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基于探针底物法的高效液相色谱-串联质谱法测定蚯蚓体内4种CYP同工酶活力及其应用
1
作者 张伟 张雪梅 +3 位作者 李典晏 余鸿燕 曾婷婷 杨晓霞 《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期125-132,共8页
基于探针底物法,将蚯蚓微粒体悬浮液加入至含有混合探针底物香豆素(50μmol·L^(-1))、安非他酮(25μmol·L^(-1))、阿莫地喹(50μmol·L^(-1))、右美沙芬(5μmol·L^(-1))的孵育体系中(微粒体蛋白质量浓度需控制在32~9... 基于探针底物法,将蚯蚓微粒体悬浮液加入至含有混合探针底物香豆素(50μmol·L^(-1))、安非他酮(25μmol·L^(-1))、阿莫地喹(50μmol·L^(-1))、右美沙芬(5μmol·L^(-1))的孵育体系中(微粒体蛋白质量浓度需控制在32~96 mg·L^(-1)内),于37℃孵育20 min后,加入甲醇终止反应,静置10 min后过0.22μm滤膜,采用高效液相色谱-串联质谱法测定对应的代谢物7-羟基香豆素、羟基-安非他酮、N-脱乙基阿莫地喹、右啡烷的生成量。根据相应代谢物的生成量分别评价蚯蚓CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8及CYP2D6酶活力。采用Acquity UPLC HSS T3柱作为分离柱,以不同体积比的含1 mmol·L^(-1)乙酸铵的0.05%(φ)甲酸溶液和甲醇的混合溶液作为流动相进行梯度洗脱,串联质谱中采用电喷雾离子源正离子模式和多反应监测模式检测,并用基质匹配法配制混合标准溶液系列。结果显示:7-羟基香豆素、羟基-安非他酮、N-脱乙基阿莫地喹、右啡烷的质量浓度均在2.5~50μg·L^(-1)内与其对应的峰面积呈线性关系;对空白样品进行3个浓度水平的加标回收试验,回收率为73.7%~103%,日内相对标准偏差(RSDs,n=5)为2.1%~11%,日间RSDs(n=5)为4.6%~10%。方法用于分析分别暴露于多壁碳纳米管染毒土壤(暴露组)和普通土壤(对照组)21 d后蚯蚓体内4种CYP同工酶的活力,CYP2C8酶活力明显高于CYP2A6、CYP2B6及CYP2D6,暴露组中CYP2A6及CYP2C8酶活力显著(P<0.05)高于对照组,而CYP2B6及CYP2D6酶活力与对照组的无显著性差异,因此推测可将CYP2A6及CYP2C8作为一套生物标记物,用于定性诊断土壤的多壁碳纳米管污染。 展开更多
关键词 蚯蚓 CYP2A6 CYP2B6 CYP2C8 CYP2D6 探针底物法 高效液相色谱-串联质谱法 土壤污染 多壁碳纳米管
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人常见肝UGTs活性与抑制体外评价体系的建立与验证
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作者 张静 李航 +1 位作者 张雪侠 刘帅兵 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期1990-1996,共7页
目的 本研究旨在建立一种可靠的体外评价体系,用于评估人肝UDP-葡萄糖醛酸转移酶活性及药物对人肝UGTs的抑制作用,并验证该体系的准确性和稳定性。方法 选择了人肝微粒体UGTs酶6种主要亚型的6个探针底物,在优化的温孵条件下通过测定其... 目的 本研究旨在建立一种可靠的体外评价体系,用于评估人肝UDP-葡萄糖醛酸转移酶活性及药物对人肝UGTs的抑制作用,并验证该体系的准确性和稳定性。方法 选择了人肝微粒体UGTs酶6种主要亚型的6个探针底物,在优化的温孵条件下通过测定其代谢产物生成反映人肝微粒体UGTs酶的活性,代谢产物浓度测定利用经过确证的液相色谱-质谱法(LC-MS/MS)进行。同时应用已知抑制剂对所建立的温孵体系进行验证。结果 建立的LC-MS/MS分析方法符合生物分析要求;在本实验温孵体系下,已知的UGT抑制剂均表现出明显的抑制作用。结论 该研究成功建立了一种准确可靠的体外评价体系,该方法可应用于评估药物对UGTs酶的体外抑制作用,该研究可为药物研发和临床合理用药提供重要指导。 展开更多
关键词 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 人肝微粒体 探针底物法 抑制作用 液相色谱-串联质谱 药物相互作用
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中药有效成分对细胞色素P450酶的抑制活性评价 被引量：25
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作者 艾常虹 孙汉雄 +2 位作者 李桦 庄笑梅 董德利 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期519-523,共5页
目的评价10个中药有效成分对人肝微粒体5种CYP同工酶(CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4)的抑制活性,为临床合理用药提供参考。方法在混合人肝微粒体孵育体系中,分别以非那西丁O-脱乙基、甲苯磺丁脲4-羟基化、奥美拉唑5-羟基化、右美沙芬O-... 目的评价10个中药有效成分对人肝微粒体5种CYP同工酶(CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4)的抑制活性,为临床合理用药提供参考。方法在混合人肝微粒体孵育体系中,分别以非那西丁O-脱乙基、甲苯磺丁脲4-羟基化、奥美拉唑5-羟基化、右美沙芬O-脱甲基化和咪达唑仑1'-羟基化反应为5种同工酶代谢活性的标志,用阳性抑制剂对试验体系进行验证。应用LC-MS检测受试物对探针底物代谢产物生成量的影响,得到抑制率并计算IC50。结果柚皮素是CYP2C19的强抑制剂和1A2的中等抑制剂(IC50为0.43和4.79μmol.L-1)。异鼠李素是CYP1A2、2C9和2C19的中等抑制剂,IC50分别为5.36、1.40和3.28μmol.L-1。大黄酸对CYP1A2和3A4的IC50分别为8.32和2.50μmol.L-1,为中等抑制剂。喜树碱是CYP2C9和2C19的中等抑制剂(IC50为2.01和2.48μmol.L-1)。金雀花碱、小檗碱和齐墩果酸抑制CYP2C9、2D6和2C19的IC50分别为8.13、4.69和3.56μmol.L-1,为中等抑制剂。结论柚皮素、异鼠李素、金雀花碱、盐酸小檗碱、喜树碱、大黄酸和齐墩果酸对CYP同工酶有不同程度的抑制作用,在临床应用时应注意可能的药-药相互作用。 展开更多
关键词 中药有效成分 细胞色素P450 抑制 肝微粒体 药-药相互作用 混合探针底物法
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