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二去水卫矛醇对肺癌NCI-H460细胞DNA拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用
被引量：
2
1
作者
黄银妹
刘华钢
+3 位作者
苏桂玉
李英杰
王小洁
蒋霞
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第11期1601-1607,共7页
目的评价二去水卫矛醇(dianhydrogalactitol,DAG)在肺癌NCI-H460细胞上的抗肿瘤作用,探讨其抗肿瘤作用机制。方法采用CCK-8法、细胞克隆形成实验,评价DAG对NCI-H460细胞的增殖抑制作用。显微拍照观察细胞形态改变;Hoechst 33342检测细...
目的评价二去水卫矛醇(dianhydrogalactitol,DAG)在肺癌NCI-H460细胞上的抗肿瘤作用,探讨其抗肿瘤作用机制。方法采用CCK-8法、细胞克隆形成实验,评价DAG对NCI-H460细胞的增殖抑制作用。显微拍照观察细胞形态改变;Hoechst 33342检测细胞核染色质的变化。Real time PCR法检测拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)mRNA的表达水平。Western blot法检测TopoⅡ蛋白表达水平。另外,应用计算机模拟分子对接技术来预测DAG与TopoⅡ的相互作用。结果 CCK-8法检测结果显示,DAG对NCI-H460细胞的体外抗肿瘤活性明显。细胞克隆形成实验结果表明,DAG能持续抑制肿瘤细胞的增殖。Hoechst 33342检测细胞凋亡发现细胞核染色质发生明显改变。Real time PCR和Western blot检测结果显示TopoⅡ mRNA和蛋白表达量降低。计算机模拟分子对接显示DAG与TopoⅡ有相互结合作用。结论DAG能明显抑制NCI-H460细胞的增值,作用机制研究表明DAG能降低TopoⅡ mRNA和蛋白水平,并与TopoⅡ结合,最终可能导致DNA双链断裂,引起细胞死亡。
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关键词
二去水卫矛醇
肺癌
NCI-H460细胞
拓扑
异构酶
ⅱ
拓扑异构酶ⅱ抑制剂
分子对接
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职称材料
DNA拓扑异构酶在卵巢癌细胞拓扑替康耐药中的作用
被引量：
1
2
作者
贾平
卢运萍
马丁
《华中科技大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第1期69-72,共4页
目的探讨DNA拓扑异构酶(Topoisomerase,Topo)在卵巢癌拓扑替康(TPT)耐药细胞A2780/TPT中的作用。方法采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测该细胞株对TPT、米托蒽醌(MX)、喜树碱(CPT)、阿霉素(ADM)、鬼臼乙叉甙(VP-16)、顺铂(cDDP)的耐药...
目的探讨DNA拓扑异构酶(Topoisomerase,Topo)在卵巢癌拓扑替康(TPT)耐药细胞A2780/TPT中的作用。方法采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测该细胞株对TPT、米托蒽醌(MX)、喜树碱(CPT)、阿霉素(ADM)、鬼臼乙叉甙(VP-16)、顺铂(cDDP)的耐药指数。Western blot法检测TopoⅠ及TopoⅡ的蛋白含量,超螺旋DNA松解法检测TopoⅠ的酶活性。结果A2780/TPT细胞对TopoⅠ抑制剂TPT及CPT的耐药指数分别为25.1及3.1,对MX的耐药指数为19.0,对cDDP及TopoⅡ抑制剂ADM、VP-16仍保持敏感。耐药株的TopoⅠ含量约为亲本细胞的40%,且TopoⅠ活性下降(P<0.05),而TopoⅡ含量约为亲本细胞的2.2倍(P<0.05)。结论TopoⅠ含量的下降及TopoⅡ含量的增加是卵巢癌TPT耐药细胞对TopoⅠ抑制剂及TopoⅡ抑制剂产生不同药敏情况的原因。
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关键词
拓扑
异构酶
拓扑
异构酶
Ⅰ
抑制
剂
拓扑异构酶ⅱ抑制剂
卵巢癌
拓扑
替康耐药
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职称材料
题名
二去水卫矛醇对肺癌NCI-H460细胞DNA拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用
被引量：
2
1
作者
黄银妹
刘华钢
苏桂玉
李英杰
王小洁
蒋霞
机构
广西医科大学药学院
广西食品药品监督管理局
广西中医药大学药学院
暨南大学药学院中药及天然药物研究所
广西医科大学第一附属医院临床药学部
