出了在反应溶剂为有机相和水相的条件下Cu(I)催化该环加成反应的不同反应机制。 展开更多

关键词 点击化学 放射性碘标记 5-碘(-125/131I)-1 2 3-三唑化合物 反应机制

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用电解法标记^(99m)Tc-氨基酸、肽类及还原^(99m)Tc 净电荷的研究

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作者 金昱泰 容军 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS 1981年第1期75-81,共7页

自1961年 M.Blau 等人提出用75Se-硒蛋氨酸进行胰腺显影以来,虽然它的物理半衰期（120 d）和生物半衰期（140 d）都较长,并对胰腺的摄取也不大,但至今仍是主要的胰腺显影剂。从六十年代末开始,人们试图用各种其他放射性核素如11C[3-5]、... 自1961年 M.Blau 等人提出用75Se-硒蛋氨酸进行胰腺显影以来,虽然它的物理半衰期（120 d）和生物半衰期（140 d）都较长,并对胰腺的摄取也不大,但至今仍是主要的胰腺显影剂。从六十年代末开始,人们试图用各种其他放射性核素如11C[3-5]、13N[6]、18F[7-8],各种放射性碘[9-10]和99mTc[11-15]标记氨基酸及肽类来代替75Se-硒蛋氨酸,但多数还是处于研制和动物实验阶段。 展开更多

关键词 m)Tc 生物半衰期 净电荷 标记率 抗坏血酸还原法 硒蛋氨酸 动物实验阶段 放射性碘 放射性核素 离子交换法

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^(131)I标记的肝癌核酸纳米火车的制备及生物分布研究

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作者 林雪 许杰华 +4 位作者 段亚妮 朱雁秋 储圆圆 刘明明 覃杰 《中山大学学报（医学科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期416-422,共7页

【目的】构建^(131)I标记的肝癌核酸纳米火车(NT),并探讨其作为肝癌靶向新型核素载体的可能性。【方法】三条核酸短链经退火处理后自组装形成核酸长链并采用氯胺T法进行放射性碘标记得到^(131)I-NT,纸层析法测纳米粒子的标记率及放射化... 【目的】构建^(131)I标记的肝癌核酸纳米火车(NT),并探讨其作为肝癌靶向新型核素载体的可能性。【方法】三条核酸短链经退火处理后自组装形成核酸长链并采用氯胺T法进行放射性碘标记得到^(131)I-NT,纸层析法测纳米粒子的标记率及放射化学纯度,检测标记产物在不同温度(4℃、室温)及不同的储存溶剂(PBS、纯血清)中的体外稳定性。通过激光共聚焦显微镜检测肝癌细胞对纳米粒子的特异性摄取情况,分别测定^(131)I-NT与人肝癌细胞HepG2、正常肝细胞L02结合后细胞的放射性摄取率。通过尾静脉注射^(131)I-NT至HepG2荷瘤小鼠体内,进行生物分布研究。【结果】^(131)I-NT标记率为(93.05±0.74)%,纯化后放化纯度为(98.35±0.32)%。4℃储存条件下,标记产物在PBS和纯血清中24 h后的放化纯度分别为(92.77±0.04)%、(89.43±0.2)%。^(131)I-NT分别与两种细胞孵育2 h后,HepG2细胞的放射性摄取率明显高于L02细胞。尾静脉注射^(131)I-NT后,荷瘤小鼠体内30 min、1 h、2 h肿瘤部位每克组织放射性摄取值分别为(4.90±0.55)%ID/g、(10.12±0.32)%ID/g、(4.25±0.31)%ID/g,T/M比值相应为7.33±2.04、36.54±12.72、44.93±7.90。【结论】成功构建了^(131)I标记的长链核酸纳米火车,具有较好体外稳定性,对HepG2细胞及HepG2细胞荷瘤小鼠模型具有较高的靶向性,显示^(131)I-NT可能是一种具有潜力的靶向人肝癌的核素载体,为肝癌靶向核素诊疗提供新思路。 展开更多

关键词 肝癌 适配体 纳米火车 放射性碘标记 生物分布

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