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第11期1601-1607,共7页
基金
广西科学研究与技术开发计划项目(No桂科能12237007)
广西自然科学基金资助项目(No2015GXNSFAA139194)
文摘
目的评价二去水卫矛醇(dianhydrogalactitol,DAG)在肺癌NCI-H460细胞上的抗肿瘤作用,探讨其抗肿瘤作用机制。方法采用CCK-8法、细胞克隆形成实验,评价DAG对NCI-H460细胞的增殖抑制作用。显微拍照观察细胞形态改变;Hoechst 33342检测细胞核染色质的变化。Real time PCR法检测拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)mRNA的表达水平。Western blot法检测TopoⅡ蛋白表达水平。另外,应用计算机模拟分子对接技术来预测DAG与TopoⅡ的相互作用。结果 CCK-8法检测结果显示,DAG对NCI-H460细胞的体外抗肿瘤活性明显。细胞克隆形成实验结果表明,DAG能持续抑制肿瘤细胞的增殖。Hoechst 33342检测细胞凋亡发现细胞核染色质发生明显改变。Real time PCR和Western blot检测结果显示TopoⅡ mRNA和蛋白表达量降低。计算机模拟分子对接显示DAG与TopoⅡ有相互结合作用。结论DAG能明显抑制NCI-H460细胞的增值,作用机制研究表明DAG能降低TopoⅡ mRNA和蛋白水平,并与TopoⅡ结合,最终可能导致DNA双链断裂,引起细胞死亡。
关键词
二去水卫矛醇
肺癌
NCI-H460细胞
拓扑
异构酶
ⅱ
拓扑异构酶ⅱ抑制剂
分子对接
Keywords
dianhydrogalactitol
lung cancer
NCIH460 cell
Topo
ⅱ
Topo
ⅱ
inhibitor
molecular docking
分类号
R282.71 [医药卫生—中药学]
R329.24 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
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职称材料
题名
DNA拓扑异构酶在卵巢癌细胞拓扑替康耐药中的作用
被引量：
1
2
作者
贾平
卢运萍
马丁
机构
湖北省襄樊市第一人民医院妇产科
华中科技大学同济医学院附属同济医院妇产科
出处
《华中科技大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第1期69-72,共4页
基金
国家杰出青年基金资助项目(No30025017)
文摘
目的探讨DNA拓扑异构酶(Topoisomerase,Topo)在卵巢癌拓扑替康(TPT)耐药细胞A2780/TPT中的作用。方法采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测该细胞株对TPT、米托蒽醌(MX)、喜树碱(CPT)、阿霉素(ADM)、鬼臼乙叉甙(VP-16)、顺铂(cDDP)的耐药指数。Western blot法检测TopoⅠ及TopoⅡ的蛋白含量,超螺旋DNA松解法检测TopoⅠ的酶活性。结果A2780/TPT细胞对TopoⅠ抑制剂TPT及CPT的耐药指数分别为25.1及3.1,对MX的耐药指数为19.0,对cDDP及TopoⅡ抑制剂ADM、VP-16仍保持敏感。耐药株的TopoⅠ含量约为亲本细胞的40%,且TopoⅠ活性下降(P<0.05),而TopoⅡ含量约为亲本细胞的2.2倍(P<0.05)。结论TopoⅠ含量的下降及TopoⅡ含量的增加是卵巢癌TPT耐药细胞对TopoⅠ抑制剂及TopoⅡ抑制剂产生不同药敏情况的原因。
关键词
拓扑
异构酶
拓扑
异构酶
Ⅰ
抑制
剂
拓扑异构酶ⅱ抑制剂
卵巢癌
拓扑
替康耐药
Keywords
topoisomerase
topoisomerase Ⅰ inhibitor
topoisomerase
inhibitor
ovarian cancer
topotecan resistance
分类号
R737.31 [医药卫生—肿瘤]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
二去水卫矛醇对肺癌NCI-H460细胞DNA拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用
黄银妹
刘华钢
苏桂玉
李英杰
王小洁
蒋霞
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2016
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
DNA拓扑异构酶在卵巢癌细胞拓扑替康耐药中的作用
贾平
卢运萍
马丁
《华中科技大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2008
1
